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21. 发明授权

US5763361A 17-alkyl-7-substituted-4-aza steroid derivatives as 5-.alpha.-reductase inhibitors 失效
标题翻译： 17-烷基-7-取代-4-氮杂类固醇衍生物作为5-α-还原酶抑制剂
公开(公告)号：US5763361A
公开(公告)日：1998-06-09
申请号：US734705
申请日：1996-10-21
申请人： Georgianna Harris , Richard L. Tolman , Soumya P. Sahoo
发明人： Georgianna Harris , Richard L. Tolman , Soumya P. Sahoo
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J73/005
摘要： The novel compounds of the present invention are those of structural formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, or stereoisomer thereof, which are inhibitors of 5.alpha.-reductase, particularly 5.alpha.-reductase type 1. The compounds of formula I are useful in the systemic, including oral, or parenteral or topical treatment of hyperandrogenic conditions such as acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia which includes female and male pattern baldness, female hirsutism, benign prostafic hyperplasia, and the prevention and treatment of prostatic carcinoma, as well as in the treatment of prostatitis. Methods of using the compounds of formula I for the treatment of hyperandrogenic conditions such as acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia, male pattern baldness, female hirsutism, benign prostatic hyperplasia, and the prevention and treatment of prostatic carcinoma, as well as the treatment of prostatitis are provided, as well as pharmaceutical compositions for the compounds of formula I. The use of compounds of formula I in combination with other, active agents, for example with a 5.alpha.-reductase type 2 inhibitor such as finasteride or epristeride, or a potassium channel opener, such as minoxidil, or a retinoic acid or a derivative thereof is also taught, wherein such combinations would be useful in one or more of the above-mentioned methods of treatment or pharmaceutical compositions.
摘要翻译：本发明的新化合物是结构式I的化合物：其中（I）化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其为5α-还原酶，特别是5型α-还原酶1型的抑制剂。式I可用于全身，包括口服或肠胃外或局部治疗高雄性性疾病，如寻常痤疮，皮脂溢，雄激素性脱发，包括女性和男性型秃发，女性多毛症，良性前列腺增生，以及预防和治疗前列腺癌，以及前列腺炎的治疗。使用式I化合物治疗高雄激素病症如寻常痤疮，皮脂溢，雄激素性脱发，男性型秃发，女性多毛症，良性前列腺增生以及预防和治疗前列腺癌的方法，以及治疗提供前列腺炎，以及用于式I化合物的药物组合物。式I化合物与其它活性剂，例如5α-还原酶2抑制剂如非那雄胺或艾美他啶的组合或钾通道开放剂如米诺地尔或视黄酸或其衍生物也被教导，其中这些组合可用于一种或多种上述治疗方法或药物组合物。

22. 发明授权

US5760045A Delta-17 and delta-20 olefinic and saturated 17.beta.-substituted-4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones as 5.alpha.-reductase inhibitors useful in the prevention and treatment of hyperandrogenic disorders 失效
标题翻译： Δ-17和δ-20烯属和饱和17β-取代-4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮作为可用于预防和治疗高雄激素障碍的5α-还原酶抑制剂
公开(公告)号：US5760045A
公开(公告)日：1998-06-02
申请号：US595946
申请日：1996-02-06
申请人： Donald W. Graham , Susan D. Aster , Richard L. Tolman
发明人： Donald W. Graham , Susan D. Aster , Richard L. Tolman
IPC分类号： A61K8/63 , A61K8/00 , A61K31/58 , A61Q5/00 , A61Q7/00 , A61Q19/00 , C07J73/00 , C07D241/12 , A61K31/495
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Described are new delta-17 and delta-20 olefic and saturated 17.beta.-substituted 4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones and related compounds and the use of such compounds as 5.alpha.-reductase inhibitors for treatment of benign prostatic hyperplasia and other hyperandrogenic related disorders.
摘要翻译：描述了新的δ-17和δ-20烯烃和饱和17β-取代的4-氮杂-5α-雄甾-3-酮及相关化合物，以及使用这些化合物作为5α-还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生和其他高雄激素相关疾病。

23. 发明授权

US5710275A 7.beta.-substituted-4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones as 5.alpha.-reductase inhibitors 失效
标题翻译： 7β-取代-4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮作为5α-还原酶抑制剂
公开(公告)号：US5710275A
公开(公告)日：1998-01-20
申请号：US341602
申请日：1995-04-03
申请人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel , Georgianna S. Harris , Donald W. Graham , Bruce E. Witzel
发明人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel , Georgianna S. Harris , Donald W. Graham , Bruce E. Witzel
IPC分类号： A61K31/565 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P43/00 , C07C59/82 , C07C59/90 , C07J51/00 , C07J73/00 , A61K31/47
CPC分类号： C07J51/00 , C07C59/82 , C07C59/90 , C07J73/005
摘要： Described are new 7.beta.-substituted 4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones and related compounds as 5.alpha.-reductase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04643 Sec。 371日期：1995年4月3日 102（e）日期1995年4月3日PCT提交1993年5月14日PCT公布。公开号WO93 / 23420 PCT 日期1993年11月25日描述了新的7β-取代的4-氮杂-5α-雄甾-3-酮和相关化合物作为5α-还原酶抑制剂。

24. 发明授权

US5663175A Prodrugs of herpes TK inhibitors 失效
标题翻译：疱疹TK抑制剂的前药
公开(公告)号：US5663175A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US353475
申请日：1994-12-09
申请人： Richard L. Tolman , John D. Karkas , Derek Von Langen , Malcolm MacCoss
发明人： Richard L. Tolman , John D. Karkas , Derek Von Langen , Malcolm MacCoss
IPC分类号： C07D473/00 , C07F9/6561 , A61K31/52
CPC分类号： C07D473/00 , C07F9/65616 , Y10S514/931 , Y10S514/934
摘要： Certain prodrugs such as ##STR1## are useful in the inhibition of herpes virus thymidine kinase, the prevention or treatment of recurrent infection by herpes virus, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing or treating recurrent infection by herpes virus are also described.
摘要翻译：某些前药如“IMAGE”可用于抑制疱疹病毒胸苷激酶，预防或治疗疱疹病毒的复发性感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其它抗病毒药物组合，免疫调节剂，抗生素或疫苗。还描述了预防或治疗疱疹病毒复发性感染的方法。

25. 发明授权

US5620986A 17 urea, thiourea, thiocarbamyl and carbamyl4-azasteroid 5-reductase inhibitors useful in the prevention and treatment of hyperandrogenic disorders 失效
标题翻译： 17尿素，硫脲，硫代氨基甲酰基和氨基甲酰-4-氮灰石5-还原酶抑制剂，可用于预防和治疗高雄激素性疾病
公开(公告)号：US5620986A
公开(公告)日：1997-04-15
申请号：US338574
申请日：1995-03-01
申请人： Bruce E. Witzel , Richard L. Tolman
发明人： Bruce E. Witzel , Richard L. Tolman
IPC分类号： A61K8/63 , A61K8/00 , A61K31/58 , A61Q5/00 , A61Q19/00 , C07J73/00 , A61K31/45 , C07D221/02
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Novel substituted 4-azasteroid 5-.alpha.-reductase inhibitors of formula (I), wherein A is (a), (b) or (c), are claimed as well as pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof. These compounds are effective inhibitors of testosterone 5.alpha.-reductase(s) and are thus useful in the treatment of a number of hyperandrogenic conditions including benign prostatic hypertrophy, acne, seborrhea, female hirsutism, and male and female pattern baldness (alopecia).
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04634。 371 1995年3月1日 102（e）1995年3月1日PCT PCT 1993年5月17日PCT公布。 WO93 / 23048 PCT出版物（a）（a），（b）或（c）所示的式（I）的α-还原酶抑制剂是（a），（b）或（c）以及其药学上可接受的盐和制剂。这些化合物是睾酮5α-还原酶的有效抑制剂，因此可用于治疗许多雄激素过多症状，包括良性前列腺肥大，痤疮，皮脂溢，女性多毛症，以及男性和女性型秃发（脱发）。

26. 发明授权

US5610162A Ester derivatives of 4-aza-steroids 失效
标题翻译： 4-氮杂 - 类固醇的酯衍生物
公开(公告)号：US5610162A
公开(公告)日：1997-03-11
申请号：US338573
申请日：1994-11-17
申请人： Bruce E. Witzel , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Shu Shu Yang
发明人： Bruce E. Witzel , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Shu Shu Yang
IPC分类号： A61K8/63 , A61K8/00 , A61K31/58 , A61Q5/00 , A61Q19/00 , C07J73/00 , A61K31/435 , C07D221/02
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Compounds of Formula (I), ##STR1## wherein X is sulfur or oxygen are inhibitors of the 5.alpha.-reductase enzyme and isozymes thereof. The compounds are useful for the treatment of hyperandrogenic disease conditions and diseases of the skin and scalp.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04771 Sec。 371日期：1994年11月17日 102（e）日期1994年11月17日PCT提交1993年5月19日PCT公布。公开号WO93 / 23041 日期：1993年11月25日式（I），其中X是硫或氧的式（I）化合物是5α-还原酶及其同功酶的抑制剂。这些化合物可用于治疗高雄激素性疾病的疾病和皮肤和头皮的疾病。

27. 发明授权

US5595996A 7-substituted 4-aza cholanic acid derivatives and their use 失效
标题翻译： 7-取代的4-氮杂胆酸衍生物及其用途
公开(公告)号：US5595996A
公开(公告)日：1997-01-21
申请号：US328622
申请日：1994-10-25
申请人： Donald W. Graham , Josephine R. Carlin , Shuet-Hing L. Chiu , Richard L. Tolman
发明人： Donald W. Graham , Josephine R. Carlin , Shuet-Hing L. Chiu , Richard L. Tolman
IPC分类号： C07D221/18 , A61K31/47 , A61K31/473 , A61K31/58 , C07C69/00 , C07J9/00 , C07J73/00 , A61K31/44 , C07D221/04
CPC分类号： C07J73/005 , A61K31/58 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07C2103/00
摘要： Compounds of the Formula I ##STR1## wherein: the dotted line indicates that a double bond may be present or absent; R.sup.1 is H, methyl or ethyl; R.sup.2 is .alpha.- or .beta.-C.sub.1-10 straight or branched alkyl; R.sup.3 is CO.sub.2 H, CN, CO.sub.2 R.sup.4, COHNR.sup.4, or CON(R.sup.4).sub.2 ; R.sup.4 is H, C.sub.1-10 straight or branched alkyl, aryl, heteroaryl, or aralkyl; Aryl is phenyl, substituted phenyl, naphthyl, or biphenyl; Heteroaryl is pyridyl, pyrrolyl, thienyl, furanyl or quinolinyl; and Aralkyl is C.sub.1-10 alkyl substituted with one to three phenyl or substituted phenyl moieties; and their pharmaceutically acceptable salts are described. These compounds are 5.alpha.-reductase type 1 inhibitors. They may be used for treating conditions associated with an excess of DHT, either alone or in combination with other 5.alpha.-reductase inhibitors.
摘要翻译：式I的化合物其中：虚线表示双键可能存在或不存在; R1是H，甲基或乙基; R2是α或β-C1-10直链或支链烷基; R3是CO2H，CN，CO2R4，COHNR4或CON（R4）2; R 4是H，C 1-10直链或支链烷基，芳基，杂芳基或芳烷基; 芳基是苯基，取代的苯基，萘基或联苯基; 杂芳基是吡啶基，吡咯基，噻吩基，呋喃基或喹啉基; 芳烷基是被1至3个苯基或取代的苯基部分取代的C 1-10烷基; 及其药学上可接受的盐。这些化合物是5α-还原酶1型抑制剂。它们可以单独使用或与其他5种α-还原酶抑制剂组合用于治疗与过量DHT相关的病症。

28. 发明授权

US4988625A Method for determining the functionalization of a solid support 失效
标题翻译：确定固体支持物官能化的方法
公开(公告)号：US4988625A
公开(公告)日：1991-01-29
申请号：US269221
申请日：1988-11-09
申请人： Stephen Marburg , Richard L. Tolman
发明人： Stephen Marburg , Richard L. Tolman
IPC分类号： G01N31/00 , C07B61/00 , C07C213/02 , C07C215/18 , C07C323/25 , C07D303/46 , C07K1/04 , C07K1/20 , C07K17/08 , C07K17/10 , G01N33/543
CPC分类号： G01N33/54353 , Y10T436/173845
摘要： A solid support chemistry system which, with a dinitrofluorobenzene based assay, can be used to define titers of ligands and chemistry distal to the support. Cleavable diamine cystamines or 1,6-diamino-3,4-dihydroxyhexane are bonded to the solid support.

29. 发明授权

US4801710A Regioselective synthesis of 9-substituted purine acyclonucleoside derivatives 失效
标题翻译： 9-取代嘌呤非环酰核苷衍生物的区域选择性合成
公开(公告)号：US4801710A
公开(公告)日：1989-01-31
申请号：US153539
申请日：1988-02-02
申请人： Malcolm MacCoss , Richard L. Tolman , Arthur F. Wagner , John Hannah
发明人： Malcolm MacCoss , Richard L. Tolman , Arthur F. Wagner , John Hannah
IPC分类号： C07D473/00 , C07F9/6561 , C07F9/6574 , C07D473/18 , A61K31/52
CPC分类号： C07D473/00 , C07F9/65616 , C07F9/65742
摘要： A process for preparing 9-substituted guanine-containing acyclonucleosides comprising selective alkylation at the 9-position of the purine by utilizing a blocking group at the 6-position.
摘要翻译：一种制备9-取代的含鸟嘌呤的非循环核苷的方法，其包括在6-位上通过阻断基在嘌呤的9-位选择性烷基化。

30. 发明授权

US4579849A N-alkylguanine acyclonucleosides as antiviral agents 失效
标题翻译： N-烷基鸟嘌呤非循环核苷作为抗病毒剂
公开(公告)号：US4579849A
公开(公告)日：1986-04-01
申请号：US597785
申请日：1984-04-06
申请人： Malcolm MacCoss , Richard L. Tolman , Robert A. Strelitz
发明人： Malcolm MacCoss , Richard L. Tolman , Robert A. Strelitz
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61K31/675 , A61P31/12 , A61P31/22 , C07D473/00 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D473/00 , C07F9/65616
摘要： Disclosed are compounds of the formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently alkyl, haloalkyl, alkenyl, haloalkenyl, alkynyl or haloalkynyl, each having 1 to 19 carbon atoms, or R.sup.2 is hydrogen; R.sup.3 is hydrogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms or hydroxyalkyl having 1 to 6 carbon atoms; R.sup.4 is hydrogen, halogen, amino or alkyl having 1 to 4 carbon atoms; R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 are independently selected from hydrogen, hydroxy, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, acyloxy having 1 to 8 carbon atoms, alkoxy having 1 to 6 carbon atoms, hydroxyalkyl having 1 to 6 carbon atoms, acyloxyalkyl having 1 to 12 carbon atoms, amino, alkylamino of 1 to 6 carbon atoms and --PO.sub.3.sup.=, or two of R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 taken together form a group --OPO.sub.2 O.sup.- --, --CH.sub.2 OPO.sub.2 O.sup.- --, --CH.sub.2 OPO.sub.2 OPO.sub.2 O.sup.= --, or --OPO.sub.2 OPO.sub.2 O.sup.= --; A is O, S or CH.sub.2 and X is a pharmaceutically acceptable anion. The compounds have antiviral activity, especially against viruses of the herpes class.
摘要翻译：公开了下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2独立地为烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基或卤代炔基，各自具有1至19个碳原子，或R 2为氢; R3是氢，具有1至6个碳原子的烷基或具有1至6个碳原子的羟烷基; R4是氢，卤素，氨基或具有1至4个碳原子的烷基; R5，R6和R7独立地选自氢，羟基，具有1至6个碳原子的烷基，具有1至8个碳原子的酰氧基，具有1至6个碳原子的烷氧基，具有1至6个碳原子的羟烷基，具有1至12个碳原子的酰氧基烷基碳原子，氨基，1至6个碳原子的烷基氨基和-PO 3 =，或者R 5，R 6和R 7中的两个一起形成基团-OPO 2 O - ， - CH 2 OPO 2 - + 13，-CH 2 OPO 2 OPO 2 - =或 - - ; A是O，S或CH 2，X是药学上可接受的阴离子。这些化合物具有抗病毒活性，特别是抗疱疹病毒。

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