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81. 发明授权

US06693206B2 Hydrolytic kinetic resolution of epoxides 失效
标题翻译：水解动力学拆分环氧化物
公开(公告)号：US06693206B2
公开(公告)日：2004-02-17
申请号：US10225869
申请日：2002-08-22
申请人： Yi Liu , Marcello DiMare , Salvatore Anthony Marchese , Eric N. Jacobsen , Serge Jasmin
发明人： Yi Liu , Marcello DiMare , Salvatore Anthony Marchese , Eric N. Jacobsen , Serge Jasmin
IPC分类号： C07D30132
CPC分类号： C07D303/48 , C07B2200/07 , C07C27/00 , C07C29/106 , C07C2523/75 , C07D301/32 , C07D303/04 , C07D303/08 , C07C33/26 , C07C31/205 , C07C31/42
摘要： The present invention provides a process for the preparation of an enantiomerically enriched non-racemic chiral diol and an enantiomerically enriched non-racemic chiral epoxy compound by a hydrolytic kinetic resolution reaction. The process includes the step of contacting oxygen and mixture including a racemic chiral epoxy compound, a non-racemic Co(II) complex catalyst, an aromatic carboxylic acid and water, at a temperature and length of time sufficient to produce a mixture of said non-racemic chiral diol and said non-racemic chiral epoxy compound. The present invention also provides a process for the preparation of an enantiomerically enriched non-racemic chiral diol and an enantiomerically enriched non-racemic chiral epoxy compound by a hydrolytic kinetic resolution reaction. This process includes the step of: contacting a racemic chiral epoxy compound and water in the presence of a non-racemic complex of Co(III) having an aryl carboxylate counter-anion, at a temperature and length of time sufficient to produce a mixture of said non-racemic chiral diol and said non-racemic chiral epoxy compound.
摘要翻译：本发明提供了通过水解动力学拆分反应制备对映体富集的非外消旋手性二醇和对映体富集的非外消旋手性环氧化合物的方法。该方法包括使氧气和包含外消旋手性环氧化合物，非外消旋Co（II）配合物催化剂，芳族羧酸和水）的混合物的温度和时间长度足以产生所述非 - - 外消旋手性二醇和所述非外消旋手性环氧化合物。本发明还提供了通过水解动力学拆分反应制备对映体富集的非外消旋手性二醇和对映体富集的非外消旋手性环氧化合物的方法。该方法包括以下步骤：在具有芳基羧酸酯阴离子的Co（III）的非外消旋配合物的存在下，在足以产生以下物质的混合物的温度和时间长度下，使外消旋手性环氧化合物和水接触所述非外消旋手性二醇和所述非外消旋手性环氧化合物。

82. 发明授权

US06689922B1 Vitamin D analogues 失效
标题翻译：维生素D类似物
公开(公告)号：US06689922B1
公开(公告)日：2004-02-10
申请号：US09830973
申请日：2001-07-26
申请人： Jean-Michel Bernardon
发明人： Jean-Michel Bernardon
IPC分类号： C07C3338
CPC分类号： C07C39/21 , C07C33/26 , C07C33/28 , C07C39/15 , C07C43/1787 , C07C43/23
摘要： The invention concerns novel bi-aromatic compounds having the formula: which are analogs of vitamin D, the process of preparing them, as well as their use in pharmaceutical compositions in human or veterinary medicine, particularly in dermatology, cancer treatment, treatment of auto-immune diseases, and in organ or tissue transplants. Cosmetic compositions and methods of use are also included.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的新型双芳族化合物：其是维生素D的类似物，其制备方法以及它们在人或兽医药物中的药物组合物中的用途，特别是在皮肤病学，癌症治疗，免疫疾病，器官或组织移植。还包括化妆品组合物和使用方法。

83. 发明申请

US20030195259A1 Triaromatic vitamin D analogues 失效
标题翻译：色氨酸维生素D类似物
公开(公告)号：US20030195259A1
公开(公告)日：2003-10-16
申请号：US10315121
申请日：2002-12-10
发明人： Jean-Michel Bernardon , Thibaud Biadatti
IPC分类号： A61K031/135 , A61K031/075 , A61K031/045 , C07C033/38 , C07C043/02
CPC分类号： C07C43/23 , C07C33/26 , C07C215/68
摘要： The invention relates, as novel and useful industrial products, to triaromatic compounds, which are vitamin D analogues, of general formula (I): 1 and also to a method for preparing them and to their use in pharmaceutical compositions intended for use in human or veterinary medicine, or alternatively in cosmetic compositions.
摘要翻译：本发明作为新颖有用的工业产品涉及作为通式（I）的维生素D类似物的三芳族化合物：还涉及其制备方法及其用于人或兽用药物组合物中的用途药物，或者在化妆品组合物中。

84. 发明授权

US06455736B1 Process for preparation of pharmaceutically desired sertraline and sertraline analogs 失效
标题翻译：制备药学上所希望的舍曲林和舍曲林类似物的方法
公开(公告)号：US06455736B1
公开(公告)日：2002-09-24
申请号：US09705536
申请日：2000-11-03
申请人： Herman A. Zinnen , Mark J. Gattuso
发明人： Herman A. Zinnen , Mark J. Gattuso
IPC分类号： C07C20988
CPC分类号： C07C29/56 , C07B2200/07 , C07C29/132 , C07C29/74 , C07C45/78 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C2602/10 , C12C11/02 , G01N2030/8877 , C07C35/36 , B01D15/1821 , C07C217/48 , C07C33/26 , C07C33/46
摘要： Improved processes for preparation of sertraline or sertraline analogs in high enantiomeric purity centers on resolution using simulated moving bed chromatography of isomeric racemic sertraline or sertraline analogs. Resolution is effected with high enantiomeric purity, and the undesired enantiomer may be racemized and recycled to the resolution phase to avoid loss.
摘要翻译：用于制备高对映异构体纯度的舍曲林或舍曲林类似物的改进方法主要取决于使用异构外消旋舍曲林或舍曲林类似物的模拟移动床层析。以高对映体纯度进行分辨率，并且不需要的对映异构体可以外消旋化并再循环至分辨相以避免损失。

85. 发明授权

US06410794B1 Process for preparation of pharmaceutically desired chiral tetralone from tetralones 失效
标题翻译：从四氢萘酮制备药学上需要的手性四氢萘酮的方法
公开(公告)号：US06410794B1
公开(公告)日：2002-06-25
申请号：US09705306
申请日：2000-11-03
申请人： Herman A. Zinnen , Mark J. Gattuso
发明人： Herman A. Zinnen , Mark J. Gattuso
IPC分类号： C07C6300
CPC分类号： C07C29/56 , C07B2200/07 , C07C29/132 , C07C29/74 , C07C45/78 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C2602/10 , C12C11/02 , G01N2030/8877 , C07C35/36 , B01D15/1821 , C07C217/48 , C07C33/26 , C07C33/46
摘要： Improved processes for preparation of tetralones in high enantiomeric purity centers on resolution using simulated moving bed chromatography of a racemic tetralone derivative. Resolution is effected with high enantiomeric purity, and subsequent reactions of the desired tetralone derivative enantiomer performed with high optical specificity to maintain enantiomeric purity. The undesired enantiomer may be racemized and recycled to the resolution phase to avoid loss.
摘要翻译：用于制备高对映体纯度的四氢萘酮的改进方法主要是使用外消旋四氢萘酮衍生物的模拟移动床层析法。以高对映体纯度实现分辨率，并且所需的四氢萘酮衍生物对映异构体的后续反应以高光学特异性进行以维持对映体纯度。不需要的对映异构体可以外消旋化并再循环至分辨相以避免损失。

86. 发明授权

US06323373B1 Polymerizable biaryls, method for the production and use thereof 有权
标题翻译：可聚合联芳基，其生产和使用方法
公开(公告)号：US06323373B1
公开(公告)日：2001-11-27
申请号：US09319606
申请日：1999-06-09
申请人： Hubert Spreitzer , Willi Kreuder , Heinrich Becker , Jochen Krause
发明人： Hubert Spreitzer , Willi Kreuder , Heinrich Becker , Jochen Krause
IPC分类号： C07C4752
CPC分类号： C09K11/06 , C07B37/04 , C07C17/12 , C07C17/16 , C07C29/147 , C07C45/29 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C69/94 , C07F9/4056 , C08G61/00 , Y10S428/917 , C07C25/02 , C07C22/04 , C07C47/575 , C07C33/46 , C07C33/26
摘要： A process for preparing polymerizable biaryl derivatives comprises reacting an aromatic comprising a 6-membered ring which bears ester or benzylic OH groups in the 1,4 position with a second aromatic in a palladium-catalyzed cross-coupling reaction to give a biaryl and converting the ester or benzylic OH groups into polymerizable groups in one or more steps. The biaryls obtained are suitable for preparing polymers which are used as electroluminescence materials.
摘要翻译：制备可聚合的联芳基衍生物的方法包括在钯催化的交叉偶联反应中使包含在1,4位上具有酯或苄基OH基团的6元环的芳族化合物与第二芳族化合物反应，得到联芳基并将酯或苄基OH基团在一个或多个步骤中转化成可聚合基团。获得的联芳基适用于制备用作电致发光材料的聚合物。

87. 发明授权

US06225500B1 Method for the cyclotrimerization of alkynes in aqueous solutions 失效
标题翻译：炔烃在水溶液中环状三聚化的方法
公开(公告)号：US06225500B1
公开(公告)日：2001-05-01
申请号：US08816709
申请日：1997-03-13
申请人： Bruce Eaton , Matthew S. Sigman
发明人： Bruce Eaton , Matthew S. Sigman
IPC分类号： C07C21100
CPC分类号： B01J31/2291 , B01J31/2295 , B01J2231/328 , B01J2531/822 , B01J2531/827 , B01J2531/845 , B01J2531/96 , C07C29/44 , C07C45/59 , C07C45/73 , C07C67/347 , C07C209/68 , C07C2601/16 , Y10S526/943 , C07C33/26 , C07C49/337 , C07C49/76 , C07C69/76
摘要： This invention discloses an improved method for the [2+2+2] cyclotrimerization reaction in aqueous solutions using a water soluble transition metal catalyst.
摘要翻译：本发明公开了一种使用水溶性过渡金属催化剂在水溶液中进行[2 + 2 + 2]环三聚反应的改进方法。

88. 发明授权

US06197994B1 Silica gel supported bis-cinchona alkaloid derivatives and a preparation method and use thereof 失效
标题翻译：硅胶负载双螯合生物碱衍生物及其制备方法和用途
公开(公告)号：US06197994B1
公开(公告)日：2001-03-06
申请号：US09304593
申请日：1999-05-04
申请人： Choong Eui Song , Jung Woon Yang
发明人： Choong Eui Song , Jung Woon Yang
IPC分类号： C07C6976
CPC分类号： C07C29/48 , C07B2200/07 , C07C67/31 , C07C2601/14 , C07C69/732 , C07C33/26 , C07C35/21
摘要： The present invention relates to silica gel supported bis-cinchona alkaloid compounds of the formula: wherein Q is dihydroquininyl or dihydroquinindinyl; X is a compound having 4 carbon atoms; and R is methoxy, ethoxy or methyl; and methods of preparation and use thereof. The silica gel supported bis-cinchona alkaloid derivatives of this invention are useful re-useable catalysts for preparing vicinal diols by asymmetric dihydroxylation of olefins.
摘要翻译：本发明涉及下式的硅胶负载的双 - 焦虑激素生物碱化合物：其中Q是二氢喹啉或二氢喹啉基; X是具有4个碳原子的化合物; R为甲氧基，乙氧基或甲基; 及其制备和使用方法。本发明的硅胶负载双螯合生物碱衍生物是通过烯烃的不对称二羟基化制备连环二醇的有用的可再用催化剂。

89. 发明授权

US5284982A Method for the cyclooligomerization of 3-hydroxy-1 alkynes 失效
标题翻译： 3-羟基-1-炔烃环化反应的方法
公开(公告)号：US5284982A
公开(公告)日：1994-02-08
申请号：US13375
申请日：1993-02-04
申请人： Friedrich-Wilhelm Kupper , Wolfgang Schroder , Heinz-Werner Voges
发明人： Friedrich-Wilhelm Kupper , Wolfgang Schroder , Heinz-Werner Voges
IPC分类号： C07B61/00 , B01J31/14 , B01J31/18 , C07C29/44 , C07C29/46 , C07C33/26
CPC分类号： C07C33/26 , B01J31/143 , B01J31/185 , C07C29/44 , B01J2231/20 , B01J2531/847
摘要： The invention relates to a method of cyclooligomerization of 3-hydroxy-1-alkynes having 4-20 C atoms, particularly cyclooligomerization of 3-methyl-1-butyne-3-ol to yield 1,3,5-tris(.alpha.-hydroxyisopropyl)-benzene, with the aid of nickel-containing catalysts formed from a nickel compound, a phosphite of an ortho-substituted phenol, and an organoaluminum compound of formulaA1R.sub.(3-n) X.sub.s,whereR represents alkyl,X represents hydrogen or chlorine, andn=0 or 1,or an alkyllithium or alkylmagnesium compound, in the presence ofan aprotic diluent,(optionally) an unconjugated diene, and(optionally) a portion of the given 3-hydroxy-1-alkyne being oligomerized.
摘要翻译：本发明涉及具有4-20个C原子的3-羟基-1-炔烃的环烯化反应的方法，特别是3-甲基-1-丁炔-3-醇的环烯化反应，得到1,3,5-三（（α） - 羟基异丙基） - 苯，借助于由镍化合物，邻位取代的苯酚的亚磷酸酯和式AlR（3-n）Xs的有机铝化合物形成的含镍催化剂，其中R表示烷基，X表示氢或氯，n = 0或1，或烷基锂或烷基镁化合物在非质子稀释剂（任选地）非共轭二烯存在下，和（任选地）一部分给定的3-羟基-1-炔是低聚。

90. 发明授权

US5091595A Reduction of diethyl phenylmalonate to 2-phenyl-1,3-propanediol 失效
标题翻译：苯基丙二酸二乙酯还原成2-苯基-1,3-丙二醇
公开(公告)号：US5091595A
公开(公告)日：1992-02-25
申请号：US362891
申请日：1989-06-07
申请人： Young M. Choi
发明人： Young M. Choi
IPC分类号： C07C29/147 , C07C33/26
CPC分类号： C07C33/26 , C07C29/147
摘要： Syntheses for the preparation of 2-phenyl-1,3-propanediol, a useful intermediate for the preparation of 2-phenyl-1,3-propanediol dicarbamate, by the selective reduction of diethyl phenylmalonate with the Lewis acid type metal hydrides diisobutylaluminum hydride (DIBAH) or borane dimethylsulfide (BMS) in solution with heterocyclic ethers are disclosed.
摘要翻译：通过用路易斯酸型金属氢化物二异丁基铝氢氧化物选择性还原二苯基丙二酸酯，制备2-苯基-1,3-丙二醇的合成，其是制备2-苯基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯的有用中间体 DIBAH）或硼烷二甲硫醚（BMS）与杂环醚的溶液。

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