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1. 发明授权

US06590083B1 Ketolide antibacterials 有权
标题翻译：酮内酯抗菌剂
公开(公告)号：US06590083B1
公开(公告)日：2003-07-08
申请号：US09691540
申请日：2000-10-18
申请人： Dennis Hlasta , Todd C. Henninger , Eugene B. Grant , Chaitin Khosla , Daniel T. W. Chu , Gary Ashley
发明人： Dennis Hlasta , Todd C. Henninger , Eugene B. Grant , Chaitin Khosla , Daniel T. W. Chu , Gary Ashley
IPC分类号： C07H1708
CPC分类号： C07H17/08 , Y02P20/55
摘要： The present invention includes compounds of the formula wherein: X is hydrogen or halide; R2 is hydrogen, acyl, or a hydroxy protecting group; R6 is hydrogen, hydroxyl, or —ORa wherein Ra is a substituted or unsubstituted moiety selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; R13 is hydrogen or a substituted or unsubstituted moiety wherein the moiety is selected from the group consisting of methyl; C3-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; and, R is hydrogen or a substituted or unsubstituted moiety wherein the moiety is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; and the pharmaceutically acceptable salts, esters and pro-drug forms thereof. These compounds possess anti-infective activity and are useful for the treatment of bacterial and protozoal infections.
摘要翻译：本发明包括糠醛的化合物：X是氢或卤化物; R 2是氢，酰基或羟基保护基; R 6是氢，羟基或-OR a，其中R a是选自以下的取代或未取代的部分： C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 2 -C 10）烯基，芳基（C 2 -C 10）炔基，杂环（C 1 -C 10），杂环基（C 2 -C 10）烯基和杂环基（C 2 -C 10）炔基; R 13是氢或取代或未取代的部分，其中该部分选自甲基; C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 2 -C 10），杂环基（C 2 -C 10）烯基和杂环基（C 2 -C 10）炔基; C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 1 -C 10） C 2 -C 10）烯基，芳基（C 2 -C 10）炔基，杂环基（C 1 -C 10）烷基，杂环（C 2 -C 10）烯基和杂环（C 2 -C 10）炔基;及其药学上可接受的盐，酯和前药形式。这些化合物具有抗感染活性，可用于治疗细菌和原生动物感染。

2. 发明授权

US06518285B2 Piperidinyloxy and pyrrolidinyloxy oxazolidinone antibacterials 有权
标题翻译：哌啶氧基和吡咯烷氧基恶唑烷酮抗菌剂
公开(公告)号：US06518285B2
公开(公告)日：2003-02-11
申请号：US09729342
申请日：2000-12-05
申请人： Michele A. Weidner-Wells , Christine Boggs , Dennis Hlasta , Erin Nelson
发明人： Michele A. Weidner-Wells , Christine Boggs , Dennis Hlasta , Erin Nelson
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Piperidinyloxy, pyrrolidinyloxyl and azetidinyloxy compounds of the formula: wherein R1 is a piperidinyl, pyrrolidinyl or azetidinyl moiety as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.
摘要翻译：哌啶基氧基，吡咯烷基氧基和氮杂环丁烷氧基化合物，其结构如下：其中R1是如本文所述的哌啶基，吡咯烷基或氮杂环丁烷基部分，其中取代基具有说明书中指出的含义。这些化合物可用作抗菌剂。

3. 发明授权

US06951948B2 Method for synthesis of substituted azole libraries 有权
标题翻译：合成取代的唑类文库的方法
公开(公告)号：US06951948B2
公开(公告)日：2005-10-04
申请号：US09862808
申请日：2001-05-22
申请人： Yijun Deng , Dennis Hlasta
发明人： Yijun Deng , Dennis Hlasta
IPC分类号： C07D233/54 , C07D233/90 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D233/64
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/90 , C07D249/08 , C07D277/24
摘要： The invention relates to methods of synthesizing libraries of diverse and complex 2-substituted azole compounds of the general formula (I) or (II) wherein X, R2 and the ring components are as described herein, novel intermediates useful for synthesizing such substituted azole compounds and methods for identifying and isolating the compounds.
摘要翻译：本发明涉及合成通式（I）或（II）的多种和复杂的2-取代唑化合物的文库的方法，其中X，R 2和环组分如本文所述，新颖的用于合成这种取代的唑类化合物的中间体和用于鉴定和分离化合物的方法。

4. 发明申请

US20050124001A1 Method of producing highly functionalized 1,3-diamino-propan-2-ols from solid support 有权
标题翻译：从固体支持物制备高度官能化的1,3-二氨基 - 丙-2-醇的方法
公开(公告)号：US20050124001A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：US11006145
申请日：2004-12-07
申请人： Steve Coats , Dennis Hlasta , Mark Schulz
发明人： Steve Coats , Dennis Hlasta , Mark Schulz
IPC分类号： C07C233/37 , C07C233/40 , C07C233/62 , C07C233/78 , C07C235/50 , C07C235/84 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C237/34 , C07C271/20 , C07C303/40 , C07C311/37 , C07C315/04 , C07C317/44 , C07C319/20 , C07C323/60 , C07D207/50 , C07D213/38 , C07D215/54 , C07D295/13 , C07D307/22 , C07D333/20 , G01N33/53 , C07D211/26 , C07D265/30
CPC分类号： C07C315/04 , C07B2200/11 , C07C233/37 , C07C233/40 , C07C233/62 , C07C233/78 , C07C235/50 , C07C235/84 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C237/34 , C07C271/20 , C07C303/40 , C07C319/20 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/50 , C07D213/38 , C07D215/54 , C07D295/13 , C07D307/22 , C07D333/20 , C40B40/04 , C40B50/14 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07C311/37
摘要： The invention is directed to compounds and methods of synthesizing hydroxyethlamino amides and their use in treatment of aspartyl protease mediated diseases and conditions.
摘要翻译：本发明涉及合成羟乙基氨基酰胺的化合物和方法及其在治疗天冬氨酰蛋白酶介导的疾病和病症中的用途。

5. 发明授权

US06413981B1 Bicyclic heterocyclic substituted phenyl oxazolidinone antibacterials, and related compositions and methods 有权
标题翻译：双环杂环取代的苯基恶唑烷酮抗菌剂，以及相关的组合物和方法
公开(公告)号：US06413981B1
公开(公告)日：2002-07-02
申请号：US09621814
申请日：2000-07-21
申请人： Steven Paget , Dennis Hlasta
发明人： Steven Paget , Dennis Hlasta
IPC分类号： A61K3142
CPC分类号： C07D413/10 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Bicyclic heterocyclic substituted phenyl oxazolidinone compounds of the formula: wherein Y is a radical of the formulae II or III: in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.
摘要翻译：双环杂环取代的苯基恶唑烷酮化合物，其结构式如下：其中Y是式II或III的基团：其中取代基具有说明书中指出的含义。这些化合物可用作抗菌剂。

6. 发明授权

US06683191B2 Method for synthesis of substituted azole libraries 有权
标题翻译：合成取代的唑类文库的方法
公开(公告)号：US06683191B2
公开(公告)日：2004-01-27
申请号：US09862741
申请日：2001-05-22
申请人： Yijun Deng , Dennis Hlasta
发明人： Yijun Deng , Dennis Hlasta
IPC分类号： C07D23354
CPC分类号： C07D233/64 , C07D235/14 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/06
摘要： The invention relates to methods of synthesizing libraries of diverse and complex 2-substituted azole compounds of the general formula (I) or (II) wherein X, R2 and the ring components are as described herein, novel intermediates useful for synthesizing such substituted azole compounds and methods for identifying and isolating the compounds.
摘要翻译：本发明涉及合成通式（I）或（II）的多种和复杂的2-取代的唑化合物的文库的方法，其中X，R 2和环组分如本文所述，可用于合成这种取代的新中间体唑化合物和用于鉴定和分离化合物的方法。

7. 发明授权

US06297242B1 N-substituted amidine and guanidine oxazolidinone antibacterials and methods of use thereof 有权
标题翻译： N-取代脒和恶唑烷酮胍抗菌剂及其使用方法
公开(公告)号：US06297242B1
公开(公告)日：2001-10-02
申请号：US09621819
申请日：2000-07-21
申请人： Dennis Hlasta
发明人： Dennis Hlasta
IPC分类号： A61K315377
CPC分类号： C07D263/20 , C07D413/10
摘要： N-substituted amidine and guanidine oxazolidinone compounds of the formula: in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.
摘要翻译： N-取代的脒和胍恶唑烷酮化合物，其中取代基具有说明书中指出的含义。这些化合物可用作抗菌剂。

8. 发明申请

US20070004728A1 Method of synthesis of azole-containing amino acids 有权
标题翻译：合成含唑氨基酸的方法
公开(公告)号：US20070004728A1
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：US11170042
申请日：2005-06-29
申请人： Dennis Hlasta , Craig Zificsak
发明人： Dennis Hlasta , Craig Zificsak
IPC分类号： A61K31/53 , A61K31/525 , A61K31/52 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/422 , A61K31/4196
CPC分类号： C07D413/06 , C07D233/64 , C07D263/20 , C07D405/04
摘要： The invention relates to methods of synthesizing 2-substituted azole compunds of formula (I): The invention is also relates to compounds of formula (I) and to intermediate compounds in the synthesis method.
摘要翻译：本发明涉及合成式（I）的2-取代唑化合物的方法：本发明还涉及式（I）化合物和合成方法中的中间体化合物。

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