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1. 发明授权

US4515789A .beta.-Lactam antibiotics 失效
标题翻译： β-内酰胺抗生素
公开(公告)号：US4515789A
公开(公告)日：1985-05-07
申请号：US483062
申请日：1983-04-07
申请人： Karl G. Metzger , Wilfried Schrock , Dieter Habich , Paul Naab , Hans-Joachim Zeiler
发明人： Karl G. Metzger , Wilfried Schrock , Dieter Habich , Paul Naab , Hans-Joachim Zeiler
IPC分类号： C07D499/66 , A61K31/397 , A61K31/43 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07D233/32 , C07D233/36 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D417/14 , C07D463/00 , C07D499/00 , C07D499/44 , C07D499/64 , C07D499/68 , C07D499/70 , C07D501/20 , C07D501/22 , C07D501/24 , C07D501/34 , C07D501/36 , C07D501/38 , C07D501/57 , C07D505/00 , C07F7/18 , C07D501/56
CPC分类号： C07D403/12 , C07D233/32 , C07D233/36 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D417/14 , C07D499/00 , C07D505/00 , C07F7/184
摘要： A 3-.beta.-(vic-dihydroxyphenylmethyleneamino-2-oxo-imidazolidine)- or 3-.beta.-(vic-dihydroxyphenyl-methyleneamino-2,3-dioxo-piperazine)-1-carbonylamino-acetamidoazetidin-2-one having an acidic grouping on .sub.1 N, e.g. of the formula ##STR1## The compounds are antibiotically active, especially against Pseudomonas bacteria and can be used in combating bacterial infection, as a preservative and as a growth promoting agent in animal feeds.
摘要翻译： 3β-（咔唑 - 二羟基苯基亚甲基氨基-2-氧代 - 咪唑烷） - 或3β-（咔 - 二羟基苯基 - 亚甲基氨基-2,3-二氧代 - 哌嗪）-1-羰基乙酰氨基吖丁啶-2-酮在1N上酸性分组，例如该化合物具有抗菌活性，特别是针对假单胞菌属细菌，可用于防治细菌感染，作为防腐剂和作为动物饲料中的生长促进剂。

2. 发明授权

US4438114A .beta.-Lactam antibiotics 失效
标题翻译： β-内酰胺抗生素
公开(公告)号：US4438114A
公开(公告)日：1984-03-20
申请号：US415632
申请日：1982-09-07
申请人： Michael Boberg , Dieter Habich , Karl G. Metzger , Paul Naab
发明人： Michael Boberg , Dieter Habich , Karl G. Metzger , Paul Naab
IPC分类号： A23L29/00 , A23L2/44 , A61K31/535 , A61P31/04 , C07D505/00 , C07D498/04
CPC分类号： C07D505/00 , Y02P20/55
摘要： A .beta.-lactam of the formula ##STR1## or a hydrate thereof, in whichR represents a hydrogen atom or a methoxy group,n is 1 or 2,Z represents a group of the formula ##STR2## wherein R.sup.1 denotes an optionally substituted aryl group or an optionally substituted heterocyclyl group;or, when n is 1,Z can also represent an optionally substituted cycloalkyl group or an optionally substituted pseudoaromatic heterocyclic 5-membered or 6-membered ring,B represents an optionally substituted phenyl or cyclohexadienyl group, or an unsaturated optionally subtituted heterocyclic ring,T denotes an alkyl--CO--O--, pyridinium, aminopyridinium, carbamoylpyridinium or carbamoyloxy group, an --S--phenyl group which can be substituted, or an --S--Het group in which Het represents an optionally substituted heterocyclic 5-membered or 6-membered ring; andE represents a hydrogen atom, a pharmaceutically acceptable ester grouping a salt-forming cation or a protective group, or represents a negative charge when T contains a quaternary nitrogen,which possesses antibacterial activity rendering it useful as an antibiotic and animal feed supplement.
摘要翻译：其中R表示氢原子或甲氧基，其中n表示1或2，Z表示下式的基团：其中R 1，R 2，R 3，表示任选取代的芳基或任选取代的杂环基; 或者当n为1时，Z还可以表示任选取代的环烷基或任选取代的假芳香杂环5元或6元环，B表示任选取代的苯基或环己二烯基，或不饱和任选取代的杂环，T 表示烷基-CO-O-，吡啶鎓，氨基吡啶鎓，氨基甲酰基吡啶鎓或氨基甲酰氧基，可被取代的-S-苯基或其中Het表示任选取代的杂环5元或6-元烷基的-S-Het基团，元环并且E表示氢原子，成盐阳离子或保护基的药学上可接受的酯基，或当T含有季氮时具有负电荷，其具有抗菌活性，使其可用作抗生素和动物饲料添加剂。

3. 发明授权

US06919470B2 Aryl and heteroaryl sulfonates 失效
标题翻译：芳基和杂芳基磺酸盐
公开(公告)号：US06919470B2
公开(公告)日：2005-07-19
申请号：US10240464
申请日：2001-03-19
申请人： Markus Heil , Heinrich Meier , Paul Naab , Arnd Voerste , Jean-Marie-Viktor de Vry , Dirk Denzer , Frank Mauler , Klemens Lustig , Volker Hinz , Swen Allerheiligen
发明人： Markus Heil , Heinrich Meier , Paul Naab , Arnd Voerste , Jean-Marie-Viktor de Vry , Dirk Denzer , Frank Mauler , Klemens Lustig , Volker Hinz , Swen Allerheiligen
IPC分类号： C07D317/54 , A61K31/255 , A61K31/343 , A61K31/36 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/47 , A61K31/4704 , A61P1/08 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07C303/28 , C07C309/65 , C07D213/30 , C07D213/68 , C07D215/02 , C07D215/14 , C07D217/02 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D261/20 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D277/24 , C07D307/79 , C07D307/82 , C07D317/46 , C07D405/04 , C07C309/63
CPC分类号： C07D217/16 , C07C309/65 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D213/30 , C07D213/68 , C07D215/14 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D261/20 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D277/24 , C07D307/79 , C07D307/82 , C07D317/46 , C07D405/04
摘要： The invention relates to novel aryl and heteroaryl sulfonates of formula (Ia) and to methods for producing them and to novel aryl and heteroaryl sulfonates of formula (I) for treating and/or preventing diseases, especially for treating pain and neurodegenerative diseases, A representing (C6-C10)-aryl or 5-10-membered heteroaryl, D representing (C6-C10)-arylene or 5-10-membered heteroarylene, R1 representing (C4-C8)-alkyl, (C2-C8)-alkyl, the carbon chain being interrupted by one or two heteroatoms or groups chosen from the following group: —O—, —S—, —SO— and —SO2—, (C2-C8)-alkenyl or (C2-C8)-alkinyl, in formula (Ia); and R1 representing (C3-C8)-alkyl, (C2-C8)-alkyl, the carbon chain being interrupted by one or two heteroatoms or groups chosen from the following group: —O—, —S—,—SO— and —SO2—, (C2-C8)-alkenyl or (C2-C8)-alkinyl.
摘要翻译：本发明涉及式（Ia）的新型芳基和杂芳基磺酸盐及其制备方法和式（I）的新型芳基和杂芳基磺酸盐，用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗疼痛和神经变性疾病，A代表（C 6 -C 10） - 芳基或5-10元杂芳基，D代表（C 6 -C 10 - 亚芳基或5-10元杂亚芳基，R 1代表（C 1-4 -C 8 - ） - 烷基，（C - 烷基，碳链被一个或两个选自下列基团的杂原子或基团间隔：-O - ， - S - ， - SO - 和 - -SO 2 - ，（C 2 -C 8 - ） - 烯基或（C 2 -C 3 - 式（Ia）中的炔基; 和（C 1 -C 3 -C 8） - 烷基，（C 2 -C 8 - ）烷基， 8 - ） - 烷基，碳链被一个或两个选自下列基团的杂原子或基团中断：-O - ， - S - ， - SO-和-SO 2 - ，（C 2 -C 8 - ） - 烯基或（C 2 -C 8 -C 8 - 炔基）。

4. 发明授权

US06864287B1 Derivatives of dicarboxylic acid having pharmaceutical properties 失效
标题翻译：具有药物性质的二羧酸的衍生物
公开(公告)号：US06864287B1
公开(公告)日：2005-03-08
申请号：US10070033
申请日：2000-08-31
申请人： Cristina Alonso-Alija , Markus Heil , Dietmar Flubacher , Paul Naab , Johannes-Peter Stasch , Frank Wunder , Klaus Dembowsky , Elisabeth Perzborn , Elke Stahl
发明人： Cristina Alonso-Alija , Markus Heil , Dietmar Flubacher , Paul Naab , Johannes-Peter Stasch , Frank Wunder , Klaus Dembowsky , Elisabeth Perzborn , Elke Stahl
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/194 , A61K31/201 , A61K31/235 , A61K31/277 , A61P1/16 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07C63/66 , C07C65/24 , C07C65/28 , C07C67/343 , C07C69/34 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07C69/76 , C07C69/92 , C07C69/94 , C07C255/57 , C07C323/62 , C07F9/40 , C07F9/54 , A61K31/20
CPC分类号： C07C69/92 , C07C65/24 , C07C65/28 , C07C69/94 , C07C255/57 , C07C323/62 , C07F9/4006
摘要： The present invention relates to the compounds of the general formula (I) and their salts and stereoisomers for the production of medicaments for the treatment of cardiovascular disorders.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物及其用于制备用于治疗心血管疾病的药物的盐和立体异构体。

5. 发明授权

US06756409B2 Phenoxyphenyl alkanesulphonates 失效
标题翻译：苯氧基苯基磺酸盐
公开(公告)号：US06756409B2
公开(公告)日：2004-06-29
申请号：US09965708
申请日：2001-09-26
申请人： Markus Heil , Heinrich Meier , Paul Naab , Arnd Voerste , Jean-Marie-Viktor De Vry , Dirk Denzer , Frank Mauler , Klemens Lustig , Jan-Bernd Lenfers
发明人： Markus Heil , Heinrich Meier , Paul Naab , Arnd Voerste , Jean-Marie-Viktor De Vry , Dirk Denzer , Frank Mauler , Klemens Lustig , Jan-Bernd Lenfers
IPC分类号： A61K3110
CPC分类号： C07C309/65 , C07C311/08 , C07C311/09
摘要： The invention relates to novel phenoxyphenyl alkanesulphonates, processes for their preparation, their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment of states of pain and neurodegenerative disorders.
摘要翻译：本发明涉及新的苯氧基苯基烷基磺酸盐，其制备方法，它们用于生产用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗疼痛和神经退行性疾病状态的药物的用途。

6. 发明授权

US06207671B1 Cycloalkano-pyridines 失效
标题翻译：环烷基 - 吡啶
公开(公告)号：US06207671B1
公开(公告)日：2001-03-27
申请号：US09521648
申请日：2000-03-08
申请人： Gunter Schmidt , Arndt Brandes , Rolf Angerbauer , Michael Lögers , Matthias Müller-Gliemann , Carsten Schmeck , Klaus-Dieter Bremm , Hilmar Bischoff , Delf Schmidt , Joachim Schuhmacher , Henry Giera , Holger Paulsen , Paul Naab , Michael Conrad , Jürgen Stoltefuss
发明人： Gunter Schmidt , Arndt Brandes , Rolf Angerbauer , Michael Lögers , Matthias Müller-Gliemann , Carsten Schmeck , Klaus-Dieter Bremm , Hilmar Bischoff , Delf Schmidt , Joachim Schuhmacher , Henry Giera , Holger Paulsen , Paul Naab , Michael Conrad , Jürgen Stoltefuss
IPC分类号： A61K31438
CPC分类号： C07F7/1804
摘要： The cycloalkano-pyridines are prepared by reacting corresponding cycloalkano-pyridine-aldehydes with suitable organometallic compounds or Wittig or Grignard reagents or reacting compounds of the cycloalkano-pyridine alcohols type with suitable bromine compounds, and optionally varying the functional groups accordingly. The cycloalkanopyridines are suitable as active compounds in medicaments, in particular in medicaments for the treatment of hypertipoproteinaemia and arteriosclerosis.
摘要翻译：通过使相应的环烷基 - 吡啶 - 醛与合适的有机金属化合物或Wittig或格氏试剂反应或使环烷基 - 吡啶醇类型的化合物与合适的溴化合物反应，并且任选地相应地改变官能团，制备环烷基 - 吡啶。环烷基吡啶类药物适合作为药物中的活性化合物，特别是用于治疗高血脂蛋白血症和动脉硬化的药物。

7. 发明授权

US07674825B2 Dicarboxylic acid derivatives with pharmaceutical properties 失效
标题翻译：具有药物性质的二羧酸衍生物
公开(公告)号：US07674825B2
公开(公告)日：2010-03-09
申请号：US11823462
申请日：2007-06-27
申请人： Cristina Alonso-Alija , Markus Heil , Dietmar Flubacher , Paul Naab , Johannes-Peter Stasch , Frank Wunder , Klaus Dembowsky , Elisabeth Perzborn , Elke Stahl
发明人： Cristina Alonso-Alija , Markus Heil , Dietmar Flubacher , Paul Naab , Johannes-Peter Stasch , Frank Wunder , Klaus Dembowsky , Elisabeth Perzborn , Elke Stahl
IPC分类号： C07C65/28 , C07C69/76
CPC分类号： C07D213/64 , C07C63/33 , C07C63/72 , C07C65/24 , C07C65/28 , C07C69/76 , C07C69/92 , C07C69/94 , C07C217/22 , C07C229/38 , C07C229/52 , C07C233/25 , C07C235/42 , C07C275/42 , C07C323/56 , C07C323/62 , C07D211/60 , C07D213/65 , C07D231/12 , C07D233/90 , C07D261/08 , C07D263/57 , C07D271/06 , C07D277/24 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D295/21 , C07D307/42 , C07D333/54
摘要： The present invention relates to the use of compounds of the formula (I) and to their salts and stereoisomers, for the preparation of medicaments for the treatment of cardiovascular disorders.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物及其盐和立体异构体用于制备用于治疗心血管疾病的药物的用途。

8. 发明申请

US20060004015A1 Substituted 2-phenyl-3(2h)-pyridazinones 失效
标题翻译：取代的2-苯基-3（2h） - 哒嗪酮
公开(公告)号：US20060004015A1
公开(公告)日：2006-01-05
申请号：US10511225
申请日：2003-04-08
申请人： Rudolf Schohe-Loop , Elmar Burchardt , Christiane Faeste , Claudia Hirth-Dietrich , Jorg Keldenich , Andreas Knorr , Thomas Lampe , Paul Naab , Delf Schmidt
发明人： Rudolf Schohe-Loop , Elmar Burchardt , Christiane Faeste , Claudia Hirth-Dietrich , Jorg Keldenich , Andreas Knorr , Thomas Lampe , Paul Naab , Delf Schmidt
IPC分类号： A61K31/501 , C07D43/02
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D237/22 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： The invention relates to substituted 2-phenyl-3(2h)-pyridazinones, to a method for the production thereof, and to their use as medicaments used in the prophylaxis and/or treatment of diseases in humans and/or animals.
摘要翻译：本发明涉及取代的2-苯基-3（2h） - 哒嗪酮，其制备方法及其用作预防和/或治疗人和/或动物疾病的药物。

9. 发明授权

US5132419A Process for the preparation of 7-amino-3-((Z)-1-propen-1yl)-3-cephem-4-carboxylic acid 失效
标题翻译：制备7-氨基-3-（（Z）-1-丙烯-1-基）-3-辛基-4-羧酸的方法
公开(公告)号：US5132419A
公开(公告)日：1992-07-21
申请号：US589304
申请日：1990-09-27
申请人： Joachim Lanz , Paul Naab , Ulrich Rosentreter
发明人： Joachim Lanz , Paul Naab , Ulrich Rosentreter
IPC分类号： C07D205/095 , C07D501/00 , C07D501/04 , C07D501/08 , C07D501/18 , C07D501/22
CPC分类号： C07D205/095 , C07D501/00
摘要： (7-APCA) having the formula (I) ##STR1## which is an important synthesis intermediate in the preparation of cephalosporin-like antibiotics, is prepared by treating a compound of the formula (II) ##STR2## in which R.sub.1 and R.sub.2 represent alkyl, aryl and aralkyl radicals, with a strong protonic acid or with a Lewis acid. Compound (II) is prepared by adding triphenylphosphine and alkali metal iodide to a compound of the formula (VI) ##STR3## then reacting with acetaldehyde in base. Compound (VI) is prepared by treating a compound of the formula (VII) ##STR4## with a base in a polar solvent at -70.degree. C. to 0.degree. C. Compound (VII) is prepared by treating a compound of the formula (VIII) ##STR5## with a chlorinating agent in an organic solvent.
摘要翻译：通过将式（II）化合物（II）化合物制备，其具有式（I）的化合物（I）作为制备头孢菌素样抗生素的重要的合成中间体，其中R 1和R 2表示烷基，芳基和芳烷基，具有强质子酸或路易斯酸。通过将三苯基膦和碱金属碘化物加入到式（VI）化合物（VI）中，然后与乙醛在碱中反应来制备化合物（II）。通过在极性溶剂中在-70℃至0℃下用碱处理式（VII）的化合物（VII）制备化合物（VI）。化合物（VII）通过将化合物（VIII）的化合物（VIII）与有机溶剂中的氯化剂反应。

10. 发明授权

US4782162A Novel intermediates for the synthesis of cephalosporins 失效
标题翻译：用于合成头孢菌素的新型中间体
公开(公告)号：US4782162A
公开(公告)日：1988-11-01
申请号：US872304
申请日：1986-06-09
申请人： Michael Boberg , Paul Naab , Samir Samaan
发明人： Michael Boberg , Paul Naab , Samir Samaan
IPC分类号： C07D277/20 , C07D277/44 , C07D277/46 , C07D501/20
CPC分类号： C07D277/20
摘要： The new compounds of the formula ##STR1## in which Acyl is alkylcarbonyl optionally substituted by halogen or aryl, or arylcarbonyl, which is substituted by lower alkoxy, halogen or nitro,R.sup.1 is an alkyl or alkenyl radical, andR.sup.4 is an optionally substituted branched or straight-chain C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical or a cycloalkyl radical,are produced by reacting a 2-halogenoacetylacrylic acid ester of the formula ##STR2## with an acylthiourea of the formula ##STR3## The reaction can be conducted in aqueous DMF, substantially pure Z-isomer selectively crystallizing out.
摘要翻译：酰基为任选被卤素或芳基取代的烷基羰基或被低级烷氧基，卤素或硝基取代的芳基羰基的新化合物“IMAGE”，R1为烷基或烯基，R4为任选取代的支链或直链C 1 -C 6 - 烷基或环烷基是通过使下式得到的式I的2-卤代乙酰基丙烯酸酯与下式的酰基硫脲反应制备的。反应可以在DMF水溶液中进行，基本上纯Z-异构体选择性结晶出来。

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