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1. 发明专利

TW200540142A 具有黑色素濃縮荷爾蒙(MCH)拮抗活性之新��-酮醯胺化合物,及包含彼之藥物 NEW ��-KETOAMIDE COMPOUNDS WITH MCH ANTAGONISTIC ACTIVITY AND MEDICAMENTS COMPRISING THESE 审中-公开
简体标题：具有黑色素浓缩荷尔蒙(MCH)拮抗活性之新��-酮酰胺化合物,及包含彼之药物 NEW ��-KETOAMIDE COMPOUNDS WITH MCH ANTAGONISTIC ACTIVITY AND MEDICAMENTS COMPRISING THESE
公开(公告)号：TW200540142A
公开(公告)日：2005-12-16
申请号：TW094106522
申请日：2005-03-04
申请人：百靈佳殷格翰國際股份有限公司 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
发明人：傑拉德猶庚羅斯 ROTH, GERALD JUERGEN , 菲利浦拉斯登伯格 LUSTENBERGER, PHILIPP , 德克史登坎珀 STENKAMP, DIRK , 史蒂芬喬治慕勒 MUELLER, STEPHAN GEORG , 妥斯添列曼_霖茲 LEHMANN-LINTZ, THORSTEN , 瑪庫斯史勤德勒 SCHINDLER, MARCUS , 里奧湯瑪斯 THOMAS, LEO , 拉夫R H 臘茲 LOTZ, RALF R.H. , 馬可杉塔哥斯堤諾 SANTAGOSTINO, MARCO
IPC分类号： C07C , A61P
CPC分类号： C07D295/088 , C07C211/46 , C07C235/80 , C07C2601/02 , C07D263/56
摘要：本發明係關於通式I之β–酮醯胺化合物094106522-p01.bmp其中該等基團及殘基A、B、b、X、Y、Z、R^1、R^2、R^3、R^5a及R^5b具有請求項1所賦予之含義。本發明進一步係關於含有至少一種根據本發明之醯胺的醫藥組合物。鑒於其MCH受體拮抗活性之結果，根據本發明醫藥組合物適於治療代謝失調症及／或飲食失調症，特別是肥胖症、貪食症、厭食症、暴食症及糖尿病。094106522-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于通式I之β–酮酰胺化合物094106522-p01.bmp其中该等基团及残基A、B、b、X、Y、Z、R^1、R^2、R^3、R^5a及R^5b具有请求项1所赋予之含义。本发明进一步系关于含有至少一种根据本发明之酰胺的医药组合物。鉴于其MCH受体拮抗活性之结果，根据本发明医药组合物适于治疗代谢失调症及／或饮食失调症，特别是肥胖症、贪食症、厌食症、暴食症及糖尿病。094106522-p01.bmp

2. 发明专利

TW200926979A 醯胺化合物及農園藝用細菌性病害防治劑审中-公开
简体标题：酰胺化合物及农园艺用细菌性病害防治剂
公开(公告)号：TW200926979A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：TW097143130
申请日：2008-11-07
申请人：國立大學法人東京大學 THE UNIVERSITY OF TOKYO , 大塚化學股份有限公司 OTSUKA CHEMICAL CO., LTD.
发明人：菅裕明 SUGA, HIROAKI , 五十嵐潤 IGARASHI, JUN
IPC分类号： A01N , C07C , A01P
CPC分类号： C07C233/32 , A01N37/18 , A01N37/42 , C07C235/14 , C07C235/80 , C07C2601/16
摘要：本發明的目的是提供具有抗細菌性活性的醯胺化合物,以及提供含有該醯胺化合物之農園藝用細菌性病害防治劑。本發明之新穎的醯胺化合物係表示為通式(1):
097143130P01.bmp
【【式中,R係表示基-CH(R^1)(R^2)或基-CO(R^2)。R^1係表示氫原子或羥基,而R^2係表示C1-12烷基。】】
简体摘要：本发明的目的是提供具有抗细菌性活性的酰胺化合物,以及提供含有该酰胺化合物之农园艺用细菌性病害防治剂。本发明之新颖的酰胺化合物系表示为通式(1): 097143130P01.bmp 【【式中,R系表示基-CH(R^1)(R^2)或基-CO(R^2)。R^1系表示氢原子或羟基,而R^2系表示C1-12烷基。】】

3. 发明专利

TW593279B 製備(�)-反-4-P-氟苯基-3-羥甲基-1-甲基啶的方法失效
简体标题：制备(�)-反-4-P-氟苯基-3-羟甲基-1-甲基啶的方法
公开(公告)号：TW593279B
公开(公告)日：2004-06-21
申请号：TW090104450
申请日：2001-02-27
申请人：菲洛國際股份公司 FERRER INTERNACIONAL, S.A.
发明人：拉斐爾佛吉 FOGUET, RAFAEL , 裘格瑞曼托 RAMENTOL, JORGE , 戴高佛納德茲康諾 FERNANDEZ-CANO, DIEGO , 米奎爾P 阿曼高 ARMENGOL, MIGUEL P. , 艾尼斯派特雪恩 PETSCHEN, INES , 裘恩莎拉瑞斯 SALLARES, JUAN , 法蘭西斯X 坎帕斯 CAMPS, FRANCESC X. , 曼紐爾M 瑞加 RAGA, MANUEL M. , 裘斯M 加斯特羅 CASTELLO, JOSEP M.
IPC分类号： C07D , C07C
CPC分类号： C07D211/22 , C07C221/00 , C07C231/02 , C07D211/90 , C07C225/08 , C07C235/80
摘要：本發明係有關一種製備式I之(±)-反-4-p-氟苯基-3-羥甲基-1-甲基啶的方法：。
本發明亦有關一種式IX及IX’之新穎中間產物，。
製備該中間產物的方法及該等化合物於製備帕羅西汀(paroxetine)和奧米羅西汀(omiloxetine)的用途。
简体摘要：本发明系有关一种制备式I之(±)-反-4-p-氟苯基-3-羟甲基-1-甲基啶的方法：。本发明亦有关一种式IX及IX’之新颖中间产物，。制备该中间产物的方法及该等化合物于制备帕罗西汀(paroxetine)和奥米罗西汀(omiloxetine)的用途。

4. 发明专利

TW201242941A 製造４-氯乙醯乙醯基氯、４-氯乙醯乙烯基乙酸酯、醯胺及亞醯胺之方法 PROCESS FOR THE PRODUCTION OF 4-CHLOROACETOACETYL CHLORIDE, 4-CHLOROACETOACETIC ACID ESTERS, AMIDES AND IMIDES 审中-公开
简体标题：制造４-氯乙酰乙酰基氯、４-氯乙酰乙烯基乙酸酯、酰胺及亚酰胺之方法 PROCESS FOR THE PRODUCTION OF 4-CHLOROACETOACETYL CHLORIDE, 4-CHLOROACETOACETIC ACID ESTERS, AMIDES AND IMIDES
公开(公告)号：TW201242941A
公开(公告)日：2012-11-01
申请号：TW101112545
申请日：2012-04-10
申请人：隆查股份有限公司
发明人：克雷格拉夫艾倫 , 卡勞坎達維拉米貴兒安琪兒
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07C51/58 , C07C59/21 , C07C67/14 , C07C231/02 , C07C235/80 , C07C235/88 , C07C69/716
摘要：本發明涉及連續生產4-氯乙醯乙醯基氯之方法，其包含下列步驟：(a)將二乙烯酮與氯投送至一薄膜反應裝置，並(b)使二乙烯酮與氯產生反應，以生產4-氯乙醯乙醯基氯。本發明亦涉及以根據本發明之方法，由4-氯乙醯乙醯基氯生產4-氯乙醯乙烯基乙酸酯(4-chloroacetoaceticacid ester)、4-氯乙醯乙烯基乙酸醯胺(4-chloroacetoaceticacid amide)或4-氯乙醯乙烯基乙酸亞醯胺(4-chloroacetoaceticacid imide)。
简体摘要：本发明涉及连续生产4-氯乙酰乙酰基氯之方法，其包含下列步骤：(a)将二乙烯酮与氯投送至一薄膜反应设备，并(b)使二乙烯酮与氯产生反应，以生产4-氯乙酰乙酰基氯。本发明亦涉及以根据本发明之方法，由4-氯乙酰乙酰基氯生产4-氯乙酰乙烯基乙酸酯(4-chloroacetoaceticacid ester)、4-氯乙酰乙烯基乙酸酰胺(4-chloroacetoaceticacid amide)或4-氯乙酰乙烯基乙酸亚酰胺(4-chloroacetoaceticacid imide)。

5. 发明专利

TW200911227A 作為食慾素受體拮抗劑之單醯胺衍生物 MONOAMIDE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
简体标题：作为食欲素受体拮抗剂之单酰胺衍生物 MONOAMIDE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
公开(公告)号：TW200911227A
公开(公告)日：2009-03-16
申请号：TW097129366
申请日：2008-08-01
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：漢納努斯特 KNUST, HENNER , 馬修斯尼堤歐文 NETTEKOVEN, MATTHIAS , 艾曼諾賓納德 PINARD, EMMANUEL , 奧利佛羅契 ROCHE, OLIVIER , 馬克羅傑斯伊凡 ROGERS-EVANS, MARK
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： C07D405/12 , C07C233/29 , C07C235/38 , C07C235/80 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C251/48 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D209/44 , C07D211/46 , C07D213/56 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/16 , C07D235/26 , C07D277/62 , C07D305/02 , C07D305/08 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D307/79 , C07D317/28 , C07D317/46 , C07D317/66 , C07D319/20 , C07D333/24 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/107
摘要：本發明係關於下式之化合物
097129366P01.bmp
其中Ar為芳基或雜芳基;R^1為氫、鹵素、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷氧基、氰基、SO2-低碳烷基或羥基;R^2為氫、鹵素、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷氧基、氰基、S-低碳烷基、SO2-低碳烷基、NO2或羥基;R^3為氫、鹵素、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、-(CH2)m-O-低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷氧基、3-羥基-氧雜環丁烷-3-基、氰基或SO2-低碳烷基;或者,若o為2,則R^3可在3位置與4位置中連同與其連接之碳原子一起形成具有以下基團的另一環:-O-CH2-O-、-O-CF2-CF2-O-、-N=CH-S-、-O-CF2-O-、-(CH2)4-、-NH-C(O)-NH-、-O-(CH
2)2-或-(CH2)2-O-;R^4/R^5彼此獨立地為氫、-(CR"2)mOH、低碳烷基、低碳烷氧基、-NRR',或為視需要經羥基取代之-(CH2)0,1-雜環烷基,或R^4與R^5一起為=O或=N-OH;R/R'彼此獨立地為氫、低碳烷基、C(O)H、-(CR"2)m-OH、-(CR"2)m-NR"2、-(CR"2)m-NR"-C(O)-低碳烷基、-(CR"2)m-O-低碳烷基、-(CR"2)m-O-低碳烯基、-C(O)O-低碳烷基、-C(O)CR"2-NH-C(O)O-低碳烷基、-C(O)-CR"2-NR"2,或為-(CH2)0,1-雜環烷基或-(CH2)
0,1-喃-2-基;R"彼此獨立地為氫、低碳烷氧基、苯基或低碳烷基;n為1、2、3或4;o為1、2或3;p為1、2或3;m為1、2或3;或其醫藥學上適用之酸加成鹽、光學純對映異構體、外消旋體或非對映異構體混合物。式I化合物可用於例如治療睡眠障礙,該等睡眠障礙為睡眠呼吸暫停、嗜眠症、失眠症、類睡症、時差症候群、晝夜節律病症或與神經性疾病相關的睡眠障礙。
简体摘要：本发明系关于下式之化合物 097129366P01.bmp 其中Ar为芳基或杂芳基;R^1为氢、卤素、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基、氰基、SO2-低碳烷基或羟基;R^2为氢、卤素、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基、氰基、S-低碳烷基、SO2-低碳烷基、NO2或羟基;R^3为氢、卤素、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、-(CH2)m-O-低碳烷基、经卤素取代之低碳烷氧基、3-羟基-氧杂环丁烷-3-基、氰基或SO2-低碳烷基;或者,若o为2,则R^3可在3位置与4位置中连同与其连接之碳原子一起形成具有以下基团的另一环:-O-CH2-O-、-O-CF2-CF2-O-、-N=CH-S-、-O-CF2-O-、-(CH2)4-、-NH-C(O)-NH-、-O-(CH 2)2-或-(CH2)2-O-;R^4/R^5彼此独立地为氢、-(CR"2)mOH、低碳烷基、低碳烷氧基、-NRR',或为视需要经羟基取代之-(CH2)0,1-杂环烷基,或R^4与R^5一起为=O或=N-OH;R/R'彼此独立地为氢、低碳烷基、C(O)H、-(CR"2)m-OH、-(CR"2)m-NR"2、-(CR"2)m-NR"-C(O)-低碳烷基、-(CR"2)m-O-低碳烷基、-(CR"2)m-O-低碳烯基、-C(O)O-低碳烷基、-C(O)CR"2-NH-C(O)O-低碳烷基、-C(O)-CR"2-NR"2,或为-(CH2)0,1-杂环烷基或-(CH2) 0,1-喃-2-基;R"彼此独立地为氢、低碳烷氧基、苯基或低碳烷基;n为1、2、3或4;o为1、2或3;p为1、2或3;m为1、2或3;或其医药学上适用之酸加成盐、光学纯映射异构体、外消旋体或非映射异构体混合物。式I化合物可用于例如治疗睡眠障碍,该等睡眠障碍为睡眠呼吸暂停、嗜眠症、失眠症、类睡症、时差症候群、昼夜节律病症或与神经性疾病相关的睡眠障碍。

6. 发明专利

TW406065B 烷氧亞胺乙醯胺衍生物之製造方法失效
简体标题：烷氧亚胺乙酰胺衍生物之制造方法
公开(公告)号：TW406065B
公开(公告)日：2000-09-21
申请号：TW084109205
申请日：1995-09-02
申请人：鹽野義製藥股份有限公司
发明人：村林旭 , 上田和生 , 井埜章
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07C249/12 , C07C235/78 , C07C235/80 , C07C251/48
摘要：本發明係提供一種化合物的製造方法，及其所使用的製造用中間體，其特徵係將一般式(II)所示化合物，CC (II)[式中R1係指可各別被取代的C1-6烷基或苯基;R係指氫或C1-6烷基;﹏係指E型、 z型或其混合物的任一配置]與一般式(III)所示化合物進行反應， HNR3R4(Ill)[式中R3及R4係指氫原子或C1-6烷基]然後再依所需進行烷化反應而製得一般式(I)所示化合物者。
简体摘要：本发明系提供一种化合物的制造方法，及其所使用的制造用中间体，其特征系将一般式(II)所示化合物，CC (II)[式中R1系指可各别被取代的C1-6烷基或苯基;R系指氢或C1-6烷基;﹏系指E型、 z型或其混合物的任一配置]与一般式(III)所示化合物进行反应， HNR3R4(Ill)[式中R3及R4系指氢原子或C1-6烷基]然后再依所需进行烷化反应而制得一般式(I)所示化合物者。

9. 发明专利

TWI548619B 製造４-氯乙醯乙醯基氯、４-氯乙醯乙烯基乙酸酯、醯胺及亞醯胺之方法有权
简体标题：制造４-氯乙酰乙酰基氯、４-氯乙酰乙烯基乙酸酯、酰胺及亚酰胺之方法
公开(公告)号：TWI548619B
公开(公告)日：2016-09-11
申请号：TW101112545
申请日：2012-04-10
申请人：隆沙有限公司 , LONZA LTD.
发明人：克雷格拉夫艾倫 , KLEGRAF, ELLEN , 卡勞坎達維拉米貴兒安琪兒
IPC分类号： C07C45/63 , C07C49/16 , C07C67/14 , C07C231/02
CPC分类号： C07C51/58 , C07C59/21 , C07C67/14 , C07C231/02 , C07C235/80 , C07C235/88 , C07C69/716

10. 发明专利

TW201613853A 多環型胺甲醯基吡啶酮化合物之合成审中-公开
简体标题：多环型胺甲酰基吡啶酮化合物之合成
公开(公告)号：TW201613853A
公开(公告)日：2016-04-16
申请号：TW104119288
申请日：2015-06-15
申请人：吉李德科學股份有限公司 , GILEAD SCIENCES, INC.
发明人：裘安娜 , CHIU, ANNA , 小安奎斯約翰 , ENQUIST, JR., JOHN , 葛利格斯諾蘭 , GRIGGS, NOLAN , 霍爾克里斯多夫 , HALE, CHRISTOPHER , 基頓凱蒂 , KEATON, KATIE ANN , 克瑞夫麥特 , KRAFT, MATT , 拉澤威斯史考特 , LAZERWITH, SCOTT E. , 彭陟輝 , PENG, ZHIHUI , 舒利兒凱特 , SCHRIER, KATE , 崔尼達強納森 , TRINIDAD, JONATHAN , 華特曼安卓 , WALTMAN, ANDREW W. , 池本規宏 , IKEMOTO, NORIHIRO , 李曼麥可 , LEEMAN, MICHEL , 賀柏喬琴 , VAN HERPT, JOCHEM
IPC分类号： C07C235/78 , C07C237/20 , C07D213/82 , C07D309/40 , C07D319/06 , C07D498/14
CPC分类号： C07D498/14 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C235/80 , C07C237/20 , C07D213/82 , C07D309/40 , C07D319/06 , C07D498/22 , C07C237/16
摘要：本發明揭示製備式I化合物之方法，
简体摘要：本发明揭示制备式I化合物之方法，

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