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1. 发明授权

US4735959A Carboxylic acid amides and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：羧酸酰胺和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US4735959A
公开(公告)日：1988-04-05
申请号：US734252
申请日：1985-05-14
申请人： Wolfgang Grell , Gerhart Griss , Robert Sauter , Rudolf Hurnaus , Eckhard Rupprecht , Nikolaus Kaubisch , Joachim Kahling , Bernhard Eisele
发明人： Wolfgang Grell , Gerhart Griss , Robert Sauter , Rudolf Hurnaus , Eckhard Rupprecht , Nikolaus Kaubisch , Joachim Kahling , Bernhard Eisele
IPC分类号： C07D207/26 , C07D207/27 , C07D209/44 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/70 , C07D211/74 , C07D213/40 , C07D213/80 , C07D217/04 , C07D223/04 , C07D225/02 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D317/22 , C07D473/08 , C07D491/10 , A61K31/445 , A61K31/165 , C07C103/82 , C07D295/14
CPC分类号： C07D207/27 , C07D209/44 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/70 , C07D211/74 , C07D213/40 , C07D213/80 , C07D217/04 , C07D223/04 , C07D225/02 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D317/22 , C07D473/08 , C07D491/10 , Y10S514/866
摘要： There are described novel carboxylic acid derivatives of the formula ##STR1## and derivatives of the formula ##STR2## and the addition salts thereof, which exhibit an effect on the intermediary metabolism. Furthermore, the compounds of Formula Ia as well as the compounds of Formula I possess blood-sugar lowering properties.
摘要翻译：描述了式（I）的新型羧酸衍生物和式（Ia）的衍生物及其加成盐，其对中间代谢具有影响。此外，式Ia化合物以及式I化合物具有降血糖特性。

2. 发明授权

US4343811A 2[3-(4-Chlorophenyl)-1,2-dimethyl-1H-indol-5-yloxy]-2-methyl propanoic acid and hyperlipidemic or atheosclerotic use thereof 失效
标题翻译： 2 [3-（4-氯苯基）-1,2-二甲基-1H-吲哚-5-基氧基] -2-甲基丙酸和其高脂血症或动脉粥样硬化用途
公开(公告)号：US4343811A
公开(公告)日：1982-08-10
申请号：US126006
申请日：1980-02-29
申请人： Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss , Wolfgang Grell , Robert Sauter , Bernhard Eisele , Nikolaus Kaubisch , Eckhard Rupprecht , Joachim Kahling
发明人： Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss , Wolfgang Grell , Robert Sauter , Bernhard Eisele , Nikolaus Kaubisch , Eckhard Rupprecht , Joachim Kahling
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07D209/04 , C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/43 , C07D401/06 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D487/04 , Y10S514/824
摘要： This invention relates to novel indole derivatives of formula ##STR1## and the non-toxic, pharmacologically acceptable salts thereof. These compounds exhibit desirable pharmacological properties, especially lipid-level lowering and anti-atherosclerotic activity. The compounds of the invention may be prepared by, for example, alkylation of a corresponding hydroxy indole.
摘要翻译：本发明涉及式IMA的新型吲哚衍生物及其无毒的药理学上可接受的盐。这些化合物显示出所需的药理学性质，特别是脂质降低和抗动脉粥样硬化活性。本发明的化合物可以通过例如相应的羟基吲哚的烷基化来制备。

3. 发明授权

US4414225A Azepine derivatives and their anti-thrombotic compositions and methods 失效
标题翻译： Azepine衍生物及其抗血栓形成和方法
公开(公告)号：US4414225A
公开(公告)日：1983-11-08
申请号：US348496
申请日：1982-02-12
申请人： Robert Sauter , Gerhart Griss , Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Bernhard Eisele , Walter Haarmann , Eckhard Rupprecht
发明人： Robert Sauter , Gerhart Griss , Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Bernhard Eisele , Walter Haarmann , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： C07D487/02 , A61K31/55 , A61P3/06 , A61P7/02 , C07D223/06 , C07D487/04 , C07D491/02 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/40
CPC分类号： C07D487/04 , C07D223/06 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein n and m are each 1, 2 or 3, and the sum of n+m is 4;R.sub.1 is alkyl; alkenyl; unsubstituted, mono- or di-substituted aralkyl; unsubstituted, mono- or di-substituted benzoyl; alkoxycarbonyl; aralkoxycarbonyl; or, when m and n are each 2 and/or R.sub.2 and R.sub.3 are other than both hydrogen at the same time, also hydrogen;one of R.sub.2 and R.sub.3 is hydrogen or amino, and the other is carboxyl or alkoxycarbonyl; or, when R.sub.3 is hydrogen,R.sub.2 is hydrogen; amino; alkoxycarbonyl-amino; (unsubstituted or mono-substituted phenyl)-aminocarbonyl-; (unsubstituted or mono-substituted phenyl)ethylaminocarbonyl; azidocarbonyl; or hydrazinocarbonyl;X is oxygen, sulfur or ##STR2## where R.sub.4 is hydrogen; alkyl; phenyl-alkyl; or phenyl; non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; and, when R.sub.2 or R.sub.3 is carboxyl, non-toxic, pharmacologically acceptable salts thereof formed with inorganic or organic bases. The compounds as well as their salts are useful as antithrombotics.
摘要翻译：其中n和m各自为1,2或3，并且n + m的和为4; R1是烷基; 烯基; 未取代的，单或二取代的芳烷基; 未取代的，单或二取代的苯甲酰基; 烷氧基羰基芳烷氧羰基; 或者当m和n各自为2和/或R 2和R 3不同时为氢时，也为氢; R2和R3之一是氢或氨基，另一个是羧基或烷氧基羰基; 或当R3为氢时，R2为氢; 氨基; 烷氧基羰基 - 氨基; （未取代或单取代的苯基） - 氨基羰基 - ; （未取代或单取代的苯基）乙基氨基羰基; 叠氮羰基; 或肼基羰基; X是氧，硫或者其中R 4是氢; 烷基; 苯基 - 烷基; 或苯基; 无毒，药理学上可接受的酸加成盐; 并且当R 2或R 3为羧基时，与无机或有机碱形成的无毒的药学上可接受的盐。化合物及其盐可用作抗血栓形成剂。

4. 再颁专利

USRE37035E1 Phenylacetic acid benzylamides 失效
标题翻译：苯乙酸苄基酰胺
公开(公告)号：USRE37035E1
公开(公告)日：2001-01-30
申请号：US08946602
申请日：1997-10-07
申请人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Rupprecht
发明人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： A61K3140
CPC分类号： C07D307/14 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D309/04
摘要： Phenylacetic acid benzylamides having the following general structure wherein the substituents are defined herein, are disclosed, which compounds are hypoglcemic agents.
摘要翻译：公开了具有取代基中的以下一般结构的苯乙酸苄基酰胺，其中该化合物是低血糖剂。

5. 发明授权

US6143769A Phenylacetic acid benzylamides 失效
标题翻译：苯乙酸苄基酰胺
公开(公告)号：US6143769A
公开(公告)日：2000-11-07
申请号：US180587
申请日：1994-05-09
申请人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss, deceased , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Rupprecht
发明人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss, deceased , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/14 , C07D309/04 , A61K31/445 , C07D211/08
CPC分类号： C07D307/14 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D309/04 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14
摘要： The present application relates to the uses of phenylacetic acid benzylamides and new (S)(+)-2-ethoxy-4-[N-[1-2-piperidino-phenyl)-3-methyl-1-butyl]-aminocarbonylmethyl]-benzoic acid and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, namely an effect on the intermediate metabolism, but particularly the effect of lowering blood sugar.
摘要翻译：本申请涉及苯乙酸苄基酰胺和新的（S）（+） - 2-乙氧基-4- [N- [2-哌啶子基 - 苯基）-3-甲基-1-丁基] - 氨基羰基甲基] - 苯甲酸及其盐具有有价值的药理学性质，即对中间代谢的作用，特别是降低血糖的作用。

6. 发明授权

US5216167A Phenylacetic acid benzylamides 失效
标题翻译：苯乙酸苄基酰胺
公开(公告)号：US5216167A
公开(公告)日：1993-06-01
申请号：US495820
申请日：1990-06-21
申请人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss, deceased , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Rupprecht
发明人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss, deceased , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/14 , C07D309/04
CPC分类号： C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/14 , C07D309/04 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14
摘要： Phenylacetic acid benzylamides having the following general structure ##STR1## wherein the substituents are defined herein, are disclosed, which compounds are hypoglcemic agents.
摘要翻译：公开了具有以下通式结构的苯乙酸苄基酰胺，其中取代基在本文中定义，哪些化合物是低血糖剂。

7. 发明授权

US5604225A Substituted thiazoles and oxazoles and 2-hydroxy-morpholines 失效
标题翻译：取代的噻唑和恶唑和2-羟基吗啉
公开(公告)号：US5604225A
公开(公告)日：1997-02-18
申请号：US449174
申请日：1995-05-24
申请人： Manfred Reiffen , Rudolf Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
发明人： Manfred Reiffen , Rudolf Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P7/02 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/48 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D277/20 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/32 , C07D277/38 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/44 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D413/06
CPC分类号： C07D277/22 , C07D263/32 , C07D265/32 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Substituted thiazoles, oxazoles and 2-hydroxy morpholine compounds useful in the treatment of diabetes mellitus and obesity are described.
摘要翻译：描述了可用于治疗糖尿病和肥胖症的取代的噻唑，恶唑和2-羟基吗啉化合物。

8. 发明授权

US5219852A Substituted thiazoles and oxazoles and pharmaceutical compositions and methods thereof 失效
标题翻译：取代的噻唑和恶唑及其药物组合物和方法
公开(公告)号：US5219852A
公开(公告)日：1993-06-15
申请号：US629509
申请日：1991-12-18
申请人： Manfred Reiffen , Rudolf Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
发明人： Manfred Reiffen , Rudolf Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： C07D263/32 , C07D265/32 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D277/22 , C07D263/32 , C07D265/32 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Substituted thiazoles, oxazoles and 2-hydroxy morpholine compounds useful in the treatment of diabetes mellitus and obesity are described.
摘要翻译：描述了可用于治疗糖尿病和肥胖症的取代的噻唑，恶唑和2-羟基吗啉化合物。

9. 发明授权

US4886814A Substituted thiazoles and oxazoles and 2-hydroxy-morpholines 失效
标题翻译：取代的噻唑和恶唑和2-羟基 - 吗啉
公开(公告)号：US4886814A
公开(公告)日：1989-12-12
申请号：US93415
申请日：1987-09-04
申请人： Manfred Reiffen , Rudolf Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
发明人： Manfred Reiffen , Rudolf Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： C07D263/32 , C07D265/32 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D277/22 , C07D263/32 , C07D265/32 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , Y10S514/866
摘要： Substituted thiazoles, oxazoles and 2-hydroxy morpholine compounds useful in the treatment of diabetes mellitus and obesity are described.
摘要翻译：描述了可用于治疗糖尿病和肥胖症的取代的噻唑，恶唑和2-羟基吗啉化合物。

10. 发明授权

US5232946A Phenylethanolamines, their use as pharmaceuticals and as performance enhancers in animals 失效
标题翻译：苯乙醇胺，它们用作药物和作为动物中的性能增强剂
公开(公告)号：US5232946A
公开(公告)日：1993-08-03
申请号：US572969
申请日：1990-08-20
申请人： Rudolf Hurnaus , Manfred Reiffen , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
发明人： Rudolf Hurnaus , Manfred Reiffen , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/16 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/22 , A61K31/275 , A61K31/40 , A61P3/00 , A61P43/00 , C07C213/00 , C07C215/30 , C07C215/32 , C07C215/48 , C07C215/54 , C07C215/68 , C07C217/56 , C07C217/62 , C07C221/00 , C07C225/16 , C07C227/00 , C07C229/38 , C07C233/43 , C07C237/30 , C07C253/30 , C07C255/53 , C07C255/59
CPC分类号： C07C255/00 , C07C229/38
摘要： The invention relates to new phenylethanolamines of general formula ##STR1## wherein A represents a straight-chained or branched alkylene group,B represents a bond, an alkylene group, a carbonyl or hydroxymethylene group,R.sub.1 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a trifluoromethyl group,R.sub.2 represents a hydrogen atom or an amino group,R.sub.3 represents a cyano group, a hydrogen, chlorine or bromine atom andR.sub.4 represents a hydrogen or halogen atom, an alkyl, hydroxy, alkoxy, carboxy, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl or dialkylaminocarbonyl group or an alkoxy group substituted in the end position by a carboxy, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, dialkylaminocarbonyl, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, pyrrolidino, piperidino or hexamethyleneimino group,the optical isomers and diastereoisomers and acid addition salts thereof.The new compounds of formula I, the optical isomers and diastereoisomers and acid addition salts thereof, particularly the physiologically acceptable acid addition salts thereof with inorganic or organic acids, have valuable pharmacological properties, namely an effect on the metabolism, preferably the effect of lowering blood sugar and reducing body fat and they may also be used as performance enhancers in animals.The new compounds of general formula I above may be prepared by methods known per se.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP88 / 01083 Sec。 371日期1990年8月20日 102（e）1990年8月20日日期PCT提交1988年11月29日PCT公布。 WO90 / 06299 PCT出版物日本1990年6月14日。本发明涉及通式为（I）的新型苯乙醇胺，其中A表示直链或支链亚烷基，B表示键，亚烷基，羰基或羟基亚甲基，R1 表示氢原子，卤原子或三氟甲基，R 2表示氢原子或氨基，R 3表示氰基，氢，氯或溴原子，R 4表示氢或卤素原子，烷基，羟基，烷氧基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基或由羧基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，吡咯烷子基，哌啶子基或六亚甲基亚氨基取代的烷氧基。光学异构体和非对映异构体及其酸加成盐。式I的新化合物，其光学异构体和非对映异构体及其酸加成盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的酸加成盐具有有价值的药理学性质，即对代谢的影响，优选降低血液的作用糖和减少身体脂肪，并且它们也可以用作动物中的性能增强剂。上述通式I的新化合物可以通过本身已知的方法制备。

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