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1. 发明授权

US5710275A 7.beta.-substituted-4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones as 5.alpha.-reductase inhibitors 失效
标题翻译： 7β-取代-4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮作为5α-还原酶抑制剂
公开(公告)号：US5710275A
公开(公告)日：1998-01-20
申请号：US341602
申请日：1995-04-03
申请人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel , Georgianna S. Harris , Donald W. Graham , Bruce E. Witzel
发明人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel , Georgianna S. Harris , Donald W. Graham , Bruce E. Witzel
IPC分类号： A61K31/565 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P43/00 , C07C59/82 , C07C59/90 , C07J51/00 , C07J73/00 , A61K31/47
CPC分类号： C07J51/00 , C07C59/82 , C07C59/90 , C07J73/005
摘要： Described are new 7.beta.-substituted 4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones and related compounds as 5.alpha.-reductase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04643 Sec。 371日期：1995年4月3日 102（e）日期1995年4月3日PCT提交1993年5月14日PCT公布。公开号WO93 / 23420 PCT 日期1993年11月25日描述了新的7β-取代的4-氮杂-5α-雄甾-3-酮和相关化合物作为5α-还原酶抑制剂。

2. 发明授权

US5527807A 7.beta.-substituted-4-aza-5.alpha.-cholestan-3-ones as 5.alpha. reductase inhibitors useful in the prevention and treatment of hyperandrogenetic disorders 失效
标题翻译： 7β-取代-4-氮杂-5α-胆甾醇-3-酮作为5αα还原酶抑制剂，其可用于预防和治疗高血糖过多症
公开(公告)号：US5527807A
公开(公告)日：1996-06-18
申请号：US335861
申请日：1994-11-15
申请人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel , Georgianna Harris
发明人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel , Georgianna Harris
IPC分类号： A61K31/575 , A61K31/58 , A61K38/00 , A61P5/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P43/00 , C07C59/353 , C07D221/20 , C07J9/00 , C07J73/00
CPC分类号： C07D221/20 , C07J73/005 , C07J9/00 , A61K2800/522
摘要： Described are new 7.beta.-substituted 4-aza-5.alpha.-cholestan-3-ones and related compounds as 5.alpha.-reductase inhibitors.
摘要翻译：描述了新的7β-取代的4-氮杂-5α-胆甾烷-3-酮和相关化合物作为5α-还原酶抑制剂。

3. 发明授权

US5998464A 4-Oxa and 4-thia steroids 失效
标题翻译： 4-Oxa和4-thia类固醇
公开(公告)号：US5998464A
公开(公告)日：1999-12-07
申请号：US65112
申请日：1998-04-23
申请人： Raman K. Bakshi , Gool F. Patel , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman
发明人： Raman K. Bakshi , Gool F. Patel , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman
IPC分类号： C07D311/94 , C07D335/04 , C07J73/00 , A61K31/35 , A61K31/38 , C07D311/78
CPC分类号： C07J73/006 , C07D311/94 , C07D335/04 , C07J73/003
摘要： The compounds of the present invention are those of structural formula (I) ##STR1## wherein X is oxygen or sulfur. Pharmaceutical compositions and methods of use of the compounds in the treatment of hyperandrogenic conditions are disclosed. In addition, the combination of the compounds with other active agents such as finasteride, minoxidil and retinoic acid or a derivative thereof is disclosed.
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 16883 Sec。 371日期：1998年4月23日 102（e）1998年4月23日PCT PCT 1996年10月22日PCT公布。出版物WO97 / 15564 日期1997年5月1日本发明化合物为结构式（I）的化合物，其中X为氧或硫。公开了化合物在治疗雄激素过度症状中的药物组合物和使用方法。此外，公开了化合物与其他活性剂如非那雄胺，米诺地尔和视黄酸或其衍生物的组合。

4. 发明授权

US5777134A 4-oxa and 4-thia steriods 失效
标题翻译： 4-氧杂和4-硫杂异构体
公开(公告)号：US5777134A
公开(公告)日：1998-07-07
申请号：US738545
申请日：1996-10-24
申请人： Raman K. Bakshi , Gool F. Patel , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman
发明人： Raman K. Bakshi , Gool F. Patel , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman
IPC分类号： C07D311/94 , C07D335/04 , C07D311/02 , A61K31/585
CPC分类号： C07D311/94 , C07D335/04
摘要： The novel compounds of the present invention are those of structural formula I: ##STR1## wherein X is selected from O and S, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or stereoisomer thereof, and are inhibitors of 5.alpha.-reductase. The compounds of formula I are useful in the oral, systemic, parenteral or topical treatment of hyperandrogenic conditions such as acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia which includes female and male pattern baldness, female hirsutism, benign prostatic hyperplasia, and the prevention and treatment of prostatic carcinoma, as well as in the treatment of prostatitis. Methods of using the compounds of formula I for the treatment of hyperandrogenic conditions such as acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia, male pattern baldness, female hirsutism, benign prostatic hyperplasia, and the prevention and treatment of prostatic carcinoma, as well as the treatment of prostatitis are provided, as well as pharmaceutical compositions for the compounds of formula I. The use of compounds of formula I in combination with other active agents, for example with finasteride, or a potassium channel opener, such as minoxidil, or a retinoic acid or a derivative thereof is also taught, wherein such combinations would be useful in one or more of the above-mentioned methods of treatment or pharmaceutical compositions.
摘要翻译：本发明的新化合物是结构式I的化合物：其中X选自O和S，或其药学上可接受的盐，酯或立体异构体，并且是5α-还原酶的抑制剂。式I化合物可用于口服，全身，胃肠外或局部治疗雄激素过多症状，如寻常痤疮，皮脂溢，雄激素性脱发，包括女性和男性型秃发，女性多毛症，良性前列腺增生，以及预防和治疗前列腺癌，以及前列腺炎的治疗。使用式I化合物治疗高雄激素病症如寻常痤疮，皮脂溢，雄激素性脱发，男性型秃发，女性多毛症，良性前列腺增生以及预防和治疗前列腺癌的方法，以及治疗提供前列腺炎，以及用于式I化合物的药物组合物。式I化合物与其它活性剂（例如与非那雄胺）或钾通道开放剂如米诺地尔或视黄酸组合使用或还教导了其衍生物，其中这样的组合可用于一种或多种上述治疗方法或药物组合物。

5. 发明授权

US5536727A 17-Ethers and thioethers of 4-aza-steroids 失效
标题翻译： 17-醚和4-氮杂类固醇的硫醚
公开(公告)号：US5536727A
公开(公告)日：1996-07-16
申请号：US338572
申请日：1994-11-17
申请人： Bruce E. Witzel , Richard L. Tolman , Gary H. Rasmusson , Raman K. Bakshi , Shu Shu Yang
发明人： Bruce E. Witzel , Richard L. Tolman , Gary H. Rasmusson , Raman K. Bakshi , Shu Shu Yang
IPC分类号： A61K8/63 , A61K8/00 , A61K31/58 , A61Q5/00 , A61Q19/00 , C07J73/00
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Compounds of Formula I ##STR1## wherein Z contains an ether or thioether moeity, are inhibitors of the 5.alpha.-reductase enzyme and isozymes thereof. The compounds are useful for the treatment of hyperandrogenic disease conditions and diseases of the skin and scalp.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04746 Sec。 371日期：1994年11月17日 102（e）日期1994年11月17日PCT提交1993年5月19日PCT公布。公开号WO93 / 23040 日期：1993年11月25日。其中Z含有醚或硫醚摩尔浓度的式I化合物I，其为5α-还原酶及其同功酶的抑制剂。这些化合物可用于治疗高雄激素性疾病的疾病和皮肤和头皮的疾病。

6. 发明授权

US5693809A Substituted 4-aza-5.alpha.-androstan-ones as 5.alpha.-reductase inhibitors 失效
标题翻译：取代的4-氮杂-5α-雄甾烷酮作为5α-还原酶抑制剂
公开(公告)号：US5693809A
公开(公告)日：1997-12-02
申请号：US338571
申请日：1995-05-12
申请人： Philippe L. Durette , William Hagmann , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Ihor E. Kopka , Soumya P. Sahoo , Craig K. Esser , Nathan G. Steinberg , Donald W. Graham , Bruce E. Witzel
发明人： Philippe L. Durette , William Hagmann , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Ihor E. Kopka , Soumya P. Sahoo , Craig K. Esser , Nathan G. Steinberg , Donald W. Graham , Bruce E. Witzel
IPC分类号： C07C53/136 , C07C59/82 , C07C59/90 , C07J1/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J41/00 , C07J73/00 , C07D221/02 , A61K31/435
CPC分类号： C07J1/0022 , C07C53/136 , C07C59/82 , C07C59/90 , C07J1/0011 , C07J41/0038 , C07J7/003 , C07J7/007 , C07J73/005 , C07J9/00
摘要： Described are new 16-substituted and 7,16-disubstituted 4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones and related compounds as 5.alpha.-reductase inhibitors.
摘要翻译：描述了新的16取代和7,16-二取代的4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮和相关化合物作为5α-还原酶抑制剂。

7. 发明授权

US5075450A Intermediates in the synthesis of 17.beta.-acyl-3-carboxy-androsta-3,5-dienes 失效
标题翻译：合成17β-酰基-3-羧基 - 雄甾-3,5-二烯的中间体
公开(公告)号：US5075450A
公开(公告)日：1991-12-24
申请号：US630361
申请日：1990-12-18
申请人： Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel
发明人： Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel
IPC分类号： C07J9/00 , C07J41/00 , C07J43/00
CPC分类号： C07J43/003 , C07J41/0066 , C07J9/00 , C07J9/005
摘要： New intermediates in the synthesis of 17.beta.-acyl-3-carboxy-androsta-3,5-dienes, of the formula: ##STR1## wherein R.sup.2 is 2-thiopyridyl, andR.sup.3 is C.sub.2 -C.sub.4 alkoxycarbonyl, C.sub.1 -C.sub.4, or trifluoromethylsulfonyloxy. The above compounds are useful intermediates in producing testosterone 5.alpha.-reductase inhibitors which are useful topically for treatment of acne, seborrhea, female hirsutism, and systemically in treatment of benign prostatic hypertrophy.
摘要翻译：合成17β-酰基-3-羧基 - 雄甾-3,5-二烯的新中间体，其结构如下：其中R 2是2-硫代吡啶基，R 3是C 2 -C 4烷氧基羰基，C 1 -C 4或三氟甲磺酰氧基。上述化合物是生产睾酮5α-还原酶抑制剂的有用中间体，其可用于局部用于治疗痤疮，皮脂溢，女性多毛症，并且全身治疗良性前列腺肥大。

8. 发明授权

US5196411A 17.beta.-acyl-3-carboxy-androsta-3,5-dienes as testosterone 5.alpha.-reductase inhibitors 失效
标题翻译： 17（BETA）-ACYL-3-CARBOXY-ANDROSTA-3,5-DIENES as TESTOSTERONE 5（ALPHA）-REDUCTASE INHIBITORS
公开(公告)号：US5196411A
公开(公告)日：1993-03-23
申请号：US745679
申请日：1991-08-16
申请人： Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel
发明人： Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/57 , A61K31/575 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P43/00 , C07J3/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J41/0066 , C07J3/005 , C07J31/006 , C07J43/003 , C07J51/00 , C07J9/00 , C07J9/005
摘要： 17.beta.-acyl-3-carboxy-androsta-3,5-dienes as testosterone 5.alpha.-reductase inhibitors of the formula: ##STR1## wherein R is C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, which can be substituted with C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or C.sub.6 -C.sub.12 aryl, which can be substituted with one or more of: --OH, --OC.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, --(CH.sub.2).sub.m OH, --(CH.sub.2).sub.n COOH, including protected --OH, where m is 1-4, n is 1-3, and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof. Also described is a pharmaceutical formulation. The above compounds are active as testosterone 5.alpha.-reductase inhibitors and thus are useful topically for treatment of acne, seborrhea, female hirsutism, and systemically in treatment of benign prostatic hypertrophy.

9. 发明授权

US5091380A N-monosubstituted adamantyl/norbornanyl 17.beta.-carbamides of 3-carboxy-androst-3,5-dienes as testosterone 5.alpha.-reductase inhibitors 失效
标题翻译： 3-甲氧基苯甲酸/诺贝尔尼菌素17（BETA） - 作为TESTOSTERONE 5（ALPHA）-REDUCTASE抑制剂的3-羧酸 - 雄甾-3,5-二苯胺
公开(公告)号：US5091380A
公开(公告)日：1992-02-25
申请号：US545264
申请日：1990-06-28
申请人： Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel
发明人： Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/56 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P43/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J41/0066 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要： N-monosubstituted adamantyl/norbornanyl 17.beta.-carbamides of 3-carboxy-androst-3,5-dienes as testosterone 5.alpha.-reductase inhibitors of the formula: ##STR1## wherein R is a hydrocarbon radical selected from substituted or unsubstituted 1- or 2-adamantyl or 1-, 2- or 7-norbornanyl and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof. Also described is a pharmaceutical formulation. The above compounds are active as testosterone 5.alpha.-reductase inhibitors and thus are useful topically for treatment of acne, seborrhea, female hirsutism, and systemically in treatment of benign prostatic hypertrophy.

10. 发明授权

US5610162A Ester derivatives of 4-aza-steroids 失效
标题翻译： 4-氮杂 - 类固醇的酯衍生物
公开(公告)号：US5610162A
公开(公告)日：1997-03-11
申请号：US338573
申请日：1994-11-17
申请人： Bruce E. Witzel , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Shu Shu Yang
发明人： Bruce E. Witzel , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Shu Shu Yang
IPC分类号： A61K8/63 , A61K8/00 , A61K31/58 , A61Q5/00 , A61Q19/00 , C07J73/00 , A61K31/435 , C07D221/02
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Compounds of Formula (I), ##STR1## wherein X is sulfur or oxygen are inhibitors of the 5.alpha.-reductase enzyme and isozymes thereof. The compounds are useful for the treatment of hyperandrogenic disease conditions and diseases of the skin and scalp.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04771 Sec。 371日期：1994年11月17日 102（e）日期1994年11月17日PCT提交1993年5月19日PCT公布。公开号WO93 / 23041 日期：1993年11月25日式（I），其中X是硫或氧的式（I）化合物是5α-还原酶及其同功酶的抑制剂。这些化合物可用于治疗高雄激素性疾病的疾病和皮肤和头皮的疾病。

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