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1. 发明专利

TW201512197A 吡咯并吡啶或吡唑并吡啶衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201512197A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：TW103129408
申请日：2014-08-26
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：巴拉德泰瑞莎瑪莉亞 , BALLARD, THERESA MARIA , 福洛爾亞歷山大 , FLOHR, ALEXANDER , 賓登卡崔葛洛克 , ZBINDEN, KATRIN GROEBKE , 皮納爾德艾瑪努爾 , PINARD, EMMANUEL , 雷克曼斯湯瑪士 , RYCKMANS, THOMAS , 薛夫豪斯賀夫 , SCHAFFHAUSER, HERVE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要：本發明係關於如下式之化合物，其中：R1係鹵素、低碳數烷基、低碳數烷氧基、氰基、苯基、C(O)NHCH3、C(O)NH2、經鹵素取代之低碳數烷基或為視情況經低碳數烷基取代之五員雜芳基；Y1係N或CH；Y2係CH；且若Y1為CH，則Y1及Y2可與其等所附接之C原子一起形成包含-CH=N-N(CH3)-、-CH=N-N(H)-之環。 X係CH或N；R係(CH2)m-環烷基，視情況經羥基、低碳數烷氧基或低碳數烷基取代，或為四氫吡喃，視情況經羥基取代，或為低碳數烷氧基，經羥基取代，或為經一個或兩個羥基取代之低碳數烷基，或為 (CH2)m-吡啶基，視情況經羥基、低碳數烷基或經羥基取代之低碳數烷基取代，或為L-苯基，視情況經羥基、低碳數烷基或經羥基取代之低碳數烷基取代，及：L係鍵、-CH(CH2OH)-或-CH2CH(OH)-；n係0、1或2；m係0或1；或其醫藥上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物或其相應的對映異構體及/或其光學異構體。本發明之化合物為毒蕈鹼M1受體正異位調節劑(PAM)且因此可用於治療由毒蕈鹼M1受體介導之疾病，諸如阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)、認知損傷、精神分裂症、疼痛或睡眠障礙。
简体摘要：本发明系关于如下式之化合物，其中：R1系卤素、低碳数烷基、低碳数烷氧基、氰基、苯基、C(O)NHCH3、C(O)NH2、经卤素取代之低碳数烷基或为视情况经低碳数烷基取代之五员杂芳基；Y1系N或CH；Y2系CH；且若Y1为CH，则Y1及Y2可与其等所附接之C原子一起形成包含-CH=N-N(CH3)-、-CH=N-N(H)-之环。 X系CH或N；R系(CH2)m-环烷基，视情况经羟基、低碳数烷氧基或低碳数烷基取代，或为四氢吡喃，视情况经羟基取代，或为低碳数烷氧基，经羟基取代，或为经一个或两个羟基取代之低碳数烷基，或为 (CH2)m-吡啶基，视情况经羟基、低碳数烷基或经羟基取代之低碳数烷基取代，或为L-苯基，视情况经羟基、低碳数烷基或经羟基取代之低碳数烷基取代，及：L系键、-CH(CH2OH)-或-CH2CH(OH)-；n系0、1或2；m系0或1；或其医药上可接受之酸加成盐、外消旋混合物或其相应的映射异构体及/或其光学异构体。本发明之化合物为毒蕈碱M1受体正异位调节剂(PAM)且因此可用于治疗由毒蕈碱M1受体介导之疾病，诸如阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)、认知损伤、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。

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