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    • 1. 发明授权
    • Process of preparing diaminopyridine compounds
    • 二氨基吡啶化合物的制备方法
    • US5536840A
    • 1996-07-16
    • US244721
    • 1994-06-17
    • Gunther LammHermann LoefflerHelmut Reichelt
    • Gunther LammHermann LoefflerHelmut Reichelt
    • C07D213/74C07D213/84C07D213/85C07D405/12
    • C07D405/12C07D213/85
    • A process for preparing diaminopyridines of the formula ##STR1## where one of the two radicals X.sup.1 and X.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, halogen or nitro and the other is cyano,R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or phenyl,R.sup.2 and R.sup.3 are each hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy,R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, andR.sup.5 is optionally substituted C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl, C.sub.3 -C.sub.4 -alkenyl or C.sub.5 -C.sub.7 -cycloalkyl,by reacting dichloropyridines of the formula ##STR2## in a first step with an amine of the formula R.sup.5 -NH.sub.2 at from 10.degree. to 80.degree. C. in the presence of a base and of an inert organic diluent and/or water, then removing the diluent and thereafter, with or without prior intermediate isolation of the reaction product, comprises carrying out the second step in a melt at from 90.degree. to 165.degree. C. and at a pH from 3.5 to 6.5 using from 1.3 to 3 mol of aniline IV are used per mole of dichloropyridine II.
    • PCT No.PCT / EP93 / 00538 Sec。 371日期:1994年6月17日 102(e)日期1994年6月17日PCT 1993年3月10日PCT公布。 公开号WO94 / 20469 日本公报1994年9月15日。一种制备下式的二氨基吡啶的方法,其中两个基团X 1和X 2中的一个为氢,C 1 -C 4烷基,卤素或硝基,另一个为氰基,R 1为氢,C 1 C 1-4烷基或苯基,R 2和R 3各自为氢,C 1 -C 4 - 烷基或C 1 -C 4 - 烷氧基,R 4为氢或C 1 -C 4烷基,R 5为任选取代的C 1 -C 10 - 烷基,C 3 -C 4 - 烯基或C 5 -C 7 - 环烷基,通过在第一步骤中使式(VI)的二氯吡啶与式R 5 -NH 2的胺在10℃至80℃下在碱存在下反应,和 的惰性有机稀释剂和/或水,然后除去稀释剂,然后在或不进行反应产物的先前中间分离的情况下,包括在90℃至165℃和在pH 3.5至6.5,使用1.3至3mol苯胺IV每摩尔二氯吡啶II。