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11. 发明授权

US5527919A Process for the preparation of 1-[(1,1'-biphenyl]-4-YL]-methyl-1H-imidazole-5-carboxylic acids 失效
标题翻译：制备1 - [（1,1'-联苯] -4-YL] - 甲基-1H-咪唑-5-羧酸的方法
公开(公告)号：US5527919A
公开(公告)日：1996-06-18
申请号：US177153
申请日：1994-01-04
申请人： Neerja Bhatnagar , Jean Buendia , Christine Griffoul , Holger Heitsch , Adalbert Wagner
发明人： Neerja Bhatnagar , Jean Buendia , Christine Griffoul , Holger Heitsch , Adalbert Wagner
IPC分类号： C07D233/66 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/505 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/04 , A61P43/00 , C07C311/08 , C07C311/18 , C07C311/37 , C07C311/51 , C07C311/58 , C07C311/60 , C07C327/58 , C07D233/84 , C07D233/90 , C07D233/92 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D403/10 , C07C311/18 , C07C311/37 , C07C311/51 , C07C311/58 , C07C327/58 , C07D233/84 , C07D233/90
摘要： A novel process for the preparation of a compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are defined in the text.
摘要翻译：用于制备式（I）的化合物的新方法，其中R 1，R 2，R 3和R 4在文中定义。

12. 发明授权

US5444066A Thioformamide derivatives having hypotensive activity 失效
标题翻译：具有降血压活性的硫代甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US5444066A
公开(公告)日：1995-08-22
申请号：US211701
申请日：1994-04-26
申请人： Yasuhiro Kabasawa , Fumihiro Ozaki , Keiji Ishibashi , Takashi Hasegawa , Hitoshi Oinuma , Toshiaki Ogawa , Hideyuki Adachi , Hiroshi Katoh , Kohtarou Kodama , Hideto Ohara , Nobuyuki Mori , Norio Minami
发明人： Yasuhiro Kabasawa , Fumihiro Ozaki , Keiji Ishibashi , Takashi Hasegawa , Hitoshi Oinuma , Toshiaki Ogawa , Hideyuki Adachi , Hiroshi Katoh , Kohtarou Kodama , Hideto Ohara , Nobuyuki Mori , Norio Minami
IPC分类号： C07D231/12 , C07D233/92 , C07D233/95 , C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D233/92 , C07D471/04
摘要： The present invention provides a thioformamide derivative represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, which is highly safe, easy to use, and useful as an excellent hypotensive or heart disease remedy: ##STR1## wherein Y represents ##STR2## or the like [wherein R.sup.7 represents benzyloxy or the like; R.sup.11 and R.sup.12 each represent hydrogen, hydroxyl, benzoyloxy, benzyloxy, ##STR3## (wherein R.sup.14 and R.sup.15 each represent hydrogen, benzyl or the like) or the like];Z represents --CH.sub.2 -- or the like; A represents imidazolyl or imidazopyridyl which may have one or two substituents, or the like; R.sup.1 and R.sup.2 each represent hydrogen, lower alkyl or the like; and R.sup.3 and R.sup.4 each represent hydrogen, lower alkyl or the like.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01297 Sec。 371日期1994年04月26日 102（e）日期1994年4月26日PCT提交1992年10月6日PCT公布。出版物WO93 / 08168 日本1994年4月29日。本发明提供由以下通式（I）表示的硫代甲酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐，其是高度安全，易于使用的，并且可用作优异的降压药或心脏病药物：（I）其中Y表示酰氧基等; R 11和R 12各自表示氢，羟基，苯甲酰氧基，苄氧基，苯甲酰基等）等。 Z表示-CH 2 - 等; A表示可具有一个或两个取代基的咪唑基或咪唑并吡啶等; R 1和R 2各自表示氢，低级烷基等; R 3和R 4各自表示氢，低级烷基等。

13. 发明授权

US5424450A Angiotensin II receptor blocking imidazolinone derivatives 失效
标题翻译：血管紧张素II受体阻断咪唑啉酮衍生物
公开(公告)号：US5424450A
公开(公告)日：1995-06-13
申请号：US77145
申请日：1993-06-16
申请人： George A. Boswell , Indawati De Lucca , Mimi L. Quan
发明人： George A. Boswell , Indawati De Lucca , Mimi L. Quan
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61P9/00 , A61P9/12 , C07D233/06 , C07D233/08 , C07D233/10 , C07D233/14 , C07D233/16 , C07D233/18 , C07D233/22 , C07D233/24 , C07D233/26 , C07D233/28 , C07D233/32 , C07D233/56 , C07D233/60 , C07D233/64 , C07D233/70 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D233/92 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D495/10 , C07D233/36
CPC分类号： C07D403/10 , C07D233/70
摘要： Novel imidazolinone derivatives of formula (I), which are useful as angiotensin II antagonists, are disclosed: ##STR1##
摘要翻译：公开了用作血管紧张素II拮抗剂的式（I）的新型咪唑啉酮衍生物：其中（I）

14. 发明授权

US4925950A Process for preparing 1-hydroxyalkyl-5-nitroimidazole 失效
标题翻译： 1-羟基烷基-5-硝基咪唑的制备方法
公开(公告)号：US4925950A
公开(公告)日：1990-05-15
申请号：US296688
申请日：1989-01-13
申请人： Viviane Massonneau , Michel Mulhauser , Albert Buforn
发明人： Viviane Massonneau , Michel Mulhauser , Albert Buforn
IPC分类号： C07D233/92 , A61K31/4164 , A61P33/02 , C07B37/04 , C07C303/24 , C07C303/26 , C07C305/08 , C07C305/10 , C07C309/63 , C07C309/65 , C07C309/72 , C07C309/73 , C07D233/94 , C07D233/95 , C07D405/04
CPC分类号： C07C303/24 , C07C303/28 , C07D233/94
摘要： Hydroxyalkylating agents of formula: ##STR1## in which R denotes alkyl, n is 2 or 3, R.sub.1 denotes hydrogen or alkyl and R.sub.2 denotes alkyl an unsubstituted or substituted phenyl or ##STR2## are useful inter alia for the preparation of 1-(hydroxyalkyl)imidazoles. They are made by reaction of a sulphonic acid or dimethyl sulphate with a corresponding decarboxylate ester.
摘要翻译：式（I）的羟烷基化剂，其中R表示烷基，n为2或3，R 1表示氢或烷基，R 2表示未取代或取代的苯基或“IMAGE”的烷基，特别用于制备1 - （羟基烷基）咪唑。它们通过磺酸或硫酸二甲酯与相应的脱羧酸酯的反应制得。

15. 发明授权

US4804673A Fungicidal sulfonyl azoles 失效
标题翻译：杀真菌磺酰唑类
公开(公告)号：US4804673A
公开(公告)日：1989-02-14
申请号：US25298
申请日：1987-03-12
申请人： Junichi Saito , Tatsuo Tamura , Yoshio Kurahashi , Noboru Matsumoto , Naoko Yamaguchi
发明人： Junichi Saito , Tatsuo Tamura , Yoshio Kurahashi , Noboru Matsumoto , Naoko Yamaguchi
IPC分类号： A01N43/50 , A01N43/647 , A01N43/653 , A01N43/713 , C07D233/54 , C07D233/56 , C07D233/68 , C07D233/92 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D249/18 , C07D257/04 , C07D521/00
CPC分类号： C07D233/64 , A01N43/50 , A01N43/647 , A01N43/653 , A01N43/713 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/68 , C07D233/92 , C07D249/08 , C07D249/18 , C07D257/04
摘要： Fungicidally active sulfonyl azoles of the formula ##STR1## in which X represents hydrogen, alkyl, halogen, alkoxy or aryl,Y represents hydrogen, alkyl, halogen, nitro or alkoxy,Z represents hydrogen, alkyl, halogen or alkoxy, orY and Z may together represent an optionally substituted cyclic ring which can contain hetero atoms andQ represents a radical of the formula ##STR2## in which A represents a -N.dbd. radical or a ##STR3## radical, R.sup.1 represents hydrogen, alkyl or aryl, andR.sup.2 and R.sup.3 each represent hydrogen, alkyl, halogen or nitro with the proviso that R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 may all simultaneously be hydrogen only if Y and Z together represent an optionally substituted ring, orQ represents 1H-benzotriazol-1-yl radical or 1H-tetrazol-1-yl radical.
摘要翻译：其中X表示氢，烷基，卤素，烷氧基或芳基，Y表示氢，烷基，卤素，硝基或烷氧基，Z表示氢，烷基，卤素或烷氧基，或Y和Z 可以一起表示可以含有杂原子的任选取代的环，Q表示式为“IMAGE”的基团，其中A表示-N =基团或基团，R1表示氢，烷基或芳基，R2表示并且R 3各自表示氢，烷基，卤素或硝基，条件是R 1，R 2和R 3可以全部同时为氢，只要Y和Z一起表示任选取代的环，或Q表示1H-苯并三唑-1-基或1H 四唑-1-基基团。

16. 发明授权

US4226766A Novel method for preparing N(1)-alkylated-5-phenyl-7-substituted-2-deoxy-1,4-benzodiazepines 失效
标题翻译：制备N（1） - 烷基-5-苯基-7-取代-2-脱氧-1,4-苯并二氮杂的新方法
公开(公告)号：US4226766A
公开(公告)日：1980-10-07
申请号：US928833
申请日：1978-07-27
申请人： Franjo Kajfez , Vitomir Sunjic , Vesna Caplar
发明人： Franjo Kajfez , Vitomir Sunjic , Vesna Caplar
IPC分类号： C07B31/00 , C07B43/04 , C07C67/00 , C07C209/00 , C07C209/16 , C07C209/18 , C07C209/22 , C07D215/06 , C07D233/92 , C07D233/93 , C07D243/16 , C07D295/023
CPC分类号： C07D295/023 , C07C209/18 , C07D215/06 , C07D233/92 , C07D243/16
摘要： A method for preparing N(1)-alkylated-5-phenyl-7-substituted deoxy-1,4-benzodiazepines utilizing a polyphosphoric acid alkyl ester of the formula: ##STR1## wherein R.sub.3 is an alkyl radical with up to 4 carbon atoms as the alkylating agent, is described.
摘要翻译：使用下式的多磷酸烷基酯制备N（1） - 烷基化-5-苯基-7-取代的脱氧-1,4-苯并二氮杂的方法：其中R 3是具有至多4个碳原子的烷基作为烷基化剂。

17. 发明授权

US4210656A Imidazolyl vinyl ethers and process for preparing same 失效
标题翻译：咪唑基乙烯基醚及其制备方法
公开(公告)号：US4210656A
公开(公告)日：1980-07-01
申请号：US970312
申请日：1978-12-18
申请人： Ludwig Zirngibl , Johanna Fischer , Kurt Thiele
发明人： Ludwig Zirngibl , Johanna Fischer , Kurt Thiele
IPC分类号： A01N43/50 , A61K31/415 , A61P31/04 , C07D233/60 , C07D233/92 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , A01N43/50 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： .alpha.-Aryl-.beta.-imidazol-1-yl vinyl ethers and their acid addition salts are disclosed, wherein the imidazolyl vinyl ether has the formula: ##STR1## Ar represents a substituted or unsubstituted aryl group, R an alkyl, aryl or aralkyl group, X an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfinyl or a sulfonyl group and R1 a lower alkyl group or a nitro group. These compounds are effective wide spectrum fungicides and bactericides. To prepare these vinyl ethers, a corresponding 1-arylacylimidazole is o-alkylated in presence of NaH with a corresponding .alpha.-halogen ether, .alpha.-halogen thioether, .alpha.-halogen sulfinyl compound or a corresponding .alpha.-halogen sulfonyl compound.
摘要翻译：公开了α-氨基-β-咪唑-1-基乙烯基醚及其酸加成盐，其中咪唑基乙烯基醚具有下式：Ar表示取代或未取代的芳基，R是烷基，芳基或芳烷基 X为氧原子，硫原子，亚磺酰基或磺酰基，R 1为低级烷基或硝基。这些化合物是有效的广谱杀菌剂和杀菌剂。为了制备这些乙烯基醚，相应的1-芳基酰基咪唑在NaH存在下与相应的α-卤代醚，α-卤代硫醚，α-卤代亚磺酰基化合物或相应的α-卤代磺酰化合物进行邻烷基化。

18. 发明授权

US4089968A Stable solutions of ipronidazole 失效
标题翻译：稳定的甲硝唑溶液
公开(公告)号：US4089968A
公开(公告)日：1978-05-16
申请号：US779977
申请日：1977-03-22
申请人： Heinrich Klaui
发明人： Heinrich Klaui
IPC分类号： A61K31/415 , A61K47/22 , C07D233/92
CPC分类号： A61K31/415 , A61K47/22 , A61K9/0019 , C07D233/92
摘要： Solutions of ipronidazole are disclosed which have excellent stability and physiological acceptance and thereby are amenable to parenteral administration. The subject preparations utilize as the solvent for ipronidazole a mixture of water and glycerinformal.
摘要翻译：公开了具有优异的稳定性和生理学接受性并因此适于肠胃外给药的硝唑的溶液。主题制剂利用水和甘油酯的混合物作为敌敌畏的溶剂。

19. 发明授权

US4075222A 3-(5-Nitro-2-imidazolyl)pyrazoles 失效
标题翻译： 3-（5-硝基-2-咪唑基）吡唑
公开(公告)号：US4075222A
公开(公告)日：1978-02-21
申请号：US683985
申请日：1976-05-06
申请人： John Pomfret Verge , Martin Charles Neville , Henry Friedman
发明人： John Pomfret Verge , Martin Charles Neville , Henry Friedman
IPC分类号： A23K1/16 , A23K1/18 , C07D233/92 , A01N9/22
CPC分类号： A23K50/30 , A23K20/116
摘要： There are disclosed novel 3-(5-nitro-2-imidazolyl)pyrazoles exhibiting utility as antibacterial, antiprotozoal, and antifungal agents, making the compounds useful particularly in veterinary medicine, especially in controlling bacterial and protozoal infections of cattle, swine, and poultry. The compounds are also active as growth promoters in chickens.
摘要翻译：公开了新颖的3-（5-硝基-2-咪唑基）吡唑，其具有用作抗细菌，抗原生动物和抗真菌剂的作用，使得这些化合物特别适用于兽医学，特别是用于控制牛，猪和家禽的细菌和原生动物感染。这些化合物在鸡中也是活性的生长促进剂。

20. 发明授权

US3996238A 4- or 5-Nitroimidazoles and processes for their manufacture 失效
标题翻译： 4-或5-硝基咪唑及其制备方法
公开(公告)号：US3996238A
公开(公告)日：1976-12-07
申请号：US522567
申请日：1974-11-11
申请人： Atso Ilvespaa
发明人： Atso Ilvespaa
IPC分类号： C07D233/54 , C07D233/70 , C07D233/92 , C07D49/34
CPC分类号： C07D233/92 , C07D233/70
摘要： 4- or 5-nitro-imidazoles of the formula I ##SPC1##wherein one of the radicals R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen or lower alkyl and R.sub.2 is the nitro group or R.sub.1 is the nitro group and R.sub.2 is hydrogen or lower alkyl, R.sub.3 is lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl, lower alkylsulphonyl-lower alkyl, dilower alkylamino-lower alkyl, lower alkylene-amino-lower alkyl, lower oxaalkyleneamino-lower alkyl, lower thiaalkyleneamino-lower alkyl or lower azaalkyleneamino lower alkyl, R.sub.4 is oxo or thioxo and R.sub.5 is a phenyl radical which optionally has one, two or more substituents, an optionally substituted furyl, thienyl, pyrrolyl, indolyl, oxazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, 4,5-dihydro-thiazolyl-(2), tetrahydro-thiazolyl-(2), pyrazolyl, indazolyl, imidazolyl-(5), imidazolyl-(4), pyridyl, pyrazinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, 1,3,5- or 1,2,4-triazinyl, pyrrolidinyl, pyrazolinyl, indolinyl, pyrazolidinyl, imidazolinyl, imidazolidinyl, piperidyl, morpholinyl, thiazinyl, thiomorpholinyl or piperazinyl radical, an optionally C-lower alkylated pyrrolidino, piperidino, morpholino, thiomorpholino, piperazino, N'-lower alkyl-piperazino, N'-.beta.-hydroxyethyl-piperazino or pyridinium radical and R.sub.6 and R.sub.7 independently of one another denote hydrogen or lower alkyl or conjointly form the missing part of a fused benzene nucleus which is optionally substituted by lower alkyl, lower alkoxy, halogen, trifluoromethyl and/or nitro, as well as their S-oxides, sulphones N-oxides and/or acid addition salts thereof, which are useful as agents against schistosomes, filaria, trichomonades, bacteriae, and/or amoebae.
摘要翻译：其中基团R 1和R 2中的一个为氢或低级烷基且R 2为硝基或R 1为硝基且R 2为氢或低级烷基的式I的4-或5-硝基 - 咪唑，R 3为低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基，低级烷基磺酰基 - 低级烷基，低级烷基氨基 - 低级烷基，低级亚烷基 - 氨基 - 低级烷基，低级亚烷基氨基 - 低级烷基，低级亚烷基氨基 - 低级烷基，低级亚烷基氨基 - 低级烷基，氧代或硫代，R5是任选具有一个，两个或更多个取代基的苯基，任选取代的呋喃基，噻吩基，吡咯基，吲哚基，恶唑基，噻唑基，噻二唑基，4,5-二氢 - 噻唑基 - （2）噻唑基 - （2），吡唑基，吲唑基，咪唑基 - （5），咪唑基 - （4），吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，哒嗪基，1,3,5-或1,2,4-三嗪基，吡咯烷基，吡唑啉基，，吡唑烷基，咪唑啉基，咪唑烷基，哌啶基，吗啉基，噻嗪基，硫代吗啉基或哌嗪基 1，任选的C低级烷基化吡咯烷子基，哌啶子基，吗啉代，硫代吗啉代，哌嗪子基，N'-低级烷基 - 哌嗪基，N'-β-羟基乙基 - 哌嗪基或吡啶鎓基，R 6和R 7彼此独立地表示氢或低级烷基或共同形成任选被低级烷基，低级烷氧基，卤素，三氟甲基和/或硝基取代的稠合苯核心的缺失部分，以及它们的S-氧化物，砜氧化物和/或其酸加成盐，它们可用作抗血吸虫，丝丝虫，毛滴虫，细菌和/或变形虫的药剂。

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