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1. 发明授权

US5389610A Carboxyalkylcarbonyl aminoacid endopeptidase inhibitors 失效
标题翻译：羧基烷基羰基氨基酸内肽酶抑制剂
公开(公告)号：US5389610A
公开(公告)日：1995-02-14
申请号：US849036
申请日：1992-04-21
申请人： Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith , Martin F. Haslanger
发明人： Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith , Martin F. Haslanger
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K38/22 , A61K38/55 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P9/12 , C07C233/47 , C07C233/63 , C07C235/40 , C07C237/12 , C07C237/24 , C07C319/20 , C07C323/59 , C07C323/60 , C07C323/64 , C07D207/325 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D217/26 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D333/38 , C07K5/08 , A61K39/02
CPC分类号： C07C323/59 , C07C233/63 , C07C235/40 , C07C2101/08
摘要： Carboxyalkylcarbonyl aminoacid inhibitors of endopeptidases of the formula: ##STR1## or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R.sup.1 is H, alkyl, arylalkyl, aryl or aryloxyalkyl; R.sup.2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy or alkylthio, wherein the alkyl portion is substituted with 0-3 substituents independently selected from the group consisting of hydroxy, alkoxy, alkoxyalkoxy, alkylthio, aryl, alkoxyalkylthio, arylalkoxy and arylalkylthio; R.sup.3 and R.sup.4 are independently alkyl or arylalkyl; or R.sup.3 and R.sup.4 together with the carbon to which they are attached form an optionally substituted 5-, 6- or 7-membered ring wherein said ring comprises 0 to 1 heteroatoms selected from the group consisting of sulfur and oxygen; R.sup.5 is H, alkyl, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, arylalkoxyalkyl or arylalkylthioalkyl; R.sup.6 is H, hydroxy, alkoxy, alkyl, arylalkoxy, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl, arylalkoxyalkyl, arylalkylthioalkyl, aryl or heteroaryl; R.sup.7 is hydroxy, alkoxy, aryloxy, arylalkoxy, amino, alkylamino or dialkylamino; m is 0 or 1; and n is 0, 1, 2 or 3, use of the compounds, alone or in combination with an ACE inhibitor or an ANF, in the treatment of cardiovascular disorders such as hypertension, congestive heart failure, edema and renal insufficiency, use of the compounds in the treatment of nephrotoxicity and pain conditions, and pharmaceutical compositions containing said compounds are disclosed.
摘要翻译： PCT No.PCT / US90 / 06655 Sec。一九九二年四月二十一日 102（e）日期1992年4月21日PCT 1990年11月20日PCT PCT。出版物WO91 / 07386 1991年5月30日。具有下式的内肽酶的羧基烷基羰基氨基酸抑制剂或其药学上可接受的盐，其中R 1是H，烷基，芳基烷基，芳基或芳氧基烷基; R2是烷基，烯基，炔基，烷氧基或烷硫基，其中烷基部分被独立选自羟基，烷氧基，烷氧基烷氧基，烷硫基，芳基，烷氧基烷硫基，芳基烷氧基和芳基烷硫基的0-3个取代基取代。 R3和R4独立地是烷基或芳基烷基; 或R 3和R 4与它们所连接的碳一起形成任选取代的5-，6-或7-元环，其中所述环包含0至1个选自硫和氧的杂原子; R 5是H，烷基，烷氧基烷基，烷硫基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，芳基烷氧基烷基或芳基烷硫基烷基; R6是H，羟基，烷氧基，烷基，芳基烷氧基，烷氧基烷基，烷基硫代烷基，芳基烷氧基烷基，芳基烷硫基烷基，芳基或杂芳基; R7是羟基，烷氧基，芳氧基，芳基烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基; m为0或1; 和n为0,1,2或3，单独使用或与ACE抑制剂或ANF组合使用化合物治疗心血管疾病如高血压，充血性心力衰竭，水肿和肾功能不全的用途公开了治疗肾毒性和疼痛病症的化合物和含有所述化合物的药物组合物。

2. 发明授权

US5061710A Mercapto-acylamino acid antihypertensives 失效
标题翻译：丙烯酰胺酰胺酸抗坏血酸
公开(公告)号：US5061710A
公开(公告)日：1991-10-29
申请号：US133669
申请日：1987-12-16
申请人： Martin F. Haslanger , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
发明人： Martin F. Haslanger , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/55 , A61K38/00 , A61K38/22 , A61K38/55 , A61K45/06 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C313/00 , C07C323/22 , C07C323/25 , C07C323/41 , C07C323/42 , C07C323/56 , C07C323/58 , C07C323/59 , C07C323/60 , C07C325/00 , C07C327/22 , C07C327/32 , C07C329/06 , C07C333/16 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07D211/60 , C07D213/83 , C07D233/64 , C07D295/18 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/81 , C07D333/24 , C07D333/60 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D487/04 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K14/575 , C07K14/81
CPC分类号： C07K14/8146 , A61K45/06 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , A61K38/00
摘要： Novel mercapto-acylamino acids useful in the treatment of hypertension and combinations of mercapto-acylamino acids and atrial natriuretic factors or angiotensin converting enzyme inhibitors useful for treating hypertension are disclosed.
摘要翻译：公开了可用于治疗高血压的新型巯基酰基氨基酸和用于治疗高血压的巯基酰基氨基酸和心房利钠因子或血管紧张素转换酶抑制剂的组合。

3. 发明授权

US5262436A Acylamino acid antihypertensives in the treatment of congestive heart failure 失效
标题翻译：酰氨基酸抗高血压药治疗充血性心力衰竭
公开(公告)号：US5262436A
公开(公告)日：1993-11-16
申请号：US741025
申请日：1991-08-06
申请人： Martin F. Haslanger , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
发明人： Martin F. Haslanger , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
IPC分类号： A61K38/00 , A61K45/06 , C07C323/60 , C07C327/06 , C07C327/16 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K14/81 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/265 , A61K31/34 , A61K31/38
CPC分类号： C07K14/8146 , A61K45/06 , C07C323/60 , C07C327/06 , C07C327/16 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , A61K38/00
摘要： Mercapto-acylamino acids useful in the treatment of hypertension and combinations of mercapto-acylamino acids and atrial natriuretic factors or angiotensin converting enzyme inhibitors useful for treating hypertension are disclosed.
摘要翻译：公开了可用于治疗高血压的巯基 - 酰基氨基酸和用于治疗高血压的巯基酰基氨基酸和心房利钠因子或血管紧张素转换酶抑制剂的组合。

4. 发明授权

US4801609A Mercapto-acylamino acid antihypertensives 失效
标题翻译：巯基 - 酰氨基酸抗高血压药
公开(公告)号：US4801609A
公开(公告)日：1989-01-31
申请号：US32153
申请日：1987-03-27
申请人： Martin F. Haslanger , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
发明人： Martin F. Haslanger , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
IPC分类号： A61K38/00 , A61K45/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K14/81 , C07C103/00 , C07C147/107 , C07C149/40 , C07C149/43
CPC分类号： C07K14/8146 , A61K45/06 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , A61K38/00
摘要： Novel mercapto-acylamino acids useful in the treatment of hypertension and combinations of mercapto-acylamino acids and atrial natriuretic peptides useful for treating hypertension are disclosed.
摘要翻译：公开了可用于治疗高血压的新型巯基酰基氨基酸和用于治疗高血压的巯基酰氨基酸和心房钠尿肽的组合。

5. 发明授权

US4929641A Mercapto-acylamino acid antihypertensives 失效
标题翻译：巯基 - 酰氨基酸抗高血压药
公开(公告)号：US4929641A
公开(公告)日：1990-05-29
申请号：US192435
申请日：1988-05-11
申请人： Martin F. Haslanger , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
发明人： Martin F. Haslanger , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
IPC分类号： C07C323/59 , C07C327/32
CPC分类号： C07C323/59 , C07C327/32
摘要： Novel mercapto-acylamino acids useful in the treatment of hypertension and combinations of mercapto-acylamino acids and atrial natriuretic factors or angiotensin converting enzyme inhibitors useful for treating hypertension are disclosed.
摘要翻译：公开了可用于治疗高血压的新型巯基酰基氨基酸和用于治疗高血压的巯基酰基氨基酸和心房利钠因子或血管紧张素转换酶抑制剂的组合。

6. 发明授权

US4921941A Orally active antiandrogens 失效
标题翻译：口服活性抗雄激素
公开(公告)号：US4921941A
公开(公告)日：1990-05-01
申请号：US68509
申请日：1987-07-01
申请人： Tattanahalli L. Nagabhushan , Martin F. Haslanger , Michael F. Czarniecki
发明人： Tattanahalli L. Nagabhushan , Martin F. Haslanger , Michael F. Czarniecki
IPC分类号： C07K5/08 , C07K5/09
CPC分类号： C07K5/0827 , C07K5/0815 , Y10S530/828
摘要： Antiandrogenic peptidyl esters, particularly tri-peptidyl esters, of the active metabolite of flutamide are disclosed.
摘要翻译：披露了氟代酰胺的活性代谢物的抗雄激素肽基酯，特别是三肽基酯。

7. 发明授权

US4728670A Biphenyl hydroxamic acids 失效
标题翻译：联苯异羟肟酸
公开(公告)号：US4728670A
公开(公告)日：1988-03-01
申请号：US870565
申请日：1986-06-04
申请人： Martin F. Haslanger , Ravi K. Varma , Eric M. Gordon
发明人： Martin F. Haslanger , Ravi K. Varma , Eric M. Gordon
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/17 , A61K31/27 , A61P11/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C271/08 , C07C275/04 , C07C275/18 , C07C275/64 , C07C325/00 , C07C333/12 , C07C83/10 , A61K31/265
CPC分类号： C07C275/64
摘要： Biphenyl hydroxamic acids are provided having the structure ##STR1## wherein m is 1 to 7, X is S, O or NH, R is H, lower alkyl, aryl, aralkyl or cycloalkyl and R.sup.1 is H, lower alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, alkanoyl or aroyl.These compounds are inhibitors of .DELTA..sup.5 -lipoxygenase and as such are useful as antiallergy agents.
摘要翻译：提供具有以下结构的联苯异羟肟酸，其中m为1至7，X为S，O或NH，R为H，低级烷基，芳基，芳烷基或环烷基，R 1为H，低级烷基，芳基，芳烷基，环烷基，烷酰基或芳酰基。这些化合物是DELTA5-脂肪氧合酶的抑制剂，因此可用作抗过敏剂。

8. 发明授权

US4542160A Method of use of bicycloheptane substituted prostaglandin analogs as cardiovascular agents 失效
标题翻译：使用双环庚烷取代的前列腺素类似物作为心血管药物的方法
公开(公告)号：US4542160A
公开(公告)日：1985-09-17
申请号：US635980
申请日：1984-07-30
申请人： Peter W. Sprague , Melanie J. Loots , Martin F. Haslanger
发明人： Peter W. Sprague , Melanie J. Loots , Martin F. Haslanger
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/19 , A61K31/21
CPC分类号： C07C405/00 , C07C405/0091 , Y10S514/826
摘要： Bicycloheptane substituted prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## and including all stereoisomers thereof. The compounds are cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombolytic disease.
摘要翻译：提供具有结构式“IMAGE”并且包括其所有立体异构体的双环庚烷取代的前列腺素类似物。该化合物是可用于例如治疗溶栓性疾病的心血管药。

9. 发明授权

US4536514A 7-Oxabicycloheptane substituted prostaglandin analogs useful in the treatment of thrombolytic disease 失效
标题翻译：可用于治疗溶栓性疾病的7-氧杂双环庚烷取代的前列腺素类似物
公开(公告)号：US4536514A
公开(公告)日：1985-08-20
申请号：US597324
申请日：1984-04-06
申请人： Jagabandhu Das , Martin F. Haslanger
发明人： Jagabandhu Das , Martin F. Haslanger
IPC分类号： A61K31/34 , A61P9/00 , C07D493/08 , C07F9/40 , A61K31/557 , C07D307/00
CPC分类号： C07D493/08 , C07F9/4059
摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## and including all stereoisomers thereof. The compounds are cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombolytic disease.
摘要翻译：提供具有结构式“IMAGE”并包括其所有立体异构体的7-氧杂双环庚烷取代的前列腺素类似物。该化合物是可用于例如治疗溶栓性疾病的心血管药。

10. 发明授权

US4463015A Aryl substituted 7-oxabicycloheptane compounds, useful in inhibiting platelet aggregation 失效
标题翻译：芳基取代的7-氧杂双环庚烷化合物，可用于抑制血小板聚集
公开(公告)号：US4463015A
公开(公告)日：1984-07-31
申请号：US409192
申请日：1982-08-18
申请人： Martin F. Haslanger , Masami Nakane
发明人： Martin F. Haslanger , Masami Nakane
IPC分类号： C07D211/92 , C07D493/08 , C07F9/40 , A61K31/34 , C07D307/00
CPC分类号： C07D493/08 , C07D211/92 , C07F9/4018 , C07F9/4059 , Y10S514/822 , Y10S514/826
摘要： 7-Oxabicycloheptane and prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## and including all stereoisomers thereof. The compounds are cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombolytic disease.
摘要翻译：提供具有结构式“IMAGE”并包括其所有立体异构体的7-氧杂双环庚烷和前列腺素类似物。该化合物是可用于例如治疗溶栓性疾病的心血管药。

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