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    • 1. 发明专利
    • 作為食慾素受體拮抗劑之單醯胺衍生物 MONOAMIDE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
    • 作为食欲素受体拮抗剂之单酰胺衍生物 MONOAMIDE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
    • TW200911227A
    • 2009-03-16
    • TW097129366
    • 2008-08-01
    • 赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
    • 漢納 努斯特 KNUST, HENNER馬修斯 尼堤歐文 NETTEKOVEN, MATTHIAS艾曼諾 賓納德 PINARD, EMMANUEL奧利佛 羅契 ROCHE, OLIVIER馬克 羅傑斯 伊凡 ROGERS-EVANS, MARK
    • A61KA61P
    • C07D405/12C07C233/29C07C235/38C07C235/80C07C237/20C07C237/22C07C251/48C07C255/58C07C255/60C07C271/22C07D205/04C07D207/12C07D209/44C07D211/46C07D213/56C07D231/56C07D235/06C07D235/08C07D235/10C07D235/16C07D235/26C07D277/62C07D305/02C07D305/08C07D307/14C07D307/52C07D307/79C07D317/28C07D317/46C07D317/66C07D319/20C07D333/24C07D471/04C07D487/04C07D491/107
    • 本發明係關於下式之化合物
      097129366P01.bmp
      其中Ar為芳基或雜芳基;R^1為氫、鹵素、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷氧基、氰基、SO2-低碳烷基或羥基;R^2為氫、鹵素、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷氧基、氰基、S-低碳烷基、SO2-低碳烷基、NO2或羥基;R^3為氫、鹵素、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、-(CH2)m-O-低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷氧基、3-羥基-氧雜環丁烷-3-基、氰基或SO2-低碳烷基;或者,若o為2,則R^3可在3位置與4位置中連同與其連接之碳原子一起形成具有以下基團的另一環:-O-CH2-O-、-O-CF2-CF2-O-、-N=CH-S-、-O-CF2-O-、-(CH2)4-、-NH-C(O)-NH-、-O-(CH
      2)2-或-(CH2)2-O-;R^4/R^5彼此獨立地為氫、-(CR"2)mOH、低碳烷基、低碳烷氧基、-NRR',或為視需要經羥基取代之-(CH2)0,1-雜環烷基,或R^4與R^5一起為=O或=N-OH;R/R'彼此獨立地為氫、低碳烷基、C(O)H、-(CR"2)m-OH、-(CR"2)m-NR"2、-(CR"2)m-NR"-C(O)-低碳烷基、-(CR"2)m-O-低碳烷基、-(CR"2)m-O-低碳烯基、-C(O)O-低碳烷基、-C(O)CR"2-NH-C(O)O-低碳烷基、-C(O)-CR"2-NR"2,或為-(CH2)0,1-雜環烷基或-(CH2)
      0,1-喃-2-基;R"彼此獨立地為氫、低碳烷氧基、苯基或低碳烷基;n為1、2、3或4;o為1、2或3;p為1、2或3;m為1、2或3;或其醫藥學上適用之酸加成鹽、光學純對映異構體、外消旋體或非對映異構體混合物。式I化合物可用於例如治療睡眠障礙,該等睡眠障礙為睡眠呼吸暫停、嗜眠症、失眠症、類睡症、時差症候群、晝夜節律病症或與神經性疾病相關的睡眠障礙。
    • 本发明系关于下式之化合物 097129366P01.bmp 其中Ar为芳基或杂芳基;R^1为氢、卤素、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基、氰基、SO2-低碳烷基或羟基;R^2为氢、卤素、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基、氰基、S-低碳烷基、SO2-低碳烷基、NO2或羟基;R^3为氢、卤素、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、-(CH2)m-O-低碳烷基、经卤素取代之低碳烷氧基、3-羟基-氧杂环丁烷-3-基、氰基或SO2-低碳烷基;或者,若o为2,则R^3可在3位置与4位置中连同与其连接之碳原子一起形成具有以下基团的另一环:-O-CH2-O-、-O-CF2-CF2-O-、-N=CH-S-、-O-CF2-O-、-(CH2)4-、-NH-C(O)-NH-、-O-(CH 2)2-或-(CH2)2-O-;R^4/R^5彼此独立地为氢、-(CR"2)mOH、低碳烷基、低碳烷氧基、-NRR',或为视需要经羟基取代之-(CH2)0,1-杂环烷基,或R^4与R^5一起为=O或=N-OH;R/R'彼此独立地为氢、低碳烷基、C(O)H、-(CR"2)m-OH、-(CR"2)m-NR"2、-(CR"2)m-NR"-C(O)-低碳烷基、-(CR"2)m-O-低碳烷基、-(CR"2)m-O-低碳烯基、-C(O)O-低碳烷基、-C(O)CR"2-NH-C(O)O-低碳烷基、-C(O)-CR"2-NR"2,或为-(CH2)0,1-杂环烷基或-(CH2) 0,1-喃-2-基;R"彼此独立地为氢、低碳烷氧基、苯基或低碳烷基;n为1、2、3或4;o为1、2或3;p为1、2或3;m为1、2或3;或其医药学上适用之酸加成盐、光学纯映射异构体、外消旋体或非映射异构体混合物。式I化合物可用于例如治疗睡眠障碍,该等睡眠障碍为睡眠呼吸暂停、嗜眠症、失眠症、类睡症、时差症候群、昼夜节律病症或与神经性疾病相关的睡眠障碍。
    • 6. 发明专利
    • 苯氧基乙酸衍生物
    • TW247902B
    • 1995-05-21
    • TW082101353
    • 1993-02-25
    • 小野藥品工業股份有限公司
    • 高橋寬治德本秀門濱中信行
    • C07C
    • C07D213/53C07C59/68C07C69/712C07C69/734C07C235/34C07C235/38C07C239/20C07C243/32C07C251/16C07C251/40C07C251/86C07C255/37C07C259/06C07C259/14C07C311/27C07D231/12C07D249/04C07D263/32C07D271/06C07D275/02C07D401/06
    • 本案提議一種具有PGI2受器同效劑活性之新穎化合物。一種如下式之苯氧基乙酸衍生物
      CC
      A為-C(R1)=N~OR2,-CH(R)NH-OR2,COE,-SO2E,-CH2-NR3-Y,-Z- NR3-CONR4R5,-CH2-OR6,-CO2R6,-CH2-O~N=CR7R8,-CH2-O-NHCHR7R8,且取代以咪唑基(甲基),唑基(甲基),唑基(甲基),唑基,異唑基,異唑基,二唑基,三唑基甲基; T為伸烷基,伸烯基等; D為-CO2R10,-CONR11R12; E為(取代)胺基,基; Y為取代(硫)羰基,取代磺醯基; Z為-CH=N-,-CH2NR3-; R1,R3,R10-R13各自為H或烷基,等; R2,R4-R9各自為H,烷基,或由苯基或雜取代之烷基等;及其無毒鹽類,其無毒酸加成鹽類,其對PGI2受器具有同效活性,因此其可用於預防及/或治療血栓,動脈硬化,缺血性心臟病,胃潰瘍及高血壓。
    • 本案提议一种具有PGI2受器同效剂活性之新颖化合物。一种如下式之苯氧基乙酸衍生物 CC A为-C(R1)=N~OR2,-CH(R)NH-OR2,COE,-SO2E,-CH2-NR3-Y,-Z- NR3-CONR4R5,-CH2-OR6,-CO2R6,-CH2-O~N=CR7R8,-CH2-O-NHCHR7R8,且取代以咪唑基(甲基),唑基(甲基),唑基(甲基),唑基,异唑基,异唑基,二唑基,三唑基甲基; T为伸烷基,伸烯基等; D为-CO2R10,-CONR11R12; E为(取代)胺基,基; Y为取代(硫)羰基,取代磺酰基; Z为-CH=N-,-CH2NR3-; R1,R3,R10-R13各自为H或烷基,等; R2,R4-R9各自为H,烷基,或由苯基或杂取代之烷基等;及其无毒盐类,其无毒酸加成盐类,其对PGI2受器具有同效活性,因此其可用于预防及/或治疗血栓,动脉硬化,缺血性心脏病,胃溃疡及高血压。