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    • 3. 发明授权
    • Bone-seeking complexes of technetium-99m
    • 锝-99m寻骨综合体
    • US4810486A
    • 1989-03-07
    • US160605
    • 1988-02-29
    • James D. KellyDavid V. Griffiths
    • James D. KellyDavid V. Griffiths
    • A61K51/00A61K51/04C07F9/38A61K49/02
    • C07F9/3865A61K51/0489A61K2123/00
    • A composition for use in the preparation of a bone-scanning agent comprises a mixture of a bis-phosphonic acid of formula (I), wherein R.sup.1 and R.sup.3 may be the same or different group selected from H, --SO.sub.3 H and a lower aliphatic group which may optionally contain one or more hetero atoms and which contains at least one --SO.sub.3 H group; R.sup.2 is a group selected from H, --OH, --NH.sub.2, --NHMe, --NMe.sub.2 and lower alkyl optionally substituted by one or more polar groups; R.sup.4 is a group selected from H, --OH, --NH.sub.2 --NHMe, --NMe.sub.2, --SO.sub.3 H and a lower alkyl optionally substituted by one or more polar groups; and n is 0 or 1; with the proviso that when n is 0, R.sup.1 is not H and that when n is 1, R.sup.1 and R.sup.3 cannot both be H; or a non-toxic salt thereof, together with a reducing agent for pertechnetate ions. Technetium-99m, as an aqueous solution of pertechnetate ions, is added to the composition to form a complex of Tc-99m, and the bisphosphonate. The complex is useful as a bone-scanning agent and is rapidly taken up in bone to give scans of high definition.
    • PCT No.PCT / GB87 / 00456 Sec。 371日期1988年2月29日第 102(e)日期1988年2月29日PCT Filed 1987年6月29日PCT公布。 第WO88 / 00061号公报 1988年1月14日。用于制备骨扫描剂的组合物包含式(I)的双膦酸的混合物,其中R 1和R 3可以相同或不同,选自H, -SO 3 H和可以任选地含有一个或多个杂原子并且含有至少一个-SO 3 H基团的低级脂族基团; R2是选自H,-OH,-NH2,-NHMe,-NMe2和任选被一个或多个极性基团取代的低级烷基的基团; R4是选自H,-OH,-NH2 + L,-NHMe,-NMe2,-SO3H和任选被一个或多个极性基团取代的低级烷基的基团; 并且n为0或1; 条件是当n为0时,R1不为H,当n为1时,R1和R3不能同时为H; 或其无毒盐,以及高锝酸盐离子的还原剂。 将锝-99m作为高锝酸盐离子的水溶液加入到组合物中以形成Tc-99m和双膦酸盐的络合物。 该复合物作为骨扫描剂是有用的,并且被快速地吸收在骨中以给出高清晰度的扫描。