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    • 2. 发明专利
    • 結合有喜樹鹼類及抗癌效果增強劑之高分子化合物及其用途
    • 结合有喜树碱类及抗癌效果增强剂之高分子化合物及其用途
    • TW201427693A
    • 2014-07-16
    • TW102140567
    • 2013-11-07
    • 日本化藥公司NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
    • 山本啓一朗YAMAMOTO, KEIICHIRO岡崎麻奈實OKAZAKI, MANAMI
    • A61K47/48A61K31/4745A61K31/4184A61K31/55A61K31/551A61P35/00
    • A61K31/4745A61K31/4184A61K31/55A61K31/551A61K31/765A61K47/60A61K47/645
    • 本發明之目的在於提供一種於同一分子中結合有喜樹鹼類及抗癌效果增強劑,尤其是PARP抑制劑之高分子化合物,以及因此對正常細胞毒性較低,並且有效地向患部傳達並釋放二劑,藉此引起藥效之提高。提供一種下述通式(1)所表示之高分子化合物。 [式中,R1表示亦可具有取代基之(C1-C4)烷基,t表示45-450之整數,A表示(C1-C6)伸烷基,d+e+f+g+h表示6-60之整數,相對於d+e+f+g+h,d之比率為5-50%,e之比率為5-90%,f之比率為0-90%,g之比率為0-90%,h之比率為0-90%,R2表示氫原子或(C1-C4)醯基,R3表示抗癌效果增強劑殘基或結合有抗癌效果增強劑之天冬胺酸殘基,R4表示天冬胺酸殘基及/或天冬胺醯亞胺殘基,R5表示N(R6)CONH(R7),R6、R7可相同,亦可不同,表示(C3-C6)支鏈或環狀烷基或者亦可經三級胺基取代之(C1-C5)支鏈或直鏈烷基]。
    • 本发明之目的在于提供一种于同一分子中结合有喜树碱类及抗癌效果增强剂,尤其是PARP抑制剂之高分子化合物,以及因此对正常细胞毒性较低,并且有效地向患部传达并释放二剂,借此引起药效之提高。提供一种下述通式(1)所表示之高分子化合物。 [式中,R1表示亦可具有取代基之(C1-C4)烷基,t表示45-450之整数,A表示(C1-C6)伸烷基,d+e+f+g+h表示6-60之整数,相对于d+e+f+g+h,d之比率为5-50%,e之比率为5-90%,f之比率为0-90%,g之比率为0-90%,h之比率为0-90%,R2表示氢原子或(C1-C4)酰基,R3表示抗癌效果增强剂残基或结合有抗癌效果增强剂之天冬胺酸残基,R4表示天冬胺酸残基及/或天冬胺酰亚胺残基,R5表示N(R6)CONH(R7),R6、R7可相同,亦可不同,表示(C3-C6)支链或环状烷基或者亦可经三级胺基取代之(C1-C5)支链或直链烷基]。