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    • 3. 发明专利
    • 改進氟-18-Flumazenil之標幟及分離純化方法
    • 改进氟-18-Flumazenil之标帜及分离纯化方法
    • TW201514129A
    • 2015-04-16
    • TW102135920
    • 2013-10-03
    • 行政院原子能委員會核能研究所INSTITUTE OF NUCLEAR ENERGY RESEARCH, ATOMIC ENERGY COUNCIL, EXECUTIVE YUAN, R.O.C.
    • 鄭凱鴻CHENG, KAI HUNG杜衍宏TU, YEAN HUNG黃立元HUANG, LI YUAN黃永睿HUANG, YUAN RUEI張剛瑋CHANG, KANG WEI
    • C07B59/00C07B63/00C07D487/04B01D15/16
    • 一種改進氟-18-Flumazenil之標幟及分離純化方法,係用於生產針對中樞神經系統伽瑪氨基丁酸(GABA)A型受體之分子探針。由氟-18所標幟之Flumazenil,對擁有GABAA 受體之腦區具有高結合力,因此可用來發展作為觀察這些區域之示蹤劑。本發明將標幟過程反應時間減少到15分鐘,溫度減少到150°C,在不會影響產率之外,同時也使用乙醇取代分離純化過程可能會使用到之毒化物乙腈以及後續去除乙腈之過程。藉此可將操作過程變得更簡單及節省時間。此外,本發明氟-18-Flumazenil產物在經由動物造影實驗後,已證實可通過腦血管障壁,並在動物腦中對GABAA 受體有相當高之親和力,將來係可應用在焦慮症、精神分裂症、及癲癇等相關精神疾病之藥物療效評估上,預期可有效縮短中樞神經相關疾病之治療藥物開發之時程。
    • 一种改进氟-18-Flumazenil之标帜及分离纯化方法,系用于生产针对中枢神经系统伽玛氨基丁酸(GABA)A型受体之分子探针。由氟-18所标帜之Flumazenil,对拥有GABAA 受体之脑区具有高结合力,因此可用来发展作为观察这些区域之示踪剂。本发明将标帜过程反应时间减少到15分钟,温度减少到150°C,在不会影响产率之外,同时也使用乙醇取代分离纯化过程可能会使用到之毒化物乙腈以及后续去除乙腈之过程。借此可将操作过程变得更简单及节省时间。此外,本发明氟-18-Flumazenil产物在经由动物造影实验后,已证实可通过脑血管障壁,并在动物脑中对GABAA 受体有相当高之亲和力,将来系可应用在焦虑症、精神分裂症、及癫痫等相关精神疾病之药物疗效评估上,预期可有效缩短中枢神经相关疾病之治療药物开发之时程。
    • 4. 发明专利
    • [F-18]FEONM製程
    • [F-18]FEONM制程
    • TW201704201A
    • 2017-02-01
    • TW104123345
    • 2015-07-17
    • 行政院原子能委員會核能研究所
    • 黃立元HUANG, LI-YUAN杜衍宏TU, YEAN-HUNG陳振宗CHEN, JENN-TZONG
    • C07C253/30C07C253/34C07C255/09A61K31/275A61P25/28
    • 一種[F-18]FEONM製程,其步驟包括:(A)將吸附於離子交換樹脂之氟離子(F-18)以碳酸鉀沖洗至反應槽中;(B)加入氟化劑至反應槽,升溫至75~115℃之間,與氦氣進行共沸排除水分後,降溫至40~60℃之間;(C)加入乙腈(Acetonitrile)至反應槽,升溫至75~115℃之間,與氦氣進行第二次共沸排除水分後,降溫至40~60℃之間,並抽除多餘之水分;(D)加入前驅物至反應槽,升溫至90~130℃之間,並加壓進行氟化反應10~20分鐘;以及(E)將氟化後之反應物降溫至40~60℃之間,流經固相萃取管柱到廢液槽,再以乙醇沖洗吸附於管柱上之成品,並且於成品收集槽中收集成品[F-18]FEONM。藉此,本發明可使治療阿茲海默氏病(Alzheimer’s Disease)之[F-18]FEONM藥物,達到易於製作、節省製作時間以及提高產量之功效。
    • 一种[F-18]FEONM制程,其步骤包括:(A)将吸附于离子交换树脂之氟离子(F-18)以碳酸钾冲洗至反应槽中;(B)加入氟化剂至反应槽,升温至75~115℃之间,与氦气进行共沸排除水分后,降温至40~60℃之间;(C)加入乙腈(Acetonitrile)至反应槽,升温至75~115℃之间,与氦气进行第二次共沸排除水分后,降温至40~60℃之间,并抽除多余之水分;(D)加入前驱物至反应槽,升温至90~130℃之间,并加压进行氟化反应10~20分钟;以及(E)将氟化后之反应物降温至40~60℃之间,流经固相萃取管柱到废液槽,再以乙醇冲洗吸附于管柱上之成品,并且于成品收集槽中收集成品[F-18]FEONM。借此,本发明可使治疗阿兹海默氏病(Alzheimer’s Disease)之[F-18]FEONM药物,达到易于制作、节省制作时间以及提高产量之功效。
    • 8. 发明专利
    • 氟-18-FDDNP自動合成盒方法 AUTOMATIC PROCESS FOR SYNTHESIZING F-18-FDDNP
    • 氟-18-FDDNP自动合成盒方法 AUTOMATIC PROCESS FOR SYNTHESIZING F-18-FDDNP
    • TWI359673B
    • 2012-03-11
    • TW097127221
    • 2008-07-17
    • 行政院原子能委員會 核能研究所
    • 張剛瑋杜衍宏李世瑛陳振宗陳家杰林武智
    • A61K
    • 一種氟-18-FDDNP自動合成盒方法,其所有反應均在一全自動合成盒裝置內進行。本發明係在於可使製藥操作人員接受劑量減低至最低劑量,並經連續多次之合成操作過程結果顯示,氟-18-FDDNP平均產率均達到41.19±5.23%,並在經過高壓液相層析法(High Pressure Liquid Chromatography,HPLC)分析條件下,其放射化學純度均可達標準值以上(90%以上),顯示本發明之方法不僅反應時間縮短、產效高,且操作過程簡單,可在提供醫學腦部斷層造影用之氟-18-FDDNP同時,亦可有效降低製藥操作人員之輻射曝露以減少傷害圍。
    • 一种氟-18-FDDNP自动合成盒方法,其所有反应均在一全自动合成盒设备内进行。本发明系在于可使制药操作人员接受剂量减低至最低剂量,并经连续多次之合成操作过程结果显示,氟-18-FDDNP平均产率均达到41.19±5.23%,并在经过高压液相层析法(High Pressure Liquid Chromatography,HPLC)分析条件下,其放射化学纯度均可达标准值以上(90%以上),显示本发明之方法不仅反应时间缩短、产效高,且操作过程简单,可在提供医学脑部断层造影用之氟-18-FDDNP同时,亦可有效降低制药操作人员之辐射曝露以减少伤害围。
    • 10. 发明专利
    • 氟-18-FDDNP自動合成盒方法 AUTOMATIC PROCESS FOR SYNTHESIZING F-18-FDDNP
    • 氟-18-FDDNP自动合成盒方法 AUTOMATIC PROCESS FOR SYNTHESIZING F-18-FDDNP
    • TW201004651A
    • 2010-02-01
    • TW097127221
    • 2008-07-17
    • 行政院原子能委員會 核能研究所
    • 張剛瑋杜衍宏李世瑛陳振宗陳家杰林武智
    • A61K
    • 一種氟-18-FDDNP自動合成盒方法,其所有反應均在一全自動合成盒裝置內進行。本發明係在於可使製藥操作人員接受劑量減低至最低劑量,並經連續多次之合成操作過程結果顯示,氟-18-FDDNP平均產率均達到41.19±5.23%,並在經過高壓液相層析法(High Pressure Liquid Chromatography,HPLC)分析條件下,其放射化學純度均可達標準值以上(90%以上),顯示本發明之方法不僅反應時間縮短、產效高,且操作過程簡單,可在提供醫學腦部斷層造影用之氟-18-FDDNP同時,亦可有效降低製藥操作人員之輻射曝露以減少傷害圍。
    • 一种氟-18-FDDNP自动合成盒方法,其所有反应均在一全自动合成盒设备内进行。本发明系在于可使制药操作人员接受剂量减低至最低剂量,并经连续多次之合成操作过程结果显示,氟-18-FDDNP平均产率均达到41.19±5.23%,并在经过高压液相层析法(High Pressure Liquid Chromatography,HPLC)分析条件下,其放射化学纯度均可达标准值以上(90%以上),显示本发明之方法不仅反应时间缩短、产效高,且操作过程简单,可在提供医学脑部断层造影用之氟-18-FDDNP同时,亦可有效降低制药操作人员之辐射曝露以减少伤害围。