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    • 2. 发明专利
    • 3,3-二甲基-3,4-二氫-1H-喹啉-2-酮衍生物的製造方法及該製造方法的中間體
    • 3,3-二甲基-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮衍生物的制造方法及该制造方法的中间体
    • TW201536760A
    • 2015-10-01
    • TW103127194
    • 2014-08-08
    • 參天製藥股份有限公司SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
    • 工藤一弘KUDOU, KAZUHIRO長塚真聡NAGATSUKA, MASATO
    • C07D241/44C07C229/60C07C227/14
    • C07D241/44C07C227/18C07C229/60Y02P20/55
    • 本發明係提供一種適合於工業上製造3,3-二甲基-3,4-二氫-1H-喹啉-2-酮衍生物的製造方法及用於該製造方法的合成中間體。 本發明係提供一種以式(1)所示的化合物或其鹽的製造方法,式(1) [式(1)中,R1係表示氫原子、可具有取代基之烷基、可具有取代基之環烷基或可具有取代基之芳基,R2係表示氫原子、可具有取代基之烷基、羥基或氮原子的保護基,R3係表示氫原子、可具有取代基之烷基、羥基或氮原子的保護 基,X係表示羥基或脫離基。],其係包含:使式(2) [式(2)中,R1、R2及X係與式(1)中的定義相同,R4係表示可具有取代基之烷基、可具有取代基之環烷基或可具有取代基之芳基]所示的化合物或其鹽、與硝化劑反應,以得到式(3) [式(3)中,R1、R2、R4及X係與式(1)及式(2)中的定義相同]所示的化合物或其鹽之步驟,以及使前述式(3)所示的化合物或其鹽還原,而得到前述式(1)所示的化合物或其鹽的步驟。
    • 本发明系提供一种适合于工业上制造3,3-二甲基-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮衍生物的制造方法及用于该制造方法的合成中间体。 本发明系提供一种以式(1)所示的化合物或其盐的制造方法,式(1) [式(1)中,R1系表示氢原子、可具有取代基之烷基、可具有取代基之环烷基或可具有取代基之芳基,R2系表示氢原子、可具有取代基之烷基、羟基或氮原子的保护基,R3系表示氢原子、可具有取代基之烷基、羟基或氮原子的保护 基,X系表示羟基或脱离基。],其系包含:使式(2) [式(2)中,R1、R2及X系与式(1)中的定义相同,R4系表示可具有取代基之烷基、可具有取代基之环烷基或可具有取代基之芳基]所示的化合物或其盐、与硝化剂反应,以得到式(3) [式(3)中,R1、R2、R4及X系与式(1)及式(2)中的定义相同]所示的化合物或其盐之步骤,以及使前述式(3)所示的化合物或其盐还原,而得到前述式(1)所示的化合物或其盐的步骤。