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    • 1. 发明专利
    • 哌 衍生物及其鹽
    • 哌 衍生物及其盐
    • TW201326174A
    • 2013-07-01
    • TW101139810
    • 2012-10-26
    • 大鵬藥品工業股份有限公司TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
    • 川西宣彥KAWANISHI, NOBUHIKO相良由布SAGARA, YUFU常名英毅JONA, HIDEKI駒谷秀也KOMATANI, HIDEYA町田卓充MACHIDA, TAKUMITSU
    • C07D487/04A61K31/519A61P35/00
    • C07D487/04C07D487/10C07D519/00
    • 本發明提供一種具有Akt抑制作用且具有細胞增殖抑制效果之新穎化合物。又,本發明提供一種基於Akt抑制作用而對該Akt所參與之疾病、尤其是癌之預防及/或治療有用之醫藥。一種化合物或其鹽,其以下述式(I)表示[式中,R1及R2相同或不同,為氫原子、Ra、或可經獨立之1~3個Ra取代之C1-C6烷基,或者R1及R2亦可與所鍵結之碳原子一併形成C3-C10環烷基(可經獨立之1~3個Rb取代);R3為可經獨立之1~3個Rc取代之C6-C14芳香族烴基、或可經獨立之1~3個Rc取代之4~10員之飽和或不飽和雜環基;R4及R5相同或不同,為氫原子,Ra,可經選自由Ra、可經獨立之1~3個Ra取代之C1-C6烷氧基、可經獨立之1~3個Rb取代之C3-C10環烷基、可經獨立之1~3個Rb取代之C6-C14芳香族烴基、及可經獨立之1~3個Rb取代之4~10員之飽和或不飽和雜環基所組成之群中的獨立之1~3個基取代之C1-C6烷基,可經獨立之1~3個Ra取代之C2-C6烯基,可經獨立之1~3個Ra取代之C2-C6炔基,可經獨立之1~3個Rb取代之C3-C10環烷基,可經獨立之1~3個Rb取代之C6-C14芳香族烴基,或可經獨立之1~3個Rb取代之4~10員之飽和或不飽和雜環基,或者R4及R5亦可與其等所鍵結之氮原子一併形成4~10員之飽和或不飽和雜環基(可經獨立之1~3個Rb取代);R6為氫原子、氘原子、鹵素原子、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基或C1-C6鹵化烷基,或者亦可與R5一併形成4~10員之飽和或不飽和雜環基(可經獨立之1~3個Rb取代);其中,排除R4及R5均為氫原子之情形]。
    • 本发明提供一种具有Akt抑制作用且具有细胞增殖抑制效果之新颖化合物。又,本发明提供一种基于Akt抑制作用而对该Akt所参与之疾病、尤其是癌之预防及/或治疗有用之医药。一种化合物或其盐,其以下述式(I)表示[式中,R1及R2相同或不同,为氢原子、Ra、或可经独立之1~3个Ra取代之C1-C6烷基,或者R1及R2亦可与所键结之碳原子一并形成C3-C10环烷基(可经独立之1~3个Rb取代);R3为可经独立之1~3个Rc取代之C6-C14芳香族烃基、或可经独立之1~3个Rc取代之4~10员之饱和或不饱和杂环基;R4及R5相同或不同,为氢原子,Ra,可经选自由Ra、可经独立之1~3个Ra取代之C1-C6烷氧基、可经独立之1~3个Rb取代之C3-C10环烷基、可经独立之1~3个Rb取代之C6-C14芳香族烃基、及可经独立之1~3个Rb取代之4~10员之饱和或不饱和杂环基所组成之群中的独立之1~3个基取代之C1-C6烷基,可经独立之1~3个Ra取代之C2-C6烯基,可经独立之1~3个Ra取代之C2-C6炔基,可经独立之1~3个Rb取代之C3-C10环烷基,可经独立之1~3个Rb取代之C6-C14芳香族烃基,或可经独立之1~3个Rb取代之4~10员之饱和或不饱和杂环基,或者R4及R5亦可与其等所键结之氮原子一并形成4~10员之饱和或不饱和杂环基(可经独立之1~3个Rb取代);R6为氢原子、氘原子、卤素原子、胺基、氰基、硝基、C1-C6烷基或C1-C6卤化烷基,或者亦可与R5一并形成4~10员之饱和或不饱和杂环基(可经独立之1~3个Rb取代);其中,排除R4及R5均为氢原子之情形]。