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1. 发明授权

US5914406A Azepanes and their ring homologues having protein kinase inhibiting activity 失效
标题翻译： Azepanes及其具有蛋白激酶抑制活性的环同系物
公开(公告)号：US5914406A
公开(公告)日：1999-06-22
申请号：US19876
申请日：1998-02-06
申请人： Pierre Barbier , Isabelle Huber , Fernand Schneider , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
发明人： Pierre Barbier , Isabelle Huber , Fernand Schneider , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/55 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D211/44 , C07D211/56 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： The compounds of formula I: wherein R.sup.1 --R.sup.9, R.sup.15, A, X, Y, and Z have the meaning given in the specification are active as protein kinase inhibitors and can be used as medicaments, particularly for the treatment of inflammatory skin disorders and alopecia.
摘要翻译：式I化合物：其中R1-R9，R15，A，X，Y和Z具有说明书中给出的含义，作为蛋白激酶抑制剂是有活性的，可用作药物，特别是用于治疗炎性皮肤病和脱发

2. 发明授权

US5583222A Azepanes and their ring homologues having protein kinase inhibiting activity 失效
标题翻译： Azepanes及其具有蛋白激酶抑制活性的环同系物
公开(公告)号：US5583222A
公开(公告)日：1996-12-10
申请号：US368690
申请日：1995-01-04
申请人： Pierre Barbier , Isabelle Huber , Fernand Schneider , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
发明人： Pierre Barbier , Isabelle Huber , Fernand Schneider , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/55 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D211/44 , C07D211/56 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： The compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 -R.sup.9, R.sup.15, A, X, Y, Z and n have the meaning given in the specification are active as protein kinase inhibitors and can be used as medicaments, particularly for the treatment of inflammatory skin disorders and alopecia.
摘要翻译：式I的化合物其中R1-R9，R15，A，X，Y，Z和n具有本说明书中给出的含义，作为蛋白激酶抑制剂是有活性的，可用作药物，特别是用于治疗炎症性皮肤病和脱发。

3. 发明授权

US5907038A Azepanes 失效
公开(公告)号：US5907038A
公开(公告)日：1999-05-25
申请号：US831269
申请日：1997-03-31
申请人： Pierre Barbier , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
发明人： Pierre Barbier , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D207/14 , C07D211/56 , C07D223/12 , C07D405/14 , C12P21/08 , C07D223/08
CPC分类号： C07D211/56 , C07D207/14 , C07D223/12
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is phenyl or alpha- or beta-naphthyl, which groups can be substituted by hydroxy, lower-alkyl, lower-alkoxy, lower alkoxycarbonyl, phenoxy, acyloxy, hydroxyphenoxy-sulfonyl, halogen, nitro, amino, acylamino or N-lower-alkyl-acylamino;R.sup.2 is phenyl or phenyl substituted by hydroxy or acyloxy;Y is a carbon-carbon bond or is vinylene; andn is 1,2 or 3;and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are protein kinase inhibitors and can be used for the treatment of disorders mediated by such enzymes, for example, inflammatory diseases.
摘要翻译：低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，苯氧基，酰氧基，羟基苯氧基 - 磺酰基，卤素，硝基，氨基，酰基氨基的取代基，其中R 1为苯基或α-或β-萘基，或N-低级 - 烷基 - 酰基氨基; R2是苯基或被羟基或酰氧基取代的苯基; Y是碳 - 碳键或是亚乙烯基; n为1,2或3; 和其药学上可接受的酸加成盐是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗由这些酶介导的病症，例如炎性疾病。

4. 发明授权

US5750706A Azepanes and their ring homologues having protein kinase inhibiting activity 失效
公开(公告)号：US5750706A
公开(公告)日：1998-05-12
申请号：US706896
申请日：1996-09-03
申请人： Pierre Barbier , Isabelle Huber , Fernand Schneider , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
发明人： Pierre Barbier , Isabelle Huber , Fernand Schneider , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/55 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D211/44 , C07D211/56 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： The compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 -R.sup.9, R.sup.15, A, X, Y, Z and n have the meaning given in the specification are active as protein kinase inhibitors and can be used as medicaments, particularly for the treatment of inflammatory skin disorders and alopecia.

5. 发明授权

US6136969A Azepanes 失效
公开(公告)号：US6136969A
公开(公告)日：2000-10-24
申请号：US215611
申请日：1998-12-17
申请人： Pierre Barbier , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
发明人： Pierre Barbier , Josef Stadlwieser , Sven Taylor
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D207/14 , C07D211/56 , C07D223/12 , C07D405/14 , C12P21/08 , C07D223/08
CPC分类号： C07D211/56 , C07D207/14 , C07D223/12
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is phenyl or alpha- or beta-naphthyl, which groups can be substituted by hydroxy, lower-alkyl, lower-alkoxy, lower alkoxy-carbonyl, phenoxy, acyloxy, hydroxyphenoxy-sulfonyl, halogen, nitro, amino, acylamino or N-lower-alkyl-acylamino;R.sup.2 is phenyl or phenyl substituted by hydroxy or acyloxy;Y is a carbon-carbon bond or is vinylene; andn is 1,2 or 3;and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are protein kinase inhibitors and can be used for the treatment of disorders mediated by such enzymes, for example, inflammatory diseases.
摘要翻译：低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基 - 羰基，苯氧基，酰氧基，羟基苯氧基 - 磺酰基，卤素，硝基，氨基，，酰基氨基或N-低级 - 烷基 - 酰基氨基; R2是苯基或被羟基或酰氧基取代的苯基; Y是碳 - 碳键或是亚乙烯基; n为1,2或3; 和其药学上可接受的酸加成盐是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗由这些酶介导的病症，例如炎性疾病。

6. 发明授权

US5827883A Dermatological use of vitamin D derivatives 失效
标题翻译：维生素D衍生物的皮肤病学用途
公开(公告)号：US5827883A
公开(公告)日：1998-10-27
申请号：US875187
申请日：1997-07-21
申请人： Pierre Barbier , Marc Muller , Josef Stadlwieser
发明人： Pierre Barbier , Marc Muller , Josef Stadlwieser
IPC分类号： A61K31/59 , A61K31/00 , A61P3/00 , A61P3/02 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P35/00 , C07C401/00 , A01N37/02 , A01N37/08 , C07C69/66 , C07C69/74
CPC分类号： A61K31/593 , C07C401/00
摘要： A method of using vitamin D derivatives of the formula ##STR1## wherein X is .dbd.CH.sub.2 or H,H; Y is a moiety --CH(CH.sub.3)--(A).sub.n --C(O)--OR.sup.1 (a) --CH(CH.sub.3)--CH.sub.2 --O--C(O)--R.sup.2 (b) or --C(O)--OR.sup.1 (c); A is --CH.dbd.CH-- or CH.sub.2 --CH.sub.2 -- R.sup.1 is lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylmethyl, --CH.sub.2 R.sup.3 or --CH.sub.2 --CH.sub.2 R.sup.3 ; R.sup.2 is lower alkyl, cycloalkyl or R.sup.3 ; R.sup.3 is hydroxy-lower alkyl, hydroxy-cycloalkyl or trifluoromethyl-hydroxy-lower-alkyl; n is 0 or 1; and the dotted bond in the five membered ring is optional; in the treatment of dermatological conditions, in particular keratinization disorders such as psoriasis, as well as acne and photodamaged skin, is described. Vitamin D derivatives of the formula I above, wherein X, Y, A, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and n are as set forth above; with the proviso that X is H,H when Y is --CH(CH.sub.3)--CH.sub.2 --OC(O)--C(OH)(CH.sub.3).sub.2 and the dotted bond in the five-membered ring is not present; as well as a process for the preparation of the compounds of formula I, and pharmaceutical compositions containing a compound of the formula I wherein X, Y, A, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and n are set forth above; with the proviso that X is H,H when Y is --CH(CH.sub.3)--CH.sub.2 --OC(O)--C(OH)(CH.sub.3).sub.2 and the dotted bond in the five-membered ring is not present, are also described.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00176 Sec。 371日期1997年7月21日 102（e）日期1997年7月21日PCT 1996年1月17日PCT公布。公开号WO96 / 22776 日期：1996年8月1日使用式（I）所示维生素D衍生物的方法，其中X为= CH2或H，H; Y是部分-CH（CH 3） - （A）n C（O）-OR 1（a）-CH（CH 3）-CH 2 -O（O）-R 2（b）或-C（O） ; A是-CH = CH-或CH 2 -CH 2 -R 1是低级烷基，环烷基，环烷基甲基，-CH 2 R 3或-CH 2 -CH 2 R 3; R2是低级烷基，环烷基或R3; R3是羟基 - 低级烷基，羟基 - 环烷基或三氟甲基 - 羟基 - 低级 - 烷基; n为0或1; 五元环中的虚线键是任选的; 在治疗皮肤病的情况下，特别是角质化障碍如牛皮癣，以及痤疮和光损伤的皮肤。上述式I的维生素D衍生物，其中X，Y，A，R 1，R 2，R 3和n如上所述; 条件是当Y是-CH（CH 3）-CH 2 OC（O）-C（OH）（CH 3）2时，X是H，H，五元环中的虚数键不存在; 以及制备式I化合物的方法，以及含有式I化合物的药物组合物，其中X，Y，A，R 1，R 2，R 3和n如上所述; 条件是当Y是-CH（CH 3）-CH 2 OC（O）-C（OH）（CH 3）2时X是H，H，并且五元环中的虚线键不存在）。

7. 发明授权

US08445501B2 Substituted 7-carboxamido-pyrrolo[3,2-d]pyrimidines 有权
标题翻译：取代的7-甲酰胺基 - 吡咯并[3,2-d]嘧啶
公开(公告)号：US08445501B2
公开(公告)日：2013-05-21
申请号：US12918740
申请日：2009-02-25
申请人： Josef Stadlwieser , Beate Schmidt , Heiko Bernsmann , Alexander Sudau , Torsten Dunkern , Degenhard Marx , Jörg Diefenbach
发明人： Josef Stadlwieser , Beate Schmidt , Heiko Bernsmann , Alexander Sudau , Torsten Dunkern , Degenhard Marx , Jörg Diefenbach
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P9/08 , A61P11/06
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The compounds of Formula (I), in which R1, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the N-oxides of the compounds and the salts thereof and the stereoisomers of the compounds, the salts, the N-oxides of the compounds and the N-oxides of the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R 1，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有本说明书中给出的含义，其盐，化合物的N-氧化物及其盐和立体异构体的化合物，盐，化合物的N-氧化物及其盐的N-氧化物是5型磷酸二酯酶的有效抑制剂。

8. 发明申请

US20110021479A1 PYRROLOPYRIMIDINECARBOXAMIDES 有权
标题翻译：吡咯烷基嘧啶氧化酶
公开(公告)号：US20110021479A1
公开(公告)日：2011-01-27
申请号：US12918740
申请日：2009-02-25
申请人： Josef Stadlwieser , Beate Schmidt , Heiko Bernsmann , Alexander Sudau , Torsten Dunkern , Degenhard Marx , Jörg Diefenbach
发明人： Josef Stadlwieser , Beate Schmidt , Heiko Bernsmann , Alexander Sudau , Torsten Dunkern , Degenhard Marx , Jörg Diefenbach
IPC分类号： A61K31/573 , C07D487/04 , A61K31/519 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61K31/397 , A61P11/00 , A61P1/16
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The compounds of Formula (I), in which R1, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the N-oxides of the compounds and the salts thereof and the stereoisomers of the compounds, the salts, the N-oxides of the compounds and the N-oxides of the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R 1，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有本说明书中给出的含义，其盐，化合物的N-氧化物及其盐和立体异构体的化合物，盐，化合物的N-氧化物及其盐的N-氧化物是5型磷酸二酯酶的有效抑制剂。

9. 发明授权

US08816085B2 Methylpyrrolopyridinecarboxamides 有权
标题翻译：甲基吡咯并吡啶甲酰胺
公开(公告)号：US08816085B2
公开(公告)日：2014-08-26
申请号：US13390942
申请日：2010-08-24
申请人： Josef Stadlwieser , Beate Schmidt , Heiko Bernsmann , Alexander Sudau , Torsten Dunkern , Ragna Hussong , Ewald Benediktus , Andreas Pahl
发明人： Josef Stadlwieser , Beate Schmidt , Heiko Bernsmann , Alexander Sudau , Torsten Dunkern , Ragna Hussong , Ewald Benediktus , Andreas Pahl
IPC分类号： A61K31/437 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The compounds of Formula (I), wherein R1, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the stereoisomers of the compounds and the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R 1，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有在说明书中给出的含义，其盐，化合物及其盐的立体异构体是有效的类型的抑制剂 5磷酸二酯酶。

10. 发明申请

US20120149721A1 METHYLPYRROLOPYRIMIDINECARBOXAMIDES 有权
标题翻译：甲基吡咯烷酮消旋体
公开(公告)号：US20120149721A1
公开(公告)日：2012-06-14
申请号：US13390940
申请日：2010-08-24
申请人： Josef Stadlwieser , Beate Schmidt , Heiko Bernsmann , Torsten Dunkern , Ewald Benediktus , Andreas Pahl , Ragna Hussong , Olaf Nimz , Matthias Mueller , Martin Viertelhaus
发明人： Josef Stadlwieser , Beate Schmidt , Heiko Bernsmann , Torsten Dunkern , Ewald Benediktus , Andreas Pahl , Ragna Hussong , Olaf Nimz , Matthias Mueller , Martin Viertelhaus
IPC分类号： A61K31/519 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P11/08 , A61P9/12 , C07D487/04 , A61P11/06
CPC分类号： C07D487/04 , A61K2300/00
摘要： The compounds of Formula (I), wherein R1, R2, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the stereoisomers of the compounds and the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有本说明书中给出的含义，其盐，化合物及其盐的立体异构体是有效的抑制剂 5型磷酸二酯酶。

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