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1. 发明授权

US5350750A .beta.-carboline-3-hydroxyalkylcarboxylic acid ester derivatives, process for their production and their use in pharmaceutical agents 失效
标题翻译： β-咔啉-3-羟基烷基羧酸酯衍生物，其制备方法及其在药剂中的应用
公开(公告)号：US5350750A
公开(公告)日：1994-09-27
申请号：US977405
申请日：1993-03-01
申请人： Andreas Huth , Martin Kruger , Dieter Seidelmann , Ralph Schmiechen , Werner Krause , Herbert Schneider , Lechoslaw Turski
发明人： Andreas Huth , Martin Kruger , Dieter Seidelmann , Ralph Schmiechen , Werner Krause , Herbert Schneider , Lechoslaw Turski
IPC分类号： A61K31/435 , A61P25/18 , A61P25/20 , C07D471/04 , A61K31/53 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/50 , C07D401/00 , C07D471/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： .beta.-carboline-3-hydroxyalkylcarboxylic acid ester derivatives of formula I ##STR1## in which R.sup.A, n, R.sup.4 and R.sup.3, have the meaning indicated in the claims, as well as their production and their use in pharmaceutical agents are described.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE92 / 00314 Sec。 371日期1993年3月1日 102（e）1993年3月1日PCT 1991年4月15日提交PCT公布。第WO92 / 19619号公报日期：1992年11月12日。式I的β-咔啉-3-羟基烷基羧酸酯衍生物，其中RA，n，R4和R3具有权利要求中所示的含义，以及它们的生产和使用在药剂中描述。

2. 发明授权

US5543519A 3-aryl or 3-hetaryl-.beta.-carbolines, their production and use in pharmaceutical agents 失效
标题翻译： 3-芳基或3-十八烷基-β-碳代谢啉，它们的生产和用于药剂
公开(公告)号：US5543519A
公开(公告)日：1996-08-06
申请号：US329051
申请日：1994-10-25
申请人： Andreas Huth , Dieter Seidelmann , Ralph Schmiechen , Herbert Schneider , Lechoslaw Turski
发明人： Andreas Huth , Dieter Seidelmann , Ralph Schmiechen , Herbert Schneider , Lechoslaw Turski
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Compounds of formula I are described ##STR1## in which R.sup.3 represents a C.sub.6-12 -aryl or hetaryl radical, optionally substituted singly or multiply with C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.3-7 -cycloalkyl, halogen, C.sub.1-4 -alkoxy-C.sub.1-2 -alkyl, phenyl or amino, the process for their production and their use in pharmaceutical agents.
摘要翻译：式I化合物描述为其中R 3表示C 6-12芳基或杂芳基，其任选地被C 1-4 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，卤素，C 1-4 - 烷氧基 - C 1-2 - 烷基，苯基或氨基，其制备方法及其在药剂中的应用。

3. 发明授权

US5506234A .beta.-carboline derivatives for use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译： β-咔啉衍生物用作药剂
公开(公告)号：US5506234A
公开(公告)日：1996-04-09
申请号：US943177
申请日：1992-09-14
申请人： Andreas Huth , Dieter Seidelmann , Dieter Rahtz , Ralph Schmiechen , Herbert Schneider , Lechoslaw Turski
发明人： Andreas Huth , Dieter Seidelmann , Dieter Rahtz , Ralph Schmiechen , Herbert Schneider , Lechoslaw Turski
IPC分类号： A61K31/435 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , C07D471/04 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/04
摘要： .beta.-carbolines of formula I are described ##STR1## in which R.sup.A is a C.sub.6-12 aryl hetaryl as defined herein, that can be substituted singly to multiply with halogen, C.sub.1-4 -alkoxy, C.sub.1-4 -alkyl or amino,X is --(CH.sub.2).sub.n -- or --C.tbd.C--,for use as pharmaceutical agents.
摘要翻译：式I的β-咔啉描述为其中RA是本文定义的C 6-12芳基杂芳基，其可以单独取代以与卤素，C 1-4 - 烷氧基，C 1-4 - 烷基或氨基，X是 - （CH 2）n - 或-C 3 D C-，用作药剂。

4. 发明授权

US06288065B1 Quinoxaline-carboxylic acid derivatives 失效
标题翻译：喹喔啉羧酸衍生物
公开(公告)号：US06288065B1
公开(公告)日：2001-09-11
申请号：US09102649
申请日：1998-06-23
申请人： Andreas Huth , Ralph Schmiechen , Ilse Beetz , Ingrid Schumann , Lechoslaw Turski , Peter Andreas Loschmann , David Norman Stephens , Dieter Seidelmann , Martin Kruger , Dieter Rahtz , Peter Holscher
发明人： Andreas Huth , Ralph Schmiechen , Ilse Beetz , Ingrid Schumann , Lechoslaw Turski , Peter Andreas Loschmann , David Norman Stephens , Dieter Seidelmann , Martin Kruger , Dieter Rahtz , Peter Holscher
IPC分类号： C07D24144
CPC分类号： C07D241/44 , C07F9/650994
摘要： The disclosure relates to quinoxaline derivates of Formula I wherein R1, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined in the disclosure, as well as their production and use in medicinal agents.
摘要翻译：本公开涉及式I的喹喔啉衍生物，其中R1，R4，R5，R6，R7和R8在本公开内容中定义，以及它们在药物中的生产和用途。

5. 发明授权

US06057304A Quinoxaline-phosphonic acid derivatives 失效
标题翻译：喹喔啉膦酸衍生物
公开(公告)号：US06057304A
公开(公告)日：2000-05-02
申请号：US462763
申请日：1995-06-05
申请人： Andreas Huth , Ralph Schmiechen , Ilse Beetz , Ingrid Schumann , Lechoslaw Turski , Peter Andreas Loschmann , David Norman Stephens , Dieter Seidelmann , Martin Kruger , Dieter Rahtz , Peter Holscher
发明人： Andreas Huth , Ralph Schmiechen , Ilse Beetz , Ingrid Schumann , Lechoslaw Turski , Peter Andreas Loschmann , David Norman Stephens , Dieter Seidelmann , Martin Kruger , Dieter Rahtz , Peter Holscher
IPC分类号： C07D241/44 , C07F9/6509 , A61K31/675
CPC分类号： C07D241/44 , C07F9/650994
摘要： The disclosure relates to quinoxaline derivatives of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 are as defined in the disclosure, as well as their production and use in medicinal agents.
摘要翻译：本公开涉及式I的喹喔啉衍生物，其中R 1，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本公开中所定义，以及它们在药剂中的制备和用途。

6. 发明授权

US5254563A Beta-carbolines, process for their production and their use in pharmaceutical agents 失效
标题翻译： β-咔啉，其制备方法及其在药剂中的应用
公开(公告)号：US5254563A
公开(公告)日：1993-10-19
申请号：US773659
申请日：1991-10-23
申请人： Andreas Huth , Martin Kruger , Dieter Rahtz , Dieter Seidelmann , Ralph Schmiechen , Lechoslaw Turski , John S. Andrews , Herbert H. Schneider
发明人： Andreas Huth , Martin Kruger , Dieter Rahtz , Dieter Seidelmann , Ralph Schmiechen , Lechoslaw Turski , John S. Andrews , Herbert H. Schneider
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/505 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/28 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F7/18
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07F7/1856
摘要： Compounds of formula I ##STR1## in which R.sup.A, B (which is CR.sup.4) and R.sup.3 and have the meaning indicated in the application, as well as their production and their use in pharmaceutical agents, are described.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE90 / 00982 Sec。 371日期1991年10月23日 102（e）日期1991年10月23日PCT 1990年12月19日PCT PCT。出版物WO91 / 09858 日期：1991年7月11日。描述了其中RA，B（其是CR4）和R3并具有本申请中指出的含义的式I I的化合物及其制备及其在药剂中的用途。

7. 发明授权

US4719210A 3-vinyl and 3-thyinyl-beta-carbolines, and their use as benzodiazepine receptor antagonists or agonists 失效
标题翻译： 3-乙烯基和3-甲酰基-β-咔啉，以及它们作为苯并二氮杂受体拮抗剂或激动剂的用途
公开(公告)号：US4719210A
公开(公告)日：1988-01-12
申请号：US915360
申请日：1986-10-06
申请人： Dieter Seidelmann , Andreas Huth , Ralph Schmiechen , Rudolf Wiechert , Herbert Schneider , David N. Stephens
发明人： Dieter Seidelmann , Andreas Huth , Ralph Schmiechen , Rudolf Wiechert , Herbert Schneider , David N. Stephens
IPC分类号： A61K31/435 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/20 , C07D471/04 , A61K31/38 , A61K31/495
CPC分类号： C07D471/04 , Y02P20/55
摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or a protecting group,R.sup.2 is --CH.dbd.CR.sub.2.sup.4 or --C.tbd.CR.sup.4,R.sup.4 is hydrogen or halogen,R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxyalkyl,R.sup.A is, inter alia, hydrogen, OR.sup.7, lower alkyl, which optionally is substituted with aryl, lower alkoxy or NR5R6,R.sup.5 and R.sup.6 can be the same or different and in each case is hydrogen, lower alkyl or together with the nitrogen atom a 5-6 member ring, which can contain another heteroatom,R.sup.7 is lower alkyl, optionally substituted aryl or aralkyl, andeach compound can contain one or more R.sup.A radicals which are not hydrogen, have valuable pharmacological properties.
摘要翻译：式I化合物其中R 1是氢或保护基，R 2是-CH = CR 24或-C 3 CON CR 4，R 4是氢或卤素，R 3是氢，低级烷基或低级烷氧基烷基，特别地，氢，OR 7，任选被芳基，低级烷氧基或NR 5 R 6，R 5和R 6取代的低级烷基可以相同或不同，并且在每种情况下均为氢，低级烷基或与氮原子一起5-6 成员环，其可以含有另一个杂原子，R7是低级烷基，任选取代的芳基或芳烷基，并且每种化合物可以含有一个或多个不是氢的RA基团，具有有价值的药理学性质。

8. 发明授权

US4933345A Isoxazole-.beta.-carboline derivatives 失效
标题翻译：异恶唑-β-咔啉衍生物
公开(公告)号：US4933345A
公开(公告)日：1990-06-12
申请号：US237368
申请日：1988-08-29
申请人： Andreas Huth , Dieter Rahtz , Ralph Rohde , Ralph Schmiechen , Dieter Seidelmann , Herbert Schneider , David N. Stephens , John B. Hansen , Mogens Engelstoft , Preben Olsen
发明人： Andreas Huth , Dieter Rahtz , Ralph Rohde , Ralph Schmiechen , Dieter Seidelmann , Herbert Schneider , David N. Stephens , John B. Hansen , Mogens Engelstoft , Preben Olsen
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/437 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： .beta.-Carbolines of general Formula I ##STR1## wherein Y represents the residue ##STR2## and R.sup.a and R.sup.b, being identical or different, mean respectively hydrogen, C.sub.1-6 -alkoxy, phenyl, C.sub.3-7 -cyclo-alkyl, optionally substituted C.sub.1-6 -alkyl or C.sub.1-6 -alkoxycarbonyl, and R.sup.c and R.sup.d, being identical or different, mean respectively hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl or jointly a linkage, andR.sup.4 is hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl or C.sub.1-6 -alkoxy-C.sub.1-6 -alkyl andR.sup.5 is hydrogen, halogen, OR.sup.6, NR.sup.7 R.sup.8 or CH R.sup.9 R.sup.10 wherein R.sup.6 means C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.3-7 -cycloalkyl or an optionally substituted aralkyl, aryl or hetaryl residue, R.sup.7 and R.sup.8, being identical or different, represent hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.3-6 -alkenyl, or jointly with the nitrogen atom a saturated heterocyclic five- or six-membered ring which optionally contains a further hetero atom, R.sup.9 means hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl, R.sup.10 means hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, OR.sup.11 or NR.sup.12 R.sup.13 wherein R.sup.11 means C.sub.1-6 -alkyl, R.sup.12 and R.sup.13 are identical or different and mean hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl or jointly with the nitrogen atom a saturated heterocyclic five- or six-membered ring optionally containing a further hetero atom, are useful to treat epilepsy or anxiety.
摘要翻译：其中Y表示残基，且R a和R b相同或不同，分别表示氢，C 1-6 - 烷氧基，苯基，C 3-7 - 环烷基，任选取代的C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基羰基，R c和R d相同或不同，分别表示氢或C 1-6 - 烷基或联合键，并且R 4是氢，C 1-6 - 烷基或C 1 - R6-烷氧基-C1-6-烷基，R5为氢，卤素，OR6，NR7R8或CH R9R10，其中R6表示C1-6烷基，C3-7-环烷基或任选取代的芳烷基，芳基或杂芳基，R7和 R8相同或不同，表示氢，C 1-6 - 烷基，C 3-6 - 烯基，或与氮原子一起为饱和杂环五元或六元环，任选地含有另外的杂原子，R9表示氢或 C 1-6 - 烷基，R 10表示氢，C 1-6 - 烷基，OR 11或NR 12 R 13，其中R 11表示C 1-6 - 烷基，R 12和R 13相同或不同，表示氢，C 1-6 - 烷基或联合氮原子饱和的杂环五或六元环任选地含有另外的杂原子，可用于治疗癫痫或焦虑。

9. 发明授权

US5256682A Isoxazolylimidazole derivatives, process for their production and their use in pharmaceutical agents 失效
标题翻译：异恶唑咪唑衍生物，其制备方法及其在药剂中的应用
公开(公告)号：US5256682A
公开(公告)日：1993-10-26
申请号：US866644
申请日：1992-04-13
申请人： Martin Kruger , Rolf Russe , Herbert Schneider , Ralph Schmiechen , Lechoslaw Turski
发明人： Martin Kruger , Rolf Russe , Herbert Schneider , Ralph Schmiechen , Lechoslaw Turski
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61P25/20 , A61P25/24 , C07D20060101 , C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/425 , A61K31/495 , A61K31/505
CPC分类号： C07D413/04
摘要： 4-Isoxazolyl-imidazole derivatives of formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meanings indicated, as well as their production and use in pharmaceutical agents, are described.
摘要翻译：描述了其中R1，R2，R3和R4具有所示含义的式I的（I）的4-异恶唑基咪唑衍生物，以及它们在药剂中的制备和用途。

10. 发明授权

US4894377A .beta.-carbolines and their use as medicinal agents 失效
标题翻译： β-咔啉及其作为药物的用途
公开(公告)号：US4894377A
公开(公告)日：1990-01-16
申请号：US3179
申请日：1987-01-14
申请人： Dieter Seidelmann , Ralph Schmiechen , Andreas Huth , Dieter Rahtz , Claus T. Braestrup , Mogens Engelstoft
发明人： Dieter Seidelmann , Ralph Schmiechen , Andreas Huth , Dieter Rahtz , Claus T. Braestrup , Mogens Engelstoft
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/435 , A61K31/437 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/18 , C07D213/40 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： .beta.-Carbolines of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.3 is ##STR2## or --COOR", wherein R' is C.sub.1-3 alkyl or C.sub.3-6 cycloalkyl and R" is C.sub.1-4 alkyl; R.sup.4 is hydrogen, methyl, ethyl or methoxymethyl; and R.sup.A is ##STR3## wherein X is C.sub.1-12 straight-chain, branched-chain, saturated or unsaturated alkyl or a corresponding alkyl group with a CH.sub.2 -group substituted by a carbonyl group and R"" is one or more of fluorine, chlorine, bromine, or iodine, C.sub.1-3 alkyl, C.sub.1-3 alkoxy, C.sub.1-5 acyloxy, phenyl, C.sub.2-5 alkylenedioxy, trifluoromethyl, nitrilo, nitro or --NR.sup.IV R.sup.V wherein R.sup.IV and R.sup.V, which can be the same or different are hydrogen, C.sub.1-3 alkyl, C.sub.1-5 acyl or phenyl, or collectively with the amido nitrogen atom form a 3- to 6-membered hetero ring, which are prepared conventionally by esterifying a corresponding compound wherein R.sup.A is H or R.sup.3 is --COOH, exhibit effects on the central nervous system and can be used as psychorharmaceuticals.
摘要翻译：其中R 3是“或”-COOR“，其中R'是C 1-3烷基或C 3-6环烷基，R”是C 1-4烷基的通式I的化合物< R4是氢，甲基，乙基或甲氧基甲基; 并且RA是，其中X是C 1-12直链，支链，饱和或不饱和的烷基或具有被羰基取代的CH 2 - 的相应烷基，并且R“ 氟，氯，溴或碘，C1-3烷基，C1-3烷氧基，C1-5酰氧基，苯基，C2-5亚烷基二氧基，三氟甲基，次氮基，硝基或-NRIVRV，其中RIV和RV可以相同或不同的是氢，C 1-3烷基，C 1-5酰基或苯基，或与酰氨基氮原子一起形成3至6元杂环，其通常通过酯化相应的化合物，其中RA是H或R3是 -COOH表现出对中枢神经系统的作用，可用作精神药物。

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