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1. 发明授权

US4959352A Cyclic growth hormone releasing factor analogs and method for the manufacture thereof 失效
标题翻译：循环生长激素释放因子类似物及其制备方法
公开(公告)号：US4959352A
公开(公告)日：1990-09-25
申请号：US399123
申请日：1989-08-28
申请人： Arthur M. Felix , Edgar P. Heimer
发明人： Arthur M. Felix , Edgar P. Heimer
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/60
CPC分类号： C07K14/60 , A61K38/00
摘要： Linear and cyclic Growth Hormone Releasing Factor Analogs and a method for stimulating the release of Growth Hormone in subjects by administering to the subject an effective amount of the compounds of the invention.
摘要翻译：线性和环状生长激素释放因子类似物和通过向受试者施用有效量的本发明化合物来刺激受试者中生长激素释放的方法。

2. 发明授权

US4517119A Synthesis of thymosin .alpha..sub.1 失效
标题翻译：胸腺素α的合成1
公开(公告)号：US4517119A
公开(公告)日：1985-05-14
申请号：US482113
申请日：1983-04-04
申请人： Arthur M. Felix , Dieter Gillessen , William Lergier , Johannes A. Meienhofer , Arnold Trzeciak
发明人： Arthur M. Felix , Dieter Gillessen , William Lergier , Johannes A. Meienhofer , Arnold Trzeciak
IPC分类号： A61K38/22 , A61P5/00 , A61P43/00 , C07K5/113 , C07K14/00 , C07K14/575 , C07C103/52
CPC分类号： C07K5/1021 , C07K14/57581 , Y10S930/18
摘要： An improved solution phase synthesis of thymosin .alpha..sub.1 and proceeding through novel intermediates is disclosed.
摘要翻译：公开了改进的胸腺素α1的溶液相合成并进行新的中间体。

3. 发明授权

US4504415A Synthesis of thymosin .alpha..sub.1 and desacetyl thymosin .alpha..sub.1 失效
标题翻译：胸腺素α1和去乙酰基胸腺素α1的合成
公开(公告)号：US4504415A
公开(公告)日：1985-03-12
申请号：US482114
申请日：1983-04-04
申请人： Arthur M. Felix , Dieter Gillessen , Rolf Studer , Johannes A. Meienhofer , Arnold Trzeciak
发明人： Arthur M. Felix , Dieter Gillessen , Rolf Studer , Johannes A. Meienhofer , Arnold Trzeciak
IPC分类号： A61K38/22 , A61P5/00 , A61P43/00 , C07K7/06 , C07K14/575 , C07C103/52
CPC分类号： C07K14/57581 , Y10S930/18
摘要： An improved solution phase synthesis of thymosin .alpha..sub.1 and desacetyl thymosin .alpha..sub.1 with t-Boc side chain protection and proceeding through novel intermediates is disclosed.
摘要翻译：公开了改进的溶液相合成胸腺素α1和去乙酰基胸腺素α1与t-Boc侧链保护并通过新型中间体进行。

4. 发明授权

US4145337A Aminoethylglycine containing polypeptides 失效
标题翻译：含有多肽的氨基乙酰胆碱
公开(公告)号：US4145337A
公开(公告)日：1979-03-20
申请号：US840922
申请日：1977-10-11
申请人： Wallace M. Dairman , Arthur M. Felix , Hugo E. Gallo-Torres , Edgar P. Heimer , Johannes A. Meienhofer
发明人： Wallace M. Dairman , Arthur M. Felix , Hugo E. Gallo-Torres , Edgar P. Heimer , Johannes A. Meienhofer
IPC分类号： C07K14/575 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61P1/04 , C07K1/113 , C07K14/655 , C07C103/52 , A61K37/02
CPC分类号： C07K14/6555 , A61K38/00 , Y10S514/806 , Y10S930/16
摘要： Novel somatostatin analogues containing one or more aminoethylglycyl residues at the amino and/or carboxyl terminus or in the ring position are described. The compounds are potent and long lasting inhibitors of gastric acid secretion.

5. 发明授权

US5563044A Process for the enzymatic preparation of GRF(1-44)NH.sub.2 失效
标题翻译：制备GRF（1-44）NH2的方法
公开(公告)号：US5563044A
公开(公告)日：1996-10-08
申请号：US462453
申请日：1995-06-05
申请人： Arthur M. Felix , Edgar P. Heimer
发明人： Arthur M. Felix , Edgar P. Heimer
IPC分类号： A61K31/16 , A61K38/04 , A61P5/00 , C07K14/00 , C07K14/575 , C07K14/60 , C12P21/02 , C12P21/06 , A61K37/00
CPC分类号： C12P21/02 , C07K14/60 , Y10S930/12
摘要： GRF(1-44)-NH.sub.2 is prepared by the trypsin catalyzed enzymatic coupling of Leu-NH.sub.2 to GRF(1-43)-OH. The latter compound may be obtained by recombinant DNA synthesis. Thus the present method provides an economical pathway to the clinically important GRF(1-44)-NH.sub.2 compound.
摘要翻译： GRF（1-44）-NH2通过胰蛋白酶催化的Leu-NH2与GRF（1-43）-OH的酶偶联制备。后一种化合物可以通过重组DNA合成获得。因此，本方法为临床上重要的GRF（1-44）-NH 2化合物提供了经济途径。

6. 发明授权

US5084442A Cyclic growth hormone releasing factor analogs and method for the manufacture thereof 失效
标题翻译：循环生长激素释放因子模拟物及其制备方法
公开(公告)号：US5084442A
公开(公告)日：1992-01-28
申请号：US240662
申请日：1988-09-06
申请人： Arthur M. Felix , David C. Fry , Edgar P. Heimer , Vincent S. Madison
发明人： Arthur M. Felix , David C. Fry , Edgar P. Heimer , Vincent S. Madison
IPC分类号： A61K38/04 , A61K38/00 , C07K14/575 , C07K14/60
CPC分类号： C07K14/60 , A61K38/00
摘要： Linear and cyclic Growth Hormone Releasing Factor Analogs and a method for stimulating the release of Growth Hormone in subjects by administering to the subject an effective amount of the compounds of the invention.

7. 发明授权

US4965343A Method of peptide synthesis 失效
标题翻译：肽合成方法
公开(公告)号：US4965343A
公开(公告)日：1990-10-23
申请号：US149261
申请日：1988-01-28
申请人： Arthur M. Felix , Alain Fournier , Waleed Danho
发明人： Arthur M. Felix , Alain Fournier , Waleed Danho
IPC分类号： C07K1/04 , C07K1/08
CPC分类号： C07K1/082 , C07K1/04
摘要： A method for the solid phase synthesis of multi-sulfated peptides comprising coupling side-chain unprotected hydroxyamino acids to the peptide chain utilizing benzotriazol-1-yl-oxy-tris (dimethyl)-phosphonium hexafluorophosphate (BOP) as a coupling reagent.
摘要翻译：一种固相合成多硫酸化肽的方法，包括使用苯并三唑-1-基 - 氧 - 三（二甲基） - 六氟磷酸鏻（BOP）作为偶联剂将侧链未保护的羟基氨基酸偶联到肽链上。

8. 发明授权

US4734399A Growth hormone releasing factor analogs 失效
标题翻译：生长激素释放因子类似物
公开(公告)号：US4734399A
公开(公告)日：1988-03-29
申请号：US922572
申请日：1986-10-23
申请人： Arthur M. Felix , Edgar P. Heimer , Thomas F. Mowles
发明人： Arthur M. Felix , Edgar P. Heimer , Thomas F. Mowles
IPC分类号： C12N15/09 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61P15/00 , C07K14/00 , C07K14/575 , C07K14/60 , C12P21/02 , A61K37/43 , C07K7/10
CPC分类号： C07K14/60 , A61K38/00 , Y10S930/12
摘要： The invention is directed to analogs of GRF or fragments thereof wherein the fragment is reduced in number by one to fifteen amino acids from the carboxyl end wherein the analogs have the formula: ##STR1## wherein R is desNH.sub.2 -Tyr, Tyr, D-Tyr, Ac-Tyr, His or C.sup..alpha. -Methyl-Tyr; R.sub.1 is Ala, N-Methyl-D-Ala or D-Ala; R.sub.2 is Lys, Ala, Leu, Val or Ile; R.sub.3 is Ala, Leu, Val, Ile, Nle, Nval, .beta.-Ala or .alpha.-Aib; R.sub.4 is Lys, Ala, Leu, Val or Ile; R.sub.5 is Met, Leu, Nle or Ile; R.sub.6 is Asn or Ser; X is hydrogen or --COR.sub.7 ; R.sub.7 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or halo(C.sub.1-4)alkyl; Y is --OR.sub.8 or --NR.sub.9 R.sub.10 ; R.sub.8 is hydrogen or C.sub.1-5 -alkyl; R.sub.9 and R.sub.10 independently equal hydrogen, C.sub.1-7 alkyl, C.sub.2-4 alkenyl or halo(C.sub.1-4)alkyl; and pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof. The invention is further directed to pharmaceutical compositions and to methods for treating growth hormone deficiencies.
摘要翻译：本发明涉及GRF或其片段的类似物，其中该片段从羧基末端数目减少一至十五个氨基酸，其中类似物具有下列结构式： + TR < 其中R是desNH 2 -Tyr，Tyr，D-Tyr，Ac-Tyr，His或Cα-甲基-Tyr; R1是Ala，N-甲基-D-Ala或D-Ala; R2是Lys，Ala，Leu，Val或Ile; R3是Ala，Leu，Val，Ile，Nle，Nval，β-Ala或α-Aib; R4是Lys，Ala，Leu，Val或Ile; R5是Met，Leu，Nle或Ile; R6为Asn或Ser; X是氢或-COR 7; R7是氢，C1-4烷基或卤代（C1-4）烷基; Y是-OR8或-NR9R10; R8是氢或C1-5烷基; R9和R10独立地为氢，C1-7烷基，C2-4烯基或卤代（C1-4）烷基; 及其药学上可接受的酸或碱加成盐。本发明还涉及药物组合物和治疗生长激素缺乏症的方法。

9. 发明授权

US4732972A Polypeptides having growth hormone releasing activity 失效
标题翻译：具有生长激素释放活性的多肽
公开(公告)号：US4732972A
公开(公告)日：1988-03-22
申请号：US789922
申请日：1985-10-21
申请人： Arthur M. Felix , Edgar P. Heimer
发明人： Arthur M. Felix , Edgar P. Heimer
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/60 , C07C103/52
CPC分类号： C07K14/60 , A61K38/00 , Y10S930/12
摘要： Polypeptides corresponding to growth hormone releasing factor in which methionine at position 27 has been replaced by a leucine residue retain full growth hormone releasing activity. In the case of the full length (44-amino acid) polypepitide, the leucine analog has full biological activity in the free acid form, unlike the natural growth releasing factor which requires carboxy terminal amidation for full biological activity.
摘要翻译：对应于生长激素释放因子的多肽，其中27位的甲硫氨酸被亮氨酸残基所取代，保留了充分的生长激素释放活性。在全长（44-氨基酸）多肽的情况下，亮氨酸类似物具有游离酸形式的完全生物活性，不同于需要羧基末端酰胺化用于完全生物活性的天然生长释放因子。

10. 发明授权

US4649131A Growth hormone releasing factor analogs 失效
标题翻译：生长激素释放因子类似物
公开(公告)号：US4649131A
公开(公告)日：1987-03-10
申请号：US762891
申请日：1985-08-06
申请人： Arthur M. Felix , Edgar P. Heimer , Thomas F. Mowles
发明人： Arthur M. Felix , Edgar P. Heimer , Thomas F. Mowles
IPC分类号： C07K17/10 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61K38/22 , A61P43/00 , C07K1/00 , C07K14/00 , C07K14/575 , C07K14/60 , A61K37/36 , A61K37/24 , C07K7/10
CPC分类号： C07K14/60 , A61K38/00 , Y10S930/12
摘要： Novel growth hormone releasing factor analogs in which glycine at position 15 is replaced by appropriately selected amino acids demonstrate enhanced potency for the release of growth hormone and the analogs can be administered to a subject having a deficiency of growth hormone.
摘要翻译：新的生长激素释放因子类似物，其中位置15处的甘氨酸被适当选择的氨基酸替代，表现出增强的释放生长激素的效力，并且类似物可以施用于生长激素缺乏的受试者。

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