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    • 34. 发明专利
    • 稠合之雜環異唑衍生物及其作為抗抑鬱劑之用途 FUSED HETEROCYCLIC ISOXAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTI-DEPRESSANTS
    • 稠合之杂环异唑衍生物及其作为抗抑郁剂之用途 FUSED HETEROCYCLIC ISOXAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTI-DEPRESSANTS
    • TW200413393A
    • 2004-08-01
    • TW092122311
    • 2003-08-14
    • 健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
    • 安瓊斯 JOSE IGNACIO ANDRES-GIL亞麥爾 MANUEL JESUS ALCAZAR-VACA巴喬斯 JOSE MANUEL BARTOLOME-NEBREDA符西歐 FRANCISCO JAVIER FERNANDEZ-GADEA巴瑪格 MARGARETHA HENRICA MARIA BAKKER梅安東 ANTONIUS ADRIANUS HENDRIKUS PETRUS MEGENS
    • C07DA61KA61P
    • C07D498/14
    • 本發明乃有關具下式(I)之稠合之雜環異唑衍生物、其醫藥上可接受之酸或鹼加成鹽、其立體化學異構物型及其N–氧化物型,詳言之,係經由雜環系雙環基團之6員環與該雜環系稠合之四氫喃異唑、六氫異唑啶、四氫硫代喃異唑及六氫苯并異唑衍生物以及其製法、包含彼等之醫藥組成物及其作為醫藥劑,特別是用於治療抑鬱、焦慮、運動失調症、精神病、帕金森氏症及體重失調症(包括神經性厭食症與暴食症)之用途,其中諸變數如申請專利範圍第1項中所界定。092122311p01.bmp彼等化合物令人驚奇地被證實具有選擇性血清素(5–HT)再攝取抑制劑活性結合額外之α2–腎上腺素能受體拮抗劑活性,並顯示強抗抑鬱劑及/或抗焦慮劑活性及/或抗精神病劑及/或體重控制活性,而無鎮靜劑之作用。又,鑑於其選擇性血清素(5–HT)再攝取抑制劑以及α2–腎上腺素能受體拮抗劑活性,根據本發明之化合物亦適用於治療及/或預防上述單獨一種活性或結合多種活性可具治療用途之病症。092122311p01.bmp
    • 本发明乃有关具下式(I)之稠合之杂环异唑衍生物、其医药上可接受之酸或碱加成盐、其三維化学异构物型及其N–氧化物型,详言之,系经由杂环系双环基团之6员环与该杂环系稠合之四氢喃异唑、六氢异唑啶、四氢硫代喃异唑及六氢苯并异唑衍生物以及其制法、包含彼等之医药组成物及其作为医药剂,特别是用于治疗抑郁、焦虑、运动失调症、精神病、帕金森氏症及体重失调症(包括神经性厌食症与暴食症)之用途,其中诸变量如申请专利范围第1项中所界定。092122311p01.bmp彼等化合物令人惊奇地被证实具有选择性血清素(5–HT)再摄取抑制剂活性结合额外之α2–肾上腺素能受体拮抗剂活性,并显示强抗抑郁剂及/或抗焦虑剂活性及/或抗精神病剂及/或体重控制活性,而无镇静剂之作用。又,鉴于其选择性血清素(5–HT)再摄取抑制剂以及α2–肾上腺素能受体拮抗剂活性,根据本发明之化合物亦适用于治疗及/或预防上述单独一种活性或结合多种活性可具治疗用途之病症。092122311p01.bmp