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51. 发明申请

US20040106599A1 Inhibitors of histone deacetylase 有权
标题翻译：组蛋白脱乙酰酶抑制剂
公开(公告)号：US20040106599A1
公开(公告)日：2004-06-03
申请号：US10242304
申请日：2002-09-12
发明人： Daniel Delorme , Soon Hyung Woo , Arkadii Vaisburg , Oscar Moradei , Silvana Leit , Stephane Raeppel , Sylvie Frechette , Giliane Bouchain
IPC分类号： A61K031/55 , A61K031/541 , A61K031/5377 , A61K031/53 , C07D43/14 , C07D413/02 , C07D417/02
CPC分类号： C07D213/30 , C07C15/18 , C07C233/44 , C07C233/80 , C07C235/38 , C07C235/42 , C07C235/56 , C07C235/84 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07C255/58 , C07C255/59 , C07C275/34 , C07C275/36 , C07C311/42 , C07C323/32 , C07C323/36 , C07C323/44 , C07C323/60 , C07C381/00 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2603/18 , C07D213/74 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D239/91 , C07D249/08 , C07D251/18 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D263/14 , C07D263/24 , C07D265/36 , C07D271/06 , C07D277/42 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/155 , C07D307/12 , C07D307/28 , C07D311/56 , C07D311/58 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D409/12 , C07D473/40 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07F7/081 , C07F7/0812
摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.
摘要翻译：本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶。本发明提供了抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

52. 发明申请

US20040063783A1 Nitroso diphenylamine derivatives 审中-公开
标题翻译：亚硝基二苯胺衍生物
公开(公告)号：US20040063783A1
公开(公告)日：2004-04-01
申请号：US10398238
申请日：2003-04-03
发明人： Claude Lardy , Jean-Yves Nioche , Lidia Caputo , Jacques Decerprit , Jean-Yves Ortholand , Didier Festal , Daniel Guerrier
IPC分类号： A61K031/277 , A61K031/13
CPC分类号： C07D213/82 , C07C233/44 , C07C233/80 , C07C235/38 , C07C235/64 , C07C237/40 , C07C243/06 , C07C255/57 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C275/40 , C07C311/12 , C07C311/13 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C311/48 , C07C311/60 , C07C323/36 , C07D213/71 , C07D213/89 , C07D215/36 , C07D231/14 , C07D239/28 , C07D239/30 , C07D307/68 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D333/62 , C07D473/00
摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) in which X, A, T, Y, G and R are as defined in Claim (1).
摘要翻译：本发明涉及其中X，A，T，Y，G和R如权利要求（1）中所定义的式（I）化合物。

53. 发明申请

US20040022856A1 Compounds and compositions for delivering active agents 失效
标题翻译：用于递送活性剂的化合物和组合物
公开(公告)号：US20040022856A1
公开(公告)日：2004-02-05
申请号：US10395685
申请日：2003-03-24
申请人： Emisphere Technologies, Inc.
发明人： Donald J. Sarubbi , Eugene N. Barantsevich
IPC分类号： A61K038/24 , A61K038/20 , A61K038/14 , A61K038/18 , A61K031/727 , A61K038/21 , A61K039/395 , A61K009/14
CPC分类号： C07D209/48 , A61K9/1617 , A61K31/195 , A61K31/445 , A61K31/4965 , A61K31/727 , A61K38/21 , A61K38/23 , A61K38/27 , A61K38/28 , A61K38/29 , A61K45/06 , C07C229/42 , C07C233/51 , C07C233/54 , C07C233/69 , C07C233/81 , C07C233/83 , C07C235/12 , C07C235/24 , C07C235/34 , C07C235/38 , C07C235/52 , C07C235/56 , C07C235/60 , C07C235/64 , C07C235/66 , C07C235/74 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07C237/36 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07C243/38 , C07C259/06 , C07C271/28 , C07C271/54 , C07D211/62 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D239/42 , C07D241/24 , C07D257/04 , C07D295/192 , C07D311/12 , C07D311/24 , C07D311/30 , A61K2300/00
摘要： Carrier compounds and compositions therewith which are useful in the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provided as well.
摘要翻译：提供了可用于递送活性剂的载体化合物及其组合物。也提供给药和制备方法。

54. 发明申请

US20030235612A1 Compounds and compositions for delivering active agents 有权
公开(公告)号：US20030235612A1
公开(公告)日：2003-12-25
申请号：US10373582
申请日：2003-02-24
申请人： Emisphere Technologies, Inc.
发明人： Andrea Leone-Bay , Eric Wang , Donald J. Sarubbi , Harry Leipold , David Gschneidner , Koc-Kan Ho
IPC分类号： A61K038/28 , A61K031/727 , A61K038/20 , A61K038/21 , A61K038/18 , C07D241/18 , C07D213/64
CPC分类号： C07D209/48 , A61K9/1617 , A61K31/195 , A61K31/445 , A61K31/4965 , A61K31/727 , A61K38/21 , A61K38/23 , A61K38/27 , A61K38/28 , A61K38/29 , A61K45/06 , C07C229/42 , C07C233/51 , C07C233/54 , C07C233/69 , C07C233/81 , C07C233/83 , C07C235/12 , C07C235/24 , C07C235/34 , C07C235/38 , C07C235/52 , C07C235/56 , C07C235/60 , C07C235/64 , C07C235/66 , C07C235/74 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07C237/36 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07C243/38 , C07C259/06 , C07C271/28 , C07C271/54 , C07D211/62 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D239/42 , C07D241/24 , C07D257/04 , C07D295/192 , C07D311/12 , C07D311/24 , C07D311/30 , A61K2300/00
摘要： Carrier compounds and compositions therewith which are useful in the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provided as well.

55. 发明申请

US20030220402A1 Cancer remedy comprising anthranilic acid derivatives as active ingredients 审中-公开
标题翻译：包括邻氨基苯甲酸衍生物作为活性成分的癌症治疗
公开(公告)号：US20030220402A1
公开(公告)日：2003-11-27
申请号：US10203288
申请日：2002-08-08
发明人： Naoki Tsuchiya , Takumi Takeyasu , Takashi Kawamura , Takao Yamori , Takashi Tsuruo
IPC分类号： A61K031/18 , A61K031/165
CPC分类号： C07D257/04 , A61K31/167 , A61K31/18 , A61K31/192 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61K31/277 , A61K31/41 , C07C235/38
摘要： A cancer remedy comprising a compound represented by the following formula as an active ingredient: 1 wherein, X represents a group represented by either of the following formulae: 2 wherein, R1 and R2 represent each a hydrogen atom, a hydroxy group, a trihalomethyl group, a C1-C12 alkoxy group or alkylthio group, a (substituted) C7-C11 aralkyloxy group or a (substituted) C3-C10 alkenyloxy group; R4 and R5 represent each a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-C4 alkyl group or a C1-C4 alkoxy group; A represents nullOnull, nullSnull, nullS(nullO)null, nullS(nullO)2null, nullCH2null, nullOCH2null, nullSCH2, nullC(nullO)null or nullCH(OR6)null; Y represents a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a nitrile group, an amino group, nullCOOR7, nullNHCOR8 or nullNHSO2R9; E represents nullC(nullO)null, nullCR10R11C(nullO)null, nullCH2CH2C(nullO)null or nullCHnullCHC(nullO)null; G represents a hydrogen atom, a hydroxy group, nullSO2NH2, nullCOOR3, nullCN or a tetrazol-5-yl group; and Z represents a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group or a methyl group.
摘要翻译：包含由下式表示的化合物作为活性成分的癌症治疗剂：其中，X表示由下式表示的基团：其中，R 1和R 2各自表示氢原子，羟基，三卤代甲基，C1-C12烷氧基或烷硫基，（取代）C7-C11芳烷氧基或（取代）C3-C10烯氧基; R 4和R 5各自表示氢原子，卤素原子，C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4烷氧基; A表示-O - ， - S - ， - S（= O） - ， - S（= O）2 - ， - CH 2 - ， - OCH 2 - ，-SCH 2，-C（= O） - 或-CH <6>） - ; Y表示氢原子，卤素原子，硝基，腈基，氨基，-COOR 7，-NHCOR 8或-NHSO 2 R 9; E表示-C（= O） - ，-CR 10 R 11（= O） - ， - CH 2 CH 2 C（= O） - 或-CH = CHC（= O） - ; G表示氢原子，羟基，-SO 2 NH 2，-COOR 3，-CN或四唑-5-基; Z表示氢原子，卤素原子，硝基或甲基。

56. 发明授权

US06649656B1 Anthranilic acid derivatives 失效
标题翻译：邻氨基苯甲酸衍生物
公开(公告)号：US06649656B1
公开(公告)日：2003-11-18
申请号：US09744388
申请日：2001-04-04
申请人： Naoki Tsuchiya , Susumu Takeuchi , Takumi Takeyasu , Naoki Hase , Takao Yamori , Takashi Tsuruo
发明人： Naoki Tsuchiya , Susumu Takeuchi , Takumi Takeyasu , Naoki Hase , Takao Yamori , Takashi Tsuruo
IPC分类号： A61K31195
CPC分类号： C07D207/08 , C07C235/38 , C07C235/56 , C07C271/16 , C07C271/26 , C07C307/08 , C07C311/07 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07C323/25 , C07C323/30 , C07C323/41 , C07C323/42 , C07C323/43 , C07C323/60 , C07C323/62 , C07C327/44 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2601/20 , C07C2602/28 , C07D211/02 , C07D211/46 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/643 , C07D213/70 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D307/42 , C07D307/58 , C07D309/10 , C07D405/12
摘要： The present invention relates to an anthranilic acid derivative expressed by the following formula (1) or the following formula (2), or its pharmacologically permissible salt or solvate.
摘要翻译：本发明涉及由下式（1）或下式（2）表示的邻氨基苯甲酸衍生物或其药理学上允许的盐或溶剂合物。

57. 发明申请

US20030207812A1 Cd45 inhibitors 审中-公开
标题翻译： Cd45抑制剂
公开(公告)号：US20030207812A1
公开(公告)日：2003-11-06
申请号：US10168758
申请日：2002-11-25
发明人： Marc Jerome Chapdelaine , Katharine Knappenberger , Gary Steelman , Suzanne Suchard , Linda Sygowski , Rebecca Urbanek , Chris Allan Veale
IPC分类号： A61K038/08 , A61K038/04 , A61K031/381 , A61K031/343 , C07K005/04 , C07K007/06 , C07D317/46 , C07D333/02
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07C50/16 , C07C50/20 , C07C50/24 , C07C50/34 , C07C50/38 , C07C205/46 , C07C225/32 , C07C233/33 , C07C233/76 , C07C235/38 , C07C235/74 , C07C235/84 , C07C311/21 , C07C311/48 , C07C2603/26 , C07D307/80 , C07D317/26 , C07D333/22 , C07K5/06026 , C07K5/06104 , C07K5/1021
摘要： Substituted phenanthrene-9,10-diones in accord with structural diagram I, 1 compositions thereof and methods for the use thereof, for the treatment of T cell mediated conditions such as autoimmune diseases and organ graft rejection. In compounds of the invention, R1 at each occurrence is independently selected from hydrogen, halogen, NH-tosyl, N-di-tosyl, NH2, NO2, NHnullCOnullR2, COnullNHnullR2, Ar, (CH2)nCH(COOH)R3 COR3 and NHCOCH2CH(COOH)NHR4, where R2, R3 and R4 are a selected from a variety of substituted or unsubstituted alkyl and aryl groupstand oligopeptides.
摘要翻译：根据结构图I，其组合物及其使用方法，用于治疗T细胞介导的病症如自身免疫性疾病和器官移植物排斥，取代菲-9,10-二酮。在本发明的化合物中，R 1在每次出现时独立地选自氢，卤素，NH-甲苯磺酰基，N-二 - 甲苯磺酰基，NH 2，NO 2，NH-CO-R 2，CO-NH- 2，Ar，（CH 2）n CH（COOH）R 3 COR 3和NHCOCH 2 CH（COOH）NHR 4，其中R 2，R 3和R 4选自各种取代或未取代的烷基和芳基基团寡肽。

58. 发明申请

US20030166693A1 Benzene derivatives and pharmaceutical use thereof 审中-公开
标题翻译：苯衍生物及其药物用途
公开(公告)号：US20030166693A1
公开(公告)日：2003-09-04
申请号：US10387395
申请日：2003-03-14
申请人： AJINOMOTO CO., INC
发明人： Yukio Iino , Kohichi Fujita , Takashi Tsuji , Ariko Kodaira , Kenji Takehana , Tsuyoshi Kobayashi , Takashi Yamamoto
IPC分类号： A61K031/44 , A61K031/40 , A61K031/275 , A61K031/24 , A61K031/165
CPC分类号： C07D209/48 , C07B2200/05 , C07B2200/07 , C07C233/60 , C07C233/61 , C07C233/62 , C07C233/63 , C07C235/38 , C07C235/56 , C07C237/20 , C07C237/42 , C07C247/10 , C07C251/48 , C07C255/44 , C07C309/66 , C07C311/46 , C07C317/40 , C07C323/40 , C07C2601/02 , C07D207/16 , C07D209/76 , C07D213/81
摘要： The present invention provides an AP-1 activation inhibitor, NF-kappa B activation inhibitor, inflammatory cytokine production inhibitor, matrix metalloprotease production inhibitor, inflammatory cell adhesion molecule expression inhibitor, anti-inflammatory agent, antirheumatic agent, immunosuppressant, cancer metastasis inhibitor, remedy for arteriosclerosis and antiviral agent which contain the benzene derivative of the following general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. 1
摘要翻译：本发明提供了AP-1活化抑制剂，NF-κB活化抑制剂，炎性细胞因子产生抑制剂，基质金属蛋白酶产生抑制剂，炎症细胞粘附分子表达抑制剂，抗炎剂，抗风湿剂，免疫抑制剂，癌症转移抑制剂用于含有下列通式（I）的苯衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的动脉硬化和抗病毒剂。

59. 发明申请

US20030130523A1 Substituted chiral allosteric hemoglobin modifiers 失效
公开(公告)号：US20030130523A1
公开(公告)日：2003-07-10
申请号：US10237664
申请日：2002-09-10
发明人： Donald J. Abraham , Gajanan S. Joshi , Stephen J. Hoffman , Melissa Grella , Richmond Danso-Danquah , Amal Yousseff , Martin Safo , Sanjeev Kulkarni
IPC分类号： C07D213/55 , C07D207/46 , C07C233/53
CPC分类号： C07D309/08 , C07C235/38 , C07C235/40 , C07C323/59 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07D307/24
摘要： A family of substituted chiral allosteric effectors of hemoglobin is useful for delivering more oxygen to hypoxic and ischemic tissues by reducing the oxygen affinity of hemoglobin in whole blood.

60. 发明申请

US20030114435A1 Benzoic acid derivatives, processes for producing the same and drugs containing the same as the active ingredient 失效
标题翻译：苯甲酸衍生物，其制备方法和含有与活性成分相同的药物
公开(公告)号：US20030114435A1
公开(公告)日：2003-06-19
申请号：US10204049
申请日：2002-08-16
发明人： Kousuke Tani , Kaoru Kobayashi , Takayuki Maruyama
IPC分类号： A61K031/553 , A61K031/55 , A61K031/54 , A61K031/537 , A61K031/44 , A61K031/495
CPC分类号： C07D213/30 , C07B2200/07 , C07C233/55 , C07C235/38 , C07C235/84 , C07C255/60 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2603/18 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D263/34 , C07D307/68 , C07D333/38
摘要： An agent comprising the benzoic acid of formula (I) 1 , wherein A, B, R6, R7 are carbocyclic ring, heterocyclic ring, etc.; R1 is hydroxy etc.; R2, R3, R4 are alkyl etc.; R5, D, E are alkylene, etc.; G is oxygen etc., as active ingredient. The compound of formula (I) is considered to be useful for the treatment and/or prophylaxis of bone diseases, cancer, systemic granuloma, immunological diseases, allergy, atopy, asthma, gumboil, gingivitis, periodontitis, neurocyte death, Alzheimer's diseases, lungs injury, pulmopathy, acute hepatitis, nephritis, myocardial ischemia, Kawasaki disease, ambustion, ulcerative colitis, Crohn's disease, multiple organ failure, sleeping disorder, platelet aggregation, etc.
摘要翻译：包含式（I）的苯甲酸的试剂，其中A，B，R6，R7是碳环，杂环等; R1是羟基等。 R2，R3，R4是烷基等; R5，D，E为亚烷基等; G是氧等作为活性成分。认为式（I）化合物可用于治疗和/或预防骨疾病，癌症，全身性肉芽肿，免疫疾病，过敏，特应性，哮喘，牙龈，牙龈炎，牙周炎，神经细胞死亡，阿尔茨海默病，肺部伤，肺病，急性肝炎，肾炎，心肌缺血，川崎病，气喘，溃疡性结肠炎，克罗恩病，多器官衰竭，睡眠障碍，血小板聚集等。

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