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    • 45. 发明专利
    • 具有PGD2受體拮抗劑活性之磺醯胺衍生物 SULFONAMIDE DERIVATIVES EXHIBITING PGD2 RECEPTOR ANTAGONISM
    • 具有PGD2受体拮抗剂活性之磺酰胺衍生物 SULFONAMIDE DERIVATIVES EXHIBITING PGD2 RECEPTOR ANTAGONISM
    • TWI325861B
    • 2010-06-11
    • TW095135455
    • 2006-09-26
    • 鹽野義製藥股份有限公司
    • 釘宮啟藤岡正彥立花裕樹村司孝己小野寺君裕
    • C07DA61K
    • C07D295/26C07D207/14C07D207/48C07D211/58C07D211/70C07D211/96C07D213/38C07D213/40C07D213/64C07D213/71C07D213/74C07D231/12C07D231/40C07D235/08C07D235/30C07D235/32C07D243/08C07D261/08C07D261/18C07D263/32C07D263/58C07D265/36C07D271/10C07D277/24C07D277/28C07D285/12C07D285/135C07D295/096C07D295/155C07D307/42C07D307/52C07D307/56C07D307/68C07D333/36C07D401/12C07D413/12
    • 本發明創製具有DP受體拮抗活性之磺醯胺衍生物及以該化合物為有效成分含有之醫藥組成物,提供過敏性疾病治療劑式(II):(式中環A為芳香族碳環等;環B為含氮含非芳香族雜環等;環C為芳香族碳環等;R 1 為羧基等;R 2 各自獨立為鹵素原子等;R 3 為可有取代之烷氧基等;R 4 各自獨立為鹵素原子等;R 5 各自獨立為可有取代之烷基等;M為磺醯基等;Y為單鍵等;L 1 為單鍵等;L 2 為單鍵等;k為0、1、2、3、或4;n為0、1、或2;及q為0、1、2、或3;但a)環B為含有1~2個氮原子之6員含氮雜環、環C為苯環時,k不為0等)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物。 The present invention provides a pharmaceutical composition containing, as the active component, an sulfonylamide derivatives exhibiting DP receptor antagonism and provides a therapeutic agent for the allergic diseases, which contains as the active component, a compound of the following formula (II):(wherein, ring A represents an aromatic carbon ring etc.; ring B represents a nitrogen containing non-aromatic heterocycle etc.; ring C represents aromatic carbon ring etc.; R 1 represents carboxyl group etc.; R 2 independently represents a halogen atom etc.; R 3 represents an optionally substituted alkoxy group etc.; R 4 independently represents a halogen atom etc.; R 5 independently represents an optionally substituted alkyl group etc.; M represents sulfonyl group etc.; Y represents a single bond etc.; L 1 represents a single bond etc.; L 2 represents a single bond etc.; k represents 0, 1, 2, 3 or 4; n represent 0, 1 or 2; and q represents 0, 1, 2 or 3; when a) ring B represents a 6 membered nitrogen containing heterocycle that contains 1~2 nitrogen atom and ring C represent phenyl ring, then k is not 0 etc.), or the pharmaceutically acceptable salt or the hydrate thereof. 【創作特點】 提供具有DP受體拮抗活性之磺醯胺衍生物及以該化合物為有效成分含有之醫藥組成物,該醫藥組成物作為過敏性疾病治療劑有用。
      本發明者發現如下示磺醯胺衍生物具有強力DP受體拮抗活性,及以這些為有效成分含有之醫藥組成物作為過敏性疾病治療劑有效。
      也即本發明為有關、1)式(I):【化1】(式中、環A為芳香族碳環或芳香族雜環;環B為含氮非芳香族雜環或含氮芳香族雜環;環C為芳香族碳環或芳香族雜環;R 1 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、或羧基等價體;R 2 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之環烯基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烯氧基、氫硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之環烷亞磺醯基、可有取代之環烷磺醯基、可有取代之環烷磺醯氧基、可有取代之環烯硫基、可有取代之環烯亞磺醯基、可有取代之環烯磺醯基、可有取代之環烯磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之胺磺醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 3 為氫原子、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烯氧基、可有取代之芳氧基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之環烷硫基、可有取代之環烯硫基、可有取代之芳硫基、或可有取代之雜芳硫基;R 4 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之環烯基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烯氧基、氫硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之環烷亞磺醯基、可有取代之環烷磺醯基、可有取代之環烷磺醯氧基、可有取代之環烯硫基、可有取代之環烯亞磺醯基、可有取代之環烯磺醯基、可有取代之環烯磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之胺磺醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、側氧基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基;M為羰基或磺醯基;Y為單鍵、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烷基、氧原子、硫原子、或-N(R 6 )-; L 1 、L 2 、及L 3 各自獨立為單鍵、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烷基、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烯基、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸炔基、或-N(R 7 )-; R 6 及R 7 各自獨立為氫原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、醯基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基;k為0、1、2、3、或4; n為0、1、或2;及q為0、1、2、或3;但a)環B為含1~2個氮原子之6員含氮雜環、環C為苯環時,k不為0、b)環C不為吲哚環及吖吲哚環、c)環C為苯環、-L 3 -為-(O-伸烷基)-、L 3 及Y之取代位置在環C為鄰位關係時,R 1 不為羧基、d)環B為噻唑啶環、環C為苯環時,L 3 及Y之取代位置在環C不為對位)之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物為有效成分之PGD2受體拮抗劑、
      2)R 1 為羧基、-L 3 -為-(O-可有取代之伸烷基)-之如1)記載PGD2受體拮抗劑、
      3)環C為苯環或吡啶環之如1)或2)記載之PGD2受體拮抗劑、
      4)R 3 為可有取代之烷氧基或可有取代之烷硫基之如1)~3)任一記載之PGD2受體拮抗劑、
      5)M為磺醯基之如[1]~4]任一記載之PGD2受體拮抗劑、
      6)M為磺醯基、L 1 為單鍵、L 2 為單鍵之如1)~5)任一記載之PGD2受體拮抗劑、
      7)Y為單鍵之如1)~6)任一記載之PGD2受體拮抗劑、
      8)R 2 為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基、k為1或2之如1)~7)任一記載之PGD2受體拮抗劑、
      9)R 2 為鹵素原子、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基、k為1或2之如1)~7)任一記載之PGD2受體拮抗劑、
      10)R 4 為鹵素原子、可有取代之烷基、又為可有取代之烷氧基、q為0或1之如1)~9)任一記載之PGD2受體拮抗劑、
      11)Y及L 3 之取代位置在環C之間位關係如1)~10)任一記載之PGD2受體拮抗劑、
      12)過敏疾病治療劑之如1)~11)任一記載之PGD2受體拮抗劑、
      13)氣喘治療劑之如1)~11)任一記載之PGD2受體拮抗劑、
      14)式(II):【化2】(式中、環A為芳香族碳環或芳香族雜環;環B為含氮非芳香族雜環或含氮芳香族雜環;環C為芳香族碳環或芳香族雜環;R 1 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、或羧基等價體;R 2 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之環烯基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烯氧基、氫硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之環烷亞磺醯基、可有取代之環烷磺醯基、可有取代之環烷磺醯氧基、可有取代之環烯硫基、可有取代之環烯亞磺醯基、可有取代之環烯磺醯基、可有取代之環烯磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之胺磺醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 3 為氫原子、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烯氧基、可有取代之芳氧基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之環烷硫基、可有取代之環烯硫基、可有取代之芳硫基、或可有取代之雜芳硫基;R 4 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之環烯基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烯氧基、氫硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之環烷亞磺醯基、可有取代之環烷磺醯基、可有取代之環烷磺醯氧基、可有取代之環烯硫基、可有取代之環烯亞磺醯基、可有取代之環烯磺醯基、可有取代之環烯磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之胺磺醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、側氧基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基;M為羰基或磺醯基;Y為單鍵、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烷基、氧原子、硫原子、或-N(R 6 )-; L 1 、L 2 、及L 3 各自獨立為單鍵、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烷基、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烯基、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸炔基、或-N(R 7 )-; R 6 及R 7 各自獨立為氫原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、醯基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基;k為0、1、2、3、或4; n為0、1、或2;及q為0、1、2、或3;但a)環B為含有1~2個氮原子之6員含氮雜環、環C為苯環時,k不為0、b)環C不為吲哚環及吖吲哚環、c)環C為苯環、-L 3 -為-(O-伸烷基)-、L 3 及Y之取代位置在環C為鄰位關係、R 1 為羧基時,Y、L 1 、及L 2 為單鍵、環B為哌環、R 3 為C2-C4烷氧基、d)環B為噻唑啶環、環C為苯環時,L 3 及Y之取代位置在環C不為對位、e)環C為苯環、-L 3 -為-(O-伸烷基)-、L 3 及Y之取代位置在環C為對位關係時,式:【化3】之基不為式:【化4】之基,f)環B不為二吖庚英二酮環)之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      15)R 1 為羧基、-L 3 -為-(O-可有取代之伸烷基)-之如14)記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      16)環C為苯環或吡啶環之如14)或15)記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      17)R 3 為可有取代之烷氧基或可有取代之烷硫基之如14)~16)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      18)M為磺醯基之如14)~17)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      19)M為磺醯基、L 1 為單鍵、L 2 為單鍵之如14)~17)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      20)Y為單鍵之如14)~19)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      21)R 2 為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基、k為1或2之如14)~20)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      22)R 2 鹵素原子、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基、k為1或2之如14)~20)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      23)R 4 為鹵素原子、可有取代之烷基、又為可有取代之烷氧基、q為0或1之如14)~22)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      24)Y及L 3 之取代位置在環C之間位之如14)~23)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      25)式(III):【化5】(式中環D為苯環、萘環、2-吡啶酮環、吡啶環、苯并唑啉酮環、苯并酮環、或苯并咪唑環;R 1 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、或羧基等價體;R 2 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之環烯基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烯氧基、氫硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之環烷亞磺醯基、可有取代之環烷磺醯基、可有取代之環烷磺醯氧基、可有取代之環烯硫基、可有取代之環烯亞磺醯基、可有取代之環烯磺醯基、可有取代之環烯磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之胺磺醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 3 為可有取代之C1-C6烷氧基、可有取代之C2-C6烯氧基、可有取代之C2-C6炔氧基、可有取代之C3-C6環烷氧基、可有取代之C3-C6環烯氧基、可有取代之芳氧基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之C1-C6烷硫基、可有取代之C2-C6烯硫基、可有取代之C2-C6炔硫基、可有取代之C3-C6環烷硫基、可有取代之C3-C6環烯硫基、可有取代之芳硫基、或可有取代之雜芳硫基;R 4 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之環烯基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烯氧基、氫硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之環烷亞磺醯基、可有取代之環烷磺醯基、可有取代之環烷磺醯氧基、可有取代之環烯硫基、可有取代之環烯亞磺醯基、可有取代之環烯磺醯基、可有取代之環烯磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之胺磺醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、側氧基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基;M為羰基或磺醯基;L 3 各自獨立為單鍵、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烷基、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烯基、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸炔基、或-N(R 7 )-; R 7 為氫原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、醯基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基;Y為單鍵或可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烷基;Z為CH、C(R 4 )、或N; n為0、1、或2; p為1、2、3、或4;及q為0、1、2、或3;但環D為苯環、-L 3 -為-(O-伸烷基)-、L 3 及Y之取代位置在環D為鄰位關係時,R 1 不為羧基)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物、
      26)R 1 為羧基、-L 3 -為-(O-可有取代之伸烷基)-之如[25)記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      27)環D為苯環或吡啶環之如25)或26)記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      28)R 3 為可有取代之C1-C6烷氧基或可有取代之C1-C6烷硫基之如[25)~27)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      29)M為磺醯基之如25)~28)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      30)Y為單鍵之如25)~29)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      31)R 2 為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基、p為1或2之如25)~30)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      32)R 2 鹵素原子、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基、p為1或2之如25)~31)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      33)R 4 為鹵素原子、可有取代之烷基、又為可有取代之烷氧基、q為0或1之如25)~32)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      34)Y及L 3 之取代位置在環D之間位關係如25)~33)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      35)式(IV):【化6】(式中、環D為苯環、萘環、2-吡啶酮環、吡啶環、苯并唑啉酮環、苯并酮環、或苯并咪唑環;環E為如式:【化7】之環;R 1 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、或羧基等價體;R 2 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之環烯基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烯氧基、氫硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之環烷亞磺醯基、可有取代之環烷磺醯基、可有取代之環烷磺醯氧基、可有取代之環烯硫基、可有取代之環烯亞磺醯基、可有取代之環烯磺醯基、可有取代之環烯磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之胺磺醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 3 為可有取代之C1-C6烷氧基、可有取代之C2-C6烯氧基、可有取代之C2-C6炔氧基、可有取代之C3-C6環烷氧基、可有取代之C3-C6環烯氧基、可有取代之芳氧基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之C1-C6烷硫基、可有取代之C2-C6烯硫基、可有取代之C2-C6炔硫基、可有取代之C3-C6環烷硫基、可有取代之C3-C6環烯硫基、可有取代之芳硫基、或可有取代之雜芳硫基;R 4 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之環烯基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烯氧基、氫硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之環烷亞磺醯基、可有取代之環烷磺醯基、可有取代之環烷磺醯氧基、可有取代之環烯硫基、可有取代之環烯亞磺醯基、可有取代之環烯磺醯基、可有取代之環烯磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之胺磺醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、側氧基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基;M為羰基或磺醯基;L 3 各自獨立為單鍵、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烷基、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烯基、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸炔基、或-N(R 7 )-; R 7 為氫原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、醯基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基;Y為單鍵或可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烷基;Z為CH、C(R 4 )、或N; n為0、1、或2; p為1、2、3、或4;及q為0、1、2、或3;但a)環D苯環、-L 3 -為-(O-伸烷基)-、L 3 及Y之取代位置在環D為鄰位關係時,R 1 不為羧基、b)環D為苯環、-L 3 -為-(O-伸烷基)-、L 3 及Y之取代位置在環D為對位關係時,式:【化8】之基不為式:【化9】之基)之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      36)R 1 為羧基、-L 3 -為-(O-可有取代之伸烷基)-之如35)記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      37)環D為苯環或吡啶環之如35)或36)記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      38)R 3 為可有取代之C1-C6烷氧基或可有取代之C1-C6烷硫基之如35)~37)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      39)M為磺醯基之如35)~38)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      40)Y為單鍵之如35)~39)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      41)R 2 為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基、p為1或2之如35)~40)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      42)R 2 鹵素原子、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基、p為1或2之如35)~41)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      43)R 4 為鹵素原子、可有取代之烷基、又為可有取代之烷氧基、q為0或1之如35)~42)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      44)Y及L 3 之取代位置在環D為間位關係之如35)~43)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      45)一種醫藥組成物,以如14)~44)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物為有效成分、
      46)其係DP受體拮抗劑之如45)記載之醫藥組成物、
      47)其係過敏疾病治療劑之如45)記載之醫藥組成物。
      48)其係氣喘治療劑之如45)記載之醫藥組成物。
      49)以投與如1)~11)或14)~44)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物為特徴之DP受體關連疾病之預防或治療方法。
      50)與DP受體關連疾病為氣喘之如49)記載治療方法。
      51)製造與DP受體關連疾病之預防或治療劑之如1)~11)或14)~44)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物之使用。
      52)與DP受體關連疾病為氣喘之如51)記載化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物之使用、
      53)式(V):【化10】(式中、環D為苯環、萘環、2-吡啶酮環、吡啶環、苯并唑啉酮環、苯并酮環、或苯并咪唑環;R 1 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、或羧基等價體;R 2 各自獨立為氫原子、鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之環烯基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烯氧基、氫硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之環烷亞磺醯基、可有取代之環烷磺醯基、可有取代之環烷磺醯氧基、可有取代之環烯硫基、可有取代之環烯亞磺醯基、可有取代之環烯磺醯基、可有取代之環烯磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之胺磺醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;L 3 各自獨立為單鍵、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烷基、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烯基、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸炔基、或-N(R 7 )-; R 7 為氫原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、醯基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 8 為鹵素原子、三氟甲磺醯氧基、或哌基;及p為1、2、3、或4;但環D為苯環、-L 3 -為-(O-伸烷基)-時,哌啶基及L 3 之位置關係在環D不為鄰位)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物。
      54)環D為苯環、R 8 為鹵素原子之如53)記載之化合物其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      55)環D為苯環、R 8 為哌基之如53)記載之化合物其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      56)R 1 為羧基或烷氧羰基、-L 3 -為-(O-亞甲基)-之如53)~55)之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其溶劑合物、
      57)R 2 為鹵素原子、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基、p為1或2之如53)~56)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物。
      58)R 8 及L 3 之取代位置在環D之間位關係之如53)~57)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其溶劑合物。
      再者,本發明包含以下發明。
      (1)式(I-b):【化11】
      (式中、環Ab為芳香族碳環或芳香族雜環;環Bb為含有1~2個氮原子之3~8員含氮雜環;環Cb為苯環、萘環、2-吡啶酮環、或吡啶環;R 1b 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、或可有取代之四唑基;R 2b 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 3b 為可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之雜芳氧基、或可有取代之雜芳硫基;R 4b 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5b 各自獨立為可有取代之烷基或可有取代之芳基;Y b 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z b 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;kb為0、1、2、3、或4; mb為0、1、或2; nb為0、1、或2;及pb為0或1;但環B為含有1~2個氮原子之6員含氮雜環、環C為苯環時,k不為0)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物為有效成分之PGD2受體拮抗劑、(2)環Cb為苯環或吡啶環之如(1)記載之PGD2受體拮抗劑、(3)環Bb為式;【化12】
      之環、nb為0或1之如(1)或(2)記載之PGD2受體拮抗劑、(4)環Ab為苯環或吡啶環之如(1)~(3)任一記載之PGD2受體拮抗劑、(5)pb為1之如(1)~(4)任一記載之PGD2受體拮抗劑、(6)Y b 為單鍵或-O-之如(1)~(5)任一記載之PGD2受體拮抗劑、(7)R 1b 為羧基之如(1)~(6)任一記載之PGD2受體拮抗劑、(8)過敏疾病治療劑之如(1)~(7)任一記載之PGD2受體拮抗劑、(9)氣喘治療劑之如(1)~(7)任一記載之PGD2受體拮抗劑、(10)式(II-b):【化13】
      (式中、環Ab為芳香族碳環或芳香族雜環;環Bb為含有1~2個氮原子之3~8員含氮雜環;環Cb為苯環、萘環、2-吡啶酮環、或吡啶環;R 1b 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、或可有取代之四唑基; R 2b 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 3b 為可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之雜芳氧基、或可有取代之雜芳硫基;R 4b 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5b 各自獨立為可有取代之烷基或可有取代之芳基;Y b 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z b 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;kb為0、1、2、3、或4; mb為0、1、或2;及nb為0、1、或2;但a)環B為含有1~2個氮原子之6員含氮雜環、環C為苯環時,k不為0、b)Z為-O-伸烷基時,式:【化14】
      之基不為式:【化15】
      之基)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物、(11)環Bb為式;【化16】
      之環、n為0或1之(10)記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(12)環Cb為苯環或吡啶環之(10)或(11)記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(13)R 3b 為可有取代之烷氧基或可有取代之烷硫基之(10)~(12)之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(14)R 1b 為羧基之(10)~(13)之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(15)式(III-b):【化17】
      (式中、環Cb為苯環、萘環、2-吡啶酮環、或吡啶環;R 1b 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、或可有取代之四唑基;R 2b 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 3b 為可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之雜芳氧基、或可有取代之雜芳硫基;R 4b 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5b 各自獨立為可有取代之烷基或可有取代之芳基;X b 為CH或N; Y b 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基; Z b 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;mb為0、1、或2; nb為0、1、或2;及qb為1、2、3、或4)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物、(16)環Cb為苯環或吡啶環之15)記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(17)R 3b 為可有取代之烷氧基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)、可有取代之烷硫基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)、可有取代之環烷氧基(取代基為鹵素原子、烷基、芳基、或雜芳基)、可有取代之環烷硫基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)、可有取代之芳氧基(取代基為鹵素原子、烷基、烷氧基)、可有取代之芳硫基(取代基為鹵素原子、烷基、烷氧基)、可有取代之雜芳氧基(取代基為鹵素原子、烷基、鹵烷基)、或可有取代之雜芳硫基(取代基為鹵素原子、烷基、鹵烷基)之如15)或16)記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(18)R 3b 為可有取代之烷氧基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)或可有取代之烷硫基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)之如(15)或(16)記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(19)R 2b 為鹵素原子、氰基、硝基、可有取代之雜芳基之(15)~(18)之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(20)R 2b 為可有取代之5員環雜芳基之(15)~(19)之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(21)R 1b 為羧基之(15)~(20)之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(22)式(IV-b):【化18】
      (式中、環Cb為苯環、萘環、2-吡啶酮環、或吡啶環;環Db為如式:【化19】
      之環;R 1b 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、或可有取代之四唑基;R 2b 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 3b 為可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之雜芳氧基、或可有取代之雜芳硫基;R 4b 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5b 各自獨立為可有取代之烷基或可有取代之芳基;X b 為CH或N; Y b 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z b 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;mb為0、1、或2; nb為0、1、或2;及sb為1、2、3、或4)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物、(23)環Cb為苯環或吡啶環之22)記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(24)R 3b 為可有取代之烷氧基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)、可有取代之烷硫基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)、可有取代之環烷氧基(取代基為鹵素原子、烷基、芳基、或雜芳基)、可有取代之環烷硫基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)、可有取代之芳氧基(取代基為鹵素原子、烷基、烷氧基)、可有取代之芳硫基(取代基為鹵素原子、烷基、烷氧基)、可有取代之雜芳氧基(取代基為鹵素原子、烷基、鹵烷基)、或可有取代之雜芳硫基(取代基為鹵素原子、烷基、鹵烷基)之如22)或23)記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(25)R 3b 為可有取代之烷氧基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)或可有取代之烷硫基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)之(22)或(23)記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(26)R 1b 為羧基之(22)~(25)之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(27)式(V-b):【化20】
      (式中、環Cb為苯環、萘環、或吡啶環;環Eb為如式:【化21】
      之環;R 1b 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、或可有取代之四唑基;R 2b 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基; R 3b 為可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烷硫基)、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之雜芳氧基、或可有取代之雜芳硫基;R 4b 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;X b 為CH或N; W b 為單鍵、伸烷基、或-O-; Z b 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;mb為0、1、或2;及sb為1、2、3、或4)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物、(28)環Cb為苯環或吡啶環之(27)記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(29)R 3b 為可有取代之烷氧基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)、可有取代之烷硫基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)、可有取代之環烷氧基(取代基為鹵素原子、烷基、芳基、或雜芳基)、可有取代之環烷硫基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)、可有取代之芳氧基(取代基為鹵素原子、烷基、烷氧基)、可有取代之芳硫基(取代基為鹵素原子、烷基、烷氧基)、可有取代之雜芳氧基(取代基為鹵素原子、烷基、鹵烷基)、或可有取代之雜芳硫基(取代基為鹵素原子、烷基、鹵烷基)之如(27)或(28)記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(30)R 3b 為可有取代之烷氧基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)或可有取代之烷硫基(取代基為鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基)之如(27)或(28)記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(31)R 1b 為羧基之如(27)~(30)之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、(32)一種醫藥組成物,內含有如(10)~(31)任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物為有效成分、(33)其係PGD2受體拮抗劑之如(32)記載之醫藥組成物、(34)其係過敏疾病治療劑之如(32)記載之醫藥組成物、(35)其係氣喘治療劑之如(32)記載之醫藥組成物、(36)以投與如(1)~(7)或(10)~(31)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或這些水合物為特徴之DP受體關連疾病之治療方法、(37)與DP受體關連疾病為氣喘之如(36)記載之治療方法、(38)製造與DP受體關連疾病之治療劑之如(1)~(7)或(10)~(31)之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物之使用、(39)與DP受體關連疾病為氣喘之(38)記載之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物之使用。
      本發明也包含以下之發明。
      [1]式(I-a):【化22】
      (式中、環A-a為芳香族碳環或芳香族雜環;環B-a為含1~2個氮原子之4~8員含氮雜環;環C-a為苯環、萘環、或吡啶環;R 1a 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、或可有取代之四唑基;R 2a 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 3a 為可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之雜芳氧基、或可有取代之雜芳硫基;R 4a 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5a 各自獨立為可有取代之烷基或可有取代之芳基;Y a 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z a 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;ka為0、1、2、3、或4; ma為0、1、或2; na為0、1、或2;及pa為0或1;但環B-a為含有1~2個氮原子之6員含氮雜環、環C-a為苯環時,ka不為0)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物為有效成分之PGD2受體拮抗劑、[2]環C-a為苯環或吡啶環之如[1]記載之PGD2受體拮抗劑、[3]環B-a為式;【化23】
      之環、n為0之如[1]或[2]記載之PGD2受體拮抗劑、[4]環A-a為苯環或吡啶環之如[1]~[3]任一記載之PGD2受體拮抗劑、[5]pa為1之如[1]~[4]任一記載之PGD2受體拮抗劑、[6]Y a 為單鍵或-O-之如[1]~[5]任一記載之PGD2受體拮抗劑、[7]R 1a 為羧基之如[1]~[6]任一記載之PGD2受體拮抗劑、[8]過敏疾病治療劑之如[1]~[7]任一記載之PGD2受體拮抗劑、[9]氣喘治療劑之如[1]~[7]任一記載之PGD2受體拮抗劑、[10]式(II-a):【化24】
      (式中、環B-a為含1~2個氮原子之4~8員含氮雜環;環C-a為苯環、萘環、或吡啶環;R 1a 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、或可有取代之四唑基;R 2a 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基; R 3a 為可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之雜芳氧基、或可有取代之雜芳硫基;R 4a 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5a 各自獨立為可有取代之烷基或可有取代之芳基;Y a 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z a 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;ka為0、1、2、3、或4; ma為0、1、或2;及na為0、1、或2;但a)環B-a為含有1~2個氮原子之6員含氮雜環、環C-a為苯環時,ka不為0、b)Z a 為-O-伸烷基時,式:【化25】
      之基不為式:【化26】
      之基)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物、[11]環B-a為式;【化27】
      之環、na為0之如[11]記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[12]環C-a為苯環或吡啶環之如[10]或[11]記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[13]R 3a 為可有取代之烷氧基或可有取代之烷硫基之如[10]~[12]之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[14]R 1a 為羧基之如[10]~[13]之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[15]式(III-a):【化28】
      (式中、環C-a為苯環、萘環、或吡啶環;R 1a 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、或可有取代之四唑基;R 2a 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 3a 為可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之雜芳氧基、或可有取代之雜芳硫基;R 4a 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5a 各自獨立為可有取代之烷基或可有取代之芳基;Y a 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z a 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;ma為0、1、或2; na為0、1、或2;及qa為1、2、3、或4)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物、[16]環C-a為苯環或吡啶環之如[15]記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[17]R 3a 為可有選自取代基群Q-a之取代基1~3個取代之烷氧基或可有取代之烷硫基;取代基群Q-a:鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基之如[15]或[16]記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[18]R 1a 為羧基之如[15]~[17]之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[19]式(IV-a):【化29】
      (式中、環C-a為苯環、萘環、或吡啶環;環D-a為如式:【化30】
      之環;R 1a 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、或可有取代之四唑基;R 2a 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 3a 為可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基(可有取代之雜芳氧基、或可有取代之雜芳硫基);R 4a 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5a 各自獨立為可有取代之烷基或可有取代之芳基;Y a 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z a 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;ma為0、1、或2; na為0、1、或2;及sa為1、2、3、或4)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物、[20]環C-a為苯環或吡啶環之如[19]記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[21]R 3a 為可有選自取代基群Q-a之取代基1~3個取代之烷氧基或可有取代之烷硫基;取代基群Q-a:鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基之如[19]或[20]記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[22]R 1a 為羧基之如[19]~[21]之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[23]式(V-a):【化31】
      (式中、環C-a為苯環、萘環、或吡啶環;環D-a為如式:【化32】
      之環;R 1a 為羥烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、或可有取代之四唑基;R 2a 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 3a 為可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之雜芳氧基、或可有取代之雜芳硫基;R 4a 各自獨立為鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;R 5a 各自獨立為可有取代之烷基或可有取代之芳基;W a 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、或-S-; Z a 為單鍵、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基; ma為0、1、或2; na為0、1、或2;及sa為1、2、3、或4)之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物、[24]環C-a為苯環或吡啶環之如[23]記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[25]R 3a 為可有選自取代基群Q-a之取代基1~3個取代之烷氧基或可有取代之烷硫基;取代基群Q-a:鹵素原子、烷氧基、芳基、或雜芳基之如[23]或[24]記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[26]R 1a 為羧基之如[23]~[25]之任一記載之化合物其製藥容許鹽、或其水合物、[27]一種醫藥組成物,其係以[10]~[26]之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物為有效成分、[28]PGD2受體拮抗劑之如[27]記載之醫藥組成物、[29]過敏疾病治療劑之如[27]記載之醫藥組成物、[30]氣喘治療劑之如[27]記載之醫藥組成物、[31]一種DP受體關連疾病之治療方法,其特徵為投與[1]~[7]或[10]~[26]之任一記載之化合物、其製藥容許鹽或其水合物、[32]如[31]記載之治療,其中DP受體關連疾病為氣喘、[33]一種如1]~[7]或[10]~[26]之任一記載之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物之使用,其係用以製造DP受體關連疾病之治療劑、[34]如[33]記載之化合物、其製藥容許鹽、或其水合物之使用,其中DP受體關連疾病為氣喘。
      以下説明各用語之意義。各用語在本說明書中,以統一之意義使用,單獨使用時,或與其他用語組合使用時,以同一意義使用。
      本說明書中,「鹵素原子」乃指氟原子、氯原子、溴原子、碘原子。尤宜氟原子、氯原子、及溴原子。
      本說明書中,「雜原子」乃指氧原子、硫原子、氮原子。本說明書中,「烷基」包含碳原子數1~8之直鏈或分枝之1價烴基。例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、異己基、正庚基、正辛基等。宜C1-C6烷基。尤宜C1-C4烷基。特別指定碳數時,乃指其數範圍碳數之「烷基」。
      本說明書中,「羥烷基」包含上述「烷基」之1個氫原子被羥基取代之基。例如羥甲基、1-羥乙基、2-羥乙基、1-羥丙基、2-羥丙基等。宜羥甲基等。
      本說明書中,「烯基」包含碳原子數2~8個,而具有1個或2個以上雙鍵、直鏈或分枝之1價烴基。例如乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、2-丁烯基、2-戊烯基、2-己烯基、2-庚烯基、2-辛烯基等。宜C2-C6烯基。尤宜C2-C4烯基。
      本說明書中,「炔基」包含碳原子數2~8個,而具有1個或2個以上三鍵、直鏈或分枝之1價烴基。例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、2-戊炔基、2-己炔基、2-庚炔基、2-辛炔基等。宜C2-C6炔基。尤宜C2-C4炔基。
      本說明書中,「環烷基」包含碳原子數3~8個之環烷基。例如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基。宜C3-C6環烷基。本說明書中,「環烯基」包含碳原子數3~8個之環烯基。例如環丙烯基、環丁烯基、環戊烯基、環己烯基、環庚烯基、環辛烯基。宜C3-C6環烯基。
      本說明書中,「烷氧基」包含在氧原子有上述「烷基」1個取代之基。例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、第二丁氧基、第三丁氧基、正戊氧基、異戊氧基、2-戊氧基、3-戊氧基、正己氧基、異己氧基、2-己氧基、3-己氧基、正庚氧基、正辛氧基等。宜C1-C6烷氧基。尤宜C1-C4烷氧基。特別指定碳數時,乃指其數範圍碳數之「烷氧基」。
      本說明書中,「烯氧基」包含在氧原子有上述「烯基」有1個取代之基。例如乙烯氧基、烯丙氧基、1-丙烯氧基、2-丁烯氧基、2-戊烯氧基、2-己烯氧基、2-庚烯氧基、2-辛烯氧基等。宜C2-C6烯氧基。尤宜C2-C4烯氧基。特別指定碳數時,乃指其數範圍之碳數之「烯氧基」。本說明書中,「炔氧基」乃指在氧原子有上述「炔基」1個取代之基。例如乙炔氧基、1-丙炔氧基、2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、2-戊炔氧基、2-己炔氧基、2-庚炔氧基、2-辛炔氧基等。宜C2-C6炔氧基。尤宜C2-C4炔氧基。特別指定碳數時乃指其數範圍碳數之「炔氧基」。
      本說明書中,「環烷氧基」乃指在氧原子有上述「環烷基」1個取代之基。例如環丙氧基、環丁氧基、環戊氧基、環己氧基、環庚氧基、環辛氧基。宜C3-C6環烷氧基。特別指定碳數時,乃指其數範圍碳數之「環烷氧基」。
      本說明書中,「環烯氧基」乃指在氧原子有上述「環烯基」1個取代之基。例如環丙烯氧基、環丁烯氧基、環戊烯氧基、環己烯氧基、環庚烯氧基、環辛烯氧基。宜C3-C6環烯氧基。特別指定碳數時乃指其數範圍碳數之「環烯氧基」。
      本說明書中,「烷硫基」乃指在硫原子有上述「烷基」1個取代之基。例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、第二丁硫基、第三丁硫基、正戊硫基、異戊硫基、2-戊硫基、3-戊硫基、正己硫基、異己硫基、2-己硫基、3-己硫基、正庚硫基、正辛硫基等。宜C1-C6烷硫基。尤宜C1-C4烷硫基。特別指定碳數時,乃指其數範圍碳數之「烷硫基」。
      本說明書中,「烯硫基」乃指在硫原子有上述「烯基」1個取代之基。例如乙烯硫基、烯丙硫基、1-丙烯硫基、2-丁烯硫基、2-戊烯硫基、2-己烯硫基、2-庚烯硫基、2-辛烯硫基等。宜C2-C6烯硫基。尤宜C2-C4烯硫基。特別指定碳數時,乃指其數範圍碳數之「烯硫基」。
      本說明書中,「炔硫基」乃指在硫原子有上述「炔基」1個取代之基。例如乙炔硫基、1-丙炔硫基、2-丙炔硫基、2-丁炔硫基、2-戊炔硫基、2-己炔硫基、2-庚炔硫基、2-辛炔硫基等。宜C2-C6炔硫基。尤宜C2-C4炔硫基。特別指定碳數時,乃指其數範圍碳數之「炔硫基」。
      本說明書中,「烷亞磺醯基」乃指在亞磺醯基有上述「烷基」1個取代之基。例如甲亞磺醯基、乙亞磺醯基、正丙亞磺醯基、異丙亞磺醯基、正丁亞磺醯基、異丁亞磺醯基、第二丁亞磺醯基、第三丁亞磺醯基、正戊亞磺醯基、異戊亞磺醯基、2-戊亞磺醯基、3-戊亞磺醯基、正己亞磺醯基、異己亞磺醯基、2-己亞磺醯基、3-己亞磺醯基、正庚亞磺醯基、正辛亞磺醯基等。宜C1-C6烷亞磺醯基。尤宜C1-C4烷亞磺醯基。
      本說明書中,「烷磺醯基」乃指在磺醯基有上述「烷基」1個取代之基。例如甲磺醯基、乙磺醯基、正丙磺醯基、異丙磺醯基、正丁磺醯基、異丁磺醯基、第二丁磺醯基、第三丁磺醯基、正戊磺醯基、異戊磺醯基、2-戊磺醯基、3-戊磺醯基、正己磺醯基、異己磺醯基、2-己磺醯基、3-己磺醯基、正庚磺醯基、正辛磺醯基等。宜C1-C6烷磺醯基。尤宜C1-C4烷磺醯基。
      本說明書中,「烷磺醯氧基」乃指在氧原子有上述「烷磺醯基」1個取代之基。例如甲磺醯氧基、乙磺醯氧基、正丙磺醯氧基、異丙磺醯氧基、正丁磺醯氧基、異丁磺醯氧基、第二丁磺醯氧基、第三丁磺醯氧基、正戊磺醯氧基、異戊磺醯氧基、2-戊磺醯氧基、3-戊磺醯氧基、正己磺醯氧基、異己磺醯氧基、2-己磺醯基、3-己磺醯氧基、正庚磺醯氧基、正辛磺醯氧基等。宜C1-C6烷磺醯基。尤宜C1-C4烷磺醯基。
      本說明書中,「環烷硫基」乃指在硫原子有上述「環烷基」1個取代之基。例如環丙硫基、環丁硫基、環戊硫基、環己硫基、環庚硫基、環辛硫基。宜C3-C6環烷硫基。特別指定碳數時,乃指其數範圍碳數之「環烷硫基」。
      本說明書中,「環烷亞磺醯基」乃指在亞磺醯基有上述「環烷基」1個取代之基。例如環丙亞磺醯基、環丁亞磺醯基、環戊亞磺醯基、環己亞磺醯基、環庚亞磺醯基、環辛亞磺醯基。宜C3-C6環烷亞磺醯基。
      本說明書中,「環烷磺醯基」乃指在磺醯基有上述「環烷基」1個取代之基。例如環丙磺醯基、環丁磺醯基、環戊磺醯基、環己磺醯基、環庚磺醯基、環辛磺醯基。宜C3-C6環烷磺醯基。
      本說明書中,「環烷磺醯氧基」乃指在氧原子有上述「環烷磺醯基」1個取代之基。例如環丙磺醯氧基、環丁磺醯氧基、環戊磺醯氧基、環己磺醯氧基、環庚磺醯氧基、環辛磺醯氧基。宜C3-C6環烷磺醯基。
      本說明書中,「環烯硫基」乃指在硫原子有上述「環烯基」1個取代之基。例如環丙烯硫基、環丁烯硫基、環戊烯硫基、環己烯硫基、環庚烯硫基、環辛烯硫基。宜C3-C6環烯氧基。特別指定碳數時,乃指其數範圍碳數之「環烯硫基」。
      本說明書中,「環烯亞磺醯基」乃指在亞磺醯基有上述「環烯基」1個取代之基。例如環丙烯亞磺醯基、環丁烯亞磺醯基、環戊烯亞磺醯基、環己烯亞磺醯基、環庚烯亞磺醯基、環辛烯亞磺醯基。宜C3-C6環烯亞磺醯基。
      本說明書中,「環烯磺醯基」乃指在磺醯基有上述「環烯基」1個取代之基。例如環丙烯磺醯基、環丁烯磺醯基、環戊烯磺醯基、環己烯磺醯基、環庚烯磺醯基、環辛烯磺醯基。宜C3-C6環烯磺醯基。
      本說明書中,「環烯磺醯氧基」乃指在氧原子有上述「環烯磺醯基」1個取代之基。例如環丙烯磺醯氧基、環丁烯磺醯氧基、環戊烯磺醯氧基、環己烯磺醯氧基、環庚烯磺醯氧基、環辛烯磺醯氧基。宜C3-C6環烯磺醯氧基。
      本說明書中,「烷氧羰基」乃指在羰基有上述「烷氧基」1個取代之基。例如甲氧羰基、乙氧羰基、正丙氧羰基、異丙氧羰基、正丁氧羰基、第三丁氧羰基、正戊氧羰基等。宜C1-C4烷氧羰基。特別宜C1-C2烷氧羰基。
      本說明書中,「烯氧羰基」乃指在羰基有上述「烯氧基」1個取代之基。例如乙烯氧羰基、烯丙氧羰基、1-丙烯氧羰基、2-丁烯氧羰基、2-戊烯氧羰基等。宜C2-C4烯氧基。
      本說明書中,「炔氧羰基」乃指在羰基有上述「炔氧基」1個取代之基。例如乙炔氧羰基、1-丙炔氧羰基、2-丙炔氧羰基、2-丁炔氧羰基、2-戊烯氧羰基等。宜C2-C4炔氧基。
      本說明書中,「醯基」乃包含烷基部分為前述「烷基」之烷羰基、烯基部分為前述「烯基」之烯羰基、炔基部分為前述「炔基」之炔羰基、環烷基部分為前述「環烷基」之環烷羰基、芳基部分為後述「芳基」之芳羰基、雜芳基部分為後述「雜芳基」之雜芳羰基、或非芳香族雜環基部分為後述「非芳香族雜環基」之非芳香族雜環羰基。「烷基」、「烯基」、「炔基」、「環烷基」、「芳基」、「雜芳基」、及「非芳香族雜環基」各可有後述「可有取代之烷基」、「可有取代之烯基」、「可有取代之炔基」、「可有取代之環烷基」、「可有取代之芳基」、「可有取代之雜芳基」、及「可有取代之非芳香族雜環基」中例示各取代基取代。例如乙醯基、丙醯基、丁醯基、環己羰基、苄醯基、吡啶羰基等。
      本說明書中,「可有取代之胺基」包含可有前述「烷基」、前述「烯基」、前述「炔基」、前述「環烷基」、前述「環炔基」、後述「芳基」、後述「雜芳基」、前述「醯基」、前述「烷氧羰基」、前述「烯氧羰基」、前述「炔氧羰基」、「烷磺醯基」、「烯磺醯基」、「炔磺醯基」、「芳磺醯基」及/或前述「雜芳磺醯基」1或2個取代之胺基。例如胺基、甲胺基、二甲胺基、乙胺基、二乙胺基、乙基甲胺基、苄胺基、乙醯胺基、苄醯胺基、甲氧羰胺基、甲磺醯胺基等。宜胺基、甲胺基、二甲胺基、乙基甲胺基、二乙胺基、乙醯胺基、甲磺醯胺基等。
      本說明書中,「可有取代之胺甲醯基」包含可有取代之胺基部分為前述「可有取代之胺基」之可有取代之胺羰基。例如胺甲醯基、N-甲基胺甲醯基、N,N-二甲基胺甲醯基、N-乙基-N-甲基胺甲醯基、N,N-二乙基胺甲醯基、N-苯基胺甲醯基、N-苄基胺甲醯基、N-乙醯基胺甲醯基、N-甲磺醯基胺甲醯基等。宜胺甲醯基、N-甲基胺甲醯基、N,N-二甲基胺甲醯基、N-甲磺醯基胺甲醯基等。
      本說明書中,「可有取代之胺磺醯基」包含可有取代之胺基部分為前述「可有取代之胺基」之可有取代之胺磺醯基。例如胺磺醯基、N-甲基胺磺醯基、N,N-二甲基胺磺醯基、N-乙基-N-甲基胺磺醯基、N,N-二乙基胺磺醯基、N-苯基胺磺醯基、N-苄基胺磺醯基、N-乙醯基胺磺醯基、N-甲磺醯基胺磺醯基等。宜胺磺醯基、N-甲基胺磺醯基、N,N-二甲基胺磺醯基、N-甲磺醯基胺磺醯基等。
      本說明書中,「伸烷基」包含碳原子數為1~10個之直鏈狀或分枝狀伸烷基。例如亞甲基、1-甲基亞甲基、1,1-二甲基亞甲基、伸乙基、1-甲基伸乙基、1-乙基伸乙基、1,1-二甲基伸乙基、1,2-二甲基伸乙基、1,1-二乙基伸乙基、1,2-二乙基伸乙基、1-乙基-2-甲基伸乙基、三亞甲基、1-甲基三亞甲基、2-甲基三亞甲基、1,1-二甲基三亞甲基、1,2-二甲基三亞甲基、2,2-二甲基三亞甲基、1-乙基三亞甲基、2-乙基三亞甲基、1,1-二乙基三亞甲基、1,2-二乙基三亞甲基、2,2-二乙基三亞甲基、2-乙基-2-甲基三亞甲基、四亞甲基、1-甲基四亞甲基、2-甲基四亞甲基、1,1-二甲基四亞甲基、1,2-二甲基四亞甲基、2,2-二甲基四亞甲基、2,2-二-正丙基三亞甲基等。宜C2~6直鏈狀或分枝狀伸烷基。
      本說明書中,「伸烯基」包含碳原子數為2~10之直鏈狀或分枝狀伸烯基,例如伸乙烯基、1-甲基伸乙烯基、1-乙基伸乙烯基、1,2-二甲基伸乙烯基、1,2-二乙基伸乙烯基、1-乙基-2-甲基伸乙烯基、伸丙烯基、1-甲基-2-伸丙烯基、2-甲基-2-伸丙烯基、1,1-二甲基-2-伸丙烯基、1,2-二甲基-2-伸丙烯基、1-乙基-2-伸丙烯基、2-乙基-2-伸丙烯基、1,1-二乙基-2-伸丙烯基、1,2-二乙基-2-伸丙烯基、1-伸丁烯基、2-伸丁烯基、1-甲基-2-伸丁烯基、2-甲基-2-伸丁烯基、1,1-二甲基-2-伸丁烯基、1,2-二甲基-2-伸丁烯基等。特為碳原子數2~6之直鏈狀或分枝狀伸烯基。
      本說明書中,「伸炔基」包含碳原子數2~10之直鏈狀或分枝狀伸炔基,例如伸乙炔基、伸丙炔基、1-甲基-2-伸丙炔基、1-乙基-2-伸丙炔基、伸丁炔基、1-甲基-2-伸丁炔基、2-甲基-3-伸丁炔基、1,1-二甲基-2-伸丁炔基、1,2-二甲基-3-伸丁炔基、2,2-二甲基-3-伸丁炔基等。特為碳原子數2~6之直鏈狀或分枝狀伸炔基。
      本說明書中,Y中「-O-伸烷基」包含上述「伸烷基」之一端與-O-結合基。例如-O-亞甲基-、-O-1-甲基亞甲基-、-O-1、1-二甲基亞甲基-、-O-伸乙基-、-O-1-甲基伸乙基-、-O-三亞甲基-等。宜-O-亞甲基-、-O-1-甲基亞甲基-、-O-1、1-二甲基亞甲基-等。再者,環C及環B之結合様式為「環C-O-伸烷基-環B」。
      本說明書中,式:-Z-R 1 中「-O-伸烷基-R 1 」之「-O-伸烷基」包含上述「伸烷基」之一端與-O-結合之基。例如-O-亞甲基-、-O-1-甲基亞甲基-、-O-1、1-二甲基亞甲基-、-O-伸乙基-、-O-1-甲基伸乙基-、-O-三亞甲基-等。宜-O-亞甲基-、-O-1-甲基亞甲基-、-O-1、1-二甲基亞甲基-等。
      本說明書中,Y中「-S-伸烷基」包含上述「伸烷基」一端與-S-結合之基。例如-S-亞甲基-、-S-1-甲基亞甲基-、-S-1、1-二甲基亞甲基-、-S-伸乙基-、-S-1-甲基伸乙基-、-S-三亞甲基-等。宜-S-亞甲基-、-S-1-甲基亞甲基-、-S-1、1-二甲基亞甲基-等。再者,環C及環B之結合様式為「環C-S-伸烷基-環B」。
      本說明書中,式:-Z-R 1 中「-S-伸烷基-R 1 」之「-S-伸烷基」包含上述「伸烷基」一端與-S-結合之基。例如-S-亞甲基-、-S-1-甲基亞甲基-、-S-1、1-二甲基亞甲基-、-S-伸乙基-、-S-1-甲基伸乙基-、-S-三亞甲基-等。宜-S-亞甲基-、-S-1-甲基亞甲基-、-S-1、1-二甲基亞甲基-等。
      本說明書中,「芳基」包含單環狀或稠合環狀芳香族烴。此也可與前述「環烷基」、前述「環烯基」、後述「非芳香族雜環基」在所有可能之位置稠合。芳基為單環及稠合環之任一時,可在所有可能之位置結合。例如苯基、1-萘基、2-萘基、蒽基、四氫萘基、1,3-苯并噻茂基、1,4-苯并噻烷基等。宜苯基、1-萘基、2-萘基。尤宜苯基。
      本明細書中「非芳香族雜環基」乃指環內含任意選自氧原子、硫原子或氮原子1個以上之非芳香族之5~7員環或這些2個以上稠合之環。例如吡咯啶基(例如1-吡咯啶基、2-吡咯啶基)、吡咯啉基(例如3-吡咯啉基)、咪唑啶基(例如2-咪唑啶基)、咪唑啉基(例如咪唑啉基)、吡唑啶基(例如1-吡唑啶基、2-吡唑啶基)、吡唑啉基(例如吡唑啉基)、哌啶基(例如N-哌啶基、2-哌啶基)、哌基(例如1-哌基)、吲哚啉基(例如1-吲哚啉基)、異吲哚啉基(例如異吲哚啉基)、嗎啉基(例如N-嗎啉基、3-嗎啉基)等。
      本說明書中,R 2 、R 2a 、及R 2b 中「雜芳基」乃指環內含任意選自氧原子、硫原子或氮原子1個以上之5~6員芳香環。此也可與前述「環烷基」、前述「芳基」、前述「非芳香族雜環基」、或其他雜芳基在可能之所有位置稠合。雜芳基為單環及稠合環之任一時,可在所有可能位置結合。例如吡咯基(例如1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基)、呋喃基(例如2-呋喃基、3-呋喃基)、噻吩基(例如2-噻吩基、3-噻吩基)、咪唑基(例如2-咪唑基、4-咪唑基)、吡唑基(例如1-吡唑基、3-吡唑基)、異噻唑基(例如3-異噻唑基)、異唑基(例如3-異唑基)、唑基(例如2-唑基)、噻唑基(例如2-噻唑基)、吡啶基(例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、哌基(例如2-哌基)、嘧啶基(例如2-嘧啶基、4-嘧啶基)、嗒基(例如3-嗒基)、四唑基(例如1H-四唑基)、二唑基(例如1,3,4-二唑基)、噻二唑基(例如1,3,4-噻二唑基)、吲基(例如2-吲基、6-吲基)、異吲哚基(例如2-異吲哚基)、吲哚基(例如1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基)、吲唑基(例如3-吲唑基)、嘌呤基(例如8-嘌呤基)、喹基(例如2-喹基)、異喹啉基(例如3-異喹啉基)、喹啉基(例如2-喹啉基、5-喹啉基)、呔基(例如1-呔基)、萘啶基(例如2-萘啶基)、喹啉基(例如2-喹啉基)、喹唑啉基(例如2-喹唑啉基)、啈啉基(例如3-啈啉基)、喋啶基(例如2-喋啶基)、咔唑基(例如2-咔唑基、4-咔唑基)、啡啶基(例如2-啡啶基、3-啡啶基)、吖啶基(例如1-吖啶基、2-吖啶基)、二苯并呋喃基(例如1-二苯并呋喃基、2-二苯并呋喃基)、苯并咪唑基(例如2-苯并咪唑基)、苯并異唑基(例如3-苯并異唑基)、苯并唑基(例如2-苯并唑基)、苯并二唑基(例如4-苯并二唑基)、苯并異噻唑基(例如3-苯并異噻唑基)、苯并噻唑基(例如2-苯并噻唑基)、苯并呋喃基(例如3-苯并呋喃基)、苯并噻吩基(例如2-苯并噻吩基)、二苯并噻吩基(例如2-二苯并噻吩基)、苯并二茂基(例如1,3-苯并二茂基)等。
      本說明書中,R 3 、R 3a 、R 3b 、R 4 、R 4a 、R 4b 、R 5 、R 5a 、R 5b 、R 6 、及R 7 中「雜芳基」乃指環內含任意選自氧原子、硫原子或氮原子1個以上之5~6員芳香環。此也可與前述「環烷基」、前述「芳基」、前述「非芳香族雜環基」、或其他雜芳基在可能之所有位置稠合。雜芳基為單環及稠合環之任一時,可在所有可能位置結合。例如呋喃基(例如2-呋喃基、3-呋喃基)、噻吩基(例如2-噻吩基、3-噻吩基)、咪唑基(例如2-咪唑基、4-咪唑基)、吡唑基(例如1-吡唑基、3-吡唑基)、異噻唑基(例如3-異噻唑基)、異唑基(例如3-異唑基)、唑基(例如2-唑基)、噻唑基(例如2-噻唑基)、吡啶基(例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、哌基(例如2-哌基)、嘧啶基(例如2-嘧啶基、4-嘧啶基)、嗒基(例如3-嗒基)、二唑基(例如1,3,4-二唑基)、噻二唑基(例如1,3,4-噻二唑基)、苯并咪唑基(例如2-苯并咪唑基)、苯并異唑基(例如3-苯并異唑基)、苯并唑基(例如2-苯并唑基)、苯并呋喃基(例如3-苯并呋喃基)、苯并噻吩基(例如2-苯并噻吩基)等。
      本說明書中,「2-吡啶酮」意指-吡啶-2-酮。
      本說明書中,「芳氧基」乃指在氧原子有前述「芳基」1個取代之基。例如苯氧基、萘氧基等。
      本說明書中,「芳硫基」乃指在硫原子有前述「芳基」1個取代之基。例如苯硫基、萘硫基等。
      本說明書中,「芳亞磺醯基」乃指在亞磺醯基有前述「芳基」1個取代之基。例如苯亞磺醯基、萘亞磺醯基等。
      本說明書中,「芳磺醯基」乃指在磺醯基有前述「芳基」1個取代之基。例如苯磺醯基、萘磺醯基等。
      本說明書中,「芳磺醯氧基」可為苯磺醯氧基、萘磺醯氧基等。
      本說明書中,「芳氧羰基」包含在羰基有上述「芳氧基」1個取代之基。例如苯氧羰基、1-萘氧羰基、1-萘氧羰基等。
      本說明書中,「雜芳氧基」乃指在氧原子有前述「雜芳基」1個取代之基。例如吡咯氧基、呋喃氧基、噻吩氧基、咪唑氧基、吡唑氧基、異噻唑氧基、異唑氧基、唑氧基、噻唑氧基、吡啶氧基、哌氧基、嘧啶氧基、嗒氧基、四咪氧基、二唑氧基、噻二唑氧基、吲氧基、異吲哚氧基、吲哚氧基、吲唑氧基、嘌呤氧基、喹氧基、異喹啉氧基、喹啉氧基、呔氧基、萘啶氧基、喹啉氧基、喹唑啉氧基、啈啉氧基、喋啶氧基、咔唑氧基、啡啶氧基、吖啶氧基、二苯并呋喃氧基、苯并咪唑氧基、苯并異唑氧基、苯并唑氧基、苯并二唑氧基、苯并異噻唑氧基、苯并噻唑氧基、苯并呋喃氧基、苯并噻吩氧基、二苯并噻吩氧基、苯并二茂氧基等。宜呋喃氧基、噻吩氧基、咪唑氧基、吡唑氧基、異噻唑氧基、異唑氧基、唑氧基、噻唑氧基、吡啶氧基、哌氧基、嘧啶氧基、嗒氧基等。
      本說明書中,「雜芳硫基」乃指在硫原子有前述「雜芳基」1個取代之基。例如吡咯硫基、呋喃硫基、噻吩硫基、咪唑硫基、吡唑硫基、異噻唑硫基、異唑硫基、唑硫基、噻唑硫基、吡啶硫基、哌硫基、嘧啶硫基、嗒硫基、四咪硫基、二唑硫基、噻二唑硫基、吲硫基、異吲哚硫基、吲哚硫基、吲唑硫基、嘌呤硫基、喹硫基、異喹啉硫基、喹啉硫基、呔硫基、萘啶硫基、喹啉硫基、喹唑啉硫基、啈啉硫基、喋啶硫基、咔唑硫基、啡啶硫基、吖啶硫基、二苯并呋喃硫基、苯并咪唑硫基、苯并異唑硫基、苯并唑硫基、苯并二唑硫基、苯并異噻唑硫基、苯并噻唑硫基、苯并呋喃硫基、苯并噻吩硫基、二苯并噻吩硫基、苯并二茂硫基等。宜呋喃硫基、噻吩硫基、咪唑硫基、吡唑硫基、異噻唑硫基、異唑硫基、唑硫基、噻唑硫基、吡啶硫基、哌硫基、嘧啶硫基、嗒硫基等。
      本說明書中,「雜芳亞磺醯基」乃指在亞磺醯基有前述「雜芳基」1個取代之基。例如吡咯亞磺醯基、呋喃亞磺醯基、噻吩亞磺醯基、咪唑亞磺醯基、吡唑亞磺醯基、異噻唑亞磺醯基、異唑亞磺醯基、唑亞磺醯基、噻唑亞磺醯基、吡啶亞磺醯基、哌亞磺醯基、嘧啶亞磺醯基、嗒亞磺醯基、四咪亞磺醯基、二唑亞磺醯基、噻二唑亞磺醯基、吲亞磺醯基、異吲哚亞磺醯基、吲哚亞磺醯基、吲唑亞磺醯基、嘌呤亞磺醯基、喹亞磺醯基、異喹啉亞磺醯基、喹啉亞磺醯基、呔亞磺醯基、萘啶亞磺醯基、喹啉亞磺醯基、喹唑啉亞磺醯基、啈啉亞磺醯基、喋啶亞磺醯基、咔唑亞磺醯基、啡啶亞磺醯基、吖啶亞磺醯基、二苯并呋喃亞磺醯基、苯并咪唑亞磺醯基、苯并異唑亞磺醯基、苯并唑亞磺醯基、苯并二唑亞磺醯基、苯并異噻唑亞磺醯基、苯并噻唑亞磺醯基、苯并呋喃亞磺醯基、苯并噻吩亞磺醯基、二苯并噻吩亞磺醯基、苯并二茂亞磺醯基等。宜呋喃亞磺醯基、噻吩亞磺醯基、咪唑亞磺醯基、吡唑亞磺醯基、異噻唑亞磺醯基、異唑亞磺醯基、唑亞磺醯基、噻唑亞磺醯基、吡啶亞磺醯基、哌亞磺醯基、嘧啶亞磺醯基、嗒亞磺醯基等。
      本說明書中,「雜芳磺醯基」乃指在磺醯基有前述「雜芳基」1個取代之基。例如吡咯磺醯基、呋喃磺醯基、噻吩磺醯基、咪唑磺醯基、吡唑磺醯基、異噻唑磺醯基、異唑磺醯基、唑磺醯基、噻唑磺醯基、吡啶磺醯基、哌磺醯基、嘧啶磺醯基、嗒磺醯基、四咪磺醯基、二唑磺醯基、噻二唑磺醯基、吲磺醯基、異吲哚磺醯基、吲哚磺醯基、吲唑磺醯基、嘌呤磺醯基、喹磺醯基、異喹啉磺醯基、喹啉磺醯基、呔磺醯基、萘啶磺醯基、喹啉磺醯基、喹唑啉磺醯基、啈啉磺醯基、喋啶磺醯基、咔唑磺醯基、啡啶磺醯基、吖啶磺醯基、二苯并呋喃磺醯基、苯并咪唑磺醯基、苯并異唑磺醯基、苯并唑磺醯基、苯并二唑磺醯基、苯并異噻唑磺醯基、苯并噻唑磺醯基、苯并呋喃磺醯基、苯并噻吩磺醯基、二苯并噻吩磺醯基、苯并二茂磺醯基等。宜呋喃磺醯基、噻吩磺醯基、咪唑磺醯基、吡唑磺醯基、異噻唑磺醯基、異唑磺醯基、唑磺醯基、噻唑磺醯基、吡啶磺醯基、哌磺醯基、嘧啶磺醯基、嗒磺醯基等。
      本說明書中,「雜芳磺醯氧基」乃指在氧原子有前述「雜芳磺醯基」1個取代之基。例如吡咯磺醯氧基、呋喃磺醯氧基、噻吩磺醯氧基、咪唑磺醯氧基、吡唑磺醯氧基、異噻唑磺醯氧基、異唑磺醯氧基、唑磺醯氧基、噻唑磺醯氧基、吡啶磺醯氧基、哌磺醯氧基、嘧啶磺醯氧基、嗒磺醯氧基、四咪磺醯氧基、二唑磺醯氧基、噻二唑磺醯氧基、吲磺醯氧基、異吲哚磺醯氧基、吲哚磺醯氧基、吲唑磺醯氧基、嘌呤磺醯氧基、喹磺醯氧基、異喹啉磺醯氧基、喹啉磺醯氧基、呔磺醯氧基、萘啶磺醯氧基、喹啉磺醯氧基、喹唑啉磺醯氧基、啈啉磺醯氧基、喋啶磺醯氧基、咔唑磺醯氧基、啡啶磺醯氧基、吖啶磺醯氧基、二苯并呋喃磺醯氧基、苯并咪唑磺醯氧基、苯并異唑磺醯氧基、苯并唑磺醯氧基、苯并二唑磺醯氧基、苯并異噻唑磺醯氧基、苯并噻唑磺醯氧基、苯并呋喃磺醯氧基、苯并噻吩磺醯氧基、二苯并噻吩磺醯氧基、苯并二茂磺醯氧基等。宜呋喃磺醯氧基、噻吩磺醯氧基、咪唑磺醯氧基、吡唑磺醯氧基、異噻唑磺醯氧基、異唑磺醯氧基、唑磺醯氧基、噻唑磺醯氧基、吡啶磺醯氧基、哌磺醯氧基、嘧啶磺醯氧基、嗒磺醯氧基等。
      本說明書中,「芳香族碳環」包含單環狀或稠合環狀芳香族碳環。例如苯環、萘環、蒽環等。宜苯環。
      本說明書中,「芳香族雜環」包含單環狀或稠合環狀芳香族雜環。例如吡咯環、呋喃環、噻吩環、吡唑環、咪唑環、異噻唑環、異唑環、唑環、噻唑環、吡環、嘧啶環、嗒環、四唑環、二唑環、噻二唑環、吲環、異吲哚環、吲哚環、吲唑環、嘌呤環、喹環、異喹啉環、喹啉環、呔環、萘環、喹喏烷環、喹唑啉環、啈啉環、喋啶環、咔唑環、啡啶環、吖啶環、二苯并呋喃環、苯并咪唑環、苯并異唑環、苯并唑環、苯并二唑環、苯并異噻唑環、苯并噻唑環、苯并呋喃環、苯并噻吩環、二苯并噻吩環、苯并二茂烷環等。宜吡啶環、呋喃環、噻吩環。
      本說明書中,「吖吲哚」包含4-吖吲哚、5-吖吲哚、6-吖吲哚、7-吖吲哚、4,5-二吖吲哚、4,6-二吖吲哚、4,7-二吖吲哚、5,6-二吖吲哚、5,7-二吖吲哚、6,7-二吖吲哚、4,5,6-三吖吲哚、4,5,7-三吖吲哚、及5,6,7-三吖吲哚。
      本說明書中,「C1-C6伸烷基」包含碳數1~6之直鏈狀或分枝狀伸烷基,例如-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-、-CH2CH2-、-CH(CH3)CH2-、-C(CH3)2CH2-、-CH2CH2CH2-、- CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-等。宜-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-。
      本說明書中,「可有雜原子1~2個介在之伸烷基」包含在上述「烷基」可有取代之雜原子1~2個介在之碳數1~6之直鏈狀或分枝狀伸烷基,例如-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2O-、-OCH2-、-CH2CH2O-、-OCH2CH2-、-CH2S-、-SCH2-、-CH2CH2S-、-SCH2CH2-、-CH2CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2O-、-NHCH2-、-N(CH3)CH2-、-N + (CH3)2CH2-、-NHCH2CH2CH2-、-N(CH3)CH2CH2CH2-等。宜-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2O-、-N(CH3)CH2CH2CH2-。
      本說明書中,「可有雜原子1~2個介在之伸烯基」包含在上述「烷基」可有取代之雜原子1~2個介在之碳數2~6直鏈狀或分枝狀伸烯基,例如-CH=CHCH=CH-、-CH=CHO-、-OCH=CH-、-CH=CHS-、-SCH=CH-、-CH=CHNH-、-NHCH=CH-、-CH=CH-CH=N-、-N=CH-CH=CH-等。宜-CH=CHCH=CH-、-CH=CHCH=N-、-N=CHCH=CH-。
      本說明書中,「可有雜原子1~2個介在之伸炔基」包含在上述「烷基」可有取代之雜原子1~2個介在之碳數2~6直鏈狀或分枝狀伸炔基,例如-C≡CCH2-、-CH2C≡CCH2-、-CH2C≡CCH2O-、-OCH2C≡CH-、-CH2C≡CCH2S-、-SCH2C≡CH-、-CH2C≡CCH2NH-、-NHCH2C≡CH-、-CH2C≡CCH2N(CH3)-、-N(CH3)CH2C≡CH-等。宜-CH2C≡CCH2-、-OCH2C≡CH-。
      本說明書中,「含氮非芳香族雜環」乃指環內含1個以上氮原子,更也可含氧原子及/或硫原子之3~12員環非芳香族雜環,例如式:【化33】
      所示環等。
      本說明書中,「含氮芳香族雜環」乃指環內含1個以上氮原子,更也可含氧原子及/或硫原子之3~12員芳香族雜環。例如吡咯基(例如1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基)、咪唑基(例如2-咪唑基、4-咪唑基)、吡唑基(例如1-吡唑基、3-吡唑基)、異噻唑基(例如3-異噻唑基)、異唑基(例如3-異唑基)、唑基(例如2-唑基)、噻唑基(例如2-噻唑基)、吡啶基(例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、哌基(例如2-哌基)、嘧啶基(例如2-嘧啶基、4-嘧啶基)、嗒基(例如3-嗒基)、四咪基(例如1H-四咪基)、二唑基(例如1,3,4-二唑基)、噻二唑基(例如1,3,4-噻二唑基)等。
      本說明書中,「含有1~2個氮原子之3~8員之含氮雜環」可為例如式:【化34】
      所示環等。
      本說明書中,「含有1~2個氮原子之4~8員含氮雜環」為如下式:【化35】
      所示環等。
      本說明書中,環C為苯環時,L3與Y之取代位置之鄰位、間位、及對位之關係為如下式:【化36】
      本說明書中,「可有取代之烷基」、「可有取代之烷氧基」、「可有取代之烷硫基」、「可有取代之烷亞磺醯基」、「可有取代之烷磺醯基」、「可有取代之烷磺醯氧基」、及「可有取代之烷氧羰基」中取代基可為環烷基、可有雜原子1~2個介在之伸烷基、羥基、側氧基、由取代基群A在1~3處可有取代之烷氧基、氫硫基、烷硫基、鹵素原子、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、醯基、由取代基群B在1~3處可有取代之芳基(例如苯基)、由取代基群C在1~3處可有取代之雜芳基(例如吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、唑基、噻唑基、吡唑基)、由取代基群C在1~3處可有取代之可有取代之非芳香族雜環基(例如嗎啉基、吡咯啶基、哌基)、由取代基群B在1~3處可有取代之芳氧基(例如苯氧基)、烷磺醯基等。此等可在所有可能位置1~3個取代。
      本說明書中,「可有取代之烯基」、「可有取代之炔基」、「可有取代之烯氧基」、「可有取代之炔氧基」、「可有取代之烯硫基」、「可有取代之炔硫基」、「可有取代之烯氧羰基」、「可有取代之炔氧羰基」、「可有取代之環烷基」、「可有取代之環烯基」、「可有取代之環烷氧基」、「可有取代之環烯氧基」、「可有取代之環烷硫基」、「可有取代之環烯硫基」、「可有取代之環烷亞磺醯基」、「可有取代之環烯亞磺醯基」、「可有取代之環烷磺醯基」、「可有取代之環烯磺醯基」、「可有取代之環烷磺醯氧基」、「可有取代之環烯磺醯氧基」、「可有取代之烯氧羰基」、「可有取代之C1-C6伸烷基」、「可有取代之伸烷基」、「可有取代之伸烯基」、及「可有取代之伸炔基」中取代基,可為由取代基群D在1~3處可有取代之烷基、環烷基、也可有雜原子1~2個介在之伸烷基、羥基、側氧基、由取代基群A在1~3處可有取代之烷氧基、氫硫基、烷硫基、鹵素原子、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、醯基、醯氧基、由取代基群B在1~3處可有取代之芳基(例如苯基)、由取代基群C在1~3處可有取代之雜芳基(例如吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、唑基、噻唑基、吡唑基)、由取代基群C在1~3處可有取代之非芳香族雜環基(例如嗎啉基、吡咯啶基、哌基)、由取代基群C在1~3處可有取代之芳氧基(例如苯氧基)、烷磺醯基等。此等可在所有可能位置1個以上取代。
      本說明書中,「可有取代之芳基」、「可有取代之苯氧基」、「可有取代之芳氧基」、「可有取代之苯硫基」、「可有取代之芳硫基」、「可有取代之芳亞磺醯基」、「可有取代之芳磺醯基」、「可有取代之芳磺醯氧基」、「可有取代之雜芳基」、「可有取代之雜芳氧基」、「可有取代之雜芳硫基」、「可有取代之雜芳亞磺醯基」、「可有取代之雜芳磺醯基」、「可有取代之雜芳磺醯氧基」、及「可有取代之非芳香族雜環基」中取代基、可為由取代基群D在1~3處可有取代之烷基、環烷基、烯基、炔基、羥基、由取代基群A在1~3處可有取代之烷氧基、由取代基群B在1~3處可有取代之芳氧基(例如苯氧基)、氫硫基、烷硫基、鹵素原子、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、醯基、烷磺醯基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、由取代基群B在1~3處可有取代之芳基(例如苯基)、由取代基群C在1~3處可有取代之雜芳基(例如吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、唑基、噻唑基、吡唑基)、由取代基群C在1~3處可有取代之非芳香族雜環基(例如嗎啉基、吡咯啶基、哌基)等。此等可在所有可能位置1個以上取代。
      取代基群A為鹵素原子及由取代基群B在1~3處可有取代之苯基。
      取代基群B為鹵素原子、烷基、烷氧基、氰基及硝基。
      取代基群C為鹵素原子及烷基。
      取代基群D為鹵素原子及烷氧基。
      本說明書中,「羧基等價體」乃指生物學等價體,包含具有與羧基同樣之極性效果之取代基。例如-CONHCN、-CONHOH、-CONHOMe、-CONHOt-Bu、-CONHOCH2Ph、-SO3H、-SO2NH2、-SO2NHMe、-NHCONH2、-NHCONMe2、-P(=O)(OH)2、-P(=O)(OH)(OEt)、-P(=O)(OH)NH2、-P(=O)(OH)NHMe、-CONHSO2Ph、-SO2NHCOMe、-SO2NHCOPh、式:【化37】等。宜-CONHOt-Bu、-CONHOCH2Ph、-SO3H、-CONHSO2Ph、-SO2NHCOMe、-SO2NHCOPh、式:【化38】等。
      式(I)化合物包含如下式化合物【化39】
      (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 各自獨立為氫原子、鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之環烷基、可有取代之環烯基、羥基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之環烷氧基、可有取代之環烯氧基、氫硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亞磺醯基、可有取代之烷磺醯基、可有取代之烷磺醯氧基、可有取代之環烷硫基、可有取代之環烷亞磺醯基、可有取代之環烷磺醯基、可有取代之環烷磺醯氧基、可有取代之環烯硫基、可有取代之環烯亞磺醯基、可有取代之環烯磺醯基、可有取代之環烯磺醯氧基、可有取代之胺基、醯基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之胺磺醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亞磺醯基、可有取代之芳磺醯基、可有取代之芳磺醯氧基、可有取代之雜芳基、可有取代之雜芳氧基、可有取代之雜芳硫基、可有取代之雜芳亞磺醯基、可有取代之雜芳磺醯基、可有取代之雜芳磺醯氧基、或可有取代之非芳香族雜環基;L 3 與前述1)同意義)
      【化40】(式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 與前述同意義;R 3 與前述1)同意義;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 與前述同意義;L 3 與前述1)同意義)
      【化41】
      (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 與前述同意義;R 3 與前述1)同意義;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 與前述同意義;L 3 與前述1)同意義)
      【化42】
      (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 與前述同意義;R 3 與前述1)同意義;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 與前述同意義;L 3 與前述1)同意義)
      【化43】
      (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 與前述同意義;R 3 與前述1)同意義;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 與前述同意義;L 3 與前述1)同意義)
      【化44】
      (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 與前述同意義;R 3 與前述1)同意義;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 與前述同意義;L 3 與前述1)同意義)所表一般式所表化合物。上述所表一般式之化合物中、【化45】
      (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 與前述同意義;R 3 與前述1)同意義;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 與前述同意義;L 3 與前述1)同意義)所表化合物較佳、又以【化46】
      (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 與前述同意義;R 3 與前述1)同意義;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 與前述同意義;L 3 與前述1)同意義)所表化合物為宜。
      式(I)中、式:【化47】之基為、【化48】
      (式中、R 3 與前述1)同意義;R 4A 及R 4B 與前述同意義)
      【化49】
      (式中、R 3 與前述1)同意義;R 4A 與前述同意義)之基等。
      上述基為式:【化50】
      (式中、R 3 與前述1)同意義;R 4A 及R 4B 與前述同意義)之基為宜。
      式(I)之化合物中環A、環B、環C、R 1 ~R 5 、M、Y、L 1 、L 2 、L 3 、k、n、及q之較佳取代基為如(Ia)~(IIl)。其可能組合化合物尤佳。
      環A以(Ia)苯環、呋喃環、噻吩環、或吡啶環較佳,更以(Ib)苯環或吡啶環尤佳。
      環B宜(Ic)式:【化51】之環,又宜(Id)式:【化52】
      之環,又宜(Ie)式:【化53】
      之環。
      環C以(If)苯環、萘環、吡啶環、或苯并咪唑環較佳,更以(Ig)苯環尤佳。
      R 1 以(Ih)羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲醯基、或羧基等價體較佳,更以(Ii)羧基尤佳。
      R 2 以(Ij)鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基較佳,更以(Ik)鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲醯基、可有取代之芳基、可有取代之雜芳基、或可有取代之非芳香族雜環基尤佳,又更以(Il)鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、或可有取代之雜芳基尤佳。
      R 3 以(Im)可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之環烷氧基、或可有取代之芳氧基較佳,更以(In)可有取代之C1-C6烷氧基或可有取代之C1-C6烷硫基尤佳,又更以(Io)可有取代之C2-C4烷氧基或可有取代之C2-C4烷硫基尤佳。
      R 4 以(Ip)鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、氰基、硝基、可有取代之芳基、或可有取代之雜芳基較佳,更以(Iq)鹵素原子、可有取代之烷基、又為可有取代之烷氧基尤佳,又更以(Ir)鹵素原子或可有取代之烷基尤佳。
      R 5 以(Is)可有取代之烷基或側氧基較佳,更以(It)烷基尤佳。
      M以(Iu)磺醯基或羰基較佳,更以(Iv)磺醯基尤佳。
      Y以(Iw)單鍵或可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烷基較佳,更以(Ix)單鍵尤佳。
      L 1 以(Iy)單鍵、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烷基、或-NH-較佳,更以(Iz)單鍵尤佳。
      L 2 以(IIa)單鍵、可有雜原子1~2個介在而可有取代之伸烷基、或-NH-較佳,更以(IIb)單鍵尤佳。
      L 3 以(IIc)單鍵、亞甲基、-O-亞甲基、或-NH-亞甲基較佳,更以(IId)-O-亞甲基或-NH-亞甲基尤佳,更以(IIe)-O-亞甲基尤佳。
      k以(IIf)0、1或2較佳,更以(IIg)1或2尤佳。
      n以(IIh)0、1或2較佳,更以(IIi)0尤佳。
      q以(IIj)0或1較佳,更以(IIk)1或(IIl)0尤佳。
      再者,式(II)之化合物中環A、環B、環C、R 1 ~R 5 、M、Y、L 1 、L 2 、L 3 、k、n、及q之較佳取代基為如(Ia)~(IIl)。其可能組合化合物尤佳。
      環A以上述(Ia)較佳,更以上述(Ib)尤佳。
      環B以上述(Ic)式之環較佳,更以上述(Id)式之環尤佳,更以上述(Ie)式之環尤佳。
      環C以上述(If)較佳,更以上述(Ig)尤佳。
      R 1 以上述(Ih)較佳,更以上述(Ii)尤佳。
      R 2 以上述(Ij)較佳,以上述(Ik)尤佳,更以上述(Il)尤佳。
      R 3 以上述(Im)較佳,以上述(In)尤佳,更以上述(Io)尤佳。
      R 4 以上述(Ip)較佳,以上述(Iq)尤佳,更以上述(Ir)尤佳。
      R 5 以上述(Is)較佳,更以上述(It)尤佳。
      M以上述(Iu)較佳,更以上述(Iv)尤佳。
      Y以上述(Iw)較佳,更以上述(Ix)尤佳。
      L 1 以上述(Iy)較佳,更以上述(Iz)尤佳。
      L 2 以上述(IIa)較佳,更以上述(IIb)尤佳。
      L 3 以上述(IIc)較佳,以上述(IId)尤佳,更以上述(IIe)尤佳。
      k以上述(IIf)較佳,更以上述(IIg)尤佳。
      n以上述(IIh)較佳,更以上述(IIi)尤佳。
      q以上述(IIj)較佳,更以上述(IIk)或上述(IIl)尤佳。
      再者,式(III)之化合物中環D、R 1 ~R 5 、M、Y、Z、L 3 、p、n、及q之較佳取代基為如(If)~(Ix)、(IIc)~(IIe)、及(IIg)~(IIn)。其可能組合化合物尤佳。
      環D以上述(If)較佳,更以上述(Ig)尤佳。
      R 1 以上述(Ih)較佳,更以上述(Ii)尤佳。
      R 2 以上述(Ij)較佳,更以上述(Ik)尤佳,更以上述(Il)尤佳。
      R 3 以上述(Im)較佳,以上述(In)尤佳,更以上述(Io)尤佳。
      R 4 以上述(Ip)較佳,以上述(Iq)尤佳,更以上述(Ir)尤佳。
      R 5 以上述(Is)較佳,更以上述(It)尤佳。
      M以上述(Iu))較佳,更以上述(Iv)尤佳。
      Y以上述(Iw)較佳,更以上述(Ix)尤佳。
      Z以上述(IIm)CH、C-R 4 、或N較佳,更以上述(IIn)CH尤佳。
      L 3 以上述(IIc)較佳,更以上述(IId)尤佳,更以上述(IIe)尤佳。
      n以上述(IIh)較佳,更以上述(IIi)尤佳。
      q以上述(IIj)較佳,更以上述(IIk)或上述(IIl)尤佳。
      p以上述(IIg)較佳。
      再者,式(IV)之化合物中環D、環E、R 1 ~R 5 、M、Y、Z、L 3 、p、n、及q之較佳取代基為如(If)~(Ix)、(IIc)~(IIe)、及(IIg)~(IIp)。其可能組合化合物尤佳。
      環D以上述(If)較佳,更以上述(Ig)尤佳。
      R 1 以上述(Ih)較佳,更以上述(Ii)尤佳。
      R 2 以上述(Ij)較佳,更以上述(Ik)尤佳,更以上述(Il)尤佳。
      R 3 以上述(Im)較佳,以上述(In)尤佳,更以上述(Io)尤佳。
      R 4 以上述(Ip)較佳,以上述(Iq)尤佳,更以上述(Ir)尤佳。
      R 5 以上述(Is)較佳,更以上述(It)尤佳。
      M以上述(Iu)較佳,更以上述(Iv)尤佳。
      Y以上述(Iw)較佳,更以上述(Ix)尤佳。
      Z以上述(IIm)CH、C-R 4 、或N較佳,更以上述(IIn)CH尤佳。
      L 3 以上述(IIc)較佳,更以上述(IId)尤佳,更以上述(IIe)尤佳。
      n以上述(IIh)較佳,更以上述(IIi)尤佳。
      q以上述(IIj)較佳,更以上述(IIk)或上述(IIl)尤佳。
      p以上述(IIg)較佳。
      環E以(IIo)式:【化54】
      之環較佳,更以(IIp)式:【化55】
      之環尤佳。
      式(I-b)之化合物中環Ab、環Bb、環Cb、R 1b ~R 5b 、Y b 、Z b 、kb、mb、nb、及p之較佳取代基為如(IIIa)~(IVc)。其可能組合化合物尤佳。
      環Ab以(IIIa)苯環、呋喃環、噻吩環、或吡啶環較佳,更以(IIIb)苯環或吡啶環尤佳。
      環Bb以(IIIc)式:【化56】
      之環較佳,更以(IIId)式:【化57】
      之環尤佳,更以(IIIe)式:【化58】
      之環尤佳。
      環Cb以(IIIf)苯環、萘環、或吡啶環較佳,更以(IIIg)苯環尤佳。
      R 1b 以(IIIh)羥烷基、羧基、或烷氧羰基較佳,更以(IIIi)羧基尤佳。
      R 2b 以(IIIj)鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、氰基、硝基、可有取代之芳基、或可有取代之雜芳基較佳,更以(IIIk)鹵素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、或可有取代之雜芳基尤佳。
      R 3b 以(IIIl)可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之環烷氧基、或可有取代之芳氧基較佳,更以(IIIm)可有取代之C2-C4烷氧基、或可有取代之C2-C4烷硫基、尤佳。
      R 4b 以(IIIn)鹵素原子、可有取代之烷基、氰基、硝基、可有取代之芳基、或可有取代之雜芳基較佳,更以(IIIo)鹵素原子或可有取代之烷基尤佳。
      R 5b 以(IIIp)可有取代之烷基較佳,更以(IIIq)烷基尤佳。
      Y b 以(IIIr)單鍵、伸烷基、或-O-較佳,更以(IIIs)單鍵或-O-尤佳。
      Z b 以(IIIt)伸烷基、伸烯基、或-O-伸烷基較佳,更以(IIIu)亞甲基或-O-伸烷基尤佳。
      kb以(IIIv)1、2、或3較佳,更以(IIIw)1或2尤佳。
      mb以(IIIx)0、1、或2較佳,更以(IIIy)0或1尤佳。
      nb以(IIIz)0、1、或2較佳,更以(IVa)0尤佳。
      pb以(IVb)0或1較佳,更以(IVc)1尤佳。
      再者,式(II-b)之化合物中環Ab、環Bb、環Cb、R 1b ~R 5b 、Y b 、Z b 、kb、mb、及nb之較佳取代基為如(IIIa)~(IVa)。其可能組合化合物尤佳。
      環Ab以上述(IIIa)較佳,更以上述(IIIb)尤佳。
      環Bb以上述(IIIc)式之環)較佳,更以上述(IIId)式之環尤佳,更以上述(IIIe)式之環尤佳。
      環Cb以(IIIf)較佳,更以上述(IIIg)尤佳。
      R 1b 以上述(IIIh)較佳,更以上述(IIIi)尤佳。
      R 2b 以上述(IIIj)較佳,更以上述(IIIk)尤佳。
      R 3b 以上述(IIIl)較佳,更以上述(IIIm)尤佳。
      R 4b 以上述(IIIn)較佳,更以上述(IIIo)尤佳。
      R 5b 以上述(IIIp)較佳,更以上述(IIIq)尤佳。
      Y b 以上述(IIIr)較佳,更以上述(IIIs)尤佳。
      Z b 以上述(IIIt)較佳,更以上述(IIIu)尤佳。
      kb以上述(IIIv)較佳,更以上述(IIIw)尤佳。
      mb以上述(IIIx)較佳,更以上述(IIIy)尤佳。
      nb以上述(IIIz)較佳,更以上述(IVa)尤佳。
      再者,式(III-b)之化合物中環Cb、R 1b ~R 5b 、X b 、Y b 、Z b 、mb、nb、及qb之較佳取代基為如(IIIf)~(IIIu)、(IIIx)~(IVa)、及(IVd)~(IVg)。其可能組合化合物尤佳。。
      環Cb以上述(IIIf)較佳,更以上述(IIIg)尤佳。
      R 1b 以上述(IIIh)較佳,更以上述(IIIi)尤佳。
      R 2b 以上述(IIIj)較佳,更以上述(IIIk)尤佳。
      R 3b 以上述(IIIl)較佳,更以上述(IIIm)尤佳。
      R 4b 以上述(IIIn)較佳,更以上述(IIIo)尤佳。
      R 5b 以上述(IIIp)較佳,更以上述(IIIq)尤佳。
      Y b 以上述(IIIr)較佳,更以上述(IIIs)尤佳。
      Z b 以上述(IIIt)較佳,更以上述(IIIu)尤佳。
      mb以上述(IIIx)較佳,更以上述(IIIy)尤佳。
      nb以上述(IIIz)較佳,更以上述(IVa)尤佳。
      qb以上述(IVd)1、2、或3較佳,更以(IVe)1或2尤佳。
      X b 以(IVf)CH或(IVg)N較佳。
      再者,式(IV-b)之化合物中環Cb、環Db、R 1b ~R 5b 、X b 、Y b 、Z b 、mb、nb、及sb之較佳取代基為如(IIIf)~(IIIu)、(IIIx)~(IVa)及(IVf)~(IVk)。其可能組合化合物尤佳。。
      環Cb以上述(IIIf)較佳,更以上述(IIIg)尤佳。
      R 1b 以上述(IIIh)較佳,更以上述(IIIi)尤佳。
      R 2b 以上述(IIIj)較佳,更以上述(IIIk)尤佳。
      R 3b 以上述(IIIl)較佳,更以上述(IIIm)尤佳。
      R 4b 以上述(IIIn)較佳,更以上述(IIIo)尤佳。
      R 5b 以上述(IIIp)較佳,更以上述(IIIq)尤佳。
      Y b 以上述(IIIr)較佳,更以上述(IIIs)尤佳。
      Z b 以上述(IIIt)較佳,更以上述(IIIu)尤佳。
      mb以上述(IIIx)較佳,更以上述(IIIy)尤佳。
      nb以上述(IIIz)較佳,更以上述(IVa)尤佳。
      X b 以上述(IVf)或上述(IVg)較佳。
      環Db以(IVh)式:【化59】
      之環較佳,更以(IVi)式:【化60】
      之環尤佳。
      sb以(IVj)1、2、或3較佳,更以(IVk)1或2尤佳。再者,式(V-b)之化合物中環Cb、環Eb、R 1b ~R 4b 、X b 、W b 、Z b 、mb、nb、及sb之較佳取代基為如(IIIf)~(IIIo)、(IIIt)~(IIIu)、(IIIx)~(IVa)、(IVf)~(IVg)及(IVj)~(IVo)。其可能組合化合物尤佳。
      環Cb以上述(IIIf)較佳,更以上述(IIIg)尤佳。
      R 1b 以上述(IIIh)較佳,更以上述(IIIi)尤佳。
      R 2b 以上述(IIIj)較佳,更以上述(IIIk)尤佳。
      R 3b 以上述(IIIl)較佳,更以上述(IIIm)尤佳。
      R 4b 以上述(IIIn)較佳,更以上述(IIIo)尤佳。
      Z b 以上述(IIIt)較佳,更以上述(IIIu)尤佳。
      mb以上述(IIIx)較佳,更以上述(IIIy)尤佳。
      nb以上述(IIIz)較佳,更以上述(IVa)尤佳。
      X b 以上述(IVf)或上述(IVg)較佳。
      sb以上述(IVj)較佳,更以上述(IVk)尤佳。
      環Eb以(IVl)式:【化61】
      之環較佳,更以(IVm)式:【化62】
      之環尤佳。
      W b 以(IVn)單鍵、伸烷基、或-O-較佳,更以(IVo)單鍵或-O-尤佳。
      本發明化合物因具有優異DP受體拮抗活性,安全性也高,故作為醫藥品,尤其過敏疾病治療劑有用。
    • 本发明创制具有DP受体拮抗活性之磺酰胺衍生物及以该化合物为有效成分含有之医药组成物,提供过敏性疾病治疗剂式(II):(式中环A为芳香族碳环等;环B为含氮含非芳香族杂环等;环C为芳香族碳环等;R 1 为羧基等;R 2 各自独立为卤素原子等;R 3 为可有取代之烷氧基等;R 4 各自独立为卤素原子等;R 5 各自独立为可有取代之烷基等;M为磺酰基等;Y为单键等;L 1 为单键等;L 2 为单键等;k为0、1、2、3、或4;n为0、1、或2;及q为0、1、2、或3;但a)环B为含有1~2个氮原子之6员含氮杂环、环C为苯环时,k不为0等)之化合物、其制药容许盐、或其水合物。 The present invention provides a pharmaceutical composition containing, as the active component, an sulfonylamide derivatives exhibiting DP receptor antagonism and provides a therapeutic agent for the allergic diseases, which contains as the active component, a compound of the following formula (II):(wherein, ring A represents an aromatic carbon ring etc.; ring B represents a nitrogen containing non-aromatic heterocycle etc.; ring C represents aromatic carbon ring etc.; R 1 represents carboxyl group etc.; R 2 independently represents a halogen atom etc.; R 3 represents an optionally substituted alkoxy group etc.; R 4 independently represents a halogen atom etc.; R 5 independently represents an optionally substituted alkyl group etc.; M represents sulfonyl group etc.; Y represents a single bond etc.; L 1 represents a single bond etc.; L 2 represents a single bond etc.; k represents 0, 1, 2, 3 or 4; n represent 0, 1 or 2; and q represents 0, 1, 2 or 3; when a) ring B represents a 6 membered nitrogen containing heterocycle that contains 1~2 nitrogen atom and ring C represent phenyl ring, then k is not 0 etc.), or the pharmaceutically acceptable salt or the hydrate thereof. 【创作特点】 提供具有DP受体拮抗活性之磺酰胺衍生物及以该化合物为有效成分含有之医药组成物,该医药组成物作为过敏性疾病治疗剂有用。 本发明者发现如下示磺酰胺衍生物具有强力DP受体拮抗活性,及以这些为有效成分含有之医药组成物作为过敏性疾病治疗剂有效。 也即本发明为有关、1)式(I):【化1】(式中、环A为芳香族碳环或芳香族杂环;环B为含氮非芳香族杂环或含氮芳香族杂环;环C为芳香族碳环或芳香族杂环;R 1 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、或羧基等价体;R 2 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之环烯基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烯氧基、氢硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之环烷亚磺酰基、可有取代之环烷磺酰基、可有取代之环烷磺酰氧基、可有取代之环烯硫基、可有取代之环烯亚磺酰基、可有取代之环烯磺酰基、可有取代之环烯磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之胺磺酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 3 为氢原子、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烯氧基、可有取代之芳氧基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之环烷硫基、可有取代之环烯硫基、可有取代之芳硫基、或可有取代之杂芳硫基;R 4 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之环烯基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烯氧基、氢硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之环烷亚磺酰基、可有取代之环烷磺酰基、可有取代之环烷磺酰氧基、可有取代之环烯硫基、可有取代之环烯亚磺酰基、可有取代之环烯磺酰基、可有取代之环烯磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之胺磺酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、侧氧基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基;M为羰基或磺酰基;Y为单键、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烷基、氧原子、硫原子、或-N(R 6 )-; L 1 、L 2 、及L 3 各自独立为单键、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烷基、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烯基、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸炔基、或-N(R 7 )-; R 6 及R 7 各自独立为氢原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、酰基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基;k为0、1、2、3、或4; n为0、1、或2;及q为0、1、2、或3;但a)环B为含1~2个氮原子之6员含氮杂环、环C为苯环时,k不为0、b)环C不为吲哚环及吖吲哚环、c)环C为苯环、-L 3 -为-(O-伸烷基)-、L 3 及Y之取代位置在环C为邻位关系时,R 1 不为羧基、d)环B为噻唑啶环、环C为苯环时,L 3 及Y之取代位置在环C不为对位)之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物为有效成分之PGD2受体拮抗剂、 2)R 1 为羧基、-L 3 -为-(O-可有取代之伸烷基)-之如1)记载PGD2受体拮抗剂、 3)环C为苯环或吡啶环之如1)或2)记载之PGD2受体拮抗剂、 4)R 3 为可有取代之烷氧基或可有取代之烷硫基之如1)~3)任一记载之PGD2受体拮抗剂、 5)M为磺酰基之如[1]~4]任一记载之PGD2受体拮抗剂、 6)M为磺酰基、L 1 为单键、L 2 为单键之如1)~5)任一记载之PGD2受体拮抗剂、 7)Y为单键之如1)~6)任一记载之PGD2受体拮抗剂、 8)R 2 为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基、k为1或2之如1)~7)任一记载之PGD2受体拮抗剂、 9)R 2 为卤素原子、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基、k为1或2之如1)~7)任一记载之PGD2受体拮抗剂、 10)R 4 为卤素原子、可有取代之烷基、又为可有取代之烷氧基、q为0或1之如1)~9)任一记载之PGD2受体拮抗剂、 11)Y及L 3 之取代位置在环C之间位关系如1)~10)任一记载之PGD2受体拮抗剂、 12)过敏疾病治疗剂之如1)~11)任一记载之PGD2受体拮抗剂、 13)气喘治疗剂之如1)~11)任一记载之PGD2受体拮抗剂、 14)式(II):【化2】(式中、环A为芳香族碳环或芳香族杂环;环B为含氮非芳香族杂环或含氮芳香族杂环;环C为芳香族碳环或芳香族杂环;R 1 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、或羧基等价体;R 2 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之环烯基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烯氧基、氢硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之环烷亚磺酰基、可有取代之环烷磺酰基、可有取代之环烷磺酰氧基、可有取代之环烯硫基、可有取代之环烯亚磺酰基、可有取代之环烯磺酰基、可有取代之环烯磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之胺磺酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 3 为氢原子、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烯氧基、可有取代之芳氧基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之环烷硫基、可有取代之环烯硫基、可有取代之芳硫基、或可有取代之杂芳硫基;R 4 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之环烯基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烯氧基、氢硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之环烷亚磺酰基、可有取代之环烷磺酰基、可有取代之环烷磺酰氧基、可有取代之环烯硫基、可有取代之环烯亚磺酰基、可有取代之环烯磺酰基、可有取代之环烯磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之胺磺酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、侧氧基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基;M为羰基或磺酰基;Y为单键、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烷基、氧原子、硫原子、或-N(R 6 )-; L 1 、L 2 、及L 3 各自独立为单键、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烷基、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烯基、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸炔基、或-N(R 7 )-; R 6 及R 7 各自独立为氢原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、酰基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基;k为0、1、2、3、或4; n为0、1、或2;及q为0、1、2、或3;但a)环B为含有1~2个氮原子之6员含氮杂环、环C为苯环时,k不为0、b)环C不为吲哚环及吖吲哚环、c)环C为苯环、-L 3 -为-(O-伸烷基)-、L 3 及Y之取代位置在环C为邻位关系、R 1 为羧基时,Y、L 1 、及L 2 为单键、环B为哌环、R 3 为C2-C4烷氧基、d)环B为噻唑啶环、环C为苯环时,L 3 及Y之取代位置在环C不为对位、e)环C为苯环、-L 3 -为-(O-伸烷基)-、L 3 及Y之取代位置在环C为对位关系时,式:【化3】之基不为式:【化4】之基,f)环B不为二吖庚英二酮环)之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 15)R 1 为羧基、-L 3 -为-(O-可有取代之伸烷基)-之如14)记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 16)环C为苯环或吡啶环之如14)或15)记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 17)R 3 为可有取代之烷氧基或可有取代之烷硫基之如14)~16)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 18)M为磺酰基之如14)~17)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 19)M为磺酰基、L 1 为单键、L 2 为单键之如14)~17)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 20)Y为单键之如14)~19)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 21)R 2 为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基、k为1或2之如14)~20)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 22)R 2 卤素原子、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基、k为1或2之如14)~20)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 23)R 4 为卤素原子、可有取代之烷基、又为可有取代之烷氧基、q为0或1之如14)~22)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 24)Y及L 3 之取代位置在环C之间位之如14)~23)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 25)式(III):【化5】(式中环D为苯环、萘环、2-吡啶酮环、吡啶环、苯并唑啉酮环、苯并酮环、或苯并咪唑环;R 1 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、或羧基等价体;R 2 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之环烯基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烯氧基、氢硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之环烷亚磺酰基、可有取代之环烷磺酰基、可有取代之环烷磺酰氧基、可有取代之环烯硫基、可有取代之环烯亚磺酰基、可有取代之环烯磺酰基、可有取代之环烯磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之胺磺酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 3 为可有取代之C1-C6烷氧基、可有取代之C2-C6烯氧基、可有取代之C2-C6炔氧基、可有取代之C3-C6环烷氧基、可有取代之C3-C6环烯氧基、可有取代之芳氧基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之C1-C6烷硫基、可有取代之C2-C6烯硫基、可有取代之C2-C6炔硫基、可有取代之C3-C6环烷硫基、可有取代之C3-C6环烯硫基、可有取代之芳硫基、或可有取代之杂芳硫基;R 4 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之环烯基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烯氧基、氢硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之环烷亚磺酰基、可有取代之环烷磺酰基、可有取代之环烷磺酰氧基、可有取代之环烯硫基、可有取代之环烯亚磺酰基、可有取代之环烯磺酰基、可有取代之环烯磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之胺磺酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、侧氧基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基;M为羰基或磺酰基;L 3 各自独立为单键、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烷基、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烯基、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸炔基、或-N(R 7 )-; R 7 为氢原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、酰基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基;Y为单键或可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烷基;Z为CH、C(R 4 )、或N; n为0、1、或2; p为1、2、3、或4;及q为0、1、2、或3;但环D为苯环、-L 3 -为-(O-伸烷基)-、L 3 及Y之取代位置在环D为邻位关系时,R 1 不为羧基)之化合物、其制药容许盐、或其水合物、 26)R 1 为羧基、-L 3 -为-(O-可有取代之伸烷基)-之如[25)记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 27)环D为苯环或吡啶环之如25)或26)记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 28)R 3 为可有取代之C1-C6烷氧基或可有取代之C1-C6烷硫基之如[25)~27)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 29)M为磺酰基之如25)~28)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 30)Y为单键之如25)~29)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 31)R 2 为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基、p为1或2之如25)~30)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 32)R 2 卤素原子、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基、p为1或2之如25)~31)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 33)R 4 为卤素原子、可有取代之烷基、又为可有取代之烷氧基、q为0或1之如25)~32)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 34)Y及L 3 之取代位置在环D之间位关系如25)~33)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 35)式(IV):【化6】(式中、环D为苯环、萘环、2-吡啶酮环、吡啶环、苯并唑啉酮环、苯并酮环、或苯并咪唑环;环E为如式:【化7】之环;R 1 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、或羧基等价体;R 2 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之环烯基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烯氧基、氢硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之环烷亚磺酰基、可有取代之环烷磺酰基、可有取代之环烷磺酰氧基、可有取代之环烯硫基、可有取代之环烯亚磺酰基、可有取代之环烯磺酰基、可有取代之环烯磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之胺磺酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 3 为可有取代之C1-C6烷氧基、可有取代之C2-C6烯氧基、可有取代之C2-C6炔氧基、可有取代之C3-C6环烷氧基、可有取代之C3-C6环烯氧基、可有取代之芳氧基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之C1-C6烷硫基、可有取代之C2-C6烯硫基、可有取代之C2-C6炔硫基、可有取代之C3-C6环烷硫基、可有取代之C3-C6环烯硫基、可有取代之芳硫基、或可有取代之杂芳硫基;R 4 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之环烯基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烯氧基、氢硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之环烷亚磺酰基、可有取代之环烷磺酰基、可有取代之环烷磺酰氧基、可有取代之环烯硫基、可有取代之环烯亚磺酰基、可有取代之环烯磺酰基、可有取代之环烯磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之胺磺酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、侧氧基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基;M为羰基或磺酰基;L 3 各自独立为单键、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烷基、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烯基、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸炔基、或-N(R 7 )-; R 7 为氢原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、酰基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基;Y为单键或可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烷基;Z为CH、C(R 4 )、或N; n为0、1、或2; p为1、2、3、或4;及q为0、1、2、或3;但a)环D苯环、-L 3 -为-(O-伸烷基)-、L 3 及Y之取代位置在环D为邻位关系时,R 1 不为羧基、b)环D为苯环、-L 3 -为-(O-伸烷基)-、L 3 及Y之取代位置在环D为对位关系时,式:【化8】之基不为式:【化9】之基)之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 36)R 1 为羧基、-L 3 -为-(O-可有取代之伸烷基)-之如35)记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 37)环D为苯环或吡啶环之如35)或36)记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 38)R 3 为可有取代之C1-C6烷氧基或可有取代之C1-C6烷硫基之如35)~37)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 39)M为磺酰基之如35)~38)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 40)Y为单键之如35)~39)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 41)R 2 为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基、p为1或2之如35)~40)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 42)R 2 卤素原子、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基、p为1或2之如35)~41)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 43)R 4 为卤素原子、可有取代之烷基、又为可有取代之烷氧基、q为0或1之如35)~42)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 44)Y及L 3 之取代位置在环D为间位关系之如35)~43)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物、 45)一种医药组成物,以如14)~44)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物为有效成分、 46)其系DP受体拮抗剂之如45)记载之医药组成物、 47)其系过敏疾病治疗剂之如45)记载之医药组成物。 48)其系气喘治疗剂之如45)记载之医药组成物。 49)以投与如1)~11)或14)~44)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物为特徴之DP受体关连疾病之预防或治疗方法。 50)与DP受体关连疾病为气喘之如49)记载治疗方法。 51)制造与DP受体关连疾病之预防或治疗剂之如1)~11)或14)~44)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物之使用。 52)与DP受体关连疾病为气喘之如51)记载化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物之使用、 53)式(V):【化10】(式中、环D为苯环、萘环、2-吡啶酮环、吡啶环、苯并唑啉酮环、苯并酮环、或苯并咪唑环;R 1 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、或羧基等价体;R 2 各自独立为氢原子、卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之环烯基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烯氧基、氢硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之环烷亚磺酰基、可有取代之环烷磺酰基、可有取代之环烷磺酰氧基、可有取代之环烯硫基、可有取代之环烯亚磺酰基、可有取代之环烯磺酰基、可有取代之环烯磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之胺磺酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;L 3 各自独立为单键、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烷基、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烯基、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸炔基、或-N(R 7 )-; R 7 为氢原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、酰基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 8 为卤素原子、三氟甲磺酰氧基、或哌基;及p为1、2、3、或4;但环D为苯环、-L 3 -为-(O-伸烷基)-时,哌啶基及L 3 之位置关系在环D不为邻位)之化合物、其制药容许盐、或其水合物。 54)环D为苯环、R 8 为卤素原子之如53)记载之化合物其制药容许盐、或其溶剂合物、 55)环D为苯环、R 8 为哌基之如53)记载之化合物其制药容许盐、或其溶剂合物、 56)R 1 为羧基或烷氧羰基、-L 3 -为-(O-亚甲基)-之如53)~55)之任一记载之化合物其制药容许盐、或其溶剂合物、 57)R 2 为卤素原子、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基、p为1或2之如53)~56)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其水合物。 58)R 8 及L 3 之取代位置在环D之间位关系之如53)~57)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其溶剂合物。 再者,本发明包含以下发明。 (1)式(I-b):【化11】 (式中、环Ab为芳香族碳环或芳香族杂环;环Bb为含有1~2个氮原子之3~8员含氮杂环;环Cb为苯环、萘环、2-吡啶酮环、或吡啶环;R 1b 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、或可有取代之四唑基;R 2b 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 3b 为可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之杂芳氧基、或可有取代之杂芳硫基;R 4b 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5b 各自独立为可有取代之烷基或可有取代之芳基;Y b 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z b 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;kb为0、1、2、3、或4; mb为0、1、或2; nb为0、1、或2;及pb为0或1;但环B为含有1~2个氮原子之6员含氮杂环、环C为苯环时,k不为0)之化合物、其制药容许盐、或其水合物为有效成分之PGD2受体拮抗剂、(2)环Cb为苯环或吡啶环之如(1)记载之PGD2受体拮抗剂、(3)环Bb为式;【化12】 之环、nb为0或1之如(1)或(2)记载之PGD2受体拮抗剂、(4)环Ab为苯环或吡啶环之如(1)~(3)任一记载之PGD2受体拮抗剂、(5)pb为1之如(1)~(4)任一记载之PGD2受体拮抗剂、(6)Y b 为单键或-O-之如(1)~(5)任一记载之PGD2受体拮抗剂、(7)R 1b 为羧基之如(1)~(6)任一记载之PGD2受体拮抗剂、(8)过敏疾病治疗剂之如(1)~(7)任一记载之PGD2受体拮抗剂、(9)气喘治疗剂之如(1)~(7)任一记载之PGD2受体拮抗剂、(10)式(II-b):【化13】 (式中、环Ab为芳香族碳环或芳香族杂环;环Bb为含有1~2个氮原子之3~8员含氮杂环;环Cb为苯环、萘环、2-吡啶酮环、或吡啶环;R 1b 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、或可有取代之四唑基; R 2b 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 3b 为可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之杂芳氧基、或可有取代之杂芳硫基;R 4b 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5b 各自独立为可有取代之烷基或可有取代之芳基;Y b 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z b 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;kb为0、1、2、3、或4; mb为0、1、或2;及nb为0、1、或2;但a)环B为含有1~2个氮原子之6员含氮杂环、环C为苯环时,k不为0、b)Z为-O-伸烷基时,式:【化14】 之基不为式:【化15】 之基)之化合物、其制药容许盐、或其水合物、(11)环Bb为式;【化16】 之环、n为0或1之(10)记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(12)环Cb为苯环或吡啶环之(10)或(11)记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(13)R 3b 为可有取代之烷氧基或可有取代之烷硫基之(10)~(12)之任一记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(14)R 1b 为羧基之(10)~(13)之任一记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(15)式(III-b):【化17】 (式中、环Cb为苯环、萘环、2-吡啶酮环、或吡啶环;R 1b 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、或可有取代之四唑基;R 2b 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 3b 为可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之杂芳氧基、或可有取代之杂芳硫基;R 4b 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5b 各自独立为可有取代之烷基或可有取代之芳基;X b 为CH或N; Y b 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基; Z b 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;mb为0、1、或2; nb为0、1、或2;及qb为1、2、3、或4)之化合物、其制药容许盐、或其水合物、(16)环Cb为苯环或吡啶环之15)记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(17)R 3b 为可有取代之烷氧基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)、可有取代之烷硫基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)、可有取代之环烷氧基(取代基为卤素原子、烷基、芳基、或杂芳基)、可有取代之环烷硫基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)、可有取代之芳氧基(取代基为卤素原子、烷基、烷氧基)、可有取代之芳硫基(取代基为卤素原子、烷基、烷氧基)、可有取代之杂芳氧基(取代基为卤素原子、烷基、卤烷基)、或可有取代之杂芳硫基(取代基为卤素原子、烷基、卤烷基)之如15)或16)记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(18)R 3b 为可有取代之烷氧基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)或可有取代之烷硫基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)之如(15)或(16)记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(19)R 2b 为卤素原子、氰基、硝基、可有取代之杂芳基之(15)~(18)之任一记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(20)R 2b 为可有取代之5员环杂芳基之(15)~(19)之任一记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(21)R 1b 为羧基之(15)~(20)之任一记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(22)式(IV-b):【化18】 (式中、环Cb为苯环、萘环、2-吡啶酮环、或吡啶环;环Db为如式:【化19】 之环;R 1b 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、或可有取代之四唑基;R 2b 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 3b 为可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之杂芳氧基、或可有取代之杂芳硫基;R 4b 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5b 各自独立为可有取代之烷基或可有取代之芳基;X b 为CH或N; Y b 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z b 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;mb为0、1、或2; nb为0、1、或2;及sb为1、2、3、或4)之化合物、其制药容许盐、或其水合物、(23)环Cb为苯环或吡啶环之22)记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(24)R 3b 为可有取代之烷氧基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)、可有取代之烷硫基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)、可有取代之环烷氧基(取代基为卤素原子、烷基、芳基、或杂芳基)、可有取代之环烷硫基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)、可有取代之芳氧基(取代基为卤素原子、烷基、烷氧基)、可有取代之芳硫基(取代基为卤素原子、烷基、烷氧基)、可有取代之杂芳氧基(取代基为卤素原子、烷基、卤烷基)、或可有取代之杂芳硫基(取代基为卤素原子、烷基、卤烷基)之如22)或23)记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(25)R 3b 为可有取代之烷氧基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)或可有取代之烷硫基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)之(22)或(23)记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(26)R 1b 为羧基之(22)~(25)之任一记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(27)式(V-b):【化20】 (式中、环Cb为苯环、萘环、或吡啶环;环Eb为如式:【化21】 之环;R 1b 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、或可有取代之四唑基;R 2b 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基; R 3b 为可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烷硫基)、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之杂芳氧基、或可有取代之杂芳硫基;R 4b 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;X b 为CH或N; W b 为单键、伸烷基、或-O-; Z b 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;mb为0、1、或2;及sb为1、2、3、或4)之化合物、其制药容许盐、或其水合物、(28)环Cb为苯环或吡啶环之(27)记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(29)R 3b 为可有取代之烷氧基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)、可有取代之烷硫基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)、可有取代之环烷氧基(取代基为卤素原子、烷基、芳基、或杂芳基)、可有取代之环烷硫基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)、可有取代之芳氧基(取代基为卤素原子、烷基、烷氧基)、可有取代之芳硫基(取代基为卤素原子、烷基、烷氧基)、可有取代之杂芳氧基(取代基为卤素原子、烷基、卤烷基)、或可有取代之杂芳硫基(取代基为卤素原子、烷基、卤烷基)之如(27)或(28)记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(30)R 3b 为可有取代之烷氧基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)或可有取代之烷硫基(取代基为卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基)之如(27)或(28)记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(31)R 1b 为羧基之如(27)~(30)之任一记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、(32)一种医药组成物,内含有如(10)~(31)任一记载之化合物、其制药容许盐、或其水合物为有效成分、(33)其系PGD2受体拮抗剂之如(32)记载之医药组成物、(34)其系过敏疾病治疗剂之如(32)记载之医药组成物、(35)其系气喘治疗剂之如(32)记载之医药组成物、(36)以投与如(1)~(7)或(10)~(31)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或这些水合物为特徴之DP受体关连疾病之治疗方法、(37)与DP受体关连疾病为气喘之如(36)记载之治疗方法、(38)制造与DP受体关连疾病之治疗剂之如(1)~(7)或(10)~(31)之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其水合物之使用、(39)与DP受体关连疾病为气喘之(38)记载之化合物、其制药容许盐、或其水合物之使用。 本发明也包含以下之发明。 [1]式(I-a):【化22】 (式中、环A-a为芳香族碳环或芳香族杂环;环B-a为含1~2个氮原子之4~8员含氮杂环;环C-a为苯环、萘环、或吡啶环;R 1a 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、或可有取代之四唑基;R 2a 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 3a 为可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之杂芳氧基、或可有取代之杂芳硫基;R 4a 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5a 各自独立为可有取代之烷基或可有取代之芳基;Y a 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z a 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;ka为0、1、2、3、或4; ma为0、1、或2; na为0、1、或2;及pa为0或1;但环B-a为含有1~2个氮原子之6员含氮杂环、环C-a为苯环时,ka不为0)之化合物、其制药容许盐、或其水合物为有效成分之PGD2受体拮抗剂、[2]环C-a为苯环或吡啶环之如[1]记载之PGD2受体拮抗剂、[3]环B-a为式;【化23】 之环、n为0之如[1]或[2]记载之PGD2受体拮抗剂、[4]环A-a为苯环或吡啶环之如[1]~[3]任一记载之PGD2受体拮抗剂、[5]pa为1之如[1]~[4]任一记载之PGD2受体拮抗剂、[6]Y a 为单键或-O-之如[1]~[5]任一记载之PGD2受体拮抗剂、[7]R 1a 为羧基之如[1]~[6]任一记载之PGD2受体拮抗剂、[8]过敏疾病治疗剂之如[1]~[7]任一记载之PGD2受体拮抗剂、[9]气喘治疗剂之如[1]~[7]任一记载之PGD2受体拮抗剂、[10]式(II-a):【化24】 (式中、环B-a为含1~2个氮原子之4~8员含氮杂环;环C-a为苯环、萘环、或吡啶环;R 1a 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、或可有取代之四唑基;R 2a 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基; R 3a 为可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之杂芳氧基、或可有取代之杂芳硫基;R 4a 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5a 各自独立为可有取代之烷基或可有取代之芳基;Y a 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z a 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;ka为0、1、2、3、或4; ma为0、1、或2;及na为0、1、或2;但a)环B-a为含有1~2个氮原子之6员含氮杂环、环C-a为苯环时,ka不为0、b)Z a 为-O-伸烷基时,式:【化25】 之基不为式:【化26】 之基)之化合物、其制药容许盐、或其水合物、[11]环B-a为式;【化27】 之环、na为0之如[11]记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[12]环C-a为苯环或吡啶环之如[10]或[11]记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[13]R 3a 为可有取代之烷氧基或可有取代之烷硫基之如[10]~[12]之任一记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[14]R 1a 为羧基之如[10]~[13]之任一记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[15]式(III-a):【化28】 (式中、环C-a为苯环、萘环、或吡啶环;R 1a 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、或可有取代之四唑基;R 2a 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 3a 为可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之杂芳氧基、或可有取代之杂芳硫基;R 4a 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5a 各自独立为可有取代之烷基或可有取代之芳基;Y a 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z a 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;ma为0、1、或2; na为0、1、或2;及qa为1、2、3、或4)之化合物、其制药容许盐、或其水合物、[16]环C-a为苯环或吡啶环之如[15]记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[17]R 3a 为可有选自取代基群Q-a之取代基1~3个取代之烷氧基或可有取代之烷硫基;取代基群Q-a:卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基之如[15]或[16]记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[18]R 1a 为羧基之如[15]~[17]之任一记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[19]式(IV-a):【化29】 (式中、环C-a为苯环、萘环、或吡啶环;环D-a为如式:【化30】 之环;R 1a 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、或可有取代之四唑基;R 2a 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 3a 为可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基(可有取代之杂芳氧基、或可有取代之杂芳硫基);R 4a 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5a 各自独立为可有取代之烷基或可有取代之芳基;Y a 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、-S-、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;Z a 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基;ma为0、1、或2; na为0、1、或2;及sa为1、2、3、或4)之化合物、其制药容许盐、或其水合物、[20]环C-a为苯环或吡啶环之如[19]记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[21]R 3a 为可有选自取代基群Q-a之取代基1~3个取代之烷氧基或可有取代之烷硫基;取代基群Q-a:卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基之如[19]或[20]记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[22]R 1a 为羧基之如[19]~[21]之任一记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[23]式(V-a):【化31】 (式中、环C-a为苯环、萘环、或吡啶环;环D-a为如式:【化32】 之环;R 1a 为羟烷基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、或可有取代之四唑基;R 2a 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 3a 为可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之杂芳氧基、或可有取代之杂芳硫基;R 4a 各自独立为卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;R 5a 各自独立为可有取代之烷基或可有取代之芳基;W a 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-、或-S-; Z a 为单键、伸烷基、伸烯基、伸炔基、-O-伸烷基、或-S-伸烷基; ma为0、1、或2; na为0、1、或2;及sa为1、2、3、或4)之化合物、其制药容许盐、或其水合物、[24]环C-a为苯环或吡啶环之如[23]记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[25]R 3a 为可有选自取代基群Q-a之取代基1~3个取代之烷氧基或可有取代之烷硫基;取代基群Q-a:卤素原子、烷氧基、芳基、或杂芳基之如[23]或[24]记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[26]R 1a 为羧基之如[23]~[25]之任一记载之化合物其制药容许盐、或其水合物、[27]一种医药组成物,其系以[10]~[26]之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其水合物为有效成分、[28]PGD2受体拮抗剂之如[27]记载之医药组成物、[29]过敏疾病治疗剂之如[27]记载之医药组成物、[30]气喘治疗剂之如[27]记载之医药组成物、[31]一种DP受体关连疾病之治疗方法,其特征为投与[1]~[7]或[10]~[26]之任一记载之化合物、其制药容许盐或其水合物、[32]如[31]记载之治疗,其中DP受体关连疾病为气喘、[33]一种如1]~[7]或[10]~[26]之任一记载之化合物、其制药容许盐、或其水合物之使用,其系用以制造DP受体关连疾病之治疗剂、[34]如[33]记载之化合物、其制药容许盐、或其水合物之使用,其中DP受体关连疾病为气喘。 以下说明各用语之意义。各用语在本说明书中,以统一之意义使用,单独使用时,或与其他用语组合使用时,以同一意义使用。 本说明书中,“卤素原子”乃指氟原子、氯原子、溴原子、碘原子。尤宜氟原子、氯原子、及溴原子。 本说明书中,“杂原子”乃指氧原子、硫原子、氮原子。本说明书中,“烷基”包含碳原子数1~8之直链或分枝之1价烃基。例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、第二丁基、第三丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基、正庚基、正辛基等。宜C1-C6烷基。尤宜C1-C4烷基。特别指定碳数时,乃指其数范围碳数之“烷基”。 本说明书中,“羟烷基”包含上述“烷基”之1个氢原子被羟基取代之基。例如羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基、1-羟丙基、2-羟丙基等。宜羟甲基等。 本说明书中,“烯基”包含碳原子数2~8个,而具有1个或2个以上双键、直链或分枝之1价烃基。例如乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、2-丁烯基、2-戊烯基、2-己烯基、2-庚烯基、2-辛烯基等。宜C2-C6烯基。尤宜C2-C4烯基。 本说明书中,“炔基”包含碳原子数2~8个,而具有1个或2个以上三键、直链或分枝之1价烃基。例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、2-戊炔基、2-己炔基、2-庚炔基、2-辛炔基等。宜C2-C6炔基。尤宜C2-C4炔基。 本说明书中,“环烷基”包含碳原子数3~8个之环烷基。例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基。宜C3-C6环烷基。本说明书中,“环烯基”包含碳原子数3~8个之环烯基。例如环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基。宜C3-C6环烯基。 本说明书中,“烷氧基”包含在氧原子有上述“烷基”1个取代之基。例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、第二丁氧基、第三丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、2-戊氧基、3-戊氧基、正己氧基、异己氧基、2-己氧基、3-己氧基、正庚氧基、正辛氧基等。宜C1-C6烷氧基。尤宜C1-C4烷氧基。特别指定碳数时,乃指其数范围碳数之“烷氧基”。 本说明书中,“烯氧基”包含在氧原子有上述“烯基”有1个取代之基。例如乙烯氧基、烯丙氧基、1-丙烯氧基、2-丁烯氧基、2-戊烯氧基、2-己烯氧基、2-庚烯氧基、2-辛烯氧基等。宜C2-C6烯氧基。尤宜C2-C4烯氧基。特别指定碳数时,乃指其数范围之碳数之“烯氧基”。本说明书中,“炔氧基”乃指在氧原子有上述“炔基”1个取代之基。例如乙炔氧基、1-丙炔氧基、2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、2-戊炔氧基、2-己炔氧基、2-庚炔氧基、2-辛炔氧基等。宜C2-C6炔氧基。尤宜C2-C4炔氧基。特别指定碳数时乃指其数范围碳数之“炔氧基”。 本说明书中,“环烷氧基”乃指在氧原子有上述“环烷基”1个取代之基。例如环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、环庚氧基、环辛氧基。宜C3-C6环烷氧基。特别指定碳数时,乃指其数范围碳数之“环烷氧基”。 本说明书中,“环烯氧基”乃指在氧原子有上述“环烯基”1个取代之基。例如环丙烯氧基、环丁烯氧基、环戊烯氧基、环己烯氧基、环庚烯氧基、环辛烯氧基。宜C3-C6环烯氧基。特别指定碳数时乃指其数范围碳数之“环烯氧基”。 本说明书中,“烷硫基”乃指在硫原子有上述“烷基”1个取代之基。例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、第二丁硫基、第三丁硫基、正戊硫基、异戊硫基、2-戊硫基、3-戊硫基、正己硫基、异己硫基、2-己硫基、3-己硫基、正庚硫基、正辛硫基等。宜C1-C6烷硫基。尤宜C1-C4烷硫基。特别指定碳数时,乃指其数范围碳数之“烷硫基”。 本说明书中,“烯硫基”乃指在硫原子有上述“烯基”1个取代之基。例如乙烯硫基、烯丙硫基、1-丙烯硫基、2-丁烯硫基、2-戊烯硫基、2-己烯硫基、2-庚烯硫基、2-辛烯硫基等。宜C2-C6烯硫基。尤宜C2-C4烯硫基。特别指定碳数时,乃指其数范围碳数之“烯硫基”。 本说明书中,“炔硫基”乃指在硫原子有上述“炔基”1个取代之基。例如乙炔硫基、1-丙炔硫基、2-丙炔硫基、2-丁炔硫基、2-戊炔硫基、2-己炔硫基、2-庚炔硫基、2-辛炔硫基等。宜C2-C6炔硫基。尤宜C2-C4炔硫基。特别指定碳数时,乃指其数范围碳数之“炔硫基”。 本说明书中,“烷亚磺酰基”乃指在亚磺酰基有上述“烷基”1个取代之基。例如甲亚磺酰基、乙亚磺酰基、正丙亚磺酰基、异丙亚磺酰基、正丁亚磺酰基、异丁亚磺酰基、第二丁亚磺酰基、第三丁亚磺酰基、正戊亚磺酰基、异戊亚磺酰基、2-戊亚磺酰基、3-戊亚磺酰基、正己亚磺酰基、异己亚磺酰基、2-己亚磺酰基、3-己亚磺酰基、正庚亚磺酰基、正辛亚磺酰基等。宜C1-C6烷亚磺酰基。尤宜C1-C4烷亚磺酰基。 本说明书中,“烷磺酰基”乃指在磺酰基有上述“烷基”1个取代之基。例如甲磺酰基、乙磺酰基、正丙磺酰基、异丙磺酰基、正丁磺酰基、异丁磺酰基、第二丁磺酰基、第三丁磺酰基、正戊磺酰基、异戊磺酰基、2-戊磺酰基、3-戊磺酰基、正己磺酰基、异己磺酰基、2-己磺酰基、3-己磺酰基、正庚磺酰基、正辛磺酰基等。宜C1-C6烷磺酰基。尤宜C1-C4烷磺酰基。 本说明书中,“烷磺酰氧基”乃指在氧原子有上述“烷磺酰基”1个取代之基。例如甲磺酰氧基、乙磺酰氧基、正丙磺酰氧基、异丙磺酰氧基、正丁磺酰氧基、异丁磺酰氧基、第二丁磺酰氧基、第三丁磺酰氧基、正戊磺酰氧基、异戊磺酰氧基、2-戊磺酰氧基、3-戊磺酰氧基、正己磺酰氧基、异己磺酰氧基、2-己磺酰基、3-己磺酰氧基、正庚磺酰氧基、正辛磺酰氧基等。宜C1-C6烷磺酰基。尤宜C1-C4烷磺酰基。 本说明书中,“环烷硫基”乃指在硫原子有上述“环烷基”1个取代之基。例如环丙硫基、环丁硫基、环戊硫基、环己硫基、环庚硫基、环辛硫基。宜C3-C6环烷硫基。特别指定碳数时,乃指其数范围碳数之“环烷硫基”。 本说明书中,“环烷亚磺酰基”乃指在亚磺酰基有上述“环烷基”1个取代之基。例如环丙亚磺酰基、环丁亚磺酰基、环戊亚磺酰基、环己亚磺酰基、环庚亚磺酰基、环辛亚磺酰基。宜C3-C6环烷亚磺酰基。 本说明书中,“环烷磺酰基”乃指在磺酰基有上述“环烷基”1个取代之基。例如环丙磺酰基、环丁磺酰基、环戊磺酰基、环己磺酰基、环庚磺酰基、环辛磺酰基。宜C3-C6环烷磺酰基。 本说明书中,“环烷磺酰氧基”乃指在氧原子有上述“环烷磺酰基”1个取代之基。例如环丙磺酰氧基、环丁磺酰氧基、环戊磺酰氧基、环己磺酰氧基、环庚磺酰氧基、环辛磺酰氧基。宜C3-C6环烷磺酰基。 本说明书中,“环烯硫基”乃指在硫原子有上述“环烯基”1个取代之基。例如环丙烯硫基、环丁烯硫基、环戊烯硫基、环己烯硫基、环庚烯硫基、环辛烯硫基。宜C3-C6环烯氧基。特别指定碳数时,乃指其数范围碳数之“环烯硫基”。 本说明书中,“环烯亚磺酰基”乃指在亚磺酰基有上述“环烯基”1个取代之基。例如环丙烯亚磺酰基、环丁烯亚磺酰基、环戊烯亚磺酰基、环己烯亚磺酰基、环庚烯亚磺酰基、环辛烯亚磺酰基。宜C3-C6环烯亚磺酰基。 本说明书中,“环烯磺酰基”乃指在磺酰基有上述“环烯基”1个取代之基。例如环丙烯磺酰基、环丁烯磺酰基、环戊烯磺酰基、环己烯磺酰基、环庚烯磺酰基、环辛烯磺酰基。宜C3-C6环烯磺酰基。 本说明书中,“环烯磺酰氧基”乃指在氧原子有上述“环烯磺酰基”1个取代之基。例如环丙烯磺酰氧基、环丁烯磺酰氧基、环戊烯磺酰氧基、环己烯磺酰氧基、环庚烯磺酰氧基、环辛烯磺酰氧基。宜C3-C6环烯磺酰氧基。 本说明书中,“烷氧羰基”乃指在羰基有上述“烷氧基”1个取代之基。例如甲氧羰基、乙氧羰基、正丙氧羰基、异丙氧羰基、正丁氧羰基、第三丁氧羰基、正戊氧羰基等。宜C1-C4烷氧羰基。特别宜C1-C2烷氧羰基。 本说明书中,“烯氧羰基”乃指在羰基有上述“烯氧基”1个取代之基。例如乙烯氧羰基、烯丙氧羰基、1-丙烯氧羰基、2-丁烯氧羰基、2-戊烯氧羰基等。宜C2-C4烯氧基。 本说明书中,“炔氧羰基”乃指在羰基有上述“炔氧基”1个取代之基。例如乙炔氧羰基、1-丙炔氧羰基、2-丙炔氧羰基、2-丁炔氧羰基、2-戊烯氧羰基等。宜C2-C4炔氧基。 本说明书中,“酰基”乃包含烷基部分为前述“烷基”之烷羰基、烯基部分为前述“烯基”之烯羰基、炔基部分为前述“炔基”之炔羰基、环烷基部分为前述“环烷基”之环烷羰基、芳基部分为后述“芳基”之芳羰基、杂芳基部分为后述“杂芳基”之杂芳羰基、或非芳香族杂环基部分为后述“非芳香族杂环基”之非芳香族杂环羰基。“烷基”、“烯基”、“炔基”、“环烷基”、“芳基”、“杂芳基”、及“非芳香族杂环基”各可有后述“可有取代之烷基”、“可有取代之烯基”、“可有取代之炔基”、“可有取代之环烷基”、“可有取代之芳基”、“可有取代之杂芳基”、及“可有取代之非芳香族杂环基”中例示各取代基取代。例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、环己羰基、苄酰基、吡啶羰基等。 本说明书中,“可有取代之胺基”包含可有前述“烷基”、前述“烯基”、前述“炔基”、前述“环烷基”、前述“环炔基”、后述“芳基”、后述“杂芳基”、前述“酰基”、前述“烷氧羰基”、前述“烯氧羰基”、前述“炔氧羰基”、“烷磺酰基”、“烯磺酰基”、“炔磺酰基”、“芳磺酰基”及/或前述“杂芳磺酰基”1或2个取代之胺基。例如胺基、甲胺基、二甲胺基、乙胺基、二乙胺基、乙基甲胺基、苄胺基、乙酰胺基、苄酰胺基、甲氧羰胺基、甲磺酰胺基等。宜胺基、甲胺基、二甲胺基、乙基甲胺基、二乙胺基、乙酰胺基、甲磺酰胺基等。 本说明书中,“可有取代之胺甲酰基”包含可有取代之胺基部分为前述“可有取代之胺基”之可有取代之胺羰基。例如胺甲酰基、N-甲基胺甲酰基、N,N-二甲基胺甲酰基、N-乙基-N-甲基胺甲酰基、N,N-二乙基胺甲酰基、N-苯基胺甲酰基、N-苄基胺甲酰基、N-乙酰基胺甲酰基、N-甲磺酰基胺甲酰基等。宜胺甲酰基、N-甲基胺甲酰基、N,N-二甲基胺甲酰基、N-甲磺酰基胺甲酰基等。 本说明书中,“可有取代之胺磺酰基”包含可有取代之胺基部分为前述“可有取代之胺基”之可有取代之胺磺酰基。例如胺磺酰基、N-甲基胺磺酰基、N,N-二甲基胺磺酰基、N-乙基-N-甲基胺磺酰基、N,N-二乙基胺磺酰基、N-苯基胺磺酰基、N-苄基胺磺酰基、N-乙酰基胺磺酰基、N-甲磺酰基胺磺酰基等。宜胺磺酰基、N-甲基胺磺酰基、N,N-二甲基胺磺酰基、N-甲磺酰基胺磺酰基等。 本说明书中,“伸烷基”包含碳原子数为1~10个之直链状或分枝状伸烷基。例如亚甲基、1-甲基亚甲基、1,1-二甲基亚甲基、伸乙基、1-甲基伸乙基、1-乙基伸乙基、1,1-二甲基伸乙基、1,2-二甲基伸乙基、1,1-二乙基伸乙基、1,2-二乙基伸乙基、1-乙基-2-甲基伸乙基、三亚甲基、1-甲基三亚甲基、2-甲基三亚甲基、1,1-二甲基三亚甲基、1,2-二甲基三亚甲基、2,2-二甲基三亚甲基、1-乙基三亚甲基、2-乙基三亚甲基、1,1-二乙基三亚甲基、1,2-二乙基三亚甲基、2,2-二乙基三亚甲基、2-乙基-2-甲基三亚甲基、四亚甲基、1-甲基四亚甲基、2-甲基四亚甲基、1,1-二甲基四亚甲基、1,2-二甲基四亚甲基、2,2-二甲基四亚甲基、2,2-二-正丙基三亚甲基等。宜C2~6直链状或分枝状伸烷基。 本说明书中,“伸烯基”包含碳原子数为2~10之直链状或分枝状伸烯基,例如伸乙烯基、1-甲基伸乙烯基、1-乙基伸乙烯基、1,2-二甲基伸乙烯基、1,2-二乙基伸乙烯基、1-乙基-2-甲基伸乙烯基、伸丙烯基、1-甲基-2-伸丙烯基、2-甲基-2-伸丙烯基、1,1-二甲基-2-伸丙烯基、1,2-二甲基-2-伸丙烯基、1-乙基-2-伸丙烯基、2-乙基-2-伸丙烯基、1,1-二乙基-2-伸丙烯基、1,2-二乙基-2-伸丙烯基、1-伸丁烯基、2-伸丁烯基、1-甲基-2-伸丁烯基、2-甲基-2-伸丁烯基、1,1-二甲基-2-伸丁烯基、1,2-二甲基-2-伸丁烯基等。特为碳原子数2~6之直链状或分枝状伸烯基。 本说明书中,“伸炔基”包含碳原子数2~10之直链状或分枝状伸炔基,例如伸乙炔基、伸丙炔基、1-甲基-2-伸丙炔基、1-乙基-2-伸丙炔基、伸丁炔基、1-甲基-2-伸丁炔基、2-甲基-3-伸丁炔基、1,1-二甲基-2-伸丁炔基、1,2-二甲基-3-伸丁炔基、2,2-二甲基-3-伸丁炔基等。特为碳原子数2~6之直链状或分枝状伸炔基。 本说明书中,Y中“-O-伸烷基”包含上述“伸烷基”之一端与-O-结合基。例如-O-亚甲基-、-O-1-甲基亚甲基-、-O-1、1-二甲基亚甲基-、-O-伸乙基-、-O-1-甲基伸乙基-、-O-三亚甲基-等。宜-O-亚甲基-、-O-1-甲基亚甲基-、-O-1、1-二甲基亚甲基-等。再者,环C及环B之结合様式为“环C-O-伸烷基-环B”。 本说明书中,式:-Z-R 1 中“-O-伸烷基-R 1 ”之“-O-伸烷基”包含上述“伸烷基”之一端与-O-结合之基。例如-O-亚甲基-、-O-1-甲基亚甲基-、-O-1、1-二甲基亚甲基-、-O-伸乙基-、-O-1-甲基伸乙基-、-O-三亚甲基-等。宜-O-亚甲基-、-O-1-甲基亚甲基-、-O-1、1-二甲基亚甲基-等。 本说明书中,Y中“-S-伸烷基”包含上述“伸烷基”一端与-S-结合之基。例如-S-亚甲基-、-S-1-甲基亚甲基-、-S-1、1-二甲基亚甲基-、-S-伸乙基-、-S-1-甲基伸乙基-、-S-三亚甲基-等。宜-S-亚甲基-、-S-1-甲基亚甲基-、-S-1、1-二甲基亚甲基-等。再者,环C及环B之结合様式为“环C-S-伸烷基-环B”。 本说明书中,式:-Z-R 1 中“-S-伸烷基-R 1 ”之“-S-伸烷基”包含上述“伸烷基”一端与-S-结合之基。例如-S-亚甲基-、-S-1-甲基亚甲基-、-S-1、1-二甲基亚甲基-、-S-伸乙基-、-S-1-甲基伸乙基-、-S-三亚甲基-等。宜-S-亚甲基-、-S-1-甲基亚甲基-、-S-1、1-二甲基亚甲基-等。 本说明书中,“芳基”包含单环状或稠合环状芳香族烃。此也可与前述“环烷基”、前述“环烯基”、后述“非芳香族杂环基”在所有可能之位置稠合。芳基为单环及稠合环之任一时,可在所有可能之位置结合。例如苯基、1-萘基、2-萘基、蒽基、四氢萘基、1,3-苯并噻茂基、1,4-苯并噻烷基等。宜苯基、1-萘基、2-萘基。尤宜苯基。 本明细书中“非芳香族杂环基”乃指环内含任意选自氧原子、硫原子或氮原子1个以上之非芳香族之5~7员环或这些2个以上稠合之环。例如吡咯啶基(例如1-吡咯啶基、2-吡咯啶基)、吡咯啉基(例如3-吡咯啉基)、咪唑啶基(例如2-咪唑啶基)、咪唑啉基(例如咪唑啉基)、吡唑啶基(例如1-吡唑啶基、2-吡唑啶基)、吡唑啉基(例如吡唑啉基)、哌啶基(例如N-哌啶基、2-哌啶基)、哌基(例如1-哌基)、吲哚啉基(例如1-吲哚啉基)、异吲哚啉基(例如异吲哚啉基)、吗啉基(例如N-吗啉基、3-吗啉基)等。 本说明书中,R 2 、R 2a 、及R 2b 中“杂芳基”乃指环内含任意选自氧原子、硫原子或氮原子1个以上之5~6员芳香环。此也可与前述“环烷基”、前述“芳基”、前述“非芳香族杂环基”、或其他杂芳基在可能之所有位置稠合。杂芳基为单环及稠合环之任一时,可在所有可能位置结合。例如吡咯基(例如1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基)、呋喃基(例如2-呋喃基、3-呋喃基)、噻吩基(例如2-噻吩基、3-噻吩基)、咪唑基(例如2-咪唑基、4-咪唑基)、吡唑基(例如1-吡唑基、3-吡唑基)、异噻唑基(例如3-异噻唑基)、异唑基(例如3-异唑基)、唑基(例如2-唑基)、噻唑基(例如2-噻唑基)、吡啶基(例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、哌基(例如2-哌基)、嘧啶基(例如2-嘧啶基、4-嘧啶基)、嗒基(例如3-嗒基)、四唑基(例如1H-四唑基)、二唑基(例如1,3,4-二唑基)、噻二唑基(例如1,3,4-噻二唑基)、吲基(例如2-吲基、6-吲基)、异吲哚基(例如2-异吲哚基)、吲哚基(例如1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基)、吲唑基(例如3-吲唑基)、嘌呤基(例如8-嘌呤基)、喹基(例如2-喹基)、异喹啉基(例如3-异喹啉基)、喹啉基(例如2-喹啉基、5-喹啉基)、呔基(例如1-呔基)、萘啶基(例如2-萘啶基)、喹啉基(例如2-喹啉基)、喹唑啉基(例如2-喹唑啉基)、啈啉基(例如3-啈啉基)、喋啶基(例如2-喋啶基)、咔唑基(例如2-咔唑基、4-咔唑基)、啡啶基(例如2-啡啶基、3-啡啶基)、吖啶基(例如1-吖啶基、2-吖啶基)、二苯并呋喃基(例如1-二苯并呋喃基、2-二苯并呋喃基)、苯并咪唑基(例如2-苯并咪唑基)、苯并异唑基(例如3-苯并异唑基)、苯并唑基(例如2-苯并唑基)、苯并二唑基(例如4-苯并二唑基)、苯并异噻唑基(例如3-苯并异噻唑基)、苯并噻唑基(例如2-苯并噻唑基)、苯并呋喃基(例如3-苯并呋喃基)、苯并噻吩基(例如2-苯并噻吩基)、二苯并噻吩基(例如2-二苯并噻吩基)、苯并二茂基(例如1,3-苯并二茂基)等。 本说明书中,R 3 、R 3a 、R 3b 、R 4 、R 4a 、R 4b 、R 5 、R 5a 、R 5b 、R 6 、及R 7 中“杂芳基”乃指环内含任意选自氧原子、硫原子或氮原子1个以上之5~6员芳香环。此也可与前述“环烷基”、前述“芳基”、前述“非芳香族杂环基”、或其他杂芳基在可能之所有位置稠合。杂芳基为单环及稠合环之任一时,可在所有可能位置结合。例如呋喃基(例如2-呋喃基、3-呋喃基)、噻吩基(例如2-噻吩基、3-噻吩基)、咪唑基(例如2-咪唑基、4-咪唑基)、吡唑基(例如1-吡唑基、3-吡唑基)、异噻唑基(例如3-异噻唑基)、异唑基(例如3-异唑基)、唑基(例如2-唑基)、噻唑基(例如2-噻唑基)、吡啶基(例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、哌基(例如2-哌基)、嘧啶基(例如2-嘧啶基、4-嘧啶基)、嗒基(例如3-嗒基)、二唑基(例如1,3,4-二唑基)、噻二唑基(例如1,3,4-噻二唑基)、苯并咪唑基(例如2-苯并咪唑基)、苯并异唑基(例如3-苯并异唑基)、苯并唑基(例如2-苯并唑基)、苯并呋喃基(例如3-苯并呋喃基)、苯并噻吩基(例如2-苯并噻吩基)等。 本说明书中,“2-吡啶酮”意指-吡啶-2-酮。 本说明书中,“芳氧基”乃指在氧原子有前述“芳基”1个取代之基。例如苯氧基、萘氧基等。 本说明书中,“芳硫基”乃指在硫原子有前述“芳基”1个取代之基。例如苯硫基、萘硫基等。 本说明书中,“芳亚磺酰基”乃指在亚磺酰基有前述“芳基”1个取代之基。例如苯亚磺酰基、萘亚磺酰基等。 本说明书中,“芳磺酰基”乃指在磺酰基有前述“芳基”1个取代之基。例如苯磺酰基、萘磺酰基等。 本说明书中,“芳磺酰氧基”可为苯磺酰氧基、萘磺酰氧基等。 本说明书中,“芳氧羰基”包含在羰基有上述“芳氧基”1个取代之基。例如苯氧羰基、1-萘氧羰基、1-萘氧羰基等。 本说明书中,“杂芳氧基”乃指在氧原子有前述“杂芳基”1个取代之基。例如吡咯氧基、呋喃氧基、噻吩氧基、咪唑氧基、吡唑氧基、异噻唑氧基、异唑氧基、唑氧基、噻唑氧基、吡啶氧基、哌氧基、嘧啶氧基、嗒氧基、四咪氧基、二唑氧基、噻二唑氧基、吲氧基、异吲哚氧基、吲哚氧基、吲唑氧基、嘌呤氧基、喹氧基、异喹啉氧基、喹啉氧基、呔氧基、萘啶氧基、喹啉氧基、喹唑啉氧基、啈啉氧基、喋啶氧基、咔唑氧基、啡啶氧基、吖啶氧基、二苯并呋喃氧基、苯并咪唑氧基、苯并异唑氧基、苯并唑氧基、苯并二唑氧基、苯并异噻唑氧基、苯并噻唑氧基、苯并呋喃氧基、苯并噻吩氧基、二苯并噻吩氧基、苯并二茂氧基等。宜呋喃氧基、噻吩氧基、咪唑氧基、吡唑氧基、异噻唑氧基、异唑氧基、唑氧基、噻唑氧基、吡啶氧基、哌氧基、嘧啶氧基、嗒氧基等。 本说明书中,“杂芳硫基”乃指在硫原子有前述“杂芳基”1个取代之基。例如吡咯硫基、呋喃硫基、噻吩硫基、咪唑硫基、吡唑硫基、异噻唑硫基、异唑硫基、唑硫基、噻唑硫基、吡啶硫基、哌硫基、嘧啶硫基、嗒硫基、四咪硫基、二唑硫基、噻二唑硫基、吲硫基、异吲哚硫基、吲哚硫基、吲唑硫基、嘌呤硫基、喹硫基、异喹啉硫基、喹啉硫基、呔硫基、萘啶硫基、喹啉硫基、喹唑啉硫基、啈啉硫基、喋啶硫基、咔唑硫基、啡啶硫基、吖啶硫基、二苯并呋喃硫基、苯并咪唑硫基、苯并异唑硫基、苯并唑硫基、苯并二唑硫基、苯并异噻唑硫基、苯并噻唑硫基、苯并呋喃硫基、苯并噻吩硫基、二苯并噻吩硫基、苯并二茂硫基等。宜呋喃硫基、噻吩硫基、咪唑硫基、吡唑硫基、异噻唑硫基、异唑硫基、唑硫基、噻唑硫基、吡啶硫基、哌硫基、嘧啶硫基、嗒硫基等。 本说明书中,“杂芳亚磺酰基”乃指在亚磺酰基有前述“杂芳基”1个取代之基。例如吡咯亚磺酰基、呋喃亚磺酰基、噻吩亚磺酰基、咪唑亚磺酰基、吡唑亚磺酰基、异噻唑亚磺酰基、异唑亚磺酰基、唑亚磺酰基、噻唑亚磺酰基、吡啶亚磺酰基、哌亚磺酰基、嘧啶亚磺酰基、嗒亚磺酰基、四咪亚磺酰基、二唑亚磺酰基、噻二唑亚磺酰基、吲亚磺酰基、异吲哚亚磺酰基、吲哚亚磺酰基、吲唑亚磺酰基、嘌呤亚磺酰基、喹亚磺酰基、异喹啉亚磺酰基、喹啉亚磺酰基、呔亚磺酰基、萘啶亚磺酰基、喹啉亚磺酰基、喹唑啉亚磺酰基、啈啉亚磺酰基、喋啶亚磺酰基、咔唑亚磺酰基、啡啶亚磺酰基、吖啶亚磺酰基、二苯并呋喃亚磺酰基、苯并咪唑亚磺酰基、苯并异唑亚磺酰基、苯并唑亚磺酰基、苯并二唑亚磺酰基、苯并异噻唑亚磺酰基、苯并噻唑亚磺酰基、苯并呋喃亚磺酰基、苯并噻吩亚磺酰基、二苯并噻吩亚磺酰基、苯并二茂亚磺酰基等。宜呋喃亚磺酰基、噻吩亚磺酰基、咪唑亚磺酰基、吡唑亚磺酰基、异噻唑亚磺酰基、异唑亚磺酰基、唑亚磺酰基、噻唑亚磺酰基、吡啶亚磺酰基、哌亚磺酰基、嘧啶亚磺酰基、嗒亚磺酰基等。 本说明书中,“杂芳磺酰基”乃指在磺酰基有前述“杂芳基”1个取代之基。例如吡咯磺酰基、呋喃磺酰基、噻吩磺酰基、咪唑磺酰基、吡唑磺酰基、异噻唑磺酰基、异唑磺酰基、唑磺酰基、噻唑磺酰基、吡啶磺酰基、哌磺酰基、嘧啶磺酰基、嗒磺酰基、四咪磺酰基、二唑磺酰基、噻二唑磺酰基、吲磺酰基、异吲哚磺酰基、吲哚磺酰基、吲唑磺酰基、嘌呤磺酰基、喹磺酰基、异喹啉磺酰基、喹啉磺酰基、呔磺酰基、萘啶磺酰基、喹啉磺酰基、喹唑啉磺酰基、啈啉磺酰基、喋啶磺酰基、咔唑磺酰基、啡啶磺酰基、吖啶磺酰基、二苯并呋喃磺酰基、苯并咪唑磺酰基、苯并异唑磺酰基、苯并唑磺酰基、苯并二唑磺酰基、苯并异噻唑磺酰基、苯并噻唑磺酰基、苯并呋喃磺酰基、苯并噻吩磺酰基、二苯并噻吩磺酰基、苯并二茂磺酰基等。宜呋喃磺酰基、噻吩磺酰基、咪唑磺酰基、吡唑磺酰基、异噻唑磺酰基、异唑磺酰基、唑磺酰基、噻唑磺酰基、吡啶磺酰基、哌磺酰基、嘧啶磺酰基、嗒磺酰基等。 本说明书中,“杂芳磺酰氧基”乃指在氧原子有前述“杂芳磺酰基”1个取代之基。例如吡咯磺酰氧基、呋喃磺酰氧基、噻吩磺酰氧基、咪唑磺酰氧基、吡唑磺酰氧基、异噻唑磺酰氧基、异唑磺酰氧基、唑磺酰氧基、噻唑磺酰氧基、吡啶磺酰氧基、哌磺酰氧基、嘧啶磺酰氧基、嗒磺酰氧基、四咪磺酰氧基、二唑磺酰氧基、噻二唑磺酰氧基、吲磺酰氧基、异吲哚磺酰氧基、吲哚磺酰氧基、吲唑磺酰氧基、嘌呤磺酰氧基、喹磺酰氧基、异喹啉磺酰氧基、喹啉磺酰氧基、呔磺酰氧基、萘啶磺酰氧基、喹啉磺酰氧基、喹唑啉磺酰氧基、啈啉磺酰氧基、喋啶磺酰氧基、咔唑磺酰氧基、啡啶磺酰氧基、吖啶磺酰氧基、二苯并呋喃磺酰氧基、苯并咪唑磺酰氧基、苯并异唑磺酰氧基、苯并唑磺酰氧基、苯并二唑磺酰氧基、苯并异噻唑磺酰氧基、苯并噻唑磺酰氧基、苯并呋喃磺酰氧基、苯并噻吩磺酰氧基、二苯并噻吩磺酰氧基、苯并二茂磺酰氧基等。宜呋喃磺酰氧基、噻吩磺酰氧基、咪唑磺酰氧基、吡唑磺酰氧基、异噻唑磺酰氧基、异唑磺酰氧基、唑磺酰氧基、噻唑磺酰氧基、吡啶磺酰氧基、哌磺酰氧基、嘧啶磺酰氧基、嗒磺酰氧基等。 本说明书中,“芳香族碳环”包含单环状或稠合环状芳香族碳环。例如苯环、萘环、蒽环等。宜苯环。 本说明书中,“芳香族杂环”包含单环状或稠合环状芳香族杂环。例如吡咯环、呋喃环、噻吩环、吡唑环、咪唑环、异噻唑环、异唑环、唑环、噻唑环、吡环、嘧啶环、嗒环、四唑环、二唑环、噻二唑环、吲环、异吲哚环、吲哚环、吲唑环、嘌呤环、喹环、异喹啉环、喹啉环、呔环、萘环、喹喏烷环、喹唑啉环、啈啉环、喋啶环、咔唑环、啡啶环、吖啶环、二苯并呋喃环、苯并咪唑环、苯并异唑环、苯并唑环、苯并二唑环、苯并异噻唑环、苯并噻唑环、苯并呋喃环、苯并噻吩环、二苯并噻吩环、苯并二茂烷环等。宜吡啶环、呋喃环、噻吩环。 本说明书中,“吖吲哚”包含4-吖吲哚、5-吖吲哚、6-吖吲哚、7-吖吲哚、4,5-二吖吲哚、4,6-二吖吲哚、4,7-二吖吲哚、5,6-二吖吲哚、5,7-二吖吲哚、6,7-二吖吲哚、4,5,6-三吖吲哚、4,5,7-三吖吲哚、及5,6,7-三吖吲哚。 本说明书中,“C1-C6伸烷基”包含碳数1~6之直链状或分枝状伸烷基,例如-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-、-CH2CH2-、-CH(CH3)CH2-、-C(CH3)2CH2-、-CH2CH2CH2-、- CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-等。宜-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-。 本说明书中,“可有杂原子1~2个介在之伸烷基”包含在上述“烷基”可有取代之杂原子1~2个介在之碳数1~6之直链状或分枝状伸烷基,例如-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2O-、-OCH2-、-CH2CH2O-、-OCH2CH2-、-CH2S-、-SCH2-、-CH2CH2S-、-SCH2CH2-、-CH2CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2O-、-NHCH2-、-N(CH3)CH2-、-N + (CH3)2CH2-、-NHCH2CH2CH2-、-N(CH3)CH2CH2CH2-等。宜-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2O-、-N(CH3)CH2CH2CH2-。 本说明书中,“可有杂原子1~2个介在之伸烯基”包含在上述“烷基”可有取代之杂原子1~2个介在之碳数2~6直链状或分枝状伸烯基,例如-CH=CHCH=CH-、-CH=CHO-、-OCH=CH-、-CH=CHS-、-SCH=CH-、-CH=CHNH-、-NHCH=CH-、-CH=CH-CH=N-、-N=CH-CH=CH-等。宜-CH=CHCH=CH-、-CH=CHCH=N-、-N=CHCH=CH-。 本说明书中,“可有杂原子1~2个介在之伸炔基”包含在上述“烷基”可有取代之杂原子1~2个介在之碳数2~6直链状或分枝状伸炔基,例如-C≡CCH2-、-CH2C≡CCH2-、-CH2C≡CCH2O-、-OCH2C≡CH-、-CH2C≡CCH2S-、-SCH2C≡CH-、-CH2C≡CCH2NH-、-NHCH2C≡CH-、-CH2C≡CCH2N(CH3)-、-N(CH3)CH2C≡CH-等。宜-CH2C≡CCH2-、-OCH2C≡CH-。 本说明书中,“含氮非芳香族杂环”乃指环内含1个以上氮原子,更也可含氧原子及/或硫原子之3~12员环非芳香族杂环,例如式:【化33】 所示环等。 本说明书中,“含氮芳香族杂环”乃指环内含1个以上氮原子,更也可含氧原子及/或硫原子之3~12员芳香族杂环。例如吡咯基(例如1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基)、咪唑基(例如2-咪唑基、4-咪唑基)、吡唑基(例如1-吡唑基、3-吡唑基)、异噻唑基(例如3-异噻唑基)、异唑基(例如3-异唑基)、唑基(例如2-唑基)、噻唑基(例如2-噻唑基)、吡啶基(例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、哌基(例如2-哌基)、嘧啶基(例如2-嘧啶基、4-嘧啶基)、嗒基(例如3-嗒基)、四咪基(例如1H-四咪基)、二唑基(例如1,3,4-二唑基)、噻二唑基(例如1,3,4-噻二唑基)等。 本说明书中,“含有1~2个氮原子之3~8员之含氮杂环”可为例如式:【化34】 所示环等。 本说明书中,“含有1~2个氮原子之4~8员含氮杂环”为如下式:【化35】 所示环等。 本说明书中,环C为苯环时,L3与Y之取代位置之邻位、间位、及对位之关系为如下式:【化36】 本说明书中,“可有取代之烷基”、“可有取代之烷氧基”、“可有取代之烷硫基”、“可有取代之烷亚磺酰基”、“可有取代之烷磺酰基”、“可有取代之烷磺酰氧基”、及“可有取代之烷氧羰基”中取代基可为环烷基、可有杂原子1~2个介在之伸烷基、羟基、侧氧基、由取代基群A在1~3处可有取代之烷氧基、氢硫基、烷硫基、卤素原子、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、酰基、由取代基群B在1~3处可有取代之芳基(例如苯基)、由取代基群C在1~3处可有取代之杂芳基(例如吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、唑基、噻唑基、吡唑基)、由取代基群C在1~3处可有取代之可有取代之非芳香族杂环基(例如吗啉基、吡咯啶基、哌基)、由取代基群B在1~3处可有取代之芳氧基(例如苯氧基)、烷磺酰基等。此等可在所有可能位置1~3个取代。 本说明书中,“可有取代之烯基”、“可有取代之炔基”、“可有取代之烯氧基”、“可有取代之炔氧基”、“可有取代之烯硫基”、“可有取代之炔硫基”、“可有取代之烯氧羰基”、“可有取代之炔氧羰基”、“可有取代之环烷基”、“可有取代之环烯基”、“可有取代之环烷氧基”、“可有取代之环烯氧基”、“可有取代之环烷硫基”、“可有取代之环烯硫基”、“可有取代之环烷亚磺酰基”、“可有取代之环烯亚磺酰基”、“可有取代之环烷磺酰基”、“可有取代之环烯磺酰基”、“可有取代之环烷磺酰氧基”、“可有取代之环烯磺酰氧基”、“可有取代之烯氧羰基”、“可有取代之C1-C6伸烷基”、“可有取代之伸烷基”、“可有取代之伸烯基”、及“可有取代之伸炔基”中取代基,可为由取代基群D在1~3处可有取代之烷基、环烷基、也可有杂原子1~2个介在之伸烷基、羟基、侧氧基、由取代基群A在1~3处可有取代之烷氧基、氢硫基、烷硫基、卤素原子、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、酰基、酰氧基、由取代基群B在1~3处可有取代之芳基(例如苯基)、由取代基群C在1~3处可有取代之杂芳基(例如吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、唑基、噻唑基、吡唑基)、由取代基群C在1~3处可有取代之非芳香族杂环基(例如吗啉基、吡咯啶基、哌基)、由取代基群C在1~3处可有取代之芳氧基(例如苯氧基)、烷磺酰基等。此等可在所有可能位置1个以上取代。 本说明书中,“可有取代之芳基”、“可有取代之苯氧基”、“可有取代之芳氧基”、“可有取代之苯硫基”、“可有取代之芳硫基”、“可有取代之芳亚磺酰基”、“可有取代之芳磺酰基”、“可有取代之芳磺酰氧基”、“可有取代之杂芳基”、“可有取代之杂芳氧基”、“可有取代之杂芳硫基”、“可有取代之杂芳亚磺酰基”、“可有取代之杂芳磺酰基”、“可有取代之杂芳磺酰氧基”、及“可有取代之非芳香族杂环基”中取代基、可为由取代基群D在1~3处可有取代之烷基、环烷基、烯基、炔基、羟基、由取代基群A在1~3处可有取代之烷氧基、由取代基群B在1~3处可有取代之芳氧基(例如苯氧基)、氢硫基、烷硫基、卤素原子、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、酰基、烷磺酰基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、由取代基群B在1~3处可有取代之芳基(例如苯基)、由取代基群C在1~3处可有取代之杂芳基(例如吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、唑基、噻唑基、吡唑基)、由取代基群C在1~3处可有取代之非芳香族杂环基(例如吗啉基、吡咯啶基、哌基)等。此等可在所有可能位置1个以上取代。 取代基群A为卤素原子及由取代基群B在1~3处可有取代之苯基。 取代基群B为卤素原子、烷基、烷氧基、氰基及硝基。 取代基群C为卤素原子及烷基。 取代基群D为卤素原子及烷氧基。 本说明书中,“羧基等价体”乃指生物学等价体,包含具有与羧基同样之极性效果之取代基。例如-CONHCN、-CONHOH、-CONHOMe、-CONHOt-Bu、-CONHOCH2Ph、-SO3H、-SO2NH2、-SO2NHMe、-NHCONH2、-NHCONMe2、-P(=O)(OH)2、-P(=O)(OH)(OEt)、-P(=O)(OH)NH2、-P(=O)(OH)NHMe、-CONHSO2Ph、-SO2NHCOMe、-SO2NHCOPh、式:【化37】等。宜-CONHOt-Bu、-CONHOCH2Ph、-SO3H、-CONHSO2Ph、-SO2NHCOMe、-SO2NHCOPh、式:【化38】等。 式(I)化合物包含如下式化合物【化39】 (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 各自独立为氢原子、卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烯基、可有取代之炔基、可有取代之环烷基、可有取代之环烯基、羟基、可有取代之烷氧基、可有取代之烯氧基、可有取代之炔氧基、可有取代之环烷氧基、可有取代之环烯氧基、氢硫基、可有取代之烷硫基、可有取代之烯硫基、可有取代之炔硫基、可有取代之烷亚磺酰基、可有取代之烷磺酰基、可有取代之烷磺酰氧基、可有取代之环烷硫基、可有取代之环烷亚磺酰基、可有取代之环烷磺酰基、可有取代之环烷磺酰氧基、可有取代之环烯硫基、可有取代之环烯亚磺酰基、可有取代之环烯磺酰基、可有取代之环烯磺酰氧基、可有取代之胺基、酰基、可有取代之烷氧羰基、可有取代之烯氧羰基、可有取代之炔氧羰基、可有取代之芳氧羰基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之胺磺酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之芳氧基、可有取代之芳硫基、可有取代之芳亚磺酰基、可有取代之芳磺酰基、可有取代之芳磺酰氧基、可有取代之杂芳基、可有取代之杂芳氧基、可有取代之杂芳硫基、可有取代之杂芳亚磺酰基、可有取代之杂芳磺酰基、可有取代之杂芳磺酰氧基、或可有取代之非芳香族杂环基;L 3 与前述1)同意义) 【化40】(式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 与前述同意义;R 3 与前述1)同意义;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 与前述同意义;L 3 与前述1)同意义) 【化41】 (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 与前述同意义;R 3 与前述1)同意义;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 与前述同意义;L 3 与前述1)同意义) 【化42】 (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 与前述同意义;R 3 与前述1)同意义;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 与前述同意义;L 3 与前述1)同意义) 【化43】 (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 与前述同意义;R 3 与前述1)同意义;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 与前述同意义;L 3 与前述1)同意义) 【化44】 (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 与前述同意义;R 3 与前述1)同意义;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 与前述同意义;L 3 与前述1)同意义)所表一般式所表化合物。上述所表一般式之化合物中、【化45】 (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 与前述同意义;R 3 与前述1)同意义;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 与前述同意义;L 3 与前述1)同意义)所表化合物较佳、又以【化46】 (式中、R 2A 、R 2B 、R 2C 、R 2D 、及R 2E 与前述同意义;R 3 与前述1)同意义;R 4A 、R 4B 、R 4C 、及R 4D 与前述同意义;L 3 与前述1)同意义)所表化合物为宜。 式(I)中、式:【化47】之基为、【化48】 (式中、R 3 与前述1)同意义;R 4A 及R 4B 与前述同意义) 【化49】 (式中、R 3 与前述1)同意义;R 4A 与前述同意义)之基等。 上述基为式:【化50】 (式中、R 3 与前述1)同意义;R 4A 及R 4B 与前述同意义)之基为宜。 式(I)之化合物中环A、环B、环C、R 1 ~R 5 、M、Y、L 1 、L 2 、L 3 、k、n、及q之较佳取代基为如(Ia)~(IIl)。其可能组合化合物尤佳。 环A以(Ia)苯环、呋喃环、噻吩环、或吡啶环较佳,更以(Ib)苯环或吡啶环尤佳。 环B宜(Ic)式:【化51】之环,又宜(Id)式:【化52】 之环,又宜(Ie)式:【化53】 之环。 环C以(If)苯环、萘环、吡啶环、或苯并咪唑环较佳,更以(Ig)苯环尤佳。 R 1 以(Ih)羧基、烷氧羰基、可有取代之胺甲酰基、或羧基等价体较佳,更以(Ii)羧基尤佳。 R 2 以(Ij)卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、氰基、硝基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基较佳,更以(Ik)卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、可有取代之胺甲酰基、可有取代之芳基、可有取代之杂芳基、或可有取代之非芳香族杂环基尤佳,又更以(Il)卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、或可有取代之杂芳基尤佳。 R 3 以(Im)可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之环烷氧基、或可有取代之芳氧基较佳,更以(In)可有取代之C1-C6烷氧基或可有取代之C1-C6烷硫基尤佳,又更以(Io)可有取代之C2-C4烷氧基或可有取代之C2-C4烷硫基尤佳。 R 4 以(Ip)卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、氰基、硝基、可有取代之芳基、或可有取代之杂芳基较佳,更以(Iq)卤素原子、可有取代之烷基、又为可有取代之烷氧基尤佳,又更以(Ir)卤素原子或可有取代之烷基尤佳。 R 5 以(Is)可有取代之烷基或侧氧基较佳,更以(It)烷基尤佳。 M以(Iu)磺酰基或羰基较佳,更以(Iv)磺酰基尤佳。 Y以(Iw)单键或可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烷基较佳,更以(Ix)单键尤佳。 L 1 以(Iy)单键、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烷基、或-NH-较佳,更以(Iz)单键尤佳。 L 2 以(IIa)单键、可有杂原子1~2个介在而可有取代之伸烷基、或-NH-较佳,更以(IIb)单键尤佳。 L 3 以(IIc)单键、亚甲基、-O-亚甲基、或-NH-亚甲基较佳,更以(IId)-O-亚甲基或-NH-亚甲基尤佳,更以(IIe)-O-亚甲基尤佳。 k以(IIf)0、1或2较佳,更以(IIg)1或2尤佳。 n以(IIh)0、1或2较佳,更以(IIi)0尤佳。 q以(IIj)0或1较佳,更以(IIk)1或(IIl)0尤佳。 再者,式(II)之化合物中环A、环B、环C、R 1 ~R 5 、M、Y、L 1 、L 2 、L 3 、k、n、及q之较佳取代基为如(Ia)~(IIl)。其可能组合化合物尤佳。 环A以上述(Ia)较佳,更以上述(Ib)尤佳。 环B以上述(Ic)式之环较佳,更以上述(Id)式之环尤佳,更以上述(Ie)式之环尤佳。 环C以上述(If)较佳,更以上述(Ig)尤佳。 R 1 以上述(Ih)较佳,更以上述(Ii)尤佳。 R 2 以上述(Ij)较佳,以上述(Ik)尤佳,更以上述(Il)尤佳。 R 3 以上述(Im)较佳,以上述(In)尤佳,更以上述(Io)尤佳。 R 4 以上述(Ip)较佳,以上述(Iq)尤佳,更以上述(Ir)尤佳。 R 5 以上述(Is)较佳,更以上述(It)尤佳。 M以上述(Iu)较佳,更以上述(Iv)尤佳。 Y以上述(Iw)较佳,更以上述(Ix)尤佳。 L 1 以上述(Iy)较佳,更以上述(Iz)尤佳。 L 2 以上述(IIa)较佳,更以上述(IIb)尤佳。 L 3 以上述(IIc)较佳,以上述(IId)尤佳,更以上述(IIe)尤佳。 k以上述(IIf)较佳,更以上述(IIg)尤佳。 n以上述(IIh)较佳,更以上述(IIi)尤佳。 q以上述(IIj)较佳,更以上述(IIk)或上述(IIl)尤佳。 再者,式(III)之化合物中环D、R 1 ~R 5 、M、Y、Z、L 3 、p、n、及q之较佳取代基为如(If)~(Ix)、(IIc)~(IIe)、及(IIg)~(IIn)。其可能组合化合物尤佳。 环D以上述(If)较佳,更以上述(Ig)尤佳。 R 1 以上述(Ih)较佳,更以上述(Ii)尤佳。 R 2 以上述(Ij)较佳,更以上述(Ik)尤佳,更以上述(Il)尤佳。 R 3 以上述(Im)较佳,以上述(In)尤佳,更以上述(Io)尤佳。 R 4 以上述(Ip)较佳,以上述(Iq)尤佳,更以上述(Ir)尤佳。 R 5 以上述(Is)较佳,更以上述(It)尤佳。 M以上述(Iu))较佳,更以上述(Iv)尤佳。 Y以上述(Iw)较佳,更以上述(Ix)尤佳。 Z以上述(IIm)CH、C-R 4 、或N较佳,更以上述(IIn)CH尤佳。 L 3 以上述(IIc)较佳,更以上述(IId)尤佳,更以上述(IIe)尤佳。 n以上述(IIh)较佳,更以上述(IIi)尤佳。 q以上述(IIj)较佳,更以上述(IIk)或上述(IIl)尤佳。 p以上述(IIg)较佳。 再者,式(IV)之化合物中环D、环E、R 1 ~R 5 、M、Y、Z、L 3 、p、n、及q之较佳取代基为如(If)~(Ix)、(IIc)~(IIe)、及(IIg)~(IIp)。其可能组合化合物尤佳。 环D以上述(If)较佳,更以上述(Ig)尤佳。 R 1 以上述(Ih)较佳,更以上述(Ii)尤佳。 R 2 以上述(Ij)较佳,更以上述(Ik)尤佳,更以上述(Il)尤佳。 R 3 以上述(Im)较佳,以上述(In)尤佳,更以上述(Io)尤佳。 R 4 以上述(Ip)较佳,以上述(Iq)尤佳,更以上述(Ir)尤佳。 R 5 以上述(Is)较佳,更以上述(It)尤佳。 M以上述(Iu)较佳,更以上述(Iv)尤佳。 Y以上述(Iw)较佳,更以上述(Ix)尤佳。 Z以上述(IIm)CH、C-R 4 、或N较佳,更以上述(IIn)CH尤佳。 L 3 以上述(IIc)较佳,更以上述(IId)尤佳,更以上述(IIe)尤佳。 n以上述(IIh)较佳,更以上述(IIi)尤佳。 q以上述(IIj)较佳,更以上述(IIk)或上述(IIl)尤佳。 p以上述(IIg)较佳。 环E以(IIo)式:【化54】 之环较佳,更以(IIp)式:【化55】 之环尤佳。 式(I-b)之化合物中环Ab、环Bb、环Cb、R 1b ~R 5b 、Y b 、Z b 、kb、mb、nb、及p之较佳取代基为如(IIIa)~(IVc)。其可能组合化合物尤佳。 环Ab以(IIIa)苯环、呋喃环、噻吩环、或吡啶环较佳,更以(IIIb)苯环或吡啶环尤佳。 环Bb以(IIIc)式:【化56】 之环较佳,更以(IIId)式:【化57】 之环尤佳,更以(IIIe)式:【化58】 之环尤佳。 环Cb以(IIIf)苯环、萘环、或吡啶环较佳,更以(IIIg)苯环尤佳。 R 1b 以(IIIh)羟烷基、羧基、或烷氧羰基较佳,更以(IIIi)羧基尤佳。 R 2b 以(IIIj)卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之胺基、氰基、硝基、可有取代之芳基、或可有取代之杂芳基较佳,更以(IIIk)卤素原子、可有取代之烷基、可有取代之烷氧基、可有取代之芳基、或可有取代之杂芳基尤佳。 R 3b 以(IIIl)可有取代之烷氧基、可有取代之烷硫基、可有取代之环烷氧基、或可有取代之芳氧基较佳,更以(IIIm)可有取代之C2-C4烷氧基、或可有取代之C2-C4烷硫基、尤佳。 R 4b 以(IIIn)卤素原子、可有取代之烷基、氰基、硝基、可有取代之芳基、或可有取代之杂芳基较佳,更以(IIIo)卤素原子或可有取代之烷基尤佳。 R 5b 以(IIIp)可有取代之烷基较佳,更以(IIIq)烷基尤佳。 Y b 以(IIIr)单键、伸烷基、或-O-较佳,更以(IIIs)单键或-O-尤佳。 Z b 以(IIIt)伸烷基、伸烯基、或-O-伸烷基较佳,更以(IIIu)亚甲基或-O-伸烷基尤佳。 kb以(IIIv)1、2、或3较佳,更以(IIIw)1或2尤佳。 mb以(IIIx)0、1、或2较佳,更以(IIIy)0或1尤佳。 nb以(IIIz)0、1、或2较佳,更以(IVa)0尤佳。 pb以(IVb)0或1较佳,更以(IVc)1尤佳。 再者,式(II-b)之化合物中环Ab、环Bb、环Cb、R 1b ~R 5b 、Y b 、Z b 、kb、mb、及nb之较佳取代基为如(IIIa)~(IVa)。其可能组合化合物尤佳。 环Ab以上述(IIIa)较佳,更以上述(IIIb)尤佳。 环Bb以上述(IIIc)式之环)较佳,更以上述(IIId)式之环尤佳,更以上述(IIIe)式之环尤佳。 环Cb以(IIIf)较佳,更以上述(IIIg)尤佳。 R 1b 以上述(IIIh)较佳,更以上述(IIIi)尤佳。 R 2b 以上述(IIIj)较佳,更以上述(IIIk)尤佳。 R 3b 以上述(IIIl)较佳,更以上述(IIIm)尤佳。 R 4b 以上述(IIIn)较佳,更以上述(IIIo)尤佳。 R 5b 以上述(IIIp)较佳,更以上述(IIIq)尤佳。 Y b 以上述(IIIr)较佳,更以上述(IIIs)尤佳。 Z b 以上述(IIIt)较佳,更以上述(IIIu)尤佳。 kb以上述(IIIv)较佳,更以上述(IIIw)尤佳。 mb以上述(IIIx)较佳,更以上述(IIIy)尤佳。 nb以上述(IIIz)较佳,更以上述(IVa)尤佳。 再者,式(III-b)之化合物中环Cb、R 1b ~R 5b 、X b 、Y b 、Z b 、mb、nb、及qb之较佳取代基为如(IIIf)~(IIIu)、(IIIx)~(IVa)、及(IVd)~(IVg)。其可能组合化合物尤佳。。 环Cb以上述(IIIf)较佳,更以上述(IIIg)尤佳。 R 1b 以上述(IIIh)较佳,更以上述(IIIi)尤佳。 R 2b 以上述(IIIj)较佳,更以上述(IIIk)尤佳。 R 3b 以上述(IIIl)较佳,更以上述(IIIm)尤佳。 R 4b 以上述(IIIn)较佳,更以上述(IIIo)尤佳。 R 5b 以上述(IIIp)较佳,更以上述(IIIq)尤佳。 Y b 以上述(IIIr)较佳,更以上述(IIIs)尤佳。 Z b 以上述(IIIt)较佳,更以上述(IIIu)尤佳。 mb以上述(IIIx)较佳,更以上述(IIIy)尤佳。 nb以上述(IIIz)较佳,更以上述(IVa)尤佳。 qb以上述(IVd)1、2、或3较佳,更以(IVe)1或2尤佳。 X b 以(IVf)CH或(IVg)N较佳。 再者,式(IV-b)之化合物中环Cb、环Db、R 1b ~R 5b 、X b 、Y b 、Z b 、mb、nb、及sb之较佳取代基为如(IIIf)~(IIIu)、(IIIx)~(IVa)及(IVf)~(IVk)。其可能组合化合物尤佳。。 环Cb以上述(IIIf)较佳,更以上述(IIIg)尤佳。 R 1b 以上述(IIIh)较佳,更以上述(IIIi)尤佳。 R 2b 以上述(IIIj)较佳,更以上述(IIIk)尤佳。 R 3b 以上述(IIIl)较佳,更以上述(IIIm)尤佳。 R 4b 以上述(IIIn)较佳,更以上述(IIIo)尤佳。 R 5b 以上述(IIIp)较佳,更以上述(IIIq)尤佳。 Y b 以上述(IIIr)较佳,更以上述(IIIs)尤佳。 Z b 以上述(IIIt)较佳,更以上述(IIIu)尤佳。 mb以上述(IIIx)较佳,更以上述(IIIy)尤佳。 nb以上述(IIIz)较佳,更以上述(IVa)尤佳。 X b 以上述(IVf)或上述(IVg)较佳。 环Db以(IVh)式:【化59】 之环较佳,更以(IVi)式:【化60】 之环尤佳。 sb以(IVj)1、2、或3较佳,更以(IVk)1或2尤佳。再者,式(V-b)之化合物中环Cb、环Eb、R 1b ~R 4b 、X b 、W b 、Z b 、mb、nb、及sb之较佳取代基为如(IIIf)~(IIIo)、(IIIt)~(IIIu)、(IIIx)~(IVa)、(IVf)~(IVg)及(IVj)~(IVo)。其可能组合化合物尤佳。 环Cb以上述(IIIf)较佳,更以上述(IIIg)尤佳。 R 1b 以上述(IIIh)较佳,更以上述(IIIi)尤佳。 R 2b 以上述(IIIj)较佳,更以上述(IIIk)尤佳。 R 3b 以上述(IIIl)较佳,更以上述(IIIm)尤佳。 R 4b 以上述(IIIn)较佳,更以上述(IIIo)尤佳。 Z b 以上述(IIIt)较佳,更以上述(IIIu)尤佳。 mb以上述(IIIx)较佳,更以上述(IIIy)尤佳。 nb以上述(IIIz)较佳,更以上述(IVa)尤佳。 X b 以上述(IVf)或上述(IVg)较佳。 sb以上述(IVj)较佳,更以上述(IVk)尤佳。 环Eb以(IVl)式:【化61】 之环较佳,更以(IVm)式:【化62】 之环尤佳。 W b 以(IVn)单键、伸烷基、或-O-较佳,更以(IVo)单键或-O-尤佳。 本发明化合物因具有优异DP受体拮抗活性,安全性也高,故作为医药品,尤其过敏疾病治疗剂有用。