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21. 发明授权

US5428047A Use of substituted 1,2,4-oxadiazole derivatives for combating endoparasites, new substituted 1,2,4-oxadiazole derivatives, and processes for their preparation 失效
标题翻译：使用取代的1,2,4-恶二唑衍生物对抗内寄生虫，新的取代的1,2,4-恶二唑衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5428047A
公开(公告)日：1995-06-27
申请号：US124909
申请日：1993-09-21
申请人： Peter Jeschke , Werner Lindner , Achim Harder , Norbert Mencke
发明人： Peter Jeschke , Werner Lindner , Achim Harder , Norbert Mencke
IPC分类号： A01N43/82 , A01N43/836 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61P33/00 , A61P33/10 , C07D271/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D271/06 , A01N43/82 , A61K31/41
摘要： The present invention relates to the use of substituted 1,2,4-oxadiazole derivatives of the general formula I ##STR1## in which R.sup.1 represents hydrogen, alkyl which is optionally substituted by halogen, alkoxy, hydroxyl, amino, alkylamino, dialkylamino, cycloalkylamino as well as cycloalkyl, optionally substituted aryl or hetaryl,R.sup.2 represents hydrogen and alkyl,X represents O, S, SO, SO.sub.2 and N-R.sup.3,R.sup.3 represents hydrogen, alkyl, alkylcarbonyl or halogenoalkylcarbonylR.sup.4 represents identical or different radicals from the series comprising hydrogen, halogen, cyano, nitro, isothiocyanato, amino, aminoacyl, alkylamino, dialkylamino, trialkylammonium halide, sulphonylamino, hydroxyl, mercapto, alkyl, aralkyl, halogenoalkyl, alkoxy, aralkoxy, halogenoalkoxy, aryl, aryloxy, arylthio, arylsulphinyl, arylsulphonyl, alkylthio, halogenoalkylthio, alkylsulphinyl, halogenoalkylsulphinyl, alkylsulphonyl, halogenoalkylsulphonyl, alkoxycarbonyl, alkylcarbonyl, alkylcarbonyloxy, alkoxyalkyl, alkoxyalkoxy, hydroxyalkoxy, hetarylmethyleneoxy,for combating endoparasites in medicine and veterinary medicine, and new compounds of the formula (I) and their preparation.
摘要翻译：本发明涉及通式Ⅰ的取代的1,2,4-恶二唑衍生物（Ⅰ），其中R1代表氢，任选被卤素，烷氧基，羟基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，环烷基氨基以及环烷基，任选取代的芳基或杂芳基，R 2表示氢和烷基，X表示O，S，SO，SO 2和N-R 3，R 3表示氢，烷基，烷基羰基或卤代烷基羰基R 4表示相同或不同的基团，氨基，氨基酰基，烷基氨基，二烷基氨基，三烷基卤化铵，磺酰基氨基，羟基，巯基，烷基，芳烷基，卤代烷基，烷氧基，芳烷氧基，卤代烷氧基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基羰基，烷基羰基，烷基羰基氧基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基，羟基烷氧基，杂芳基亚甲氧基，用于对抗医药和兽药中的内寄生虫，以及式（I）的新化合物及其制备。

22. 发明授权

US06329338B1 Derivatives of cyclodepsipeptide PF1022 substance 失效
标题翻译：环糊精PF1022物质的衍生物
公开(公告)号：US06329338B1
公开(公告)日：2001-12-11
申请号：US09043558
申请日：1998-05-20
申请人： Osamu Sakanaka , Yumiko Okada , Makoto Ohyama , Maki Matsumoto , Masaaki Takahashi , Yasushi Murai , Katsuharu Iinuma , Achim Harder , Norbert Mencke , Gerhard Bonse , Peter Jeschke
发明人： Osamu Sakanaka , Yumiko Okada , Makoto Ohyama , Maki Matsumoto , Masaaki Takahashi , Yasushi Murai , Katsuharu Iinuma , Achim Harder , Norbert Mencke , Gerhard Bonse , Peter Jeschke
IPC分类号： A61K3812
CPC分类号： C07D273/00 , Y02P20/55
摘要： Novel derivatives of PF1022 substance, which are cyclodepsipeptides represented by the general formula (I) shown below or their salts are useful as anthelmintic agent for prevention or treatment of parasitic infections.
摘要翻译： PF1022物质的新型衍生物，其为由下述通式（I）表示的环缩缩肽或其盐，可用作预防或治疗寄生虫感染的驱肠剂。

23. 发明授权

US06265537B1 Thiodepsipeptides for combating endoparasites and a method for producing the same 失效
标题翻译：用于抵抗内寄生虫的硫代肽类及其制备方法
公开(公告)号：US06265537B1
公开(公告)日：2001-07-24
申请号：US09381946
申请日：1999-09-27
申请人： Peter Jeschke , Achim Harder , Georg von Samson-Himmelstjerna , Norbert Mencke , Gerhard Bonse , Katsuharu Iinuma , Osamu Sakanaka
发明人： Peter Jeschke , Achim Harder , Georg von Samson-Himmelstjerna , Norbert Mencke , Gerhard Bonse , Katsuharu Iinuma , Osamu Sakanaka
IPC分类号： C07K506
CPC分类号： C07D273/00 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to cyclic thiodepsipeptides, in particular 18 to 24-membered cyclothiodepsipeptides, their endoparasitical compositions, and methods of making and using the same.
摘要翻译：本发明涉及环状硫代脂肽，特别是18至24元环磺酸肽，其内在政治组合物及其制备和使用方法。

24. 发明授权

US6033879A Process for the preparation of substituted aryl lactic acid containing cyclodepsipeptides with 24 ring atoms 失效
标题翻译：制备具有24个环原子的含有缩水甘油酯的取代芳基乳酸的方法
公开(公告)号：US6033879A
公开(公告)日：2000-03-07
申请号：US077913
申请日：1998-06-04
申请人： Peter Jeschke , Gerhard Bonse , Gerhard Thielking , Winfried Etzel , Achim Harder , Norbert Mencke , Horst Kleinkauf , Rainer Zocher , Katsuharu Iinuma , Kouichi Miyamoto
发明人： Peter Jeschke , Gerhard Bonse , Gerhard Thielking , Winfried Etzel , Achim Harder , Norbert Mencke , Horst Kleinkauf , Rainer Zocher , Katsuharu Iinuma , Kouichi Miyamoto
IPC分类号： C12P21/02 , C07D273/00 , C07K11/00 , C12P1/00 , C12P17/14 , C12R1/645 , C12P21/04 , C12P1/02
CPC分类号： C07D273/00 , C12P1/00 , C12P17/14 , Y10S435/911
摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of substituted aryllactic acid-containing cyclodepsipeptides having 24 ring atoms of the formula (I): ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 have the meaning given in the description,with the aid of fungal strains of the species Agonomycetales or enzymatic preparations isolated therefrom.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 05190 Sec。 371日期：1998年6月4日 102（e）1998年6月4日PCT PCT 1996年11月25日PCT公布。出版物WO97 / 20945 日期：1997年6月12日本发明涉及具有式（I）的24个环原子的具有取代芳基乳酸的环缩缩肽的新方法：其中R1，R2，R3，R4具有在说明书中给出的含义借助于种属Agonomycetales的真菌菌株或从其分离的酶制剂。

25. 发明授权

US5945316A Lactic-acid-containing cyclic depsipeptides having 18 ring atoms as endoparasiticidal agents, and process for their preparation 失效
标题翻译：具有18个环原子的含乳酸的环状缩水甘油基作为内寄生杀菌剂，及其制备方法
公开(公告)号：US5945316A
公开(公告)日：1999-08-31
申请号：US821633
申请日：1997-03-20
申请人： Peter Jeschke , Achim Harder , Norbert Mencke , Horst Kleinkauf , Rainer Zocher
发明人： Peter Jeschke , Achim Harder , Norbert Mencke , Horst Kleinkauf , Rainer Zocher
IPC分类号： A01N43/72 , A61K31/395 , A61K38/00 , A61K38/15 , A61P33/00 , A61P33/10 , C07D273/00 , C07K11/02 , C12P17/14 , C12P21/04 , C12P17/00
CPC分类号： C07D273/00 , C12P17/14
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of lactic-acid-containing, optically active, cyclic depsipeptides having 18 ring atoms with the aid of fungal strains of the species Fusarium or enzymatic preparations isolated therefrom.
摘要翻译：本发明涉及一种利用镰刀菌属真菌菌株或其分离的酶制剂来制备具有18个环原子的含乳酸的光学活性的环状缩肽的方法。

26. 发明授权

US5201936A Substituted thieno[3,2-b]pyran-5,7-diones 失效
标题翻译：取代的噻吩（3,2-B）吡喃-5,7-二酮
公开(公告)号：US5201936A
公开(公告)日：1993-04-13
申请号：US777878
申请日：1991-10-15
申请人： Heinz-Jurgen Bertram , Klaus Lurssen , Hans-Joachim Santel , Robert R. Schmidt , Andrew Plant , Bernd-Wieland Kruger , Achim Harder , Norbert Mencke
发明人： Heinz-Jurgen Bertram , Klaus Lurssen , Hans-Joachim Santel , Robert R. Schmidt , Andrew Plant , Bernd-Wieland Kruger , Achim Harder , Norbert Mencke
IPC分类号： A01N43/90 , C07D333/32 , C07D333/78 , C07D339/08 , C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04 , A01N43/90 , C07D333/32
摘要： Novel substituted thieno[3,2-b]pyran-5,7-diones of the general formula (I) ##STR1## Processes for their preparation and their use as herbicides and as plant growth regulators and novel intermediates of the formula (VI) ##STR2## (in which R.sup.1, R.sup.2, X, Y and Z have the meaning given in the description).
摘要翻译：（I）的新型取代的噻吩并[3,2-b]吡喃-5,7-二酮的制备方法（I）制备方法及其作为除草剂和作为植物生长调节剂和式（VI）（VI）（其中R1，R2，X，Y和Z具有说明书中给出的含义）。

27. 发明授权

US5712295A Agonists and antagonists of the nicotinic acetylcholine receptors of insects to control endoparasites 失效
标题翻译：昆虫的烟碱乙酰胆碱受体的激动剂和拮抗剂来控制内寄生虫
公开(公告)号：US5712295A
公开(公告)日：1998-01-27
申请号：US750012
申请日：1996-11-21
申请人： Norbert Mencke , Achim Harder , Terence Hopkins
发明人： Norbert Mencke , Achim Harder , Terence Hopkins
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61K31/54 , A61K31/675 , A61P33/00
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61K31/54 , A61K31/675
摘要： Use of agonists and antagonists of the nicotinergic acetylcholine receptors of insects for combating endoparasites is disclosed.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02014 Sec。 371日期：1996年11月21日 102（e）日期1996年11月21日PCT提交1995年5月26日PCT公布。公开号WO95 / 33453 日期1995年12月14日公开了用于对抗内寄生虫的昆虫的烟碱乙酰胆碱受体的激动剂和拮抗剂。

28. 发明授权

US06355615B1 Desoxycyclodepsipeptides and their use for combatting endoparasites 失效
标题翻译：脱氧环肽和它们用于对抗内寄生虫的用途
公开(公告)号：US06355615B1
公开(公告)日：2002-03-12
申请号：US09424803
申请日：1999-11-29
申请人： Hubert Dyker , Jürgen Scherkenbeck , Achim Harder , Norbert Mencke , Georg von Samson-Himmelstjerna
发明人： Hubert Dyker , Jürgen Scherkenbeck , Achim Harder , Norbert Mencke , Georg von Samson-Himmelstjerna
IPC分类号： C07D27300
CPC分类号： C07D273/00 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： The invention relates to novel deoxycyclodepsipeptides which are prepared from cyclodepsipeptides having 24 ring members which are constructed from alternating &agr;-aminocarboxylic acids and &agr;-hydroxycarboxylic acids, by complete or partial chemoselective reduction of the carbonyl groups of the amide function to give methylene groups using suitable reduction processes, and to mixtures and derivatives thereof. The deoxycyclodepsipeptides according to the invention have anthelmintic activity.
摘要翻译：本发明涉及新的脱氧环肽，其由具有24个环成员的环缩缩肽制备，所述环成员由交替的α-氨基羧酸和α-羟基羧酸构成，通过完全或部分化学选择性还原酰胺官能团的羰基以使用合适的还原过程，以及其混合物和衍生物。根据本发明的脱氧环肽是具有驱虫活性的。

29. 发明申请

US20100234312A1 AVERMECTIN DERIVATIVES 失效
标题翻译： AVERMECTIN衍生物
公开(公告)号：US20100234312A1
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：US12377748
申请日：2007-08-08
申请人： Peter Jeschke , Gunter Karig , Robert Velten , Reiner Fischer , Olga Malsam , Ulrich Görgens , Christian Arnold , Erich Sanwald , Achim Harder , Andreas Turberg
发明人： Peter Jeschke , Gunter Karig , Robert Velten , Reiner Fischer , Olga Malsam , Ulrich Görgens , Christian Arnold , Erich Sanwald , Achim Harder , Andreas Turberg
IPC分类号： A01N43/90 , C07H17/08 , A01P7/00
CPC分类号： C07H17/08 , A01N43/90 , C07H13/02
摘要： Novel avermectin derivatives of the formula (I) in which —C22R1-A-C23R2, R3, R4 and R5 have the meanings given in the description, processes for preparing these compounds and their use for controlling animal pests, and also novel intermediates and their preparation
摘要翻译：式（I）的新型除虫菊酯衍生物，其中-C22R1-A-C23R2，R3，R4和R5具有本说明书中给出的含义，制备这些化合物的方法及其用于控制动物害虫的新方法，以及新型中间体及其制备

30. 发明授权

US07645738B2 18-membered nitrobenzyl- and aminobenzyl-substituted cyclohexadepsipeptides for controlling endoparasites and a process for their preparation 失效
标题翻译：用于控制内寄生虫的18元硝基苄基 - 和氨基苄基取代的环己缩肽及其制备方法
公开(公告)号：US07645738B2
公开(公告)日：2010-01-12
申请号：US10582555
申请日：2004-12-07
申请人： Peter Jeschke , Achim Harder
发明人： Peter Jeschke , Achim Harder
IPC分类号： A61K38/00
CPC分类号： C07K11/02 , A61K38/00 , C07D273/00
摘要： The invention relates to cyclic depsipeptides, especially 18-membered cyclohexadepsipeptides of general formula (I) and the salts thereof, wherein R1 represents nitrobenzyl or R′R″N-benzyl—wherein R′ and R″ independently represent hydrogen, optionally substituted C1-C4-alkyl, formyl, C1-C4-alkoxy-C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxycarbonyl, or hydroxy-C1-C2-alkyl-sulfonyl-C1-C2-alkyl, or, together with the nitrogen atom to which they are bound, R′ and R″ form an optionally substituted monocyclic or polycyclic, optionally bridged and/or spirocyclic, saturated or unsaturated heterocycle containing between one and three other heteroatoms from the group of nitrogen, oxygen and sulphur, or R′ and R″ together form C3-C5-alkylene monocarbonyl or an optionally substituted diacyl radical of a C4-C6-dicarboxylic acid—and R2, R3 and R4 independently represent C1-C4-alkyl. The invention also relates to the optical isomers and racemates of said cyclic depsipeptides, to a method for the production thereof, and to the use of the same for controlling endoparasites.
摘要翻译：本发明涉及环状缩肽，特别是通式（I）的18元环己缩肽和其盐，其中R1表示硝基苄基或R'R''N-苄基，其中R'和R“独立地表示氢，任选取代 C 1 -C 4烷基，甲酰基，C 1 -C 4 - 烷氧基-C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基羰基或羟基-C 1 -C 2 - 烷基 - 磺酰基-C 1 -C 2烷基，或与氮原子一起 R'和R“形成任选取代的单环或多环，任选桥连和/或螺环，饱和或不饱和的杂环，其含有来自氮，氧和硫的一个和三个其它杂原子，或R '和R'一起形成C 3 -C 5 - 亚烷基单羰基或C 4 -C 6 - 二羧酸的任选取代的二酰基 - ，并且R 2，R 3和R 4独立地表示C 1 -C 4 - 烷基。本发明还涉及所述环状缩酚酸酯的光学异构体和外消旋体，其制备方法及其用于控制内寄生虫的用途。

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