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    • 3. 发明专利
      TW201920187A 新穎5H-吡咯并[2,　3-d]嘧啶-6(7H)-酮衍生物 审中-公开
    • 新穎5H-吡咯并[2,　3-d]嘧啶-6(7H)-酮衍生物
    • 新颖5H-吡咯并[2,　3-d]嘧啶-6(7H)-酮衍生物
    • TW201920187A
    • 2019-06-01
    • TW108107835
    • 2017-05-19
    • 日商大鵬藥品工業股份有限公司 , TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
    • 杉本哲哉 , SUGIMOTO, TETSUYA , 坂本俊浩 , SAKAMOTO, TOSHIHIRO , 山本冬樹 , YAMAMOTO, FUYUKI , 小早川優 , KOBAYAKAWA, YU , 江頭直樹 , EGASHIRA, NAOKI , 市川幸司 , ICHIKAWA, KOJI , 町田卓充 , MACHIDA, TAKUMITSU
    • C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
    • 本發明提供一種具有對於選自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所組成之群中之至少一種的抑制作用、及/或細胞增生抑制效果之新穎化合物。又，基於該抑制作用，提供一種對與選自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所組成之群中之至少一種相關之疾病、尤其癌之預防及/或治療有用的醫藥。關於本發明之化合物或其鹽，其係以下述式(I)表示，式中，R1為可具有取代基的具有選自N、S及O中之1～3個雜原子之4～6員之單環式不飽和雜環基；R2為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R3、R4及R5相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R3及R4與該等所鍵結之氮原子一起形成具有選自N、S及O中之1～3個雜原子之4～6員之單環式飽和雜環，且R5相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R4及R5與該等所鍵結之氮原子及鄰接之碳原子一起形成具有選自N、S及O中之1～3個雜原子之4～6員之單環式飽和雜環，且R3相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；R6為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R7及R8相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R7及R8與該等所鍵結之碳原子一起形成C3-C10環烷基；X1及X2相同或不同，為N或CR9，R9為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基； X3於虛線部()為單鍵之情形時為N或CH，於虛線部為雙鍵之情形時為C。其中，於X1為CR9之情形時，X2為N。 [式1]
    • 本发明提供一种具有对于选自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所组成之群中之至少一种的抑制作用、及/或细胞增生抑制效果之新颖化合物。又，基于该抑制作用，提供一种对与选自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所组成之群中之至少一种相关之疾病、尤其癌之预防及/或治疗有用的医药。关于本发明之化合物或其盐，其系以下述式(I)表示，式中，R1为可具有取代基的具有选自N、S及O中之1～3个杂原子之4～6员之单环式不饱和杂环基；R2为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R3、R4及R5相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R3及R4与该等所键结之氮原子一起形成具有选自N、S及O中之1～3个杂原子之4～6员之单环式饱和杂环，且R5相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R4及R5与该等所键结之氮原子及邻接之碳原子一起形成具有选自N、S及O中之1～3个杂原子之4～6员之单环式饱和杂环，且R3相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；R6为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R7及R8相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R7及R8与该等所键结之碳原子一起形成C3-C10环烷基；X1及X2相同或不同，为N或CR9，R9为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基； X3于虚线部()为单键之情形时为N或CH，于虚线部为双键之情形时为C。其中，于X1为CR9之情形时，X2为N。 [式1]
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    • 4. 发明专利
      TW201742867A 新穎5H-吡咯并[2, 3-d]嘧啶-6(7H)-酮衍生物 审中-公开
    • 新穎5H-吡咯并[2, 3-d]嘧啶-6(7H)-酮衍生物
    • 新颖5H-吡咯并[2, 3-d]嘧啶-6(7H)-酮衍生物
    • TW201742867A
    • 2017-12-16
    • TW106116606
    • 2017-05-19
    • 大鵬藥品工業股份有限公司 , TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
    • 杉本哲哉 , SUGIMOTO, TETSUYA , 坂本俊浩 , SAKAMOTO, TOSHIHIRO , 山本冬樹 , YAMAMOTO, FUYUKI , 小早川優 , KOBAYAKAWA, YU , 江頭直樹 , EGASHIRA, NAOKI , 市川幸司 , ICHIKAWA, KOJI , 町田卓充 , MACHIDA, TAKUMITSU
    • C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
    • A61K31/519 , C07D487/04
    • 本發明提供一種具有對於選自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所組成之群中之至少一種的抑制作用、及/或細胞增生抑制效果之新穎化合物。又，基於該抑制作用，提供一種對與選自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所組成之群中之至少一種相關之疾病、尤其癌之預防及/或治療有用的醫藥。關於本發明之化合物或其鹽，其係以下述式(I)表示，式中，R1為可具有取代基的具有選自N、S及O中之1～3個雜原子之4～6員之單環式不飽和雜環基；R2為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R3、R4及R5相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R3及R4與該等所鍵結之氮原子一起形成具有選自N、S及O中之1～3個雜原子之4～6員之單環式飽和雜環，且R5相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R4及R5與該等所鍵結之氮原子及鄰接之碳原子一起形成具有選自N、S及O中之1～3個雜原子之4～6員之單環式飽和雜環，且R3相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；R6為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R7及R8相同或不同，為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R7及R8與該等所鍵結之碳原子一起形成C3-C10環烷基；X1及X2相同或不同，為N或CR9，R9為氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基； X3於虛線部()為單鍵之情形時為N或CH，於虛線部為雙鍵之情形時為C。其中，於X1為CR9之情形時，X2為N。 [式1]
    • 本发明提供一种具有对于选自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所组成之群中之至少一种的抑制作用、及/或细胞增生抑制效果之新颖化合物。又，基于该抑制作用，提供一种对与选自由Akt激酶、Rsk激酶及S6K激酶所组成之群中之至少一种相关之疾病、尤其癌之预防及/或治疗有用的医药。关于本发明之化合物或其盐，其系以下述式(I)表示，式中，R1为可具有取代基的具有选自N、S及O中之1～3个杂原子之4～6员之单环式不饱和杂环基；R2为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R3、R4及R5相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R3及R4与该等所键结之氮原子一起形成具有选自N、S及O中之1～3个杂原子之4～6员之单环式饱和杂环，且R5相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R4及R5与该等所键结之氮原子及邻接之碳原子一起形成具有选自N、S及O中之1～3个杂原子之4～6员之单环式饱和杂环，且R3相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；R6为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R7及R8相同或不同，为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R7及R8与该等所键结之碳原子一起形成C3-C10环烷基；X1及X2相同或不同，为N或CR9，R9为氢原子、卤素原子、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基； X3于虚线部()为单键之情形时为N或CH，于虚线部为双键之情形时为C。其中，于X1为CR9之情形时，X2为N。 [式1]
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