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    • 3. 发明专利
    • 抑制血管緊張原 之N–(2–胺基–2–氧乙基)丁二醯胺衍生物
    • 抑制血管紧张原 之N–(2–胺基–2–氧乙基)丁二酰胺衍生物
    • TW239117B
    • 1995-01-21
    • TW082107871
    • 1993-09-24
    • 拜歐梅加百靈佳殷格翰研究公司
    • 布爾諾.賽門尼皮爾.拉夫利
    • C07CC07DA61KA61P
    • C07D295/185C07C237/22C07D295/215
    • 本發明係關下式的化合物:
      A-N(R1)C(O)CH2CHR2C(O)-B
      式中A是R3R4NC(O)CH2,其中例如R3是氫或烷基,R4是氫、烷基或取代烷基,如2-(2-啶基)乙基,或者R3和 R4與彼等所連接的氮原子形成一個咯啶基,N-六氫啶基,嗎基或硫嗎基,R1是,例如,芐基、烷基或取代烷基如環己基甲基;R2是,例如,烷基,環烷基甲基、1H-咪唑-4-基甲基、4-唑基甲基或(2-胺基-4-唑基)甲基,且B是一個血管緊張原基質轉換態類似物,如[1(S)-(環己基甲基)-2(R),3(S)-二羥基-5-甲基己基]胺基。該化合物抑制血管緊張原的活性且已表明可減療高血壓和充血性心臟衰竭。
    • 本发明系关下式的化合物: A-N(R1)C(O)CH2CHR2C(O)-B 式中A是R3R4NC(O)CH2,其中例如R3是氢或烷基,R4是氢、烷基或取代烷基,如2-(2-啶基)乙基,或者R3和 R4与彼等所连接的氮原子形成一个咯啶基,N-六氢啶基,吗基或硫吗基,R1是,例如,芐基、烷基或取代烷基如环己基甲基;R2是,例如,烷基,环烷基甲基、1H-咪唑-4-基甲基、4-唑基甲基或(2-胺基-4-唑基)甲基,且B是一个血管紧张原基质转换态类似物,如[1(S)-(环己基甲基)-2(R),3(S)-二羟基-5-甲基己基]胺基。该化合物抑制血管紧张原的活性且已表明可减疗高血压和充血性心脏衰竭。
    • 4. 发明专利
    • N–(羥乙基)丁烷二醯胺衍生物
    • N–(羟乙基)丁烷二酰胺衍生物
    • TW267153B
    • 1996-01-01
    • TW082107870
    • 1993-09-24
    • 拜歐梅加百靈佳殷格翰研究公司
    • 布爾諾.賽門尼保羅.卡提.安德森泰迪.哈摩斯馬克.安德.布帕特葛芮絲.羅娜.强
    • C07CC07DA61K
    • C07D207/27C07C233/18C07C233/19C07C2601/02C07C2601/14C07D213/40C07D233/64C07D277/30C07D277/40C07D317/58
    • 本文揭述具下列通式之化合物:
      A-N(R1)C(O)CH2CHR2C(O)-B
      其中 A是含氧基,係由下列各基中選出:(a) HO-CH(R3)CH2,其中R3是,例如,氫,低烷基,低環烷基或未取代的含一個或兩個 N ,O或 S 離原子之五一員或六一員雜環;(b) HO-CH2CH(R4),其中R4是,例如,低烷基或苯基(低)烷基;及(c) HO-CR5(R6)CH2,其中各個R5與 R6是低烷基;或R5與R6以及它們所連接的碳原子一起形成1,1-(低環烷二基),1,1-(4-羥基環己二基)或1,1-(4-氧環己二基);(d)(低烷氧基) CR5A(R6A)CH2,其中各個R5A及R6A是低烷基;或R5A及 R6A與它們所連接的碳原子一起形成1,1-(低環烷二基;及(e)(低烷基)C(O)CH2;R1是,例如,芐基,烷基,取代烷基如環己基甲基,或R7R8NC(O)CH2(其中R7與 R8為烷基如甲基或乙基);R2是,例如,烷基,環烷基甲基,1H-咪唑-4-基甲基,4-唑基甲基或(2-胺基-4-唑基)甲基;B是一種血管緊張原受質過度態擬似物,例如,[1(S)-(環己基甲基)-2(R),3(S)-二羥基-5-甲基己基]胺基。此類化合物抑制血管緊張原,適用於治療高血壓及心臟衰竭。
    • 本文揭述具下列通式之化合物: A-N(R1)C(O)CH2CHR2C(O)-B 其中 A是含氧基,系由下列各基中选出:(a) HO-CH(R3)CH2,其中R3是,例如,氢,低烷基,低环烷基或未取代的含一个或两个 N ,O或 S 离原子之五一员或六一员杂环;(b) HO-CH2CH(R4),其中R4是,例如,低烷基或苯基(低)烷基;及(c) HO-CR5(R6)CH2,其中各个R5与 R6是低烷基;或R5与R6以及它们所连接的碳原子一起形成1,1-(低环烷二基),1,1-(4-羟基环己二基)或1,1-(4-氧环己二基);(d)(低烷氧基) CR5A(R6A)CH2,其中各个R5A及R6A是低烷基;或R5A及 R6A与它们所连接的碳原子一起形成1,1-(低环烷二基;及(e)(低烷基)C(O)CH2;R1是,例如,芐基,烷基,取代烷基如环己基甲基,或R7R8NC(O)CH2(其中R7与 R8为烷基如甲基或乙基);R2是,例如,烷基,环烷基甲基,1H-咪唑-4-基甲基,4-唑基甲基或(2-胺基-4-唑基)甲基;B是一种血管紧张原受质过度态拟似物,例如,[1(S)-(环己基甲基)-2(R),3(S)-二羟基-5-甲基己基]胺基。此类化合物抑制血管紧张原,适用于治疗高血压及心脏衰竭。
    • 6. 发明专利
    • 電子等排之抗疹焀衍生物
    • 电子等排之抗疹焀衍生物
    • TW278080B
    • 1996-06-11
    • TW082102135
    • 1993-03-23
    • 拜歐梅加百靈佳殷格翰研究公司
    • 尼爾.摩斯皮爾.路易斯.布利爾雷蒙.普南特羅伯特.丹茲爾
    • C07K
    • C07D295/185A61K38/04C07C237/22C07C271/22C07C2601/08C07C2601/14C07K5/0207C07K5/06104A61K31/70A61K2300/00
    • 本發明揭示者為具下式之胜 A-B-D-CH2CH{CH2C(O)R1}C(O)-NHCH{CR2(R3)COOH}COOH}C(O)-E 1於其中 A係苯基(低碳)烷醯基及B係N(CH3)-CHR4C(0),其中 R4係低碳烷基;或 A與B一起形成一個飽和或不飽和之式R5-NH-C(0)烷基胺基羰基,其中R5係(2-10C)烷基,1-(低碳烷基)-(低碳環烷基),1-(2-丙烯基)-3-丁烯基,1-甲基-1-(2-丙烯基)-3-丁烯基,或1-乙基-1-(2-丙烯基)-3-丁烯基; D係NH-CHR6C(0),其中R6係低碳烷基; R1係低碳烷基,低碳環烷基,1-(低碳烷基)-(低碳環烷基),或NR7R8,其中R7及R8一起與其聯結之氮原子形成咯啶基; R2係氫且R3係低碳烷基或低碳烯基,或R2與R3一起與其聯接之碳原子形成低碳環烷基;及 E係NHR9,其中R9係(4-9C)烷基;2-甲基環己基,2,2-二甲基環己基或環己基甲基;或 E係NHNR10R11,其中R10係氫或低碳烷基,且R11係(4-9C)烷基;或E係NHCH(R12)-Z,其中R12係(4-9C)烷基,且Z係CH2-OH,C(0)OH或C(0)NH2;或其醫療上可接受之鹽。該等胜可用於治療
    • 本发明揭示者为具下式之胜 A-B-D-CH2CH{CH2C(O)R1}C(O)-NHCH{CR2(R3)COOH}COOH}C(O)-E 1于其中 A系苯基(低碳)烷酰基及B系N(CH3)-CHR4C(0),其中 R4系低碳烷基;或 A与B一起形成一个饱和或不饱和之式R5-NH-C(0)烷基胺基羰基,其中R5系(2-10C)烷基,1-(低碳烷基)-(低碳环烷基),1-(2-丙烯基)-3-丁烯基,1-甲基-1-(2-丙烯基)-3-丁烯基,或1-乙基-1-(2-丙烯基)-3-丁烯基; D系NH-CHR6C(0),其中R6系低碳烷基; R1系低碳烷基,低碳环烷基,1-(低碳烷基)-(低碳环烷基),或NR7R8,其中R7及R8一起与其联结之氮原子形成咯啶基; R2系氢且R3系低碳烷基或低碳烯基,或R2与R3一起与其联接之碳原子形成低碳环烷基;及 E系NHR9,其中R9系(4-9C)烷基;2-甲基环己基,2,2-二甲基环己基或环己基甲基;或 E系NHNR10R11,其中R10系氢或低碳烷基,且R11系(4-9C)烷基;或E系NHCH(R12)-Z,其中R12系(4-9C)烷基,且Z系CH2-OH,C(0)OH或C(0)NH2;或其医疗上可接受之盐。该等胜可用于治疗