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91. 发明授权

US5428047A Use of substituted 1,2,4-oxadiazole derivatives for combating endoparasites, new substituted 1,2,4-oxadiazole derivatives, and processes for their preparation 失效
标题翻译：使用取代的1,2,4-恶二唑衍生物对抗内寄生虫，新的取代的1,2,4-恶二唑衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5428047A
公开(公告)日：1995-06-27
申请号：US124909
申请日：1993-09-21
申请人： Peter Jeschke , Werner Lindner , Achim Harder , Norbert Mencke
发明人： Peter Jeschke , Werner Lindner , Achim Harder , Norbert Mencke
IPC分类号： A01N43/82 , A01N43/836 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61P33/00 , A61P33/10 , C07D271/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D271/06 , A01N43/82 , A61K31/41
摘要： The present invention relates to the use of substituted 1,2,4-oxadiazole derivatives of the general formula I ##STR1## in which R.sup.1 represents hydrogen, alkyl which is optionally substituted by halogen, alkoxy, hydroxyl, amino, alkylamino, dialkylamino, cycloalkylamino as well as cycloalkyl, optionally substituted aryl or hetaryl,R.sup.2 represents hydrogen and alkyl,X represents O, S, SO, SO.sub.2 and N-R.sup.3,R.sup.3 represents hydrogen, alkyl, alkylcarbonyl or halogenoalkylcarbonylR.sup.4 represents identical or different radicals from the series comprising hydrogen, halogen, cyano, nitro, isothiocyanato, amino, aminoacyl, alkylamino, dialkylamino, trialkylammonium halide, sulphonylamino, hydroxyl, mercapto, alkyl, aralkyl, halogenoalkyl, alkoxy, aralkoxy, halogenoalkoxy, aryl, aryloxy, arylthio, arylsulphinyl, arylsulphonyl, alkylthio, halogenoalkylthio, alkylsulphinyl, halogenoalkylsulphinyl, alkylsulphonyl, halogenoalkylsulphonyl, alkoxycarbonyl, alkylcarbonyl, alkylcarbonyloxy, alkoxyalkyl, alkoxyalkoxy, hydroxyalkoxy, hetarylmethyleneoxy,for combating endoparasites in medicine and veterinary medicine, and new compounds of the formula (I) and their preparation.
摘要翻译：本发明涉及通式Ⅰ的取代的1,2,4-恶二唑衍生物（Ⅰ），其中R1代表氢，任选被卤素，烷氧基，羟基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，环烷基氨基以及环烷基，任选取代的芳基或杂芳基，R 2表示氢和烷基，X表示O，S，SO，SO 2和N-R 3，R 3表示氢，烷基，烷基羰基或卤代烷基羰基R 4表示相同或不同的基团，氨基，氨基酰基，烷基氨基，二烷基氨基，三烷基卤化铵，磺酰基氨基，羟基，巯基，烷基，芳烷基，卤代烷基，烷氧基，芳烷氧基，卤代烷氧基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基羰基，烷基羰基，烷基羰基氧基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基，羟基烷氧基，杂芳基亚甲氧基，用于对抗医药和兽药中的内寄生虫，以及式（I）的新化合物及其制备。

92. 发明授权

US06329338B1 Derivatives of cyclodepsipeptide PF1022 substance 失效
标题翻译：环糊精PF1022物质的衍生物
公开(公告)号：US06329338B1
公开(公告)日：2001-12-11
申请号：US09043558
申请日：1998-05-20
申请人： Osamu Sakanaka , Yumiko Okada , Makoto Ohyama , Maki Matsumoto , Masaaki Takahashi , Yasushi Murai , Katsuharu Iinuma , Achim Harder , Norbert Mencke , Gerhard Bonse , Peter Jeschke
发明人： Osamu Sakanaka , Yumiko Okada , Makoto Ohyama , Maki Matsumoto , Masaaki Takahashi , Yasushi Murai , Katsuharu Iinuma , Achim Harder , Norbert Mencke , Gerhard Bonse , Peter Jeschke
IPC分类号： A61K3812
CPC分类号： C07D273/00 , Y02P20/55
摘要： Novel derivatives of PF1022 substance, which are cyclodepsipeptides represented by the general formula (I) shown below or their salts are useful as anthelmintic agent for prevention or treatment of parasitic infections.
摘要翻译： PF1022物质的新型衍生物，其为由下述通式（I）表示的环缩缩肽或其盐，可用作预防或治疗寄生虫感染的驱肠剂。

93. 发明授权

US06265537B1 Thiodepsipeptides for combating endoparasites and a method for producing the same 失效
标题翻译：用于抵抗内寄生虫的硫代肽类及其制备方法
公开(公告)号：US06265537B1
公开(公告)日：2001-07-24
申请号：US09381946
申请日：1999-09-27
申请人： Peter Jeschke , Achim Harder , Georg von Samson-Himmelstjerna , Norbert Mencke , Gerhard Bonse , Katsuharu Iinuma , Osamu Sakanaka
发明人： Peter Jeschke , Achim Harder , Georg von Samson-Himmelstjerna , Norbert Mencke , Gerhard Bonse , Katsuharu Iinuma , Osamu Sakanaka
IPC分类号： C07K506
CPC分类号： C07D273/00 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to cyclic thiodepsipeptides, in particular 18 to 24-membered cyclothiodepsipeptides, their endoparasitical compositions, and methods of making and using the same.
摘要翻译：本发明涉及环状硫代脂肽，特别是18至24元环磺酸肽，其内在政治组合物及其制备和使用方法。

94. 发明授权

US6033879A Process for the preparation of substituted aryl lactic acid containing cyclodepsipeptides with 24 ring atoms 失效
标题翻译：制备具有24个环原子的含有缩水甘油酯的取代芳基乳酸的方法
公开(公告)号：US6033879A
公开(公告)日：2000-03-07
申请号：US077913
申请日：1998-06-04
申请人： Peter Jeschke , Gerhard Bonse , Gerhard Thielking , Winfried Etzel , Achim Harder , Norbert Mencke , Horst Kleinkauf , Rainer Zocher , Katsuharu Iinuma , Kouichi Miyamoto
发明人： Peter Jeschke , Gerhard Bonse , Gerhard Thielking , Winfried Etzel , Achim Harder , Norbert Mencke , Horst Kleinkauf , Rainer Zocher , Katsuharu Iinuma , Kouichi Miyamoto
IPC分类号： C12P21/02 , C07D273/00 , C07K11/00 , C12P1/00 , C12P17/14 , C12R1/645 , C12P21/04 , C12P1/02
CPC分类号： C07D273/00 , C12P1/00 , C12P17/14 , Y10S435/911
摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of substituted aryllactic acid-containing cyclodepsipeptides having 24 ring atoms of the formula (I): ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 have the meaning given in the description,with the aid of fungal strains of the species Agonomycetales or enzymatic preparations isolated therefrom.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 05190 Sec。 371日期：1998年6月4日 102（e）1998年6月4日PCT PCT 1996年11月25日PCT公布。出版物WO97 / 20945 日期：1997年6月12日本发明涉及具有式（I）的24个环原子的具有取代芳基乳酸的环缩缩肽的新方法：其中R1，R2，R3，R4具有在说明书中给出的含义借助于种属Agonomycetales的真菌菌株或从其分离的酶制剂。

95. 发明授权

US5945316A Lactic-acid-containing cyclic depsipeptides having 18 ring atoms as endoparasiticidal agents, and process for their preparation 失效
标题翻译：具有18个环原子的含乳酸的环状缩水甘油基作为内寄生杀菌剂，及其制备方法
公开(公告)号：US5945316A
公开(公告)日：1999-08-31
申请号：US821633
申请日：1997-03-20
申请人： Peter Jeschke , Achim Harder , Norbert Mencke , Horst Kleinkauf , Rainer Zocher
发明人： Peter Jeschke , Achim Harder , Norbert Mencke , Horst Kleinkauf , Rainer Zocher
IPC分类号： A01N43/72 , A61K31/395 , A61K38/00 , A61K38/15 , A61P33/00 , A61P33/10 , C07D273/00 , C07K11/02 , C12P17/14 , C12P21/04 , C12P17/00
CPC分类号： C07D273/00 , C12P17/14
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of lactic-acid-containing, optically active, cyclic depsipeptides having 18 ring atoms with the aid of fungal strains of the species Fusarium or enzymatic preparations isolated therefrom.
摘要翻译：本发明涉及一种利用镰刀菌属真菌菌株或其分离的酶制剂来制备具有18个环原子的含乳酸的光学活性的环状缩肽的方法。

96. 发明授权

US06355615B1 Desoxycyclodepsipeptides and their use for combatting endoparasites 失效
标题翻译：脱氧环肽和它们用于对抗内寄生虫的用途
公开(公告)号：US06355615B1
公开(公告)日：2002-03-12
申请号：US09424803
申请日：1999-11-29
申请人： Hubert Dyker , Jürgen Scherkenbeck , Achim Harder , Norbert Mencke , Georg von Samson-Himmelstjerna
发明人： Hubert Dyker , Jürgen Scherkenbeck , Achim Harder , Norbert Mencke , Georg von Samson-Himmelstjerna
IPC分类号： C07D27300
CPC分类号： C07D273/00 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： The invention relates to novel deoxycyclodepsipeptides which are prepared from cyclodepsipeptides having 24 ring members which are constructed from alternating &agr;-aminocarboxylic acids and &agr;-hydroxycarboxylic acids, by complete or partial chemoselective reduction of the carbonyl groups of the amide function to give methylene groups using suitable reduction processes, and to mixtures and derivatives thereof. The deoxycyclodepsipeptides according to the invention have anthelmintic activity.
摘要翻译：本发明涉及新的脱氧环肽，其由具有24个环成员的环缩缩肽制备，所述环成员由交替的α-氨基羧酸和α-羟基羧酸构成，通过完全或部分化学选择性还原酰胺官能团的羰基以使用合适的还原过程，以及其混合物和衍生物。根据本发明的脱氧环肽是具有驱虫活性的。

97. 发明授权

US06306872B1 6-substituted 1,2,4a,5a,8a,8b-hexahydro- and 1,2,3,4,4a,5a,8a,8b-octahydro-6H-pyrrolo[3′,4′:4,5]furo[3,2-b]pyrid-8(7H)-one derivatives and their use in combatting endoparasites 有权
标题翻译： 6-取代的1,2,4a，5a，8a，8b-六氢 - 和1,2,3,4,4a，5a，8a，8b-八氢-6H-吡咯并[3'，4'：4,5] 呋喃并[3,2-b]吡啶-8（7H） - 酮衍生物及其用于对抗内寄生虫
公开(公告)号：US06306872B1
公开(公告)日：2001-10-23
申请号：US09423685
申请日：1999-11-10
申请人： Peter Jeschke , Achim Harder , Norbert Mencke , Georg von Samson-Himmelstjerna
发明人： Peter Jeschke , Achim Harder , Norbert Mencke , Georg von Samson-Himmelstjerna
IPC分类号： A61K31437
CPC分类号： C07D491/14
摘要： The present invention relates to 6-substituted 1,2,4a,5a,8a,8b-hexahydro- and 1,2,3,4,4a,5a,8a,8b-octahydro-6H-pyrrolo[3′,4′:4,5]furo[3,2-b]pyrid-8(7H)-one derivatives of the general formula (I) and their salts in which the radicals R1, R2, R3, R4, B and A are each as defined in the description, to processes for their preparation and to their use for controlling endoparasites.
摘要翻译：本发明涉及6-取代的1,2,4a，5a，8a，8b-六氢 - 和1,2,3,4,4a，5a，8a，8b-八氢-6H-吡咯并[3'，4' ：4,5]呋喃并[3,2-b]吡啶-8（7H） - 酮衍生物及其盐，其基团R 1，R 2，R 3，R 4，B和A各自如描述，其准备过程及其用于控制内寄生虫的用途。

98. 发明授权

US6159932A Endoparasiticidal compositions 失效
标题翻译：寄生杀虫剂组合物
公开(公告)号：US6159932A
公开(公告)日：2000-12-12
申请号：US952356
申请日：1997-11-19
申请人： Norbert Mencke , Achim Harder , Peter Jeschke , Barbara Kolbl
发明人： Norbert Mencke , Achim Harder , Peter Jeschke , Barbara Kolbl
IPC分类号： C07D273/00 , A61K31/395 , A61K38/15 , A61P33/00 , C07D493/22 , A61K38/00 , A61K31/335 , A61K31/70
CPC分类号： A61K38/15 , A61K31/70 , A61K31/55 , A61K31/495 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to mixtures of avermectins, 22,23-dihydroavermectins B.sub.1 (ivermectins) and milbemycins from the class of the macrocyclic lactones in combination with cyclic depsipeptides, optionally in the presence of praziquantel or epsiprantel, for increasing the endoparasiticidal action in endoparasiticidal compositions.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02170 Sec。 371日期：1997年11月19日 102（e）日期1997年11月19日PCT提交1996年5月20日PCT公布。出版物WO96 / 38165 日期1996年12月5日本发明涉及阿维菌素，22,23-二氢阿维菌素B1（伊维菌素）和来自大环内酯类的米尔倍霉素与环状缩酚酸肽的混合物，任选地在吡喹酮或卡泊普坦的存在下，用于增加内寄生虫杀螨组合物中的内寄生性杀伤作用。

99. 发明授权

US5585493A Use of substituted 1,2,4-oxadiazole derivatives for combating endoparasites, new substituted 1,2,4-oxadiazole derivatives, and processes for their preparation 失效
标题翻译：使用取代的1,2,4-恶二唑衍生物对抗内寄生虫，新的取代的1,2,4-恶二唑衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5585493A
公开(公告)日：1996-12-17
申请号：US288173
申请日：1994-08-10
申请人： Peter Jeschke , Werner Lindner , Achim Harder , Norbert Mencke , Axel Haberkorn
发明人： Peter Jeschke , Werner Lindner , Achim Harder , Norbert Mencke , Axel Haberkorn
IPC分类号： A61K31/41 , A01N43/82 , A01N43/836 , A61K31/4245 , A61P33/00 , A61P33/10 , C07D271/06
CPC分类号： C07D271/06 , A01N43/82
摘要： Substituted 1,2,4-oxadiazole derivatives of the formula (I) and their stereoisomers ##STR1## in which formula R.sup.1 represents hydrogen, C.sub.1-8 -alkyl which is optionally substituted by halogen, cycloalkyl, alkoxy, hydroxyl, aryl, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl and cycloalkyl,and their use as endoparasiticides.
摘要翻译：式（I）的取代的1,2,4-恶二唑衍生物及其立体异构体，其中式R 1表示氢，任选被卤素，环烷基，烷氧基，羟基，芳基取代的C 1-8 - 烷基，烷基羰基，烷氧基羰基和环烷基，以及它们作为内寄生物杀生物剂的用途。

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