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1. 发明授权

US5691349A Quinclidine derivatives as squalene synthase inhibitors 失效
标题翻译：喹喔啉衍生物作为角鲨烯合酶抑制剂
公开(公告)号：US5691349A
公开(公告)日：1997-11-25
申请号：US379583
申请日：1995-06-23
申请人： Keith Blakeney Mallion , George Robert Brown , Paul Robert Owen
发明人： Keith Blakeney Mallion , George Robert Brown , Paul Robert Owen
IPC分类号： A61K31/435 , A61P3/06 , A61P31/04 , C07D453/02 , A61K31/46
CPC分类号： C07D453/02
摘要： Quinuclidine derivatives of formula, and their pharmaceutically acceptable salts, in which: R.sup.1 is hydrogen or hydroxy; R.sup.2 is hydrogen; pr R.sup.1 and R.sup.2 are joined together so that CR.sup.1 -CR.sup.2 is a double bond; X is selected from --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --C.dbd.C--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --CH.sub.2 NH--, NHCH.sub.2 --, --CH.sub.2 CO--, --COCH.sub.2 --, --CH.sub.2 S(O).sub.n -- and --S(O).sub.n CH.sub.2 -- wherein n is 0, 1 or 2; and AR is phenyl which may be optionally unsubstituted or substituted by one or more substituents such as halogeno, hydroxy, amino, nitro, cyano, carboxy, carbamoyl, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylamino, dialkylamino, N-alkylcarbamoyl, N,N-di-alkylcarbamoyl, alkoxycarbonyl, alkythio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, halogeno alkyl, alkanoylamino, alkylenedioxy, alkanoyl and oxime derivatives thereof and O-alkyl ethers of said oximes; provided that when X is selected from --OCH.sub.2 --, --NHCH.sub.2 --, and SCH.sub.2 --, R.sup.1 is not hydroxy; inhibit squalene synthase and are useful in treating diseases or medical conditions in which inhibition of squalene synthase is desirable. The use of such heterocyclic derivatives in treating conditions such as hypercholesterolemia, and atherosclerosis is referred to as well as novel compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01648 Sec。 371日期：1995年6月23日 102（e）日期1995年6月23日PCT提交1993年8月4日PCT公布。公开号WO94 / 03451 日期：1994年2月17日下式的奎宁环衍生物及其药学上可接受的盐，其中：R1是氢或羟基; R2是氢; pr R1和R2连接在一起，使得CR1-CR2是双键; X选自-CH 2 CH 2 - ， - CH = CH - ， - C = C - ， - CH 2 O - ， - OCH 2 - ， - CH 2 NH-，NHCH 2 - ， - CH 2 CO-，-COCH 2 - ， - CH 2 S（O）和-S（O）nCH 2 - ，其中n为0,1或2; 并且AR是可任选未被取代或被一个或多个取代基如卤代，羟基，氨基，硝基，氰基，羧基，氨基甲酰基，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷基氨基，二烷基氨基，N-烷基氨基甲酰基，烷基磺酰基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基，烷酰基氨基，亚烷基二氧基，烷酰基和肟衍生物和所述肟的O-烷基醚; 条件是当X选自-OCH 2 - ，-NHCH 2 - 和SCH 2 - 时，R 1不是羟基; 抑制角鲨烯合酶，并且可用于治疗需要抑制角鲨烯合酶的疾病或医学病症。这些杂环衍生物在治疗诸如高胆固醇血症和动脉粥样硬化的病症中的用途也被称为新化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。

2. 发明授权

US5714496A Quinuclidine derivatives as squalene synthase inhibitors 失效
标题翻译：奎宁环衍生物作为角鲨烯合酶抑制剂
公开(公告)号：US5714496A
公开(公告)日：1998-02-03
申请号：US392928
申请日：1995-02-28
申请人： George Robert Brown , Keith Blakeney Mallion , Paul Robert Owen Whittamore , David Robert Brittain
发明人： George Robert Brown , Keith Blakeney Mallion , Paul Robert Owen Whittamore , David Robert Brittain
IPC分类号： A61K31/435 , A61P9/10 , C07D453/02 , C07D521/00
CPC分类号： C07D453/02
摘要： Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts in which R.sup.1 is hydrogen or hydroxy; R.sup.2 is hydrogen; or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together so that CR.sup.1 -CR.sup.2 is a double bond; X is selected from --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 NH--, --NHCH.sub.2 --, --CH.sub.2 CO--, --COCH.sub.2 --, --CH.sub.2 S-- and --SCH.sub.2 --; Ar.sup.1 is a phenylene moiety; Ar.sup.2 is a heteroaryl moiety; and wherein one or both of Ar.sup.1 and Ar.sup.2 may optionally bear one or more substituents independently selected from halogeno, hydroxy, amino, nitro, cyano, carboxy, carbamoyl, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylamino, di-alkylamino, N-alkylcarbamoyl, di-N,N-alkylcarbamoyl, alkoxycarbonyl, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, halogeno-alkyl, carboxyalkyl and alkanoylamino; provided that when R.sup.1 is hydroxy, X is not selected from --NHCH.sub.2 -- and --SCH.sub.2 --; are inhibitors of squalene synthase and hence useful in treating medical conditions in which a lowering of cholesterol is beneficial, such as hypercholesterolemia and atherosclerosis. Processes for preparing these derivatives, pharmaceutical compositions containing them are also described together with their use in medicine.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01802 371日期1995年2月28日 102（e）1995年2月28日PCT PCT 1993年8月25日PCT公布。公开号WO94 / 05660 （I）式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1为氢或羟基; R2是氢; 或R1和R2连接在一起，使得CR1-CR2为双键; X选自-CH 2 CH 2 - ， - CH = CH - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 O - ， - CH 2 NH - ， - NHCH 2 - ， - CH 2 CO - ， - COCH 2 - ， - CH 2 S-和-SCH 2 - Ar1是亚苯基; Ar 2是杂芳基部分; 并且其中Ar 1和Ar 2中的一个或两个可以任选地具有一个或多个独立地选自卤素，羟基，氨基，硝基，氰基，羧基，氨基甲酰基，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷基氨基，二烷基氨基，N-烷基氨基甲酰基，二-N，N-烷基氨基甲酰基，烷氧基羰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基，羧基烷基和烷酰基氨基; 条件是当R 1为羟基时，X不选自-NHCH 2 - 和-SCH 2 - ; 是角鲨烯合酶的抑制剂，因此可用于治疗胆固醇降低有益的医学病症，例如高胆固醇血症和动脉粥样硬化。制备这些衍生物的方法，含有它们的药物组合物也与其在药物中的用途一起被描述。

3. 发明授权

US5770608A Heterocyclic derivatives 失效
标题翻译：杂环衍生物
公开(公告)号：US5770608A
公开(公告)日：1998-06-23
申请号：US805231
申请日：1997-02-24
申请人： George Robert Brown , Keith Blakeney Mallion , Peter John Harrison, deceased
发明人： George Robert Brown , Keith Blakeney Mallion , Peter John Harrison, deceased
IPC分类号： A61K31/435 , A61P9/10 , C07D453/02 , A01N43/90
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/435
摘要： Quinuclidine compounds of the formula I: ##STR1## R.sup.1 is hydrogen or hydroxy; R.sup.2 is hydrogen; or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together so that CR.sup.1 --CR.sup.2 is a double bond; X is selected from --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --CH.sub.2 NH--, --NHCH.sub.2 --, --CH.sub.2 CO--, --COCH.sub.2 --, --CH.dbd.N--, --N.dbd.CH--, --CH.sub.2 S--, --SCH.sub.2 --, wherein the sulphur atom in the latter two groups may optionally bear one or two oxygen atoms; and wherein one or both of ring A and ring B may be optionally unsubstituted or independently substituted by one or more substituents selected from halogeno, hydroxy, amino, nitro, cyano, carboxy, carbamoyl, alkyl, alkenyl, alkoxy, alkylamino, di-alkyl!amino, N-alkyl!carbamoyl, N,N-di-alkyl!carbamoyl, alkoxycarbonyl, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl and halogeno-alkyl; are inhibitors of squalene synthase and are hence useful in treating diseases or medical conditions such as hypercholesterolemia, atherosclerosis and fungal diseases. Methods of using these compounds to treat such conditions, novel compounds, processes for making these compounds and pharmaceutical compositions containing them are claimed.
摘要翻译：式I的奎宁环化合物：其中R1是氢或羟基; R2是氢; 或R 1和R 2连接在一起，使得CR 1 -CR 2是双键; X选自-CH 2 CH 2 - ， - CH = CH - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 O - ， - OCH 2 - ， - CH 2 NH-， - NHCH 2 - ， - CH 2 CO-，-COCH 2 - ， - CH = -N = CH - ， - CH 2 S - ， - CH 2 - ，其中后两个基团中的硫原子可任选地具有一个或两个氧原子; 并且其中环A和环B中的一个或两个可以是任选未被取代的或独立地被一个或多个选自卤代，羟基，氨基，硝基，氰基，羧基，氨基甲酰基，烷基，烯基，烷氧基，烷基氨基，二烷基 ]氨基，N-烷基]氨基甲酰基，N，N-二 - 烷基]氨基甲酰基，烷氧基羰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基和卤代烷基; 是角鲨烯合酶的抑制剂，因此可用于治疗疾病或医学病症如高胆固醇血症，动脉粥样硬化和真菌性疾病。要求使用这些化合物处理这些条件的方法，新化合物，制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物。

4. 发明授权

US5654315A Quinuclidine compounds useful in treating diseases 失效
标题翻译：奎宁环化合物可用于治疗疾病
公开(公告)号：US5654315A
公开(公告)日：1997-08-05
申请号：US256123
申请日：1994-06-23
申请人： George Robert Brown , Keith Blakeney Mallion , Peter John Harrison, deceased
发明人： George Robert Brown , Keith Blakeney Mallion , Peter John Harrison, deceased
IPC分类号： A61K31/435 , A61P9/10 , C07D453/02 , A01N43/90
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/435
摘要： Quinuclidine compounds of the formula I: ##STR1## R.sup.1 is hydrogen or hydroxy; R.sup.2 is hydrogen;or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together so that CR.sup.1 --CR.sup.2 is a double bond;X is selected from --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --CH.sub.2 NH--, --NHCH.sub.2 --, --CH.sub.2 CO--, --COCH.sub.2 --, --CH.dbd.N--, --N.dbd.CH--, --CH.sub.2 S--, --SCH.sub.2 --, wherein the sulphur atom in the latter two groups may optionally bear one or two oxygen atoms; andwherein one or both of ring A and ring B may be optionally unsubstituted or independently substituted by one or more substituents selected from halogeno, hydroxy, amino, nitro, cyano, carboxy, carbamoyl, alkyl, alkenyl, alkoxy, alkylamino, di-alkyl]amino, N-alkyl]carbamoyl, N,N-di-alkyl]carbamoyl, alkoxycarbonyl, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl and halogeno-alkyl; are inhibitors of squalene synthase and are hence useful in treating diseases or medical conditions such as hypercholesterolemia, atherosclerosis and fungal diseases. Methods of using these compounds to treat such conditions, novel compounds, processes for making these compounds and pharmaceutical compositions containing them are claimed.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB92 / 02333 Sec。 371日期1994年6月23日 102（e）日期1994年6月23日PCT提交1992年12月16日PCT公布。公开号WO93 / 13096 日期：1993年7月8日式I的奎宁环化合物：其中R1是氢或羟基; R2是氢; 或R1和R2连接在一起，使得CR1-CR2为双键; X选自-CH 2 CH 2 - ， - CH = CH - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 O - ， - OCH 2 - ， - CH 2 NH-， - NHCH 2 - ， - CH 2 CO-，-COCH 2 - ， - CH = -N = CH - ， - CH 2 S - ， - CH 2 - ，其中后两个基团中的硫原子可任选地具有一个或两个氧原子; 并且其中环A和环B中的一个或两个可以是任选未被取代的或独立地被一个或多个选自卤代，羟基，氨基，硝基，氰基，羧基，氨基甲酰基，烷基，烯基，烷氧基，烷基氨基，二烷基 ]氨基，N-烷基]氨基甲酰基，N，N-二 - 烷基]氨基甲酰基，烷氧基羰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基和卤代烷基; 是角鲨烯合酶的抑制剂，因此可用于治疗疾病或医学病症如高胆固醇血症，动脉粥样硬化和真菌性疾病。要求使用这些化合物处理这些条件的方法，新化合物，制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物。

5. 发明授权

US5866611A Therapeutic amines 失效
标题翻译：治疗胺
公开(公告)号：US5866611A
公开(公告)日：1999-02-02
申请号：US157204
申请日：1994-05-19
申请人： George Robert Brown , Murdoch Allan Eakin , Peter John Harrison, deceased , Keith Blakeney Mallion
发明人： George Robert Brown , Murdoch Allan Eakin , Peter John Harrison, deceased , Keith Blakeney Mallion
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/275 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07C217/14 , C07C217/18 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C233/25 , C07C235/34 , C07C235/46 , C07C251/48 , C07C255/54 , C07C275/34 , C07C311/22 , C07C311/29 , C07C317/22 , C07C323/20 , C07D209/48 , C07D295/00 , C07D295/092
CPC分类号： C07D295/088 , A61K31/135 , C07C217/18 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C233/25 , C07C235/34 , C07C251/48 , C07C255/54 , C07C275/34 , C07C311/29 , C07C317/22 , C07C323/20 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2101/18 , Y10S514/824
摘要： Compounds of formula I, and their pharmaceutically acceptable salts, ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, phenylalkyl or alkenyl; or NR.sup.1 R.sup.2 is a heterocyclic group; A is trimethylene optionally substituted by alkyl and the phenyl ring is optionally substituted by substituents such as halogeno, alkenyl, amino, cyano, ureido, alkyl, carbamoylalkyl, alkanoylamino, alkoxycarbonyl, N-alkyl-alkanoylamino, alkanoyl and amines thereof; are inhibitors of squalene synthese and hence useful in treating diseases in which a lowering of cholesterol is desirable. As well as the use of these compounds in medicine, novel compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions are also referred to.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00742 Sec。 371日期1994年5月19日 102（e）日期1994年5月19日PCT提交1993年4月8日PCT公布。公开号WO93 / 20807 PCT 日期：1993年10月28日，式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R1和R2是氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，苯基烷基或烯基; 或NR1R2是杂环基; A是任选被烷基取代的三亚甲基，苯环任选被取代基如卤代，烯基，氨基，氰基，脲基，烷基，氨基甲酰基烷基，烷酰基氨基，烷氧基羰基，N-烷基 - 烷酰基氨基，烷酰基及其胺取代; 是角鲨烯合成物的抑制剂，因此可用于治疗胆固醇降低的疾病。除了在医药中使用这些化合物之外，还提及了新化合物，其制备方法和药物组合物。

6. 发明授权

US5792777A Biphenyl quinuclidines 失效
标题翻译：联苯奎宁
公开(公告)号：US5792777A
公开(公告)日：1998-08-11
申请号：US81367
申请日：1993-06-30
申请人： George Robert Brown , Peter John Harrison, deceased , Keith Blakeney Mallion
发明人： George Robert Brown , Peter John Harrison, deceased , Keith Blakeney Mallion
IPC分类号： A61K31/435 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P31/04 , C07D20060101 , C07D453/02 , C12N9/99 , A61K43/40 , C07D453/00
CPC分类号： C07D453/02
摘要： Biphenylylquinuclidine compounds of the formula I: ##STR1## and pharmaceutically-acceptable salts thereof; wherein R.sup.1 is hydrogen or hydroxy; R.sup.2 is hydrogen; or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together so that CR.sup.1 -CR.sup.2 is a double bond; and one or both ring A and ring B may be optionally unsubstituted or independently substituted by one or more substituents selected from halogeno, hydroxy, amino, nitro, cyano, carboxy, carbamoyl, (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylamino, di-�(1-6C)alkyl!amino, N-�(1-6C)alkyl!carbamoyl, N,N-di-�(1-6C)alkyl!carbamoyl, (1-6C)alkoxycarbonyl, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulphinyl, (1-6C)alkylsulphonyl and halogeno-(1-6C)alkyl; are inhibitors of squalene synthase and are hence useful in treating diseases or medical conditions such as hypercholesterolemia, atherosclerosis and fungal diseases. Methods of using these compounds to treat such conditions, novel compounds, processes for making these compounds and pharmaceutical compositions containing them are claimed.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB92 / 01968 Sec。 371日期：1993年6月30日 102（e）日期1993年6月30日PCT 1992年10月27日提交了式I的联苯基奎宁环化合物：其和其药学上可接受的盐; 其中R1是氢或羟基; R2是氢; 或R1和R2连接在一起，使得CR1-CR2为双键; 并且环A和环B可以任选未被取代或独立地被一个或多个选自卤代，羟基，氨基，硝基，氰基，羧基，氨基甲酰基，（1-6C）烷基，（1-6C）烷氧基，（1-6C）烷基氨基，二 - [（1-6C）烷基]氨基，N - [（1-6C）烷基]氨基甲酰基，N，N-二 - [（1-6C）烷基]氨基甲酰基，（1 -6C）烷氧基羰基，（1-6C）烷硫基，（1-6C）烷基亚磺酰基，（1-6C）烷基磺酰基和卤代 - （1-6C）烷基; 是角鲨烯合酶的抑制剂，因此可用于治疗疾病或医学病症如高胆固醇血症，动脉粥样硬化和真菌性疾病。要求使用这些化合物处理这些条件的方法，新化合物，制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物。

7. 发明授权

US5919793A Heterocyclic derivatives 失效
公开(公告)号：US5919793A
公开(公告)日：1999-07-06
申请号：US537827
申请日：1995-10-26
申请人： George Robert Brown , Paul Robert Owen Whittamore , David Robert Brittain
发明人： George Robert Brown , Paul Robert Owen Whittamore , David Robert Brittain
IPC分类号： A61K31/435 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07D453/02 , C07D435/02
CPC分类号： C07D453/02
摘要： Compounds of formula (I) wherein R.sup.1 is hydrogen or hydroxy; R.sup.2 is hydrogen; or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together so that CR.sup.1 14 CR.sup.2 is a double bond; X is selected from --Ch.sub.2 CH.sub.2 --, --C.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2, CH.sub.2 NH--, --NHCH.sub.2 --, --CH.sub.2 CO--, --COCH.sub.2 --, --CH.sub.2 S(O).sub.n -- and --S(O).sub.n CH.sub.2 -- (wherein n is 0, 1 or 2); Ar is phenyl which bears one or more substituents independently selected from the groups (1-6C)alkyl, (2-6C)alkenyl, (2-6C)alkynyl, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkoxycarbonyl, (1-6C)alkoxycarbonyl(1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy(1-6C)alkyl, (1-6C)alkylamino, di-�(1-6C)alkyl!amino, carbamoyl, (1-6C) alkylcarbamoyl, di-�(1-6C)alkyl!carbamoyl, (1-6C)alkenyl and oxime derivatives thereof and O--(1-6C)alkyl ethers of said oximes (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulphinyl and (1-6C)alkylsulphonyl when substituted by one or more groups selected from (1-6C)alkoxycarbonyl, (1-6C)alkanoyl and oxime derivatives thereof and O-(1-6C)alkyl ethers of said oxime derivatives, (1-6C)alkanoylamimo, (1-6C)alkanoyloxy, (1-6C)alkanoyloxy(1-6)alkyl, carbamoyl, N-(1-6C)alkylcarbamoyl, N,N-di�(1-6C)alkyl!carbamoyl, amino, (1-6C)alkylamino, di-�(1-6C)alkyl!amino, (1-6C)alkoxy, (2-6C)alkenyloxy, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulphinyl, (1-6C)alkylsulphonyl, halogeno(1-6C)alkyl (2-6C)alkenyl, (2-6C)alkynyl, phenyl, phenoxy, cyano, nitro, hydroxy and carboxy; and wherein Ar may bear further substituents; and their pharmaceutically acceptable salts inhibit squalene synthese and are hence useful in lowering cholesterol levels in blood plasma Processes for preparing compounds of formula (I) are also referred to as well as pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine.

8. 发明授权

US6093718A Substituted pyrimidine derivatives and their pharmaceutical use 失效
标题翻译：取代的嘧啶衍生物及其药物用途
公开(公告)号：US6093718A
公开(公告)日：2000-07-25
申请号：US242309
申请日：1999-02-12
申请人： David Waterson , Elaine Sophie Elizabeth Stokes , George Robert Brown , Nicholas John Newcombe
发明人： David Waterson , Elaine Sophie Elizabeth Stokes , George Robert Brown , Nicholas John Newcombe
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , A01N43/54 , A01N43/40 , A01N43/58 , C07D239/02 , C07D403/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： This invention concerns heterocyclic derivatives which are useful in inhibiting oxido-squalene cyclase, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. The present invention is also concerned with heterocyclic derivatives capable of inhibiting cholesterol biosynthesis and hence in lowering cholesterol levels in blood plasma. The present invention also relates to methods of using such heterocyclic derivatives in diseases and medical conditions such as hypercholesterolemia and atherosclerosis.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 02029 Sec。 371日期1999年2月12日 102（e）1999年2月12日PCT PCT 1997年7月25日PCT公布。公开号WO98 / 06705 日期1998年2月19日本发明涉及可用于抑制氧化 - 角鲨烯环化酶，其制备方法和含有它们的药物组合物的杂环衍生物。本发明还涉及能够抑制胆固醇生物合成并因此降低血浆中胆固醇水平的杂环衍生物。本发明还涉及在诸如高胆固醇血症和动脉粥样硬化的疾病和医学病症中使用这种杂环衍生物的方法。

9. 发明授权

US6090813A Use of oxido-squalene cyclase inhibitors to lower blood cholesterol 失效
标题翻译：使用氧化 - 角鲨烯环化酶抑制剂降低血液胆固醇
公开(公告)号：US6090813A
公开(公告)日：2000-07-18
申请号：US11718
申请日：1998-02-13
申请人： David Waterson , Elaine Sophie Elizabeth Stokes , George Robert Brown , Robin Wood
发明人： David Waterson , Elaine Sophie Elizabeth Stokes , George Robert Brown , Robin Wood
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/00 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61P9/00 , A61P31/00 , A61P31/10 , A61P43/00 , C07D213/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D409/14 , C07D413/14 , A01N43/60
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/496 , A61K31/506 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein G, T.sup.1, T.sup.2 and T.sup.3 are selected from CH and N; provided that T.sup.2 and T.sup.3 are not both CH; A is selected from a direct bond and (1-4C)alkylene; X is selected from oxy, thio, sulphinyl, sulphonyl, carbonyl, carbonylamino, N-di-(1-6C)alkylcarbonylamino, sulphonamido, methylene, (1-4C)alkylmethylene and di-(1-6C)alkylmethylene, and when T.sup.2 is CH, X may also be selected from aminosulphonyl and oxycarbonyl; and Q is selected from (5-7C)cycloalkyl, a heterocyclic moiety containing up to 4 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur, phenyl, naphthyl, phenyl(1-4C)alkyl and phenyl(2-6C)alkenyl; for the manufacture of a medicament for treating diseases or medical conditions in which an inhibition of oxido-squalene cyclase is desirable. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 01985 Sec。 371日期1998年2月13日 102（e）1998年2月13日PCT PCT 1996年8月14日PCT公布。公开号WO97 / 06802 日期：1997年2月27日一种式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，T1，T2和T3选自CH和N; 只要T2和T3都不是CH; A选自直接键和（1-4C）亚烷基; X选自氧基，硫基，亚磺酰基，磺酰基，羰基，羰基氨基，N-二 - （1-6C）烷基羰基氨基，磺酰氨基，亚甲基，（1-4C）烷基亚甲基和二 - （1-6C）烷基亚甲基，当T2 是CH，X也可以选自氨基磺酰基和氧羰基; 且选自（5-7C）环烷基，含有至多4个选自氮，氧和硫的杂原子的杂环部分，苯基，萘基，苯基（1-4C）烷基和苯基（2-6C）烯基; 用于制备治疗需要抑制氧化 - 角鲨烯环化酶的疾病或医学病症的药物。

10. 发明授权

US06313127B1 Heterocyclic compounds useful as pharmaceutical agents 失效
标题翻译：用作药剂的杂环化合物
公开(公告)号：US06313127B1
公开(公告)日：2001-11-06
申请号：US09117523
申请日：1998-07-31
申请人： David Waterson , Elaine Sophie Elizabeth Stokes , George Robert Brown , John Graham Cumming , Nicholas John Newcombe , Robin Wood , William John Watkins
发明人： David Waterson , Elaine Sophie Elizabeth Stokes , George Robert Brown , John Graham Cumming , Nicholas John Newcombe , Robin Wood , William John Watkins
IPC分类号： A61K31496
CPC分类号： C07D239/42 , C07D213/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： Compounds of formula (I) in which all variables are defined in the description and their salts inhibit the enzyme oxido squalene cyclase and are useful in treating hypercholesterolemia and also as anti-fungal agents. Processes for their preparation are also described together with their use in medicine.
摘要翻译：其中所有变量在说明书中定义的式（I）化合物及其盐抑制酶氧化角鲨烯环化酶，并且可用于治疗高胆固醇血症，也可用作抗真菌剂。还描述了其制备方法及其在药物中的用途。

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