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1. 发明授权

US4855489A 2-acyloxypropylamino derivatives, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 2-酰氧基丙基氨基衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US4855489A
公开(公告)日：1989-08-08
申请号：US073926
申请日：1987-07-15
申请人： Uwe Trostmann , Christoph Schachtele , Karl Mannhardt , Claus Rudolph , Dieter Marme
发明人： Uwe Trostmann , Christoph Schachtele , Karl Mannhardt , Claus Rudolph , Dieter Marme
IPC分类号： C07C219/10 , A61K31/22 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C219/06 , C07C313/00 , C07C323/25 , C07D295/08 , C07D295/088
CPC分类号： C07D295/088 , C07C323/25
摘要： The present invention covers a novel series of 2-acyloxypropylamine derivatives, processes for preparing them, compositions containing them, and methods for using them. The compounds are active in the inhibition of protein kinase C and thrombocyto aggregation stimulated by diacylglycerols.
摘要翻译：本发明涵盖了一系列2-丙氧基丙胺衍生物，其制备方法，含有它们的组合物及其使用方法。这些化合物在抑制蛋白激酶C和二酰基甘油刺激的血小板聚集中具有活性。

2. 发明授权

US5750555A Bis-indolyl maleinimide or indolopyrrolo carbazole containing an amino acid as PKC inhibitors 失效
标题翻译：含有氨基酸作为PKC抑制剂的双吲哚基马来酰亚胺或吲哚吡咯咔唑
公开(公告)号：US5750555A
公开(公告)日：1998-05-12
申请号：US464666
申请日：1996-11-15
申请人： Uwe Trostmann , Christoph Schachtele , Johannes Hartenstein , Claus Rudolph , Hubert Barth , Reinhard Reck , Walter Kolch
发明人： Uwe Trostmann , Christoph Schachtele , Johannes Hartenstein , Claus Rudolph , Hubert Barth , Reinhard Reck , Walter Kolch
IPC分类号： A61K31/40 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07D403/14 , C07D487/14 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/072 , C07K5/083 , C07K5/09 , C07K5/103 , C07K7/06 , C07D487/22
CPC分类号： C07D403/14 , C07D487/14 , C07K5/06026 , C07K5/06095 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/0815 , C07K5/1008 , C07K7/06
摘要： The instant invention is a compound of formula A--X--Y--E.sub.n --R.sup.5 in which A is a bis-indolylmaleinimide or indolopyrrolocarbazole useful in the treatment and/or prevention of cancer, viral diseases, thrombosis, heart rhythm disturbances, atherosclerosis, bronchopulmonary diseases, degenerative diseases of the central nervous system, inflammatory diseases, diseases of the immune system, psoriasis, and immune suppression. A pharmaceutical composition and methods of preparing the compounds are also included.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 03611 Sec。 371日期1996年11月15日 102（e）日期1996年11月15日PCT 1993年12月20日PCT公布。公开号WO94 / 14798 日本时间1994年7月7日本发明是式A-XY-En-R5in的化合物，其中A是可用于治疗和/或预防癌症，病毒性疾病，血栓形成，心律失常，动脉粥样硬化的双吲哚基马来酰亚胺或吲哚并吡咯并咔唑，支气管肺疾病，中枢神经系统退行性疾病，炎症性疾病，免疫系统疾病，牛皮癣和免疫抑制。还包括药物组合物和制备该化合物的方法。

3. 发明授权

US5401875A 2-aminocarboxylic acids and their derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments 失效
标题翻译： 2-氨基羧酸及其衍生物，其制备方法及其作为药物的用途
公开(公告)号：US5401875A
公开(公告)日：1995-03-28
申请号：US681500
申请日：1991-04-22
申请人： Uwe Trostmann , Johannes Hartenstein , Claus Rudolph , Christoph Schachtele , Hartmut Osswald , Gunter Weinheimer
发明人： Uwe Trostmann , Johannes Hartenstein , Claus Rudolph , Christoph Schachtele , Hartmut Osswald , Gunter Weinheimer
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/225 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C227/08 , C07C227/14 , C07C229/12 , C07C229/22 , C07C229/24 , C07C229/36
CPC分类号： C07C229/22 , C07C229/12 , C07C229/24 , C07C229/36
摘要： The invention concerns 2-aminocarboxylic acids and derivatives of formula ##STR1## processes for their preparation, as well as medicaments containing them for the inhibition of protein kinase C and thus for the prevention and/or treatment of heart and blood vessel diseases, such as thromboses, arterioscleroses, hypertension, of inflammatory processes, allergies, cancers, and certain degenerative damages of the central nervous system.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP89 / 01293 Sec。 371日期1991年04月22日 102（e）日期1991年4月22日PCT提交1989年10月30日PCT公布。公开号WO90 / 05130 日期1990年5月17日本发明涉及2-氨基羧酸及其制备方法的衍生物，其制备方法以及含有它们用于抑制蛋白激酶C并因此用于预防和/或治疗心脏的药物以及诸如血栓形成，动脉硬化，高血压，炎症过程，过敏，癌症和中枢神经系统的某些退行性损伤的血管疾病。

4. 发明授权

US5331006A Amino acid analogs as CCK antagonists 失效
标题翻译：氨基酸类似物作为CCK拮抗剂
公开(公告)号：US5331006A
公开(公告)日：1994-07-19
申请号：US726656
申请日：1991-07-12
申请人： David C. Horwell , Julian Aranda , Corinne Augelli-Szafran , Hans-Jurgen Betche , Ann Holmes , Michael D. Mullican , Martyn C. Pritchard , Reginald S. Richardson , Edward Roberts , Bruce D. Roth , Bradley D. Tait , Bharat K. Trivedi , Uwe Trostmann , Paul C. Unangst
发明人： David C. Horwell , Julian Aranda , Corinne Augelli-Szafran , Hans-Jurgen Betche , Ann Holmes , Michael D. Mullican , Martyn C. Pritchard , Reginald S. Richardson , Edward Roberts , Bruce D. Roth , Bradley D. Tait , Bharat K. Trivedi , Uwe Trostmann , Paul C. Unangst
IPC分类号： C07C271/34 , C07D207/32 , C07D207/327 , C07D213/56 , C07D213/89 , C07D215/12 , C07D231/56 , C07D233/26 , C07D235/16 , C07D243/16 , C07D243/24 , C07D249/18 , C07D261/08 , C07D277/46 , C07D285/06 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/82 , C07D333/60 , C07D403/12 , C07D471/04 , A61K31/27 , C07C271/10
CPC分类号： C07D403/12 , C07C271/34 , C07D207/327 , C07D213/56 , C07D213/89 , C07D215/12 , C07D231/56 , C07D233/26 , C07D235/16 , C07D243/16 , C07D243/24 , C07D249/18 , C07D261/08 , C07D277/46 , C07D285/06 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/82 , C07D333/60 , C07D471/04 , C07C2103/74
摘要： Novel unnatural dipeptoids useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. The compounds are agents useful for preventing the response to withdrawal from chronic treatment or use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, caffeine, and opioids. The compounds are also useful in treating and/or preventing panic attacks. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the dipeptoids as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds to prepare diagnostic compositions.
摘要翻译：公开了用作治疗肥胖症，胃肠胃分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药物的新型非天然罂粟脂。此外，化合物是抗焦虑剂和抗溃疡剂。这些化合物是可用于预防慢性治疗或使用尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡因和阿片样物质的戒断反应的药剂。这些化合物也可用于治疗和/或预防恐慌发作。还公开了药物组合物和使用二趾甲的治疗方法以及制备它们的方法和可用于其制备的新型中间体。本发明的另一个特征是本发明化合物用于制备诊断组合物的用途。

5. 发明授权

US5244905A N-substituted cycloalkyl and polycycloalkyl polyhydro-.beta.-carboline-phenylalanine- and phenethylamine derivatives 失效
标题翻译： N-取代的环己基和多环烷基多羟基 - （βA）-CARBOLINE-苯乙烯胺和苯乙烯衍生物
公开(公告)号：US5244905A
公开(公告)日：1993-09-14
申请号：US726651
申请日：1991-07-12
申请人： David C. Horwell , Edward Roberts , Uwe Trostmann
发明人： David C. Horwell , Edward Roberts , Uwe Trostmann
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Novel substituted polyhydro-.beta.-carboline derivatives useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotic agents are disclosed. Further the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. Further, the compounds are useful for treating and/or preventing panic attacks. They are agents useful for preventing the response to withdrawal from chronic treatment with or use of nicotine, caffeine, diazepam, alcohol, cocaine or opioids. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the compounds as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds in diagnostic compositions.
摘要翻译：新型取代的多羟基-β-咔啉衍生物可用作治疗肥胖症，胃肠胃分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药物。此外，化合物是抗焦虑剂和抗溃疡剂。此外，这些化合物可用于治疗和/或预防恐慌发作。它们是可用于防止慢性治疗或使用尼古丁，咖啡因，地西泮，酒精，可卡因或阿片样物质的戒断反应的药剂。还公开了使用该化合物的药物组合物和治疗方法以及其制备方法和可用于其制备的新型中间体。本发明的另一个特征是本发明化合物在诊断组合物中的用途。

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