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1. 发明专利

TW201343638A １，２－二氫喹啉衍生物或其鹽的工業製造方法及其製造中間體审中-公开
简体标题：１，２－二氢喹啉衍生物或其盐的工业制造方法及其制造中间体
公开(公告)号：TW201343638A
公开(公告)日：2013-11-01
申请号：TW102102179
申请日：2013-01-21
申请人：參天製藥股份有限公司 , SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD. , 協和發酵生化股份有限公司 , KYOWA HAKKO BIO CO., LTD.
发明人：山本悟功 , YAMAMOTO, NORIYOSHI , 大野敦嗣 , OHNO, ATSUSHI , 工藤一弘 , KUDOU, KAZUHIRO , 伴正和 , BAN, MASAKAZU , 三村孝 , MIMURA, TAKASHI , 大谷隆 , OHTANI, TAKASHI
IPC分类号： C07D405/12 , C07D491/052 , C07D215/14
CPC分类号： C07D405/12 , C07D215/14 , C07D491/04 , C07D491/052
摘要：本發明係關於一種具有糖皮質素受體結合活性之1,2-二氫喹啉衍生物或其鹽的製造方法，該製造方法不需管柱層析之精製步驟且適宜工業生產。本發明提供一種式(7)所示之化合物或其鹽的製造方法，係包含下述步驟：從式(5)所示之化合物或其鹽，使R1基及R2基脫離之步驟；將上述脫離步驟所得之化合物(式(5)中，R1及R2為氫原子)或其鹽，在鹼存在下，與式(d)所示之化合物或其鹽反應之步驟。
简体摘要：本发明系关于一种具有糖皮素质受体结合活性之1,2-二氢喹啉衍生物或其盐的制造方法，该制造方法不需管柱层析之精制步骤且适宜工业生产。本发明提供一种式(7)所示之化合物或其盐的制造方法，系包含下述步骤：从式(5)所示之化合物或其盐，使R1基及R2基脱离之步骤；将上述脱离步骤所得之化合物(式(5)中，R1及R2为氢原子)或其盐，在碱存在下，与式(d)所示之化合物或其盐反应之步骤。

2. 发明专利

TW201536760A ３，３－二甲基－３，４－二氫－１Ｈ－喹啉－２－酮衍生物的製造方法及該製造方法的中間體审中-公开
简体标题：３，３－二甲基－３，４－二氢－１Ｈ－喹啉－２－酮衍生物的制造方法及该制造方法的中间体
公开(公告)号：TW201536760A
公开(公告)日：2015-10-01
申请号：TW103127194
申请日：2014-08-08
申请人：參天製藥股份有限公司 , SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：工藤一弘 , KUDOU, KAZUHIRO , 長塚真聡 , NAGATSUKA, MASATO
IPC分类号： C07D241/44 , C07C229/60 , C07C227/14
CPC分类号： C07D241/44 , C07C227/18 , C07C229/60 , Y02P20/55
摘要：本發明係提供一種適合於工業上製造3,3-二甲基-3,4-二氫-1H-喹啉-2-酮衍生物的製造方法及用於該製造方法的合成中間體。本發明係提供一種以式(1)所示的化合物或其鹽的製造方法，式(1) [式(1)中，R1係表示氫原子、可具有取代基之烷基、可具有取代基之環烷基或可具有取代基之芳基，R2係表示氫原子、可具有取代基之烷基、羥基或氮原子的保護基，R3係表示氫原子、可具有取代基之烷基、羥基或氮原子的保護基，X係表示羥基或脫離基。]，其係包含：使式(2) [式(2)中，R1、R2及X係與式(1)中的定義相同，R4係表示可具有取代基之烷基、可具有取代基之環烷基或可具有取代基之芳基]所示的化合物或其鹽、與硝化劑反應，以得到式(3) [式(3)中，R1、R2、R4及X係與式(1)及式(2)中的定義相同]所示的化合物或其鹽之步驟，以及使前述式(3)所示的化合物或其鹽還原，而得到前述式(1)所示的化合物或其鹽的步驟。
简体摘要：本发明系提供一种适合于工业上制造3,3-二甲基-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮衍生物的制造方法及用于该制造方法的合成中间体。本发明系提供一种以式(1)所示的化合物或其盐的制造方法，式(1) [式(1)中，R1系表示氢原子、可具有取代基之烷基、可具有取代基之环烷基或可具有取代基之芳基，R2系表示氢原子、可具有取代基之烷基、羟基或氮原子的保护基，R3系表示氢原子、可具有取代基之烷基、羟基或氮原子的保护基，X系表示羟基或脱离基。]，其系包含：使式(2) [式(2)中，R1、R2及X系与式(1)中的定义相同，R4系表示可具有取代基之烷基、可具有取代基之环烷基或可具有取代基之芳基]所示的化合物或其盐、与硝化剂反应，以得到式(3) [式(3)中，R1、R2、R4及X系与式(1)及式(2)中的定义相同]所示的化合物或其盐之步骤，以及使前述式(3)所示的化合物或其盐还原，而得到前述式(1)所示的化合物或其盐的步骤。

3. 发明专利

TW201431860A １，２－二氫喹啉合成中間體之製造方法审中-公开
简体标题：１，２－二氢喹啉合成中间体之制造方法
公开(公告)号：TW201431860A
公开(公告)日：2014-08-16
申请号：TW102147141
申请日：2013-12-19
申请人：參天製藥股份有限公司 , SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD. , 協和發酵生化股份有限公司 , KYOWA HAKKO BIO CO., LTD.
发明人：大野敦嗣 , OHNO, ATSUSHI , 工藤一弘 , KUDOU, KAZUHIRO , 勝平健 , KATSUHIRA, TAKESHI
IPC分类号： C07D491/052 , C07D215/16 , C07D311/80 , C07C229/60 , C07C229/64
CPC分类号： C07D215/48 , C07D311/80 , C07D491/052
摘要：一種式(2)表示的化合物或其鹽之製造方法，其特徵係使式(1)表示的化合物或其鹽在 (A)選自對-甲苯磺酸、對-甲苯磺酸吡啶鎓、溴化氫酸及吡啶溴化氫酸鹽所形成之群組中的酸及/或(B)選自吡啶及N,N-二甲基苯胺所形成之群組中的鹼、及(C)水的存在下，與2,2-二烷氧基丙烷或異丙烯基烷基醚反應。此製造方法係適於工業上製造具有糖皮質激素受容體結合活性的1,2-二氫喹啉衍生物之合成中間體的製造方法。
简体摘要：一种式(2)表示的化合物或其盐之制造方法，其特征系使式(1)表示的化合物或其盐在 (A)选自对-甲苯磺酸、对-甲苯磺酸吡啶鎓、溴化氢酸及吡啶溴化氢酸盐所形成之群组中的酸及/或(B)选自吡啶及N,N-二甲基苯胺所形成之群组中的碱、及(C)水的存在下，与2,2-二烷氧基丙烷或异丙烯基烷基醚反应。此制造方法系适于工业上制造具有糖皮质激素受容体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物之合成中间体的制造方法。

4. 发明专利

TW201309663A ３－羥基－６Ｈ－苯并［ｃ］唍烯－６－酮衍生物及其製造方法审中-公开
简体标题：３－羟基－６Ｈ－苯并［ｃ］唍烯－６－酮衍生物及其制造方法
公开(公告)号：TW201309663A
公开(公告)日：2013-03-01
申请号：TW101103982
申请日：2012-02-08
申请人：參天製藥股份有限公司 , SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：工藤一弘 , KUDOU, KAZUHIRO , 山本悟功 , YAMAMOTO, NORIYOSHI , 伴正和 , BAN, MASAKAZU , 大野敦嗣 , OHNO, ATSUSHI
IPC分类号： C07D311/80
CPC分类号： C07D311/80 , C07C231/12 , C07C233/54
摘要：一種以下述式(III)所表示之化合物或其鹽之製造方法，其特徵為在碳酸鹽及銅鹽之存在下，或在氫氧化物鹽、碳酸鹽及銅鹽之存在下，使以下述式(I)所表示之化合物或其鹽，與以下述式(II)所表示之化合物或其鹽反應。
简体摘要：一种以下述式(III)所表示之化合物或其盐之制造方法，其特征为在碳酸盐及铜盐之存在下，或在氢氧化物盐、碳酸盐及铜盐之存在下，使以下述式(I)所表示之化合物或其盐，与以下述式(II)所表示之化合物或其盐反应。

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