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1. 发明授权

US5795893A Fibrinogen receptor antagonists 失效
标题翻译：纤维蛋白原受体拮抗剂
公开(公告)号：US5795893A
公开(公告)日：1998-08-18
申请号：US604940
申请日：1997-06-20
申请人： William E. Bondinell , Thomas Wen-Fu Ku
发明人： William E. Bondinell , Thomas Wen-Fu Ku
IPC分类号： C07D211/26 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/495 , A61P7/02 , C07D211/30 , C07D211/64 , C07D213/36 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D401/14
CPC分类号： C07D213/74 , C07D211/30 , C07D211/64 , C07D401/12
摘要： This invention relates to novel compounds which inhibit platelet aggregation, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of using the compounds.
摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 16961 Sec。 371日期：1997年6月20日 102（e）日期1997年6月20日PCT 1995年12月22日PCT PCT。第WO96 / 19475号公报日期1996年6月27日本发明涉及抑制血小板聚集的新型化合物，含有该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

2. 发明授权

US6159964A Vitronectin receptor antagonists 失效
标题翻译： Vitronectin受体拮抗剂
公开(公告)号：US6159964A
公开(公告)日：2000-12-12
申请号：US91937
申请日：1999-07-27
申请人： Fadia E. Ali , William E. Bondinell , Richard M. Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , William H. Miller , James Samanen
发明人： Fadia E. Ali , William E. Bondinell , Richard M. Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , William H. Miller , James Samanen
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P19/00 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D487/04
CPC分类号： C07D213/74 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I) are disclosed, wherein: A is a fibrinogen antagonist template; W is a linking moiety of the form --(CHR.sup.g).sub.a --U--(CHR.sup.g).sub.b --V--; Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3 and Q.sup.4 are independently N or C--R.sup.y, provided that no more than one Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3 and Q.sup.4 is N; R' is H or C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-6 -alkyl or Ar--C.sub.0-6 alkyl; R.sup.g is H or C.sub.1-6 alkyl, Het-C.sub.0-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-6 alkyl or Ar--C.sub.0-6 alkyl; R.sup.k is R.sup.g, --C(O)R.sup.g or --C(O)OR.sup.g R.sup.i is H, C.sub.1-6 alkyl, Het-C.sub.0-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-6 alkyl, Ar--C.sub.0-6 alkyl, Het-C.sub.0-6 alkyl--U'--C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-6 alkyl--U'--C.sub.1-6 alkyl or Ar--C.sub.0-6 alkyl--U'--C.sub.1-6 alkyl; R.sup.y is H, halo, --OR.sup.g, --SR.sup.g, --CN, --NR.sup.g R.sup.k, --NO.sub.2, --CF.sub.3, CF.sub.3 S(O).sub.r, --CO.sub.2 R.sup.g, --COR.sup.g or --CONR.sup.g.sub.2, or C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by halo, --OR.sup.g, --SR.sup.g, --CN, --NR.sup.8 R", --NO.sub.2, --CF.sub.3, R'S(O).sub.3 --, --CO.sub.2 R.sup.g, --COR.sup.g or --CONR.sup.g.sub.2 ; U and V are absent or CO, CR.sup.g.sub.2, C(.dbd.CR.sup.g.sub.2), S(O).sub.c, O, NR.sup.g, CR.sup.g OR.sup.g, CR.sup.g (OR.sup.k)CR.sup.g.sub.2, CR.sup.g.sub.7 CR.sup.g (OR.sup.k), C(O)CR.sup.g.sub.2, CR.sup.g.sub.2 C(O), CONR.sup.i, NR.sup.i CO, OC(O), C(O)O, OC(S), C(S)NR.sup.g, NR.sup.8 C(S), S(O.sub..sub.2 NR.sup.g, NR.sup.g S(O).sub.2 N.dbd.N, NR.sup.g NR.sup.g, NR.sup.g CR.sup.g.sub.2, NR.sup.g CR.sup.g.sub.2, CR.sup.g.sub.2 O, OCR.sup.g.sub.2, CR.sup.g .dbd.CR.sup.g, C.ident.C, Ar or Het; a is 0, 1 or 2; c is 0, 1 or 2; r is 0, 1 or 2; and u is 0 or 1; or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are vitronectin receptor antagonists useful in the treatment of osteoporosis. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 20327 Sec。 371日期：1999年7月27日 102（e）日期1999年7月27日PCT 1996年12月20日PCT PCT。公开号WO97 / 24124 日期1999年7月10日公开了式（I）的化合物，其中：A是纤维蛋白原拮抗剂模板; W是 - （CHRg）a-U-（CHRg）b-V-的形式的连接部分; Q1，Q2，Q3和Q4独立为N或C-Ry，条件是不超过一个Q1，Q2，Q3和Q4为N; R'是H或C 1-6烷基，C 3-7环烷基-C 0-6 - 烷基或Ar-C 0-6烷基; R g是H或C 1-6烷基，Het-C 0-6烷基，C 3-7环烷基-C 0-6烷基或Ar-C 0-6烷基; R k是R g，-C（O）R g或-C（O）OR g R 1是H，C 1-6烷基，Het-C 0-6烷基，C 3-7环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 0-6烷基，Het-C 0-6烷基 -N''-C 1-6烷基，C 3-7环烷基-C 0-6烷基-U'-C 1-6烷基或Ar-C 0-6烷基-U'-C 1-6烷基; R y是H，卤素，-OR g，-SR g，-CN，-NR g R k，-NO 2，-CF 3，CF 3 S（O）r，-CO 2 R g，-COR g或-CONRg 2，或任选被卤素取代的C 1-6烷基，-OR g ，-SRg，-CN，-NR 8 R“，-NO 2，-CF 3，R'（O）3 - ，-CO 2 R g，-COR g或-CONRg 2; U和V不存在或CO，CRg2，C（= CRg2），S（O）c，O，NRg，CRgORg，CRg（ORk）CRg2，CRg7CRg（ORk），C（O）CRg2，CRg2C（O） C（O）O，OC（S），C（S）NR g，NR 8 C（S），S（O 2 NRR，NR g S（O）2 N = N，NR g NRR，NR g CR 2，NR g CR 2，，OCRg2，CRg = CRg，C = C，Ar或Het; a为0,1或2; c为0,1或2; r为0,1或2; u为0或1;或药学上可接受的盐它们是可用于治疗骨质疏松症的玻连蛋白受体拮抗剂。

3. 发明授权

US4707483A 1-phenyl-3-benzazepines and their use for treating gastrointestinal motility disorders 失效
标题翻译： 1-苯基-3-苯并氮杂及其用于治疗胃肠动力障碍的用途
公开(公告)号：US4707483A
公开(公告)日：1987-11-17
申请号：US811790
申请日：1985-12-20
申请人： William E. Bondinell , Thomas Wen-Fu Ku , Herbert S. Ormsbee, III
发明人： William E. Bondinell , Thomas Wen-Fu Ku , Herbert S. Ormsbee, III
IPC分类号： A61K31/55 , A61P1/00 , A61P1/14 , C07D223/16
CPC分类号： C07D223/16
摘要： 1-Phenyl-3-benzazepine compounds are useful in treating gastrointestinal motility disorders. A particular compound of this invention is 8-hydroxy-3-methyl-1-phenyl-7-phenylthio-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine.
摘要翻译： 1-苯基-3-苯并氮杂化合物可用于治疗胃肠道运动障碍。本发明的特定化合物是8-羟基-3-甲基-1-苯基-7-苯硫基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并吖庚因。

4. 发明授权

US6127359A Bicyclic fibrinogen antagonists 失效
标题翻译：双相纤维蛋白原拮抗剂
公开(公告)号：US6127359A
公开(公告)日：2000-10-03
申请号：US312006
申请日：1999-05-14
申请人： William Edward Bondinell , James Francis Callahan , William Francis Huffman , Richard McCulloch Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , Kenneth Allen Newlander
发明人： William Edward Bondinell , James Francis Callahan , William Francis Huffman , Richard McCulloch Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , Kenneth Allen Newlander
IPC分类号： C07D223/16 , C07D243/14 , C07D267/14 , C07D281/10 , A61K31/55 , C07D227/08 , A61K37/48
CPC分类号： C07D223/16 , C07D243/14 , C07D267/14 , C07D281/10
摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein A.sup.1 to A.sup.5 form a seven-membered ring containing one optionally substituted nitrogen atom and one heteroatom selected from oxygen and nitrogen;D.sup.1 to D.sup.4 form a substituted six membered ring, optionally containing up to two nitrogen atoms;R is preferably at least one acid containing substituent;R* is is one or more groups chosen from H, Q-C.sub.1-6 alkyl, Q-C.sub.1-6 oxoalkyl, Q-C.sub.2-6 alkenyl, Q-C.sub.3-4 oxoalkenyl, Q-C.sub.3-4 oxoalkynyl, Q-C.sub.2-4 alkynyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, Ar or Het;Q is H, C.sub.3-6 cycloalkyl, Het or Ar;R.sup.6 is preferably a basic nitrogen containing substituent;are inhibitors of platelet aggregation.
摘要翻译：下式的化合物：其中A1至A5形成含有一个任选取代的氮原子和一个选自氧和氮的杂原子的七元环; D1至D4形成任选含有至多两个氮原子的取代六元环; R优选为至少一种含酸取代基; R *是一个或多个选自H，Q-C 1-6烷基，Q-C 1-6氧基烷基，Q-C 2-6烯基，Q-C 3-4烯基，Q-C 3-4氧代炔基，Q-C 2-4亚炔基， 6环烷基，Ar或Het; Q是H，C 3-6环烷基，Het或Ar; R6优选为碱性含氮取代基; 是血小板聚集的抑制剂。

5. 发明授权

US6069143A Fibrinogen receptor antagonists 失效
标题翻译：纤维蛋白原受体拮抗剂
公开(公告)号：US6069143A
公开(公告)日：2000-05-30
申请号：US584030
申请日：1996-01-11
申请人： Fadia El-Fehail Ali , William Edward Bondinell , Raul Rolando Calvo , Thomas Wen-Fu Ku , William Henry Miller , James Samanen , Joseph Walter Venslavsky , Tobias Oregon Yellin
发明人： Fadia El-Fehail Ali , William Edward Bondinell , Raul Rolando Calvo , Thomas Wen-Fu Ku , William Henry Miller , James Samanen , Joseph Walter Venslavsky , Tobias Oregon Yellin
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P43/00 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D295/135 , C07D295/20 , C07D295/215 , C07D401/12 , A61K31/445 , C07D401/14
CPC分类号： C07D295/215 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D295/135
摘要： This invention relates to compounds of the formula: ##STR1## which are effective for inhibiting platelet aggregation, pharmaceutical compositions for effecting such activity, and a method for inhibiting platelet aggregation.
摘要翻译：本发明涉及下列化合物：其有效抑制血小板聚集，用于实现这种活性的药物组合物和抑制血小板聚集的方法。

6. 发明授权

US5693636A Bicyclic fibrinogen antagonists 失效
标题翻译：双相纤维蛋白原拮抗剂
公开(公告)号：US5693636A
公开(公告)日：1997-12-02
申请号：US923794
申请日：1992-06-26
申请人： William Edward Bondinell , James Francis Callahan , William Francis Huffman , Richard McCulloch Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , Kenneth Allen Newlander
发明人： William Edward Bondinell , James Francis Callahan , William Francis Huffman , Richard McCulloch Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , Kenneth Allen Newlander
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61K31/675 , A61K31/69 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07D223/16 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07F9/40 , C07D403/00
CPC分类号： C07D223/16 , C07D243/14 , C07D267/14 , C07D281/10
摘要： This invention relates to compounds of the formula: ##STR1## wherein A.sup.1 to A.sup.5 form an accessible substituted seven-membered ring, which may be saturated or unsaturated, optionally containing up to two heteroatoms chosen from the group of O, S and N wherein S and N may be optionally oxidized; D.sup.1 to D.sup.4 form an accessible substituted six membered ring, optionally containing up to two nitrogen atoms; R is at least one substituent chosen from the group of R.sup.7, or Q--C.sub.1-4 alkyl, Q--C.sub.2-4 alkenyl, Q--C.sub.2-4 alkynyl, preferably substituted by an acidic function; R* is H, Q--C.sub.1-6 alkyl, Q--C.sub.1-6 oxoalkyl, Q--C.sub.2-6 alkenyl or Q--C.sub.2-4 alkynyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, Ar or Het, optionally substituted by one or more substitutents; and R.sup.6 is preferably a substituent containing a basic nitrogen moiety; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are effective for inhibiting platelet aggregation, pharmaceutical compositions for effecting such activity, and a method for inhibiting platelet aggregation.
摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 05463 Sec。 371日期：1992年6月26日 102（e）日期1992年6月26日PCT提交1992年6月26日PCT公布。第WO93 / 00095号公报日本1993年1月7日本发明涉及下式的化合物：其中A1至A5形成可取代的七元环，其可以是饱和或不饱和的，任选地含有至多两个选自O， S和N，其中S和N可以任选被氧化; D1至D4形成可取代的六元环，任选地含有至多两个氮原子; R是选自R7或Q-C1-4烷基，Q-C2-4链烯基，Q-C2-4炔基，优选被酸性官能团取代的至少一个取代基; R *是任选被一个或多个取代基取代的H，Q-C 1-6烷基，Q-C 1-6氧代烷基，Q-C 2-6烯基或Q-C 2-4亚炔基，C 3-6环烷基，Ar或Het。并且R 6优选为含有碱性氮部分的取代基; 或其药学上可接受的盐，其有效抑制血小板聚集，用于实现这种活性的药物组合物和抑制血小板聚集的方法。

7. 发明授权

US4820719A Leukotriene antagonists 失效
标题翻译：白三烯拮抗剂
公开(公告)号：US4820719A
公开(公告)日：1989-04-11
申请号：US195355
申请日：1988-05-16
申请人： John G. Gleason , Ralph F. Hall , Thomas Wen-Fu Ku , Carl D. Perchonock
发明人： John G. Gleason , Ralph F. Hall , Thomas Wen-Fu Ku , Carl D. Perchonock
IPC分类号： A61K31/19 , A61K31/415 , C07C45/29 , C07C45/44 , C07C45/56 , C07C45/62 , C07C45/67 , C07C45/68 , C07C45/71 , C07C47/542 , C07C47/546 , C07C47/548 , C07C47/55 , C07C47/575 , C07D233/84 , C07D233/90 , C07D257/04 , C07D307/38 , A61K31/41 , C07D233/64
CPC分类号： C07D257/04 , A61K31/19 , C07C317/46 , C07C323/56 , C07C323/60 , C07C323/66 , C07C323/67 , C07C45/298 , C07C45/44 , C07C45/56 , C07C45/62 , C07C45/673 , C07C45/68 , C07C45/71 , C07C47/542 , C07C47/546 , C07C47/548 , C07C47/55 , C07C47/575 , C07D233/84 , C07D233/90 , C07D307/38 , C07B2200/07 , C07C2101/14
摘要： This invention relates to alkanoic acid compounds having phenyl and thio substituents which are useful as leukotriene antagonists and pharmaceutical compositions containing such compounds. This invention also relates to methods of treating diseases in which leukotrienes are a factor by administration of an effective amount of the above compounds or compositions.
摘要翻译：本发明涉及具有苯基和硫取代基的链烷酸化合物，其可用作白三烯拮抗剂和含有这些化合物的药物组合物。本发明还涉及通过施用有效量的上述化合物或组合物治疗白三烯是一个因素的疾病的方法。

8. 发明授权

US06403578B1 Bicyclic fibrinogen antagonists 失效
标题翻译：双相纤维蛋白原拮抗剂
公开(公告)号：US06403578B1
公开(公告)日：2002-06-11
申请号：US08464779
申请日：1995-08-04
申请人： William Edward Bondinell , James Francis Callahan , William Francis Huffman , Richard McCulloch Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , Kenneth Allen Newlander , James Martin Samanen , Irene Nijole Uzinskas
发明人： William Edward Bondinell , James Francis Callahan , William Francis Huffman , Richard McCulloch Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , Kenneth Allen Newlander , James Martin Samanen , Irene Nijole Uzinskas
IPC分类号： A61K3155
CPC分类号： C07D223/16 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , C07D243/14 , C07D401/12
摘要： This invention relates to compounds of the formulae: wherein A1 is O, S, N—R1 or CHR1; A4 is N—R4 or CHR4; R2 is a sidechain containing an acid or ester group; R1, R4 and R5 are substituents such as H, alkyl and aryl alkyl, and R6 is a sidechain containing a nitrogen group; and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are effective for inhibiting platelet aggregation, pharmaceutical compositions for effecting such activity, and a method for inhibiting platelet aggregation.
摘要翻译：本发明涉及下式的化合物：其中A 1是O，S，N-R 1或CHR 1; A 4是N-R 4或CHR 4; R 2是含有酸或酯基的侧链; R 1，R 4和R 5是取代基，例如H ，烷基和芳基烷基，R 6是含有氮基的侧链; 其抑制血小板聚集有效的药学上可接受的盐，以及用于抑制血小板聚集的方法。

9. 发明授权

US5939412A Bicyclic fibrinogen antagonists 失效
标题翻译：双相纤维蛋白原拮抗剂
公开(公告)号：US5939412A
公开(公告)日：1999-08-17
申请号：US953039
申请日：1997-10-17
申请人： William Edward Bondinell , James Francis Callahan , William Francis Huffman , Richard McCulloch Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , Kenneth Allen Newlander
发明人： William Edward Bondinell , James Francis Callahan , William Francis Huffman , Richard McCulloch Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , Kenneth Allen Newlander
IPC分类号： C07D223/16 , C07D243/14 , C07D267/14 , C07D281/10 , A61K31/55
CPC分类号： C07D223/16 , C07D243/14 , C07D267/14 , C07D281/10
摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein A.sup.1 to A.sup.5 form a seven-membered ring containing one optionally substituted nitrogen atom;D.sup.1 to D.sup.4 form a substituted six membered ring, optionally containing up to two nitrogen atoms;R is preferably at least one acid containing substituent;R* is is one or more groups chosen from H, Q-C.sub.1-6 alkyl, Q-C.sub.1-6 oxoalkyl, Q-C.sub.2-6 alkenyl, Q-C.sub.3-4 oxoalkenyl, Q-C.sub.3-4 oxoalkynyl, Q-C.sub.2-4 alkynyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, Ar or Het;Q is H, C.sub.3-6 cycloalkyl, Het or Ar;R.sup.6 is preferably a basic nitrogen containing substituent; are inhibitors of platelet aggregation.
摘要翻译：下式的化合物：其中A1至A5形成含有一个任选取代的氮原子的七元环; D1至D4形成任选含有至多两个氮原子的取代六元环; R优选为至少一种含酸取代基; R *是一个或多个选自H，Q-C 1-6烷基，Q-C 1-6氧基烷基，Q-C 2-6烯基，Q-C 3-4烯基，Q-C 3-4氧代炔基，Q-C 2-4亚炔基， 6环烷基，Ar或Het; Q是H，C 3-6环烷基，Het或Ar; R6优选为碱性含氮取代基; 是血小板聚集的抑制剂。

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