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1. 发明授权

US06525197B1 Methods for preparing macrocyclic products by ring-closing diyne metathessis 失效
标题翻译：通过闭环二炔复制制备大环产物的方法
公开(公告)号：US06525197B1
公开(公告)日：2003-02-25
申请号：US09601632
申请日：2000-08-04
申请人： Alois Fürstner , Günter Seidel , Antonio Rumbo , Christian Mathes
发明人： Alois Fürstner , Günter Seidel , Antonio Rumbo , Christian Mathes
IPC分类号： A61K3133
CPC分类号： C07D315/00 , C07B37/10 , C07D245/02 , C07D321/00 , C07D491/04
摘要： The present invention relates to methods for preparing macrocyclic products having 9 or more ring atoms by ring-closing diyne metathesis of suitable diyne substrates. The diyne substrates can be converted into cycloalkynes or into cycloalkadiynes by cyclodimerization, depending on the particular reaction conditions. Any alkyne metathesis catalyst can be used as the catalyst, regardless of whether said catalysts are heterogeneously or homogeneously present in the reaction medium. The preferred catalysts or pre-catalysts are transition metal alkylidyne complexes, transition metal compounds which form alkylidyne complexes under the reaction conditions, and transition metal compounds with metal-metal triple bonds. The method can be carried out with numerous functional groups, solvents, and additives. Using known methods, the formed macrocyclic cycloalkynes or cycloalkadiynes can be converted into numerous secondary products, especially macrocyclic cycloalkenes with a uniform configuration of the double bond, and used, e.g., for the synthesis of epothilone or epothilone analogues.
摘要翻译：本发明涉及通过合适的二炔底物的闭合二炔复分解制备具有9个或更多个环原子的大环产物的方法。取决于具体的反应条件，二炔底物可以通过环二聚化转化为环炔或环炔二炔。任何炔烃复分解催化剂都可以用作催化剂，而不管所述催化剂是不均匀还是均匀地存在于反应介质中。优选的催化剂或预催化剂是过渡金属烷基炔配合物，在反应条件下形成亚烷基二炔配合物的过渡金属化合物和具有金属 - 金属三键的过渡金属化合物。该方法可以用许多官能团，溶剂和添加剂进行。使用已知的方法，形成的大环环炔或环链炔二炔可以转化为许多次级产物，特别是具有双键均匀构型的大环环烯烃，并且用于例如合成埃坡霉素或埃坡霉素类似物。

2. 发明申请

US20060142566A1 Enantioselective process for the preparation of both enantiomers of 10,11-dihydro-10-hydroxy-5h-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide and new crystal forms thereof 审中-公开
标题翻译：用于制备10,11-二氢-10-羟基-5h-二苯并[b，f]吖庚因-5-甲酰胺及其新的晶体形式的两种对映体的对映选择性方法
公开(公告)号：US20060142566A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：US10530617
申请日：2003-10-06
申请人： Christian Mathes , Gottfried Sedelmeier , Fritz Blatter , Sabine Pfeffer , Dominique Grimler
发明人： Christian Mathes , Gottfried Sedelmeier , Fritz Blatter , Sabine Pfeffer , Dominique Grimler
IPC分类号： C07D223/18
CPC分类号： C07D223/24 , C07F15/0053
摘要： The invention relates to a novel process for the manufacture of substituted enantiopure 10hydroxy-dihydrodibenz[b,f]azepines (Ia), (Ib) wherein each of R1 and R2, independently, are hydrogen, halogen, amino or nitro; and each of R3 and R4, independently, are hydrogen or C1-C6alkyl; by transfer hydrogenation of 10-oxo-dihydrodibenz[b,f]azepines; and to novel catalysts of formula (III′a) and (III′b) wherein M is Ru, Rh, Ir, Fe, Co or Ni; L1 is hydrogen; L2 represents an aryl or aryl-aliphatic residue; and the further radicals have the meanings as defined herein; and to new crystal forms of both enantiomers of 10,11-dihydro-10 hydroxy-5Hdibenz[b,f]azepine-5-carboxamide, obtainable by the new processes, their usage in the production of pharmaceutical preparations, new pharmaceutical preparations comprising these new crystal forms and/or the use of these new crystal forms in the treatment of disorders such as epilepsy, or in the production of pharmaceutical formulations which are suitable for this treatment.
摘要翻译：本发明涉及用于制备取代的对映体纯的10-羟基 - 二氢二苯并[b，f]吖庚因（Ia），（Ib）的新方法，其中R 1和R 2中的每一个独立地是氢，卤素，氨基或硝基; R 3和R 4中的每一个独立地是氢或C 1 -C 6烷基; 通过10-氧代 - 二氢二苯并[b，f]吖庚因的转移氢化; 和式（III'a）和（III'b）的新型催化剂，其中M是Ru，Rh，Ir，Fe，Co或Ni; L 1是氢; L 2代表芳基或芳基脂族残基; 并且其它基团具有如本文所定义的含义; 以及可通过新方法获得的10,11-二氢-10羟基-5H-二苯并[b，f]吖庚因-5-甲酰胺的两种对映异构体的新结晶形式，它们在制备药物制剂中的用途，包含这些的新药物制剂新的晶体形式和/或这些新的晶体形式用于治疗疾病如癫痫或使用适于该治疗的药物制剂。

3. 发明申请

US20100168229A1 Process for the preparation of optically active compounds using transfer hydrogenation 失效
标题翻译：使用转移氢化制备光学活性化合物的方法
公开(公告)号：US20100168229A1
公开(公告)日：2010-07-01
申请号：US12653748
申请日：2009-12-17
申请人： Christian Mathes , Michael Foulkes , Martin Kesselgruber
发明人： Christian Mathes , Michael Foulkes , Martin Kesselgruber
IPC分类号： A61K31/27 , C07C37/00 , C07C209/78 , C07C269/00 , C07C309/66 , A61P25/28
CPC分类号： C07C269/04 , C07B2200/07 , C07C37/002 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C303/28 , C07C303/30 , C07C309/66 , C07C215/50 , C07C39/11
摘要： A catalytic process for the preparation of optically active compounds and their conversion thereafter to desired drug substances. In particular, the process relates to the preparation of (S)-3-(1-Dimethylamino-ethyl)-phenol using asymmetric catalytic reduction and transfer hydrogenation, thereby providing an improved route to forming drug substances such as rivastigimine and rivastigimine hydrogen tartrate.
摘要翻译：用于制备光学活性化合物的催化方法及其转化为所需药物。具体而言，该方法涉及使用不对称催化还原和转移氢化制备（S）-3-（1-二甲基氨基 - 乙基） - 苯酚，从而提供形成药物物质如拉伐斯他明和酒石酸氢铵的改进途径。

4. 发明授权

US07208623B2 Process for the manufacture of HMG-CoA reductase inhibitory mevalonic acid derivatives 失效
标题翻译：制备HMG-CoA还原酶抑制性甲羟戊酸衍生物的方法
公开(公告)号：US07208623B2
公开(公告)日：2007-04-24
申请号：US10504655
申请日：2003-02-20
申请人： Gottfried Sedelmeier , Christian Mathes
发明人： Gottfried Sedelmeier , Christian Mathes
IPC分类号： C07C59/00
CPC分类号： C07F9/5352 , C07C51/09 , C07C59/42 , C07D309/30 , C07F15/004 , C07F15/0053 , C07F15/008 , C07F15/025 , C07F15/045 , C07F15/065
摘要： The invention relates to a process for the manufacture of a compound of formula: (Formula I); or a salt, especially a pharmaceutically acceptable salt with a base, thereof or a lactone thereof wherein the element (a) represents —CH2—CH2— or —CH═CH— and R represents a cyclic radical.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）化合物的方法：或其盐，特别是与其碱或其内酯的药学上可接受的盐，其中元素（a）表示-CH 2 -CH 2 - 或-CH- CH-和R代表环状基团。

5. 发明申请

US20180273530A1 PROCESS FOR PREPARING 1-(4-METHANESULFONYL-2-TRIFLUOROMETHYL-BENZYL)-2-METHYL-1H-PYRROLO [2,3-B]PYRIDIN-3-YL-ACETIC ACID 审中-公开
公开(公告)号：US20180273530A1
公开(公告)日：2018-09-27
申请号：US15763562
申请日：2016-09-27
申请人： Philipp Lustenberger , Christian Mathes , Zhongbo Fei , Bernard Riss , Thierry Schlama
发明人： Philipp Lustenberger , Christian Mathes , Zhongbo Fei , Bernard Riss , Thierry Schlama
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/74
摘要： This invention relates to novel processes for synthesizing [1-(4-Methanesulfonyl-2-trifluoromethyl-benzyl)-2-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]-acetic acid and to intermediates that are used in such processes.

6. 发明申请

US20080312462A1 Process for the manufacture of HMG-CoA reductase inhibitory mevalonic acid derivatives 审中-公开
标题翻译：制备HMG-CoA还原酶抑制性甲羟戊酸衍生物的方法
公开(公告)号：US20080312462A1
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：US12220259
申请日：2008-07-23
申请人： Gottfried Sedelmeier , Christian Mathes
发明人： Gottfried Sedelmeier , Christian Mathes
IPC分类号： C07F15/00
CPC分类号： C07F9/5352 , C07C51/09 , C07C59/42 , C07D309/30 , C07F15/004 , C07F15/0053 , C07F15/008 , C07F15/025 , C07F15/045 , C07F15/065
摘要： The invention relates to a process for the manufacture of a compound of formula: (Formula I); or a salt, especially a pharmaceutically acceptable salt with a base, thereof or a lactone thereof wherein the element (a) represents —CH2—CH2 CH— or —CH═CH— and R represents a cyclic radical.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）化合物的方法：或其盐，特别是与其碱或其内酯的药学上可接受的盐，其中元素（a）表示-CH 2 -CH 2 CH-或-CH-CH-，R表示环状基团。

7. 发明授权

US10508110B2 Process for preparing 1-(4-methanesulfonyl-2-trifluoromethyl-benzyl)-2-methyl-1H-pyrrolo [2,3-B]pyridin-3-yl-acetic acid 有权
公开(公告)号：US10508110B2
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：US15763562
申请日：2016-09-27
申请人： Philipp Lustenberger , Christian Mathes , Zhongbo Fei , Bernard Riss , Thierry Schlama
发明人： Philipp Lustenberger , Christian Mathes , Zhongbo Fei , Bernard Riss , Thierry Schlama
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/74
摘要： This invention relates to novel processes for synthesizing [1-(4-Methanesulfonyl-2-trifluoromethyl-benzyl)-2-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]-acetic acid and to intermediates that are used in such processes.

8. 发明授权

US08415508B2 Process for the preparation of optically active compounds using transfer hydrogenation 失效
标题翻译：使用转移氢化制备光学活性化合物的方法
公开(公告)号：US08415508B2
公开(公告)日：2013-04-09
申请号：US12653748
申请日：2009-12-17
申请人： Christian Mathes , Michael Foulkes , Martin Kesselgruber
发明人： Christian Mathes , Michael Foulkes , Martin Kesselgruber
IPC分类号： C07C37/00 , C07C213/02 , C07C269/00 , C07C309/65 , A61K31/095
CPC分类号： C07C269/04 , C07B2200/07 , C07C37/002 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C303/28 , C07C303/30 , C07C309/66 , C07C215/50 , C07C39/11
摘要： A catalytic process for the preparation of optically active compounds and their conversion thereafter to desired drug substances. In particular, the process relates to the preparation of (S)-3-(1-Dimethylamino-ethyl)-phenol using asymmetric catalytic reduction and transfer hydrogenation, thereby providing an improved route to forming drug substances such as rivastigimine and rivastigimine hydrogen tartrate.
摘要翻译：用于制备光学活性化合物的催化方法及其转化为所需药物。具体而言，该方法涉及使用不对称催化还原和转移氢化制备（S）-3-（1-二甲基氨基 - 乙基） - 苯酚，从而提供形成药物物质如拉伐斯他明和酒石酸氢铵的改进途径。

9. 发明申请

US20100184998A1 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：US20100184998A1
公开(公告)日：2010-07-22
申请号：US12663998
申请日：2008-06-18
申请人： Beatriz Dominguez , Alan Dyke , William Hems , Christian Mathes , Anthony C. O'Sullivan , Gottfried Sedelmeier
发明人： Beatriz Dominguez , Alan Dyke , William Hems , Christian Mathes , Anthony C. O'Sullivan , Gottfried Sedelmeier
IPC分类号： C07C69/593 , C07C57/13 , C07D413/06 , C07C67/00 , C07D321/00
CPC分类号： C07C57/13 , C07C51/09 , C07C51/353 , C07C51/36 , C07C67/475 , C07C69/593 , C07C69/602 , C07D321/00
摘要： The present invention relates to olefin metathesis processes for the manufacture of a compound of the formula (I) which is a novel useful intermediate in the synthesis of pharmaceutically active compounds.
摘要翻译：本发明涉及用于制备式（I）化合物的烯烃复分解方法，其是合成药学活性化合物的新型有用中间体。

10. 发明申请

US20070155970A1 PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF HMG-COA REDUCTASE INHIBITORY MEVALONIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备HMG-COA还原酶抑制性甲硫氨酸衍生物的方法
公开(公告)号：US20070155970A1
公开(公告)日：2007-07-05
申请号：US11684134
申请日：2007-03-09
申请人： Gottfried Sedelmeier , Christian Mathes
发明人： Gottfried Sedelmeier , Christian Mathes
IPC分类号： C07C229/34 , C07C65/21
CPC分类号： C07F9/5352 , C07C51/09 , C07C59/42 , C07D309/30 , C07F15/004 , C07F15/0053 , C07F15/008 , C07F15/025 , C07F15/045 , C07F15/065
摘要： The invention relates to a process for the manufacture of a compound of formula or a salt, especially a pharmaceutically acceptable salt with a base, thereof or a lactone thereof wherein the element represents —CH2—CH2— or —CH═CH— and R represents a cyclic radical.
摘要翻译：本发明涉及一种制备式或化合物的方法，特别是其碱或其内酯的药学上可接受的盐，其中元素表示-CH < -CH 2 CH 2 - 或-CH-CH-，R代表环状基团。

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