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1. 发明专利

TWI679202B 新穎5H-吡咯并[2, 3-d]嘧啶-6(7H)-酮衍生物有权
简体标题：新颖5H-吡咯并[2, 3-d]嘧啶-6(7H)-酮衍生物
公开(公告)号：TWI679202B
公开(公告)日：2019-12-11
申请号：TW106116606
申请日：2017-05-19
申请人：日商大鵬藥品工業股份有限公司 , TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：杉本哲哉 , SUGIMOTO, TETSUYA , 坂本俊浩 , SAKAMOTO, TOSHIHIRO , 山本冬樹 , YAMAMOTO, FUYUKI , 小早川優 , KOBAYAKAWA, YU , 江頭直樹 , EGASHIRA, NAOKI , 市川幸司 , ICHIKAWA, KOJI , 町田卓充 , MACHIDA, TAKUMITSU
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00

2. 发明专利

TW201317226A １，２，４－三基－６－甲醯胺衍生物审中-公开
简体标题：１，２，４－三基－６－甲酰胺衍生物
公开(公告)号：TW201317226A
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：TW101136275
申请日：2012-10-01
申请人：大鵬藥品工業股份有限公司 , TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：阪本俊浩 , SAKAMOTO, TOSHIHIRO , 三田隆 , MITA, TAKASHI , 柴田和朗 , SHIBATA, KAZUAKI , 荻野悅夫 , OGINO, YOSHIO , 駒谷秀也 , KOMATANI, HIDEYA
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/53 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/53 , A61K31/535 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要：本發明提供一種具有Syk抑制作用且具有細胞增殖抑制效果之新穎化合物。又，提供一種基於Syk抑制作用而對癌之預防及/或治療有用之醫藥。本發明提供下述通式(I)所表示之化合物或其鹽。(式中，R1表示氫原子或可經Ra取代之C1-C6烷基；A表示氫原子、可經Ra取代之C1-C8烷基、可經Ra取代之C2-C6烯基、可經Ra取代之C2-C6炔基、可經Rb取代之C3-C10環烷基、可經Rb取代之C6-C14芳香族烴基、可經Rb取代之4~10員之不飽和雜環基或可經Rb取代之4~10員之飽和雜環基，或者可與R1及該等所鍵結之氮原子共同形成4~10員之不飽和雜環或4~10員之飽和雜環；R2表示氫原子或可經Ra取代之C1-C6烷基；B表示可經Rc取代之不飽和雜環基。)
简体摘要：本发明提供一种具有Syk抑制作用且具有细胞增殖抑制效果之新颖化合物。又，提供一种基于Syk抑制作用而对癌之预防及/或治疗有用之医药。本发明提供下述通式(I)所表示之化合物或其盐。(式中，R1表示氢原子或可经Ra取代之C1-C6烷基；A表示氢原子、可经Ra取代之C1-C8烷基、可经Ra取代之C2-C6烯基、可经Ra取代之C2-C6炔基、可经Rb取代之C3-C10环烷基、可经Rb取代之C6-C14芳香族烃基、可经Rb取代之4~10员之不饱和杂环基或可经Rb取代之4~10员之饱和杂环基，或者可与R1及该等所键结之氮原子共同形成4~10员之不饱和杂环或4~10员之饱和杂环；R2表示氢原子或可经Ra取代之C1-C6烷基；B表示可经Rc取代之不饱和杂环基。)

3. 发明专利

TW202029960A 新穎吲唑化合物或其鹽审中-公开
简体标题：新颖吲唑化合物或其盐
公开(公告)号：TW202029960A
公开(公告)日：2020-08-16
申请号：TW108138686
申请日：2019-10-25
申请人：日商大鵬藥品工業股份有限公司 , TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：坂本俊浩 , SAKAMOTO, TOSHIHIRO , 數野秀樹 , KAZUNO, HIDEKI , 杉本哲哉 , SUGIMOTO, TETSUYA , 近藤仁美 , KONDO, HITOMI , 山本倫廣 , YAMAMOTO, TOMOHIRO
IPC分类号： A61K31/416 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：以下述通式(I)表示之吲唑化合物或其鹽： [式中，X、R1、R2、環A、L1、L2、L3及R5如本說明書之記載]。
简体摘要：以下述通式(I)表示之吲唑化合物或其盐： [式中，X、R1、R2、环A、L1、L2、L3及R5如本说明书之记载]。

4. 发明专利

TW201920187A 新穎5H-吡咯并[2,　3-d]嘧啶-6(7H)-酮衍生物审中-公开
简体标题：新颖5H-吡咯并[2,　3-d]嘧啶-6(7H)-酮衍生物
公开(公告)号：TW201920187A
公开(公告)日：2019-06-01
申请号：TW108107835
申请日：2017-05-19
申请人：日商大鵬藥品工業股份有限公司 , TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：杉本哲哉 , SUGIMOTO, TETSUYA , 坂本俊浩 , SAKAMOTO, TOSHIHIRO , 山本冬樹 , YAMAMOTO, FUYUKI , 小早川優 , KOBAYAKAWA, YU , 江頭直樹 , EGASHIRA, NAOKI , 市川幸司 , ICHIKAWA, KOJI , 町田卓充 , MACHIDA, TAKUMITSU
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要：本發明提供一種具有對於選自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所組成之群中之至少一種的抑制作用、及/或細胞增生抑制效果之新穎化合物。又，基於該抑制作用，提供一種對與選自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所組成之群中之至少一種相關之疾病、尤其癌之預防及/或治療有用的醫藥。關於本發明之化合物或其鹽，其係以下述式(I)表示，式中，R1為可具有取代基的具有選自N、S及O中之1～3個雜原子之4～6員之單環式不飽和雜環基；R2為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R3、R4及R5相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R3及R4與該等所鍵結之氮原子一起形成具有選自N、S及O中之1～3個雜原子之4～6員之單環式飽和雜環，且R5相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R4及R5與該等所鍵結之氮原子及鄰接之碳原子一起形成具有選自N、S及O中之1～3個雜原子之4～6員之單環式飽和雜環，且R3相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；R6為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R7及R8相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R7及R8與該等所鍵結之碳原子一起形成C3-C10環烷基；X1及X2相同或不同，為N或CR9，R9為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基； X3於虛線部()為單鍵之情形時為N或CH，於虛線部為雙鍵之情形時為C。其中，於X1為CR9之情形時，X2為N。 [式1]
简体摘要：本发明提供一种具有对于选自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所组成之群中之至少一种的抑制作用、及/或细胞增生抑制效果之新颖化合物。又，基于该抑制作用，提供一种对与选自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所组成之群中之至少一种相关之疾病、尤其癌之预防及/或治疗有用的医药。关于本发明之化合物或其盐，其系以下述式(I)表示，式中，R1为可具有取代基的具有选自N、S及O中之1～3个杂原子之4～6员之单环式不饱和杂环基；R2为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R3、R4及R5相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R3及R4与该等所键结之氮原子一起形成具有选自N、S及O中之1～3个杂原子之4～6员之单环式饱和杂环，且R5相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R4及R5与该等所键结之氮原子及邻接之碳原子一起形成具有选自N、S及O中之1～3个杂原子之4～6员之单环式饱和杂环，且R3相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；R6为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R7及R8相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R7及R8与该等所键结之碳原子一起形成C3-C10环烷基；X1及X2相同或不同，为N或CR9，R9为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基； X3于虚线部()为单键之情形时为N或CH，于虚线部为双键之情形时为C。其中，于X1为CR9之情形时，X2为N。 [式1]

5. 发明专利

TW201742867A 新穎5H-吡咯并[2, 3-d]嘧啶-6(7H)-酮衍生物审中-公开
简体标题：新颖5H-吡咯并[2, 3-d]嘧啶-6(7H)-酮衍生物
公开(公告)号：TW201742867A
公开(公告)日：2017-12-16
申请号：TW106116606
申请日：2017-05-19
申请人：大鵬藥品工業股份有限公司 , TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：杉本哲哉 , SUGIMOTO, TETSUYA , 坂本俊浩 , SAKAMOTO, TOSHIHIRO , 山本冬樹 , YAMAMOTO, FUYUKI , 小早川優 , KOBAYAKAWA, YU , 江頭直樹 , EGASHIRA, NAOKI , 市川幸司 , ICHIKAWA, KOJI , 町田卓充 , MACHIDA, TAKUMITSU
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04
摘要：本發明提供一種具有對於選自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所組成之群中之至少一種的抑制作用、及/或細胞增生抑制效果之新穎化合物。又，基於該抑制作用，提供一種對與選自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所組成之群中之至少一種相關之疾病、尤其癌之預防及/或治療有用的醫藥。關於本發明之化合物或其鹽，其係以下述式(I)表示，式中，R1為可具有取代基的具有選自N、S及O中之1～3個雜原子之4～6員之單環式不飽和雜環基；R2為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R3、R4及R5相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R3及R4與該等所鍵結之氮原子一起形成具有選自N、S及O中之1～3個雜原子之4～6員之單環式飽和雜環，且R5相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R4及R5與該等所鍵結之氮原子及鄰接之碳原子一起形成具有選自N、S及O中之1～3個雜原子之4～6員之單環式飽和雜環，且R3相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；R6為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R7及R8相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R7及R8與該等所鍵結之碳原子一起形成C3-C10環烷基；X1及X2相同或不同，為N或CR9，R9為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基； X3於虛線部()為單鍵之情形時為N或CH，於虛線部為雙鍵之情形時為C。其中，於X1為CR9之情形時，X2為N。 [式1]
简体摘要：本发明提供一种具有对于选自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所组成之群中之至少一种的抑制作用、及/或细胞增生抑制效果之新颖化合物。又，基于该抑制作用，提供一种对与选自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所组成之群中之至少一种相关之疾病、尤其癌之预防及/或治疗有用的医药。关于本发明之化合物或其盐，其系以下述式(I)表示，式中，R1为可具有取代基的具有选自N、S及O中之1～3个杂原子之4～6员之单环式不饱和杂环基；R2为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R3、R4及R5相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R3及R4与该等所键结之氮原子一起形成具有选自N、S及O中之1～3个杂原子之4～6员之单环式饱和杂环，且R5相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R4及R5与该等所键结之氮原子及邻接之碳原子一起形成具有选自N、S及O中之1～3个杂原子之4～6员之单环式饱和杂环，且R3相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；R6为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R7及R8相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R7及R8与该等所键结之碳原子一起形成C3-C10环烷基；X1及X2相同或不同，为N或CR9，R9为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基； X3于虚线部()为单键之情形时为N或CH，于虚线部为双键之情形时为C。其中，于X1为CR9之情形时，X2为N。 [式1]

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