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    • 5. 发明专利
    • 持續性HIV蛋白酶抑制劑
    • 持续性HIV蛋白酶抑制剂
    • TW201613933A
    • 2016-04-16
    • TW104130166
    • 2015-09-11
    • 塩野義製藥股份有限公司SHIONOGI & CO., LTD.
    • 川筋孝KAWASUJI, TAKASHI三神山秀勳MIKAMIYAMA, HIDENORI鈴木尚之SUZUKI, NAOYUKI增田功嗣MASUDA, KOJI杉本英基SUGIMOTO, HIDEKI岡野梓OKANO, AZUSA吉田美保YOSHIDA, MIHO杉山修一SUGIYAMA, SHUICHI旭健太郎ASAHI, KENTAROU小園伊織KOZONO, IORI宮崎圭輔MIYAZAKI, KEISUKE小笹弘貴OZASA, HIROKI宮川雅好MIYAGAWA, MASAYOSHI
    • C07D493/04A61K31/381A61K31/397A61K31/4025A61K31/4155A61K31/427A61K31/44A61K31/4535A61K31/538
    • C07D493/04A61K31/381A61K31/397A61K31/40A61K31/416A61K31/427A61K31/428A61K31/4436A61K31/4525A61P31/18C07D231/56C07D333/72C07D409/12C07D519/00C12N9/99
    • 本發明提供一種作為HIV蛋白酶抑制劑有用之化合物。 本發明提供一種化合物、或其製藥上容許之鹽,該化合物係以下式表示: (此處,環A為 R4為-Y-Z、氫原子、鹵素、羥基等,R5為氫原子、鹵素、羥基等, R6分別獨立為鹵素、羥基、羧基等,該R6可鍵結於環A上可鍵結之任意位置,a分別獨立為0~7之整數,環B式基為經取代或未經取代之芳香族碳環式基、或者經取代或未經取代之芳香族雜環式基,環C式基為經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基,R1為-Y-Z、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基等,R2及R3分別獨立為-Y-Z、或氫原子,此處,R1、R2、R3及R4之至少一者為-Y-Z,Y為包含選自由單鍵、-O-、-S-、-NR7-、-C(=O)-、-SO-、-SO2-、-NR7-C(=O)-、-C(=O)-NR7-、-NR7-C(=O)-NR7-、-O-C(=O)-NR7-、-NR7-C(=O)-O-、-SO2-NR7-、-NR7-SO2-、經取代或未經取代之伸烷基、經取代或未經取代之伸烯基、經取代或未經取代之伸炔基、經取代或未經取代之芳香族碳環二基、經取代或未經取代之非芳香族碳環二基、經取代或未經取代之芳香族雜環二基、及經取代或未經取代之非芳香族雜環二基所組成之群中之任意組合的間隔基,R7分別獨立為氫原子、羥基、羧基等,Z為經取代之芳香族碳環式基、經取代之非芳香族碳環式基、經取代之芳香族雜環式基、或經取代之非芳香族雜環式基)。
    • 本发明提供一种作为HIV蛋白酶抑制剂有用之化合物。 本发明提供一种化合物、或其制药上容许之盐,该化合物系以下式表示: (此处,环A为 R4为-Y-Z、氢原子、卤素、羟基等,R5为氢原子、卤素、羟基等, R6分别独立为卤素、羟基、羧基等,该R6可键结于环A上可键结之任意位置,a分别独立为0~7之整数,环B式基为经取代或未经取代之芳香族碳环式基、或者经取代或未经取代之芳香族杂环式基,环C式基为经取代或未经取代之芳香族碳环式基、经取代或未经取代之非芳香族碳环式基、经取代或未经取代之芳香族杂环式基、或者经取代或未经取代之非芳香族杂环式基,R1为-Y-Z、经取代或未经取代之烷基、经取代或未经取代之烯基、经取代或未经取代之炔基等,R2及R3分别独立为-Y-Z、或氢原子,此处,R1、R2、R3及R4之至少一者为-Y-Z,Y为包含选自由单键、-O-、-S-、-NR7-、-C(=O)-、-SO-、-SO2-、-NR7-C(=O)-、-C(=O)-NR7-、-NR7-C(=O)-NR7-、-O-C(=O)-NR7-、-NR7-C(=O)-O-、-SO2-NR7-、-NR7-SO2-、经取代或未经取代之伸烷基、经取代或未经取代之伸烯基、经取代或未经取代之伸炔基、经取代或未经取代之芳香族碳环二基、经取代或未经取代之非芳香族碳环二基、经取代或未经取代之芳香族杂环二基、及经取代或未经取代之非芳香族杂环二基所组成之群中之任意组合的间隔基,R7分别独立为氢原子、羟基、羧基等,Z为经取代之芳香族碳环式基、经取代之非芳香族碳环式基、经取代之芳香族杂环式基、或经取代之非芳香族杂环式基)。