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    • 5. 发明授权
      US06369028B1 Octacyclodepsipeptides having an endoparasiticidal action 失效
    • Octacyclodepsipeptides having an endoparasiticidal action
    • 具有内寄生性杀伤作用的Octacyclodepsipeptide
    • US06369028B1
    • 2002-04-09
    • US08246029
    • 1994-05-19
    • Jürgen Scherkenbeck , Peter Jeschke , Hans-Georg Lerchen , Hermann Hagemann , Achim Harder , Norbert Mencke , Andrew Plant
    • Jürgen Scherkenbeck , Peter Jeschke , Hans-Georg Lerchen , Hermann Hagemann , Achim Harder , Norbert Mencke , Andrew Plant
    • A61K3800
    • C07D273/00 , C07C235/12 , C07C235/34
    • The present invention relates to compounds of the general formula (I) in which R1, R2, R11 and R12 represent the same or different radicals selected from the group of C1-8-alkyl, C1-8-halogenoalkyl, C3-6-cycloalkyl, aralkyl or aryl, R3, R5, R7, R9, represent the same or different radicals selected from the group of hydrogen or straight-chain C1-5-alkyl or branched C4-7-alkyl which may optionally be substituted by hydroxyl, C1-4-alkoxy, carboxyl  carboxamide,  imidazolyl, indolyl, guanidino, —SH or C1-4-alkylthio, and furthermore represents aryl, aralkyl or heteroarylmethyl which may be substituted by halogen, hydroxyl, C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, nitro or a —NR13R14 group in which R13 and R14 independently from each other represent hydrogen or alkyl or together with the adjoining nitrogen atom forms a 5, 6 or 7-membered ring which is optionally interrupted by O, S or N and which is optionally C1-4-alkyl substituted, R4, R6, R8, R10 represent the same or different radicals selected from the group of hydrogen, straight-chain C1-5-alkyl and represents isopropyl, sec.-butyl, t-butyl, C2-6-alkenyl, C3-7-cycloalkyl, which may optionally be substituted by hydroxyl, C1-4-alkoxy, carboxyl, carboxamide, imidazolyl, indolyl, guanidino, SH or C1-4-alkylthio and represent aryl, aralkyl or heteroarylmethyl which may be substituted by halogen, hydroxyl, C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, and stereoisomers thereof, to processes for their preparation and to their use as endoparasiticides.
    • 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 11和R 12表示相同或不同的选自C 1-8 - 烷基，C 1-8 - 卤代烷基，C 3-6 - 环烷基， 芳烷基或芳基，R 3，R 5，R 7，R 9表示相同或不同的选自氢或直链C 1-5烷基或支链C 4-7 - 烷基的基团，其可任选被羟基，C 1-4 烷氧基，羧基羧酰胺，咪唑基，吲哚基，胍基，-SH或C 1-4 - 烷硫基，此外表示可被卤素，羟基，C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，硝基取代的芳基，芳烷基或杂芳基甲基 或-NR 13 R 14基团，其中R 13和R 14彼此独立地表示氢或烷基或与相邻的氮原子一起形成可选地被O，S或N中断的5,6或7-元环，并且其任选地为C1 R 4，R 6，R 8，R 10表示选自该基团的相同或不同的基团 的氢，直链C1-5 - 烷基，代表异丙基，仲丁基，叔丁基，C 2-6 - 烯基，C 3-7 - 环烷基，其可任选被羟基，C 1-4 - 烷氧基， 羧基，羧酰胺，咪唑基，吲哚基，胍基，SH或C 1-4 - 烷硫基，代表可被卤素，羟基，C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基及其立体异构体取代的芳基，芳烷基或杂芳基甲基， 其制备方法及其作为内寄生物杀虫剂的用途。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 6. 发明授权
      US06468966B1 Octacyclodepsipeptides having an endoparasiticidal action 失效
    • Octacyclodepsipeptides having an endoparasiticidal action
    • 具有内寄生性杀伤作用的Octacyclodepsipeptide
    • US06468966B1
    • 2002-10-22
    • US08246022
    • 1994-05-19
    • Jürgen Scherkenbeck , Peter Jeschke , Hans-Georg Lerchen , Hermann Hagemann , Achim Harder , Norbert Mencke , Andrew Plant
    • Jürgen Scherkenbeck , Peter Jeschke , Hans-Georg Lerchen , Hermann Hagemann , Achim Harder , Norbert Mencke , Andrew Plant
    • A61K3800
    • C07D273/00 , A61K38/00 , C07K11/02
    • The present invention relates to compounds of the general formula (I) in which R1 and R12 represent the same or different radicals selected from the group of C2-9-alkyl, C1-8-halogen-alkyl, C3-6-cycloalkyl, aralkyl or aryl, R3 to R10 represent the same or different radicals selected from the group of hydrogen, C1-5-alkyl which may optionally be substituted by hydroxyl, alkoxy, carboxyl, carboxamide, imidazolyl, indolyl, guanidino, thio- or thioalkyl, and represent aryl, alkylaryl or heteroarylmethyl which are optionally substituted by halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxy, nitro or a —NR13R14 group in which R13 or R14 independently from each other represent hydrogen or alkyl or together with the adjoining nitrogen atom form a 5, 6 or 7-membered ring which is optionally interrupted by O, S or N and which is optionally substituted by C1-4-alkyl, R2 and R11 represent the same of different radicals selected from the group of C1-4-alkyl, and stereoisomers thereof, to processes for their preparation and to their use as endoparasiticides.
    • 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1和R 12表示相同或不同的选自C 2-9 - 烷基，C 1-8 - 卤素 - 烷基，C 3-6 - 环烷基，芳烷基或 芳基，R 3至R 10表示选自氢，可任选被羟基，烷氧基，羧基，羧酰胺，咪唑基，吲哚基，胍基，硫代或硫代烷基取代的C 1-5 - 烷基的相同或不同的基团，并且表示 芳基，烷基芳基或杂芳基甲基，其任选被卤素，羟基，烷基，烷氧基，硝基或-NR 13 R 14基团取代，其中R 13或R 14彼此独立地表示氢或烷基或与相邻的氮原子一起形成5,6或 任选地被O，S或N中断并且任选被C 1-4 - 烷基取代的R 7和R 11代表与选自C 1-4 - 烷基及其立体异构体的不同基团相同的7-元环， 进行准备a 并将其用作内寄生物杀虫剂。
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    • 9. 发明授权
      US5371231A Substituted 1,2,4-oxadiazole derivatives 失效
    • Substituted 1,2,4-oxadiazole derivatives
    • 取代的1,2,4-恶二唑衍生物
    • US5371231A
    • 1994-12-06
    • US57584
    • 1993-05-05
    • Peter Jeschke , Werner Lindner , Achim Harder , Norbert Mencke , Axel Haberkorn
    • Peter Jeschke , Werner Lindner , Achim Harder , Norbert Mencke , Axel Haberkorn
    • A61K31/41 , A01N43/82 , A01N43/836 , A61K31/4245 , A61P33/00 , A61P33/10 , C07D271/06
    • C07D271/06 , A01N43/82
    • The present invention relates to new substituted 1,2,4-oxadiazole derivatives of the formula (I) and to their stereoisomers ##STR1## in which formula R.sup.4 represents OH, SH, halogenoalkoxy, halogenoalkylthio, halogenoalkylsulphinyl, halogenoalkylsulphonyl, aryloxy, aralkoxy, arylthio, aralkylthio, alkylenedioxy, halogenoalkylenedioxy, amino, alkylamino, dialkylamino, acylamino, carbamoyl, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, arylsuphinyl, arylsulphonyl, sulphonylamino, alkoxycarbonyl, alkylcarbonyl, alkylcarbonyloxy, alkoxyalkyl, alkoxyalkoxy or hydroxyalkoxy, where in the event that at least one of the radicals R.sup.2 or R.sup.3 is other than hydrogen, R.sup.4 additionally represents halogen, alkyl, halogenoalkyl, alkoxy or thioalkyl, where, in the event that R.sup.1 represents optionally substituted C.sub.1-8 -alkyl, R.sup.4 additionally represents alkoxy,processes for their preparation, and their use as endoparasiticides.
    • 本发明涉及式（I）的新的取代的1,2,4-恶二唑衍生物及其立体异构体，其中式R4代表OH，SH，卤代烷氧基，卤代烷硫基，卤代烷基亚磺酰基，卤代烷基磺酰基，芳氧基， 芳烷氧基，芳硫基，芳烷硫基，亚烷基二氧基，卤代亚烷基二氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，酰基氨基，氨基甲酰基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，芳基亚乙基，芳基磺酰基，磺酰基氨基，烷氧基羰基，烷基羰基，烷基羰基氧基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基或羟基烷氧基，其中在至少一个 基团R2或R3不是氢，R4另外表示卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基或硫代烷基，其中，在R 1表示任选取代的C 1-8 - 烷基的情况下，R 4另外表示烷氧基，其制备方法， 并将其用作内寄生物杀灭剂。
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