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1. 发明授权

US06825170B2 6-O-acyl ketolide antibacterials 有权
标题翻译： 6-O-酰基酮内酯抗菌剂
公开(公告)号：US06825170B2
公开(公告)日：2004-11-30
申请号：US10301412
申请日：2002-11-21
申请人： Todd C. Henninger , Mark J. Macielag , Manomi A. Tennakoon , Xiaodong Xu
发明人： Todd C. Henninger , Mark J. Macielag , Manomi A. Tennakoon , Xiaodong Xu
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07D498/04 , C07H17/08
摘要： 6-O-Acyl ketolide antibacterials of the formula: wherein R1, R2, R3, R4, W, X, X′, Y, and Y′ are as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.
摘要翻译：具有下式的6-O-酰基酮内酯抗菌剂：其中R 1，R 2，R 3，R 4，W，X，X'，Y和Y'如本文所述，其中取代基具有在说明书中指出。这些化合物可用作抗菌剂。

2. 发明授权

US06579880B2 Isoxazoles and oxadiazoles as anti-inflammatory inhibitors of IL-8 有权
标题翻译：异恶唑和恶二唑作为IL-8的抗炎抑制剂
公开(公告)号：US06579880B2
公开(公告)日：2003-06-17
申请号：US09875840
申请日：2001-06-06
申请人： Michele A. Weidner-Wells , Todd C. Henninger , Dennis J. Hlasta
发明人： Michele A. Weidner-Wells , Todd C. Henninger , Dennis J. Hlasta
IPC分类号： A61K31496
CPC分类号： C07D271/06 , C07D261/08 , C07D413/04
摘要： The invention relates to isoxazole and oxadiazole compounds of Formulae I and II, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods for their production and use. These compounds are effective in inhibiting the action of IL-8 and are thus useful as anti-inflammatory agents for a variety of diseases.
摘要翻译：本发明涉及式I和II的异恶唑和恶二唑化合物，含有该化合物的药物组合物及其生产和使用方法。这些化合物有效抑制IL-8的作用，因此可用作各种疾病的抗炎药。

3. 发明授权

US06613747B2 6-O-carbamoyl ketolide antibacterials 有权
标题翻译： 6-O-氨基甲酰基酮内酯抗菌剂
公开(公告)号：US06613747B2
公开(公告)日：2003-09-02
申请号：US10011937
申请日：2001-12-05
申请人： Todd C. Henninger , Xiaodong Xu
发明人： Todd C. Henninger , Xiaodong Xu
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H17/08
摘要： 6-O-Carbamoyl ketolide antibacterials of the formula: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X, X′, Y, and Y′ are as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.
摘要翻译：具有下式的6-O-氨基甲酰基酮内酯抗菌剂：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，X，X'，Y和Y'如本文所述，其中取代基具有在说明书中所示的含义。这些化合物可用作抗菌剂。

4. 发明授权

US06472372B1 6-O-Carbamoyl ketolide antibacterials 有权
标题翻译： 6-O-氨基甲酰基酮内酯抗菌剂
公开(公告)号：US06472372B1
公开(公告)日：2002-10-29
申请号：US09773788
申请日：2001-02-01
申请人： Todd C. Henninger , Xiaodong Xu
发明人： Todd C. Henninger , Xiaodong Xu
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H17/08
摘要： 6-O-Carbamoyl ketolide antibacterials of the formula: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X, X′, Y, and Y′ are as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.
摘要翻译：具有下式的6-O-氨基甲酰基酮内酯抗菌剂：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，X，X'，Y和Y'如本文所述，其中取代基具有在说明书中所示的含义。这些化合物可用作抗菌剂。

5. 发明授权

US06825172B2 3-descladinosyl-6-O-carbamoyl and 6-O-carbonoyl macrolide antibacterial agents 有权
标题翻译： 3-脱酰基脯氨酰基-6-O-氨基甲酰基和6-O-碳酰基大环内酯类抗菌剂
公开(公告)号：US06825172B2
公开(公告)日：2004-11-30
申请号：US10447058
申请日：2003-05-28
申请人： Todd C. Henninger , Mark J. Macielag , Brett A. Marinelli , Bin Zhu
发明人： Todd C. Henninger , Mark J. Macielag , Brett A. Marinelli , Bin Zhu
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H17/08
摘要： 3-Descladinosyl-6-O-carbamoyl and 6-O-carbonoyl macrolide antibacterial agents of the formula: wherein R1, W, R3, R4, R5, R6, X, X′, and Z are as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.
摘要翻译： 3-脱氨基腺苷基-6-O-氨基甲酰基和6-O-碳酰基大环内酯抗菌剂，其结构式如下：其中R 1，W，R 3，R 4，R 5，R 6， X，X'和Z如本文所述，其中取代基具有在说明书中指出的含义。这些化合物可用作抗菌剂。

6. 发明授权

US06713455B2 6-O-carbamate-11,12-lacto-ketolide antimicrobials 有权
标题翻译： 6-O-氨基甲酸酯-11,12-乳糖内酯抗微生物剂
公开(公告)号：US06713455B2
公开(公告)日：2004-03-30
申请号：US10244184
申请日：2002-09-16
申请人： Eugene B. Grant, III , Todd C. Henninger , Mark J. Macielag , Deodialsingh Guiadeen
发明人： Eugene B. Grant, III , Todd C. Henninger , Mark J. Macielag , Deodialsingh Guiadeen
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H17/08
摘要： 6-O-Carbamate-11,12-lacto-ketolide antimicrobials of the formula: wherein R1, R2, R3 R7, and R8 are as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.
摘要翻译： 6-O-氨基甲酸酯-11,12-乳糖 - 内酯抗微生物剂，其结构式如下：其中R 1，R 2，R 3 R 7和R 8如本文所述，其中取代基具有说明书中指出的含义。这些化合物可用作抗菌剂。

7. 发明授权

US06458771B1 Ketolide antibacterials 有权
标题翻译：酮内酯抗菌剂
公开(公告)号：US06458771B1
公开(公告)日：2002-10-01
申请号：US09548584
申请日：2000-04-13
申请人： Dennis J. Hlasta , Todd C. Henninger , Eugene B. Grant , Chaitin Khosla , Daniel T. W. Chu
发明人： Dennis J. Hlasta , Todd C. Henninger , Eugene B. Grant , Chaitin Khosla , Daniel T. W. Chu
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H17/08
摘要： A series of ketolide antibacterials in the macrolide family of the formula: intermediates used in their manufacture and pharmaceutical compositions containing them. The compounds are erythromycin analogues useful in the treatment of bacterial and protozoal infections and in the treatment of other conditions involving gastric motility.
摘要翻译：在大环内酯类中的一系列酮内酯抗菌剂，其配制如下：其制备中使用的中间体和含有它们的药物组合物。这些化合物是可用于治疗细菌和原生动物感染的红霉素类似物，以及治疗涉及胃动力的其它病症。

8. 发明授权

US06399582B1 Ketolide antibacterials 有权
公开(公告)号：US06399582B1
公开(公告)日：2002-06-04
申请号：US09548568
申请日：2000-04-13
申请人： Dennis J. Hlasta , Todd C. Henninger , Eugene B. Grant , Chaitin Khosla , Daniel T. W. Chu
发明人： Dennis J. Hlasta , Todd C. Henninger , Eugene B. Grant , Chaitin Khosla , Daniel T. W. Chu
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H17/08
摘要： A series of ketolide antibacterials in the macrolide family of the formula: intermediates used in their manufacture and pharmaceutical compositions containing them. The compounds are erythromycin analogues useful in the treatment of bacterial and protozoal infections and in the treatment of other conditions involving gastric motility.

9. 发明授权

US06590083B1 Ketolide antibacterials 有权
标题翻译：酮内酯抗菌剂
公开(公告)号：US06590083B1
公开(公告)日：2003-07-08
申请号：US09691540
申请日：2000-10-18
申请人： Dennis Hlasta , Todd C. Henninger , Eugene B. Grant , Chaitin Khosla , Daniel T. W. Chu , Gary Ashley
发明人： Dennis Hlasta , Todd C. Henninger , Eugene B. Grant , Chaitin Khosla , Daniel T. W. Chu , Gary Ashley
IPC分类号： C07H1708
CPC分类号： C07H17/08 , Y02P20/55
摘要： The present invention includes compounds of the formula wherein: X is hydrogen or halide; R2 is hydrogen, acyl, or a hydroxy protecting group; R6 is hydrogen, hydroxyl, or —ORa wherein Ra is a substituted or unsubstituted moiety selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; R13 is hydrogen or a substituted or unsubstituted moiety wherein the moiety is selected from the group consisting of methyl; C3-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; and, R is hydrogen or a substituted or unsubstituted moiety wherein the moiety is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; and the pharmaceutically acceptable salts, esters and pro-drug forms thereof. These compounds possess anti-infective activity and are useful for the treatment of bacterial and protozoal infections.
摘要翻译：本发明包括糠醛的化合物：X是氢或卤化物; R 2是氢，酰基或羟基保护基; R 6是氢，羟基或-OR a，其中R a是选自以下的取代或未取代的部分： C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 2 -C 10）烯基，芳基（C 2 -C 10）炔基，杂环（C 1 -C 10），杂环基（C 2 -C 10）烯基和杂环基（C 2 -C 10）炔基; R 13是氢或取代或未取代的部分，其中该部分选自甲基; C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 2 -C 10），杂环基（C 2 -C 10）烯基和杂环基（C 2 -C 10）炔基; C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 1 -C 10） C 2 -C 10）烯基，芳基（C 2 -C 10）炔基，杂环基（C 1 -C 10）烷基，杂环（C 2 -C 10）烯基和杂环（C 2 -C 10）炔基;及其药学上可接受的盐，酯和前药形式。这些化合物具有抗感染活性，可用于治疗细菌和原生动物感染。

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