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    • 6. 发明授权
    • Process for the preparation of E-prostaglandins
    • 前列腺素的制备方法
    • US5648526A
    • 1997-07-15
    • US256924
    • 1994-07-29
    • Fumie SatoTakehiro AmanoKazuya KameoTohru TanamiMasaru MutohNaoya OnoJun Goto
    • Fumie SatoTakehiro AmanoKazuya KameoTohru TanamiMasaru MutohNaoya OnoJun Goto
    • B01J31/22B01J31/24C07B61/00C07C405/00
    • B01J31/2404B01J31/0237B01J31/0267B01J31/04B01J31/223B01J31/2282B01J31/2291C07C405/00B01J2531/824Y02P20/55
    • Object: To produce E-prostaglandins in a high yield and in a short time with suppressed formation of isomers.Structure: A process for preparing E-prostaglandins represented by the formula: ##STR1## (wherein A, R.sup.6 and R.sup.7 represent respectively an arbitrary group which does not participate in the reaction; B represents a vinylene or ethynylene group; and R.sup.4 and R.sup.5 may be the same or different from each other and each represents a hydrogen atom or a protective group of the hydroxyl group) which comprises reacting allyl esters of E-prostaglandins represented by the formula: ##STR2## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different from each other and each represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.3 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, an alkenyl group or an aryl group; and A, B, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 are as defined above) with at least one substance selected from the group consisting of bases and formic acid in the presence of a zero- or divalent palladium complex or a salt thereof.
    • PCT No.PCT / JP93 / 00115 Sec。 371日期1994年7月29日第 102(e)日期1994年7月29日PCT提交1993年2月2日PCT公布。 公开号WO93 / 16041 日期1993年8月19日目的:以高产率和短时间产生E-前列腺素,抑制异构体的形成。 结构:由下式表示的E-前列腺素的制备方法:其中A,R6和R7分别表示不参与反应的任意基团; B表示亚乙烯基或亚乙炔基,R4和R5可以 彼此相同或不同,并且各自表示氢原子或羟基的保护基),其包括使由下式表示的E-前列腺素的烯丙基酯反应(其中R1和R2可以相同或相同) 彼此不同,各自表示氢原子或低级烷基; R 3表示氢原子,低级烷基,烯基或芳基; A,B,R 4,R 5,R 6和R 7如上所定义 上述)与至少一种选自碱或甲酸的物质在零或二价钯络合物或其盐的存在下反应。