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1. 发明授权

US06242459B1 Substituted bis-acridines and related compounds as CCR5 receptor ligands, anti-inflammatory agents and anti-viral agents 失效
标题翻译：取代的双吖啶和相关化合物作为CCR5受体配体，抗炎剂和抗病毒剂
公开(公告)号：US06242459B1
公开(公告)日：2001-06-05
申请号：US09341171
申请日：1999-07-02
申请人： William E. Bondinell , Valerie A. Reader , Thomas Wen Fu Ku
发明人： William E. Bondinell , Valerie A. Reader , Thomas Wen Fu Ku
IPC分类号： A61K31473
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/473 , C07D219/12
摘要： This invention relates to substituted bis-acridines and related compounds which are ligands, in particular, antagonists of the CCR5 receptor. In addition, this invention relates to the treatment and prevention of disease states mediated by CCR5, including, but not limited to, asthma and atopic disorders, rheumatoid arthritis, atherosclerosis, psoriasis, auto immune diseases such as multiple sclerosis, and inflammatory bowel disease, all in mammals, by the use of substituted bis-acridines and related compounds which are CCR5 receptor antagonists. Also, since CCR5 is a co-receptor for the entry of HIV into cells, selective receptor ligands may be useful in the treatment of HIV infection.
摘要翻译：本发明涉及取代的双吖啶和相关化合物，它们是CCR5受体的配体，特别是拮抗剂。此外，本发明涉及治疗和预防由CCR5介导的疾病状态，包括但不限于哮喘和特应性疾病，类风湿性关节炎，动脉粥样硬化，牛皮癣，自身免疫疾病如多发性硬化和炎症性肠病，所有这些都在哺乳动物中，通过使用取代的双吖啶和作为CCR5受体拮抗剂的相关化合物。此外，由于CCR5是HIV进入细胞的共同受体，因此选择性受体配体可用于治疗HIV感染。

2. 发明授权

US06191304B1 Vitronectin receptor antagonists 有权
标题翻译： Vitronectin受体拮抗剂
公开(公告)号：US06191304B1
公开(公告)日：2001-02-20
申请号：US09551743
申请日：2000-04-18
申请人： William H. Miller , William E. Bondinell , Thomas Wen Fu Ku
发明人： William H. Miller , William E. Bondinell , Thomas Wen Fu Ku
IPC分类号： C07C6976
CPC分类号： C07D213/74 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07D213/75
摘要： This invention relates to certain tricyclic compounds that are integrin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及作为整联蛋白受体拮抗剂的某些三环化合物

3. 发明授权

US6069158A Vitronectin receptor antagonists 有权
标题翻译： Vitronectin受体拮抗剂
公开(公告)号：US6069158A
公开(公告)日：2000-05-30
申请号：US331914
申请日：1999-06-29
申请人： William H. Miller , William E. Bondinell , Thomas Wen Fu Ku
发明人： William H. Miller , William E. Bondinell , Thomas Wen Fu Ku
IPC分类号： A61K31/4402 , A61P9/10 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/02 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/74 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07D213/75
摘要： This invention relates to certain tricyclic compounds that are integrin receptor antagonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / US98 / 00490 Sec。 371日期1999年6月29日第 102（e）1999年6月29日PCT PCT 1998年1月8日PCT公布。第WO98 / 30542号公报日期：1998年7月16日本发明涉及作为整联蛋白受体拮抗剂的某些三环化合物。

4. 发明授权

US5795893A Fibrinogen receptor antagonists 失效
标题翻译：纤维蛋白原受体拮抗剂
公开(公告)号：US5795893A
公开(公告)日：1998-08-18
申请号：US604940
申请日：1997-06-20
申请人： William E. Bondinell , Thomas Wen-Fu Ku
发明人： William E. Bondinell , Thomas Wen-Fu Ku
IPC分类号： C07D211/26 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/495 , A61P7/02 , C07D211/30 , C07D211/64 , C07D213/36 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D401/14
CPC分类号： C07D213/74 , C07D211/30 , C07D211/64 , C07D401/12
摘要： This invention relates to novel compounds which inhibit platelet aggregation, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of using the compounds.
摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 16961 Sec。 371日期：1997年6月20日 102（e）日期1997年6月20日PCT 1995年12月22日PCT PCT。第WO96 / 19475号公报日期1996年6月27日本发明涉及抑制血小板聚集的新型化合物，含有该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

5. 发明授权

US6159964A Vitronectin receptor antagonists 失效
标题翻译： Vitronectin受体拮抗剂
公开(公告)号：US6159964A
公开(公告)日：2000-12-12
申请号：US91937
申请日：1999-07-27
申请人： Fadia E. Ali , William E. Bondinell , Richard M. Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , William H. Miller , James Samanen
发明人： Fadia E. Ali , William E. Bondinell , Richard M. Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , William H. Miller , James Samanen
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P19/00 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D487/04
CPC分类号： C07D213/74 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I) are disclosed, wherein: A is a fibrinogen antagonist template; W is a linking moiety of the form --(CHR.sup.g).sub.a --U--(CHR.sup.g).sub.b --V--; Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3 and Q.sup.4 are independently N or C--R.sup.y, provided that no more than one Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3 and Q.sup.4 is N; R' is H or C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-6 -alkyl or Ar--C.sub.0-6 alkyl; R.sup.g is H or C.sub.1-6 alkyl, Het-C.sub.0-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-6 alkyl or Ar--C.sub.0-6 alkyl; R.sup.k is R.sup.g, --C(O)R.sup.g or --C(O)OR.sup.g R.sup.i is H, C.sub.1-6 alkyl, Het-C.sub.0-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-6 alkyl, Ar--C.sub.0-6 alkyl, Het-C.sub.0-6 alkyl--U'--C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-6 alkyl--U'--C.sub.1-6 alkyl or Ar--C.sub.0-6 alkyl--U'--C.sub.1-6 alkyl; R.sup.y is H, halo, --OR.sup.g, --SR.sup.g, --CN, --NR.sup.g R.sup.k, --NO.sub.2, --CF.sub.3, CF.sub.3 S(O).sub.r, --CO.sub.2 R.sup.g, --COR.sup.g or --CONR.sup.g.sub.2, or C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by halo, --OR.sup.g, --SR.sup.g, --CN, --NR.sup.8 R", --NO.sub.2, --CF.sub.3, R'S(O).sub.3 --, --CO.sub.2 R.sup.g, --COR.sup.g or --CONR.sup.g.sub.2 ; U and V are absent or CO, CR.sup.g.sub.2, C(.dbd.CR.sup.g.sub.2), S(O).sub.c, O, NR.sup.g, CR.sup.g OR.sup.g, CR.sup.g (OR.sup.k)CR.sup.g.sub.2, CR.sup.g.sub.7 CR.sup.g (OR.sup.k), C(O)CR.sup.g.sub.2, CR.sup.g.sub.2 C(O), CONR.sup.i, NR.sup.i CO, OC(O), C(O)O, OC(S), C(S)NR.sup.g, NR.sup.8 C(S), S(O.sub..sub.2 NR.sup.g, NR.sup.g S(O).sub.2 N.dbd.N, NR.sup.g NR.sup.g, NR.sup.g CR.sup.g.sub.2, NR.sup.g CR.sup.g.sub.2, CR.sup.g.sub.2 O, OCR.sup.g.sub.2, CR.sup.g .dbd.CR.sup.g, C.ident.C, Ar or Het; a is 0, 1 or 2; c is 0, 1 or 2; r is 0, 1 or 2; and u is 0 or 1; or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are vitronectin receptor antagonists useful in the treatment of osteoporosis. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 20327 Sec。 371日期：1999年7月27日 102（e）日期1999年7月27日PCT 1996年12月20日PCT PCT。公开号WO97 / 24124 日期1999年7月10日公开了式（I）的化合物，其中：A是纤维蛋白原拮抗剂模板; W是 - （CHRg）a-U-（CHRg）b-V-的形式的连接部分; Q1，Q2，Q3和Q4独立为N或C-Ry，条件是不超过一个Q1，Q2，Q3和Q4为N; R'是H或C 1-6烷基，C 3-7环烷基-C 0-6 - 烷基或Ar-C 0-6烷基; R g是H或C 1-6烷基，Het-C 0-6烷基，C 3-7环烷基-C 0-6烷基或Ar-C 0-6烷基; R k是R g，-C（O）R g或-C（O）OR g R 1是H，C 1-6烷基，Het-C 0-6烷基，C 3-7环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 0-6烷基，Het-C 0-6烷基 -N''-C 1-6烷基，C 3-7环烷基-C 0-6烷基-U'-C 1-6烷基或Ar-C 0-6烷基-U'-C 1-6烷基; R y是H，卤素，-OR g，-SR g，-CN，-NR g R k，-NO 2，-CF 3，CF 3 S（O）r，-CO 2 R g，-COR g或-CONRg 2，或任选被卤素取代的C 1-6烷基，-OR g ，-SRg，-CN，-NR 8 R“，-NO 2，-CF 3，R'（O）3 - ，-CO 2 R g，-COR g或-CONRg 2; U和V不存在或CO，CRg2，C（= CRg2），S（O）c，O，NRg，CRgORg，CRg（ORk）CRg2，CRg7CRg（ORk），C（O）CRg2，CRg2C（O） C（O）O，OC（S），C（S）NR g，NR 8 C（S），S（O 2 NRR，NR g S（O）2 N = N，NR g NRR，NR g CR 2，NR g CR 2，，OCRg2，CRg = CRg，C = C，Ar或Het; a为0,1或2; c为0,1或2; r为0,1或2; u为0或1;或药学上可接受的盐它们是可用于治疗骨质疏松症的玻连蛋白受体拮抗剂。

6. 发明授权

US4707483A 1-phenyl-3-benzazepines and their use for treating gastrointestinal motility disorders 失效
标题翻译： 1-苯基-3-苯并氮杂及其用于治疗胃肠动力障碍的用途
公开(公告)号：US4707483A
公开(公告)日：1987-11-17
申请号：US811790
申请日：1985-12-20
申请人： William E. Bondinell , Thomas Wen-Fu Ku , Herbert S. Ormsbee, III
发明人： William E. Bondinell , Thomas Wen-Fu Ku , Herbert S. Ormsbee, III
IPC分类号： A61K31/55 , A61P1/00 , A61P1/14 , C07D223/16
CPC分类号： C07D223/16
摘要： 1-Phenyl-3-benzazepine compounds are useful in treating gastrointestinal motility disorders. A particular compound of this invention is 8-hydroxy-3-methyl-1-phenyl-7-phenylthio-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine.
摘要翻译： 1-苯基-3-苯并氮杂化合物可用于治疗胃肠道运动障碍。本发明的特定化合物是8-羟基-3-甲基-1-苯基-7-苯硫基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并吖庚因。

7. 发明授权

US06489339B1 C3A receptor ligands 失效
标题翻译： C3A受体配体
公开(公告)号：US06489339B1
公开(公告)日：2002-12-03
申请号：US09762459
申请日：2001-02-07
申请人： Dennis Lee , William E. Bondinell , Anthony J. Jurewicz
发明人： Dennis Lee , William E. Bondinell , Anthony J. Jurewicz
IPC分类号： A61K3147
CPC分类号： C07C279/14
摘要： A compound according to Formula (I): wherein: A represents C1-4 alkylene, unsubstituted or optionally substituted by C1-4 alkyl or aryl; or A forms a 5-8 membered fused aliphatic ring with the adjacent phenyl ring; m is an integer from 1 to 3; each R1 is independently selected form the group consisting of halo, C1-4 alkyl, methanesulfonyl, alkoxy, nitrile, dimethylamine, methylenedioxy and CF3; and R2 is hydrogen or methyl is provided.
摘要翻译：根据式（I）的化合物：其中：A表示未被取代或任选被C 1-4烷基或芳基取代的C 1-4亚烷基; 或A与相邻的苯环形成5-8元稠合的脂族环; m为1至3的整数;每个R 1独立地选自卤素，C 1-4烷基，甲磺酰基，烷氧基，腈，二甲胺，亚甲二氧基和CF 3; 并且R 2是氢或甲基。

8. 发明授权

US4514414A N-Substituted pyrrolidineacetic acids and their esters 失效
标题翻译： N-取代的吡咯烷酸及其酯
公开(公告)号：US4514414A
公开(公告)日：1985-04-30
申请号：US436232
申请日：1982-10-25
申请人： William E. Bondinell , John J. Lafferty , Charles L. Zirkle
发明人： William E. Bondinell , John J. Lafferty , Charles L. Zirkle
IPC分类号： C07D207/08 , A61K31/40
CPC分类号： C07D207/08
摘要： N-Substituted pyrrolidineacetic acids and their esters, useful as inhibitors of GABA uptake, are prepared by reacting an appropriate N-alkylating derivative with an esters of an N-unsubstituted pyrrolidineacetic acid followed by hydrolysis of the ester.
摘要翻译：通过使适当的N-烷基化衍生物与N-未取代的吡咯烷基乙酸的酯反应，随后水解该酯而制备N-取代的吡咯烷酸及其酯，其可用作GABA吸收的抑制剂。

9. 发明授权

US4383999A Inhibition of GABA uptake by N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and their esters 失效
标题翻译：通过N-取代的氮杂环羧酸及其酯抑制GABA吸收
公开(公告)号：US4383999A
公开(公告)日：1983-05-17
申请号：US372504
申请日：1982-04-28
申请人： William E. Bondinell , John J. Lafferty , Charles L. Zirkle
发明人： William E. Bondinell , John J. Lafferty , Charles L. Zirkle
IPC分类号： C07C17/16 , C07C17/26 , C07C43/178 , C07C45/00 , C07D211/34 , C07D211/60 , C07D211/78 , A61K31/455 , A61K31/445
CPC分类号： C07C17/2632 , C07C43/1782 , C07C45/004 , C07D211/34 , C07D211/60 , C07D211/78 , C07C2101/14
摘要： N-Substituted azaheterocyclic carboxylic acids and their esters, useful as inhibitors of GABA uptake, are prepared by reacting an appropriate N-alkylating derivative with an ester of an N-unsubstituted azaheterocyclic carboxylic acid followed by hydrolysis of the ester.
摘要翻译：通过使适当的N-烷基化衍生物与N-未取代的氮杂杂环羧酸的酯反应，然后水解酯来制备可用作GABA摄取抑制剂的N-取代的氮杂环羧酸及其酯。

10. 发明授权

US06221860B1 Beta-lactam inhibitors of CoA-IT 失效
标题翻译： CoA-IT的β-内酰胺抑制剂
公开(公告)号：US06221860B1
公开(公告)日：2001-04-24
申请号：US09423421
申请日：1999-11-08
申请人： William E. Bondinell , James David Winkler
发明人： William E. Bondinell , James David Winkler
IPC分类号： A01N4300
CPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/397
摘要： This invention relates to methods for treating diseases or disorders mediated by lipid inflammatory mediators, arachidonic acid, its metabolites and/or platelet activating factor (PAF), which method comprises administration to a mammal in need thereof of an effective Coenzyme A independent transacylase (CoA-IT) inhibiting amount of a triphenylmethylazetidinone. This invention also relates to a method of treating or reducing inflammation in a mammal in need thereof, which comprises administering to said mammal an effective amount of a triphenylmethylazetidinone.
摘要翻译：本发明涉及用于治疗由脂质炎症介质介导的疾病或病症的方法，花生四烯酸，其代谢物和/或血小板活化因子（PAF），该方法包括向有需要的哺乳动物施用有效的辅酶A独立转酰酶（CoA -IT）抑制量的三苯基甲基氮杂环丁酮。本发明还涉及在有需要的哺乳动物中治疗或减轻炎症的方法，其包括向所述哺乳动物施用有效量的三苯基甲基氮杂环丁酮。

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