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1. 发明专利

TW201542543A 用於治療脊髓性肌肉萎縮症之化合物审中-公开
简体标题：用于治疗嵴髓性肌肉萎缩症之化合物
公开(公告)号：TW201542543A
公开(公告)日：2015-11-16
申请号：TW103121679
申请日：2014-06-24
申请人： PTC治療公司 , PTC THERAPEUTICS, INC. , 赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：達卡艾默 , DAKKA, AMAL , 格林路克 , GREEN, LUKE , 卡普葛雷米奇爾 , KARP, GARY MITCHELL , 那拉席姆漢賈納 , NARASIMHAN, JANA , 納雪肯尼卡萊A , NARYSHKIN, NIKOLAI A. , 皮納爾德艾瑪努爾 , PINARD, EMMANUEL , 齊宏言 , QI, HONGYAN , 雷特尼哈薩奈 , RATNI, HASANE , 李舍妮可K , RISHER, NICOLE K. , 威托爾瑪拉L , WEETALL, MARLA L. , 沃爾馬修G , WOLL, MATTHEW G.
IPC分类号： C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/455 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61P21/00
CPC分类号： C07D519/00 , C07D263/56 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/10
摘要：本發明提供式(I)化合物其中A、B、X、Y、R1及R2如本文所述，以及其醫藥學上可接受之鹽。此外，本發明有關式(I)化合物之製造，包含其之醫藥組合物，及其作為藥物之用途。
简体摘要：本发明提供式(I)化合物其中A、B、X、Y、R1及R2如本文所述，以及其医药学上可接受之盐。此外，本发明有关式(I)化合物之制造，包含其之医药组合物，及其作为药物之用途。

2. 发明专利

TW201722942A 用於治療脊椎肌肉萎縮症之化合物审中-公开
简体标题：用于治疗嵴椎肌肉萎缩症之化合物
公开(公告)号：TW201722942A
公开(公告)日：2017-07-01
申请号：TW106106161
申请日：2013-02-18
申请人： PTC治療公司 , PTC THERAPEUTICS, INC. , 赫夫門羅氏藥廠股份有限公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：卡普葛雷米奇爾 , KARP, GARY MITCHELL , 納雪肯尼卡萊 , NARYSHKIN, NIKOLAI , 齊宏言 , QI, HONGYAN , 邱宋宇 , CHOI, SOONGYU , 達卡艾默 , DAKKA, AMAL , 那拉席姆漢賈納 , NARASIMHAN, JANA , 圖帕夫安東尼A , TURPOFF, ANTHONY A. , 威托爾瑪拉L , WEETALL, MARLA L. , 威爾區伊簾 , WELCH, ELLEN , 沃爾馬修G , WOLL, MATTHEW G. , 楊天樂 , YANG, TIANLE , 曾南君 , ZHANG, NANJING , 曾曉元 , ZHANG, XIAOYAN , 趙新 , ZHAO, XIN , 格林路克 , GREEN, LUKE , 皮納爾德艾瑪努爾 , PINARD, EMMANUEL , 雷特尼哈薩奈 , RATNI, HASANE
IPC分类号： C07D455/02 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/4545 , A61K31/519 , A61P21/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , C07D239/70 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要：本文提供用於治療脊椎肌肉萎縮症之化合物、其組合物及其用途。
简体摘要：本文提供用于治疗嵴椎肌肉萎缩症之化合物、其组合物及其用途。

5. 发明专利

TW201512197A 吡咯并吡啶或吡唑并吡啶衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201512197A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：TW103129408
申请日：2014-08-26
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：巴拉德泰瑞莎瑪莉亞 , BALLARD, THERESA MARIA , 福洛爾亞歷山大 , FLOHR, ALEXANDER , 賓登卡崔葛洛克 , ZBINDEN, KATRIN GROEBKE , 皮納爾德艾瑪努爾 , PINARD, EMMANUEL , 雷克曼斯湯瑪士 , RYCKMANS, THOMAS , 薛夫豪斯賀夫 , SCHAFFHAUSER, HERVE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要：本發明係關於如下式之化合物，其中：R1係鹵素、低碳數烷基、低碳數烷氧基、氰基、苯基、C(O)NHCH3、C(O)NH2、經鹵素取代之低碳數烷基或為視情況經低碳數烷基取代之五員雜芳基；Y1係N或CH；Y2係CH；且若Y1為CH，則Y1及Y2可與其等所附接之C原子一起形成包含-CH=N-N(CH3)-、-CH=N-N(H)-之環。 X係CH或N；R係(CH2)m-環烷基，視情況經羥基、低碳數烷氧基或低碳數烷基取代，或為四氫吡喃，視情況經羥基取代，或為低碳數烷氧基，經羥基取代，或為經一個或兩個羥基取代之低碳數烷基，或為 (CH2)m-吡啶基，視情況經羥基、低碳數烷基或經羥基取代之低碳數烷基取代，或為L-苯基，視情況經羥基、低碳數烷基或經羥基取代之低碳數烷基取代，及：L係鍵、-CH(CH2OH)-或-CH2CH(OH)-；n係0、1或2；m係0或1；或其醫藥上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物或其相應的對映異構體及/或其光學異構體。本發明之化合物為毒蕈鹼M1受體正異位調節劑(PAM)且因此可用於治療由毒蕈鹼M1受體介導之疾病，諸如阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)、認知損傷、精神分裂症、疼痛或睡眠障礙。
简体摘要：本发明系关于如下式之化合物，其中：R1系卤素、低碳数烷基、低碳数烷氧基、氰基、苯基、C(O)NHCH3、C(O)NH2、经卤素取代之低碳数烷基或为视情况经低碳数烷基取代之五员杂芳基；Y1系N或CH；Y2系CH；且若Y1为CH，则Y1及Y2可与其等所附接之C原子一起形成包含-CH=N-N(CH3)-、-CH=N-N(H)-之环。 X系CH或N；R系(CH2)m-环烷基，视情况经羟基、低碳数烷氧基或低碳数烷基取代，或为四氢吡喃，视情况经羟基取代，或为低碳数烷氧基，经羟基取代，或为经一个或两个羟基取代之低碳数烷基，或为 (CH2)m-吡啶基，视情况经羟基、低碳数烷基或经羟基取代之低碳数烷基取代，或为L-苯基，视情况经羟基、低碳数烷基或经羟基取代之低碳数烷基取代，及：L系键、-CH(CH2OH)-或-CH2CH(OH)-；n系0、1或2；m系0或1；或其医药上可接受之酸加成盐、外消旋混合物或其相应的映射异构体及/或其光学异构体。本发明之化合物为毒蕈碱M1受体正异位调节剂(PAM)且因此可用于治疗由毒蕈碱M1受体介导之疾病，诸如阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)、认知损伤、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。

6. 发明专利

TWI412526B 喹啶及吲啶衍生物失效
公开(公告)号：TWI412526B
公开(公告)日：2013-10-21
申请号：TW100121497
申请日：2011-06-20
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：考佐斯基沙賓 , KOLCZEWSKI, SABINE , 匹納德艾曼紐 , PINARD, EMMANUEL
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC分类号： C07D455/02 , C07D471/04

7. 发明专利

TWI449537B 甘胺酸１轉運子之放射性標幟抑制劑有权
简体标题：甘胺酸１转运子之放射性标帜抑制剂
公开(公告)号：TWI449537B
公开(公告)日：2014-08-21
申请号：TW098137279
申请日：2009-11-03
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：亞柏瑞堤丹尼拉 , ALBERATI, DANIELA , 玻羅尼艾迪利歐莫利希歐 , BORRONI, EDILIO MAURIZIO , 哈同湯瑪士 , HARTUNG, THOMAS , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 匹納德艾曼紐 , PINARD, EMMANUEL
IPC分类号： A61K51/04 , C07D405/10
CPC分类号： C07D405/10

8. 发明专利

TWI417097B 醯胺基莨菪烷衍生物失效
简体标题：酰胺基莨菪烷衍生物
公开(公告)号：TWI417097B
公开(公告)日：2013-12-01
申请号：TW100121503
申请日：2011-06-20
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：考佐斯基沙賓 , KOLCZEWSKI, SABINE , 匹納德艾曼紐 , PINARD, EMMANUEL
IPC分类号： A61K31/46 , C07D451/10 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC分类号： C07D451/02 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/4858 , A61K9/4866

9. 发明专利

TWI388552B 〔4-（3-氟-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基〕-〔5-甲烷磺醯基-2-（（S)-2，2，2-三氟-1-甲基-乙氧基)-苯基〕-甲酮之結晶型有权
简体标题：〔4-（3-氟-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基〕-〔5-甲烷磺酰基-2-（（S)-2，2，2-三氟-1-甲基-乙氧基)-苯基〕-甲酮之结晶型
公开(公告)号：TWI388552B
公开(公告)日：2013-03-11
申请号：TW096150002
申请日：2007-12-25
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：安卓布本朵夫 , BUBENDORF, ANDRE , 安妮特迪內特伍森諾維克 , DEYNET-VUCENOVIC, ANNETTE , 勞夫杜當 , DIODONE, RALPH , 歐勒夫葛拉斯曼 , GRASSMANN, OLAF , 凱林登楚斯 , LINDENSTRUTH, KAI , 艾曼紐皮納德 , PINARD, EMMANUEL , 法蘭西斯卡E 羅勒 , ROHRER, FRANZISKA E. , 厄爾舒維特 , SCHWITTER, URS
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/496
CPC分类号： C07D213/74

10. 发明专利

TW201317233A 作為ＢＡＣＥ１抑制劑之Ｎ－（３－（２－胺基－６，６－二氟基－４，４ａ，５，６，７，７ａ－六氫環戊［ｅ］［１，３］－４－基）苯基）醯胺审中-公开
简体标题：作为ＢＡＣＥ１抑制剂之Ｎ－（３－（２－胺基－６，６－二氟基－４，４ａ，５，６，７，７ａ－六氢环戊［ｅ］［１，３］－４－基）苯基）酰胺
公开(公告)号：TW201317233A
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：TW101134189
申请日：2012-09-18
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：希伯特漢斯 , HILPERT, HANS , 匹納德艾曼紐 , PINARD, EMMANUEL , 華特里湯瑪斯 , WOLTERING, THOMAS
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/536 , A61P25/28
摘要：本發明提供具有BACE1抑制活性之式I之N-(3-(2-胺基-6,6-二氟基-4,4a,5,6,7,7a-六氫環戊[e][1,3] -4-基)-苯基)醯胺該等製造、含該等之醫藥組合物及其作為治療活性物質之用途。本發明活性化合物可用於治療性及/或預防性治療(例如)阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)。
简体摘要：本发明提供具有BACE1抑制活性之式I之N-(3-(2-胺基-6,6-二氟基-4,4a,5,6,7,7a-六氢环戊[e][1,3] -4-基)-苯基)酰胺该等制造、含该等之医药组合物及其作为治疗活性物质之用途。本发明活性化合物可用于治疗性及/或预防性治疗(例如)阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)。

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