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11. 发明授权

US06489327B1 Tryptase inhibitors 失效
标题翻译：胰蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US06489327B1
公开(公告)日：2002-12-03
申请号：US09601317
申请日：2000-10-20
申请人： Thomas Bär , Thomas Martin , Josef Stadlwieser , Wolf-Rüdiger Ulrich , Andreas Dominik , Ulrich Thibaut , Daniela Bundschuh , Rolf Beume , Karl-Josef Goebel , Wolfram Bode , Luis Moroder , Pedro Jose Barbosa Pereira , Andreas Bergner , Robert Huber , Christian Sommerhoff , Norbert Schaschke
发明人： Thomas Bär , Thomas Martin , Josef Stadlwieser , Wolf-Rüdiger Ulrich , Andreas Dominik , Ulrich Thibaut , Daniela Bundschuh , Rolf Beume , Karl-Josef Goebel , Wolfram Bode , Luis Moroder , Pedro Jose Barbosa Pereira , Andreas Bergner , Robert Huber , Christian Sommerhoff , Norbert Schaschke
IPC分类号： A61K31495
CPC分类号： C07D213/81 , C07C279/16 , C07D211/58 , C07D213/82 , C07D295/185 , C07D295/215 , C07D401/14
摘要： The invention relates to novel inhibitors of human tryptase which are used in the pharmaceutical industry for the production of medicaments.
摘要翻译：本发明涉及用于药物工业用于生产药物的人类类胰蛋白酶的新型抑制剂。

12. 发明授权

US5907038A Azepanes 失效
公开(公告)号：US5907038A
公开(公告)日：1999-05-25
申请号：US831269
申请日：1997-03-31
申请人： Pierre Barbier , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
发明人： Pierre Barbier , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D207/14 , C07D211/56 , C07D223/12 , C07D405/14 , C12P21/08 , C07D223/08
CPC分类号： C07D211/56 , C07D207/14 , C07D223/12
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is phenyl or alpha- or beta-naphthyl, which groups can be substituted by hydroxy, lower-alkyl, lower-alkoxy, lower alkoxycarbonyl, phenoxy, acyloxy, hydroxyphenoxy-sulfonyl, halogen, nitro, amino, acylamino or N-lower-alkyl-acylamino;R.sup.2 is phenyl or phenyl substituted by hydroxy or acyloxy;Y is a carbon-carbon bond or is vinylene; andn is 1,2 or 3;and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are protein kinase inhibitors and can be used for the treatment of disorders mediated by such enzymes, for example, inflammatory diseases.
摘要翻译：低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，苯氧基，酰氧基，羟基苯氧基 - 磺酰基，卤素，硝基，氨基，酰基氨基的取代基，其中R 1为苯基或α-或β-萘基，或N-低级 - 烷基 - 酰基氨基; R2是苯基或被羟基或酰氧基取代的苯基; Y是碳 - 碳键或是亚乙烯基; n为1,2或3; 和其药学上可接受的酸加成盐是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗由这些酶介导的病症，例如炎性疾病。

13. 发明授权

US5827883A Dermatological use of vitamin D derivatives 失效
标题翻译：维生素D衍生物的皮肤病学用途
公开(公告)号：US5827883A
公开(公告)日：1998-10-27
申请号：US875187
申请日：1997-07-21
申请人： Pierre Barbier , Marc Muller , Josef Stadlwieser
发明人： Pierre Barbier , Marc Muller , Josef Stadlwieser
IPC分类号： A61K31/59 , A61K31/00 , A61P3/00 , A61P3/02 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P35/00 , C07C401/00 , A01N37/02 , A01N37/08 , C07C69/66 , C07C69/74
CPC分类号： A61K31/593 , C07C401/00
摘要： A method of using vitamin D derivatives of the formula ##STR1## wherein X is .dbd.CH.sub.2 or H,H; Y is a moiety --CH(CH.sub.3)--(A).sub.n --C(O)--OR.sup.1 (a) --CH(CH.sub.3)--CH.sub.2 --O--C(O)--R.sup.2 (b) or --C(O)--OR.sup.1 (c); A is --CH.dbd.CH-- or CH.sub.2 --CH.sub.2 -- R.sup.1 is lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylmethyl, --CH.sub.2 R.sup.3 or --CH.sub.2 --CH.sub.2 R.sup.3 ; R.sup.2 is lower alkyl, cycloalkyl or R.sup.3 ; R.sup.3 is hydroxy-lower alkyl, hydroxy-cycloalkyl or trifluoromethyl-hydroxy-lower-alkyl; n is 0 or 1; and the dotted bond in the five membered ring is optional; in the treatment of dermatological conditions, in particular keratinization disorders such as psoriasis, as well as acne and photodamaged skin, is described. Vitamin D derivatives of the formula I above, wherein X, Y, A, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and n are as set forth above; with the proviso that X is H,H when Y is --CH(CH.sub.3)--CH.sub.2 --OC(O)--C(OH)(CH.sub.3).sub.2 and the dotted bond in the five-membered ring is not present; as well as a process for the preparation of the compounds of formula I, and pharmaceutical compositions containing a compound of the formula I wherein X, Y, A, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and n are set forth above; with the proviso that X is H,H when Y is --CH(CH.sub.3)--CH.sub.2 --OC(O)--C(OH)(CH.sub.3).sub.2 and the dotted bond in the five-membered ring is not present, are also described.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00176 Sec。 371日期1997年7月21日 102（e）日期1997年7月21日PCT 1996年1月17日PCT公布。公开号WO96 / 22776 日期：1996年8月1日使用式（I）所示维生素D衍生物的方法，其中X为= CH2或H，H; Y是部分-CH（CH 3） - （A）n C（O）-OR 1（a）-CH（CH 3）-CH 2 -O（O）-R 2（b）或-C（O） ; A是-CH = CH-或CH 2 -CH 2 -R 1是低级烷基，环烷基，环烷基甲基，-CH 2 R 3或-CH 2 -CH 2 R 3; R2是低级烷基，环烷基或R3; R3是羟基 - 低级烷基，羟基 - 环烷基或三氟甲基 - 羟基 - 低级 - 烷基; n为0或1; 五元环中的虚线键是任选的; 在治疗皮肤病的情况下，特别是角质化障碍如牛皮癣，以及痤疮和光损伤的皮肤。上述式I的维生素D衍生物，其中X，Y，A，R 1，R 2，R 3和n如上所述; 条件是当Y是-CH（CH 3）-CH 2 OC（O）-C（OH）（CH 3）2时，X是H，H，五元环中的虚数键不存在; 以及制备式I化合物的方法，以及含有式I化合物的药物组合物，其中X，Y，A，R 1，R 2，R 3和n如上所述; 条件是当Y是-CH（CH 3）-CH 2 OC（O）-C（OH）（CH 3）2时X是H，H，并且五元环中的虚线键不存在）。

14. 发明授权

US5750706A Azepanes and their ring homologues having protein kinase inhibiting activity 失效
公开(公告)号：US5750706A
公开(公告)日：1998-05-12
申请号：US706896
申请日：1996-09-03
申请人： Pierre Barbier , Isabelle Huber , Fernand Schneider , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
发明人： Pierre Barbier , Isabelle Huber , Fernand Schneider , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/55 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D211/44 , C07D211/56 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： The compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 -R.sup.9, R.sup.15, A, X, Y, Z and n have the meaning given in the specification are active as protein kinase inhibitors and can be used as medicaments, particularly for the treatment of inflammatory skin disorders and alopecia.

15. 发明授权

US08927557B2 Methylpyrrolopyrimidinecarboxamides 有权
标题翻译：甲基吡咯并嘧啶甲酰胺
公开(公告)号：US08927557B2
公开(公告)日：2015-01-06
申请号：US13390940
申请日：2010-08-24
申请人： Josef Stadlwieser , Beate Schmidt , Heiko Bernsmann , Torsten Dunkern , Ewald Benediktus , Andreas Pahl , Ragna Hussong , Olaf Nimz , Matthias Mueller , Martin Viertelhaus
发明人： Josef Stadlwieser , Beate Schmidt , Heiko Bernsmann , Torsten Dunkern , Ewald Benediktus , Andreas Pahl , Ragna Hussong , Olaf Nimz , Matthias Mueller , Martin Viertelhaus
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P9/08 , A61P1/16 , A61P9/12
CPC分类号： C07D487/04 , A61K2300/00
摘要： The compounds of Formula (I), wherein R1, R2, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the stereoisomers of the compounds and the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有本说明书中给出的含义，其盐，化合物及其盐的立体异构体是有效的抑制剂 5型磷酸二酯酶。

16. 发明申请

US20140112945A1 NOVEL PHTHALAZINONE-PYRROLOPYRIMIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型对羟基苯基 - 吡咯烷基吡啶甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US20140112945A1
公开(公告)日：2014-04-24
申请号：US14125187
申请日：2012-06-12
申请人： Thomas Stengel , Thomas Maier , Alexander Mann , Josef Stadlwieser , Dieter Flockerzi , Andreas Pahl , Ewald Benediktus , Manuela Hessmann , Tobias Kanacher , Ragna Hussong , Christof Zitt , Hans Christof Holst , Rolf-Peter Hummel , Martin Viertelhaus , Hermann Tenor , Torsten Dunkern , Armin Hatzelmann , Christian Hesslinger
发明人： Thomas Stengel , Thomas Maier , Alexander Mann , Josef Stadlwieser , Dieter Flockerzi , Andreas Pahl , Ewald Benediktus , Manuela Hessmann , Tobias Kanacher , Ragna Hussong , Christof Zitt , Hans Christof Holst , Rolf-Peter Hummel , Martin Viertelhaus , Hermann Tenor , Torsten Dunkern , Armin Hatzelmann , Christian Hesslinger
IPC分类号： A61K31/519 , A61K45/06 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K45/06
摘要： The compounds of formula (1) in which R1, R7, R8, R9, R10, R17, R18, R19, R20 and m have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and type 5 phosphodiesterase.
摘要翻译：其中R1，R7，R8，R9，R10，R17，R18，R19，R20和m具有如说明书中给出的含义的式（1）化合物是4型和5型磷酸二酯酶的新型有效抑制剂。

17. 发明授权

US07879853B2 4,6-disubstituted pyrimidines and their use as protein kinase inhibitors 失效
标题翻译： 4,6-二取代嘧啶及其作为蛋白激酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US07879853B2
公开(公告)日：2011-02-01
申请号：US11630352
申请日：2005-06-28
申请人： Josef Stadlwieser , Thomas Baer , Thomas Maier , Thomas Beckers , Thomas Ciossek , Armin Zuelch , Ulrich Graedler
发明人： Josef Stadlwieser , Thomas Baer , Thomas Maier , Thomas Beckers , Thomas Ciossek , Armin Zuelch , Ulrich Graedler
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/506
CPC分类号： C07D405/04 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/04
摘要： The invention relates to novel pyrimidine derivatives of Formula (1) which are efficacious inhibitors of protein kinases, in particular of one or more isoforms of the protein kinase B/Akt.
摘要翻译：本发明涉及式（1）的新型嘧啶衍生物，其是蛋白激酶，特别是蛋白激酶B / Akt的一种或多种同工型的有效抑制剂。

18. 发明申请

US20080242681A1 N-4-(6-(Hetero)Aryl-Pyrimidin-4-Ylaminophenyl)-Benzenesulfonamides as Kinase Inhibitors 审中-公开
标题翻译： N-4-（6-（杂）芳基 - 嘧啶-4-基氨基苯基） - 苯磺酰胺作为激酶抑制剂
公开(公告)号：US20080242681A1
公开(公告)日：2008-10-02
申请号：US10586121
申请日：2005-01-19
申请人： Johannes Barsig , Monika Baudler , Daniela Bundschuh , Florian Gantner , Ulrich Graedler , Isabelle Heit , Thomas Martin , Michaela Schaefer , Imre Schlemminger , Josef Stadlwieser , Wolf-Ruediger Ulrich
发明人： Johannes Barsig , Monika Baudler , Daniela Bundschuh , Florian Gantner , Ulrich Graedler , Isabelle Heit , Thomas Martin , Michaela Schaefer , Imre Schlemminger , Josef Stadlwieser , Wolf-Ruediger Ulrich
IPC分类号： A61K31/505 , C07D239/42 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P27/02
CPC分类号： C07D239/42 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/14
摘要： Compounds of a certain formula 1 in which R1 and R2 have the meanings indicated in the description are novel kinase inhibitors. Formula (1), in which R1 is phenyl, phenyl substituted by R3 and/or R4, naphthalenyl, naphthalenyl substituted by and/or R6, aryl1, aryl1 substituted by R7 and/or R8, R9, R10 or R11, R2 is phenyl, phenyl substituted by R12 and/or R13, naphthalenyl, naphthalenyl substituted by R14 and/or R15, aryl2, aryl2 substituted by R16 and/or R17 or a radical selected from Formula (2).
摘要翻译：其中R1和R2具有说明书所述含义的某种式1的化合物是新的激酶抑制剂。式（1）其中R 1为苯基，被R 3和/或R 4取代的苯基，被R 1和/或R 6取代的萘基，萘基，芳基，被R 7和/或R 8，R 9，R 10或R 11取代的芳基，被R 12和/或R 13取代的苯基，被R 14和/或R 15取代的萘基，萘基，芳基2，被R 16和/或R 17取代的芳基2或选自式（2）的基团。

19. 发明授权

US06818651B2 (Dihydro) isoquinoline derivatives as phosphodiesterase inhibitors 失效
标题翻译：（二氢）异喹啉衍生物作为磷酸二酯酶抑制剂
公开(公告)号：US06818651B2
公开(公告)日：2004-11-16
申请号：US10381461
申请日：2003-08-21
申请人： Steffen Weinbrenner , Beate Schmidt , Gerhard Grundler , Josef Stadlwieser , Armin Hatzelmann , Geert Jan Sterk
发明人： Steffen Weinbrenner , Beate Schmidt , Gerhard Grundler , Josef Stadlwieser , Armin Hatzelmann , Geert Jan Sterk
IPC分类号： A61K31472
CPC分类号： C07D409/12 , C07D217/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D513/04
摘要： 3,4-Dihydroisoquinoline and isoquinoline compounds of formula I, in which Ar represents a phenyl raidcal of the formulae IIa, IIb or IIc are novel effective PDE7 inhibitors.
摘要翻译：式I的3,4-二氢异喹啉和异喹啉化合物，其中Ar表示式IIa，IIb或IIc的苯基聚糖是新的有效的PDE7抑制剂。

20. 发明授权

US6136969A Azepanes 失效
公开(公告)号：US6136969A
公开(公告)日：2000-10-24
申请号：US215611
申请日：1998-12-17
申请人： Pierre Barbier , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
发明人： Pierre Barbier , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D207/14 , C07D211/56 , C07D223/12 , C07D405/14 , C12P21/08 , C07D223/08
CPC分类号： C07D211/56 , C07D207/14 , C07D223/12
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is phenyl or alpha- or beta-naphthyl, which groups can be substituted by hydroxy, lower-alkyl, lower-alkoxy, lower alkoxy-carbonyl, phenoxy, acyloxy, hydroxyphenoxy-sulfonyl, halogen, nitro, amino, acylamino or N-lower-alkyl-acylamino;R.sup.2 is phenyl or phenyl substituted by hydroxy or acyloxy;Y is a carbon-carbon bond or is vinylene; andn is 1,2 or 3;and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are protein kinase inhibitors and can be used for the treatment of disorders mediated by such enzymes, for example, inflammatory diseases.
摘要翻译：低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基 - 羰基，苯氧基，酰氧基，羟基苯氧基 - 磺酰基，卤素，硝基，氨基，，酰基氨基或N-低级 - 烷基 - 酰基氨基; R2是苯基或被羟基或酰氧基取代的苯基; Y是碳 - 碳键或是亚乙烯基; n为1,2或3; 和其药学上可接受的酸加成盐是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗由这些酶介导的病症，例如炎性疾病。

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