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1. 发明专利

TW201625634A 科帕利普（ＣＯＰＡＮＬＩＳＩＢ）及其二鹽酸鹽之合成审中-公开
简体标题：科帕利普（ＣＯＰＡＮＬＩＳＩＢ）及其二盐酸盐之合成
公开(公告)号：TW201625634A
公开(公告)日：2016-07-16
申请号：TW104136742
申请日：2015-11-06
申请人：拜耳製藥公司 , BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人：彼得斯珍喬治 , PETERS, JAN-GEORG , 盧本波爾菲利浦 , RUBENBAUER, PHILIPP , 葛茲丹尼爾 , GOETZ, DANIEL , 葛洛貝奇丹賈 , GROBBACH, DANJA , 麥斯法蘭茲約瑟夫 , MAIS, FRANZ-JOSEF , 史區莫海可 , SCHIRMER, HEIKO , 史蒂爾吉爾金 , STIEHL, JUERGEN , 路意斯凱 , LOVIS, KAI , 蘭德安卓伊斯 , LENDER, ANDREAS , 希弗萊德馬丁 , SEYFRIED, MARTIN , 威菲爾希爾多 , ZWEIFEL, THEODOR , 馬爾丁莫爾斯 , MARTY, MAURUS , 韋加特爾剛德 , WEINGARTNER, GUNTER
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D487/04 , C07D233/24
摘要：本發明係關於製備科帕利普(copanlisib)、科帕利普二鹽酸鹽或科帕利普二鹽酸鹽之水合物之新穎方法、新穎中間體化合物及該等新穎中間體化合物用於製備該科帕利普、科帕利普二鹽酸鹽或科帕利普二鹽酸鹽之水合物之用途。本發明亦係關於科帕利普二鹽酸鹽水合物作為化合物。
简体摘要：本发明系关于制备科帕利普(copanlisib)、科帕利普二盐酸盐或科帕利普二盐酸盐之水合物之新颖方法、新颖中间体化合物及该等新颖中间体化合物用于制备该科帕利普、科帕利普二盐酸盐或科帕利普二盐酸盐之水合物之用途。本发明亦系关于科帕利普二盐酸盐水合物作为化合物。

2. 发明专利

TW200846327A 化合物 CHEMICAL COMPOUNDS 审中-公开
公开(公告)号：TW200846327A
公开(公告)日：2008-12-01
申请号：TW097103200
申请日：2008-01-29
申请人：先正達合夥公司 SYNGENTA PARTICIPATIONS AG
发明人：克利斯塔弗路西 LUETHY, CHRISTOPH , 安東尼柯尼利爾斯歐蘇利文 O'SULLIVAN, ANTHONY CORNELIUS , 傑根哈利史蓋特 SCHAETZER,JURGEN HARRY
IPC分类号： C07D , A01N , A01P
CPC分类号： C07D233/22 , A01N43/50 , C07D233/24
摘要：本發明關於咪唑衍生物及彼等作為殺昆蟲劑、殺劑、殺軟體動物劑及殺線蟲劑之用途。本發明也延伸至含有該等咪唑衍生物之殺昆蟲、殺、殺軟體動物及殺線蟲組成物,及關於使用該等衍生物及/或組成物對抗及控制昆蟲、、軟體動物及線蟲有害生物之方法。特別地,本發明關於具有烷基及氟基取代基之咪唑類。
简体摘要：本发明关于咪唑衍生物及彼等作为杀昆虫剂、杀剂、杀软体动物剂及杀线虫剂之用途。本发明也延伸至含有该等咪唑衍生物之杀昆虫、杀、杀软体动物及杀线虫组成物,及关于使用该等衍生物及/或组成物对抗及控制昆虫、、软体动物及线虫有害生物之方法。特别地,本发明关于具有烷基及氟基取代基之咪唑类。

3. 发明专利

TW200519093A 作為P2X7離子通道阻斷劑之雜環化合物 HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS P2X7 ION CHANNEL BLOCKERS 审中-公开
简体标题：作为P2X7离子信道阻断剂之杂环化合物 HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS P2X7 ION CHANNEL BLOCKERS
公开(公告)号：TW200519093A
公开(公告)日：2005-06-16
申请号：TW093121553
申请日：2004-07-20
申请人：阿凡提斯藥品公司 AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.
发明人：派翠克 SHUM, PATRICK , 羅艾卓 GROSS, ALEXANDRE , 馬良 MA, LIANG , 丹尼爾 MCGARRY, DANIEL G. , 格多瑞 MERRIMAN, GREGORY H. , 賴大衛 RAMPE, DAVID , 格爾斯 RINGHEIM, GARTH , 史蒂芬 SABOL, JEFFREY STEPHEN , 法蘭斯 VOLZ, FRANCIS A.
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/04 , C07D233/20 , C07D233/22 , C07D233/24 , C07D233/42 , C07D233/46 , C07D233/48 , C07D235/30 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/10
摘要：本發明與一系列新穎的4,5-聯苯-2-胺基-4,5-二氫-咪唑衍生物有關，其結構式為：093121553-p01.bmp其中R,R1,R2,R3,R4,R5,X和Y如此處所界定。本發明還有關於製造這些化合物的方法。本發明的化合物為P2X7離子通道阻斷藥，因此作為藥劑很有用，尤其是對治療各種具有炎症的疾病，包括炎症性腸道疾病，類風濕性關節炎以及與中央神經系統有關的疾病，如中風，老年癡呆症等。
简体摘要：本发明与一系列新颖的4,5-联苯-2-胺基-4,5-二氢-咪唑衍生物有关，其结构式为：093121553-p01.bmp其中R,R1,R2,R3,R4,R5,X和Y如此处所界定。本发明还有关于制造这些化合物的方法。本发明的化合物为P2X7离子信道阻断药，因此作为药剂很有用，尤其是对治疗各种具有炎症的疾病，包括炎症性肠道疾病，类风湿性关节炎以及与中央神经系统有关的疾病，如中风，老年痴呆症等。

4. 发明专利

TW307747B 胺基酸衍生物,包含此等化合物之醫藥組合物及其製備方法失效
简体标题：氨基酸衍生物,包含此等化合物之医药组合物及其制备方法
公开(公告)号：TW307747B
公开(公告)日：1997-06-11
申请号：TW083100622
申请日：1994-01-25
申请人：卡爾.湯姆博士有限公司
发明人：伍夫哈.安其 , 亨利.杜斯 , 克勞斯.狄德.威利 , 克勞斯.魯道夫 , 海克.安德烈.魏連 , 傑哈.米姆 , 渥夫崗.艾伯林
IPC分类号： C07C , C07D
CPC分类号： C07D233/64 , A61K38/00 , C07C237/22 , C07C237/42 , C07C255/60 , C07C257/12 , C07C257/14 , C07C257/18 , C07C259/10 , C07C259/18 , C07C261/04 , C07C275/40 , C07C279/14 , C07C279/18 , C07C279/36 , C07C307/02 , C07C307/10 , C07C311/08 , C07C311/19 , C07C311/39 , C07C311/42 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07C2603/74 , C07D209/16 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D213/38 , C07D215/38 , C07D223/20 , C07D233/24 , C07D233/48 , C07D233/72 , C07D233/88 , C07D235/06 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D271/07 , C07D295/15 , C07D333/20 , C07D471/04 , C07K5/06095
摘要：本發明係有關構成有價值之NPY-拮抗物質之通式Ｉ之新穎胺基酸衍生物
T-Z-NR1-(R2CR3)-CO-Y-(CH2)n-R (I)（式中R、R1至R3、T、Z、Y及N如申請專利範圍第１項中所定義）、非對掌異構物、對掌異構物及其鹽，特定言之為其與無機或有機酸或鹼之生理上可接受之鹽、含此等化合物之醫藥組合物、其用途及其製備方法。
简体摘要：本发明系有关构成有价值之NPY-拮抗物质之通式Ｉ之新颖氨基酸衍生物 T-Z-NR1-(R2CR3)-CO-Y-(CH2)n-R (I)（式中R、R1至R3、T、Z、Y及N如申请专利范围第１项中所定义）、非对掌异构物、对掌异构物及其盐，特定言之为其与无机或有机酸或碱之生理上可接受之盐、含此等化合物之医药组合物、其用途及其制备方法。

5. 发明专利

TW200920366A 五員雜環化合物 5-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUND 审中-公开
简体标题：五员杂环化合物 5-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUND
公开(公告)号：TW200920366A
公开(公告)日：2009-05-16
申请号：TW097136593
申请日：2008-09-24
申请人：武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED
发明人：西田晴行 NISHIDA, HARUYUKI , 有川泰由 ARIKAWA, YASUYOSHI , 平瀨慶造 HIRASE, KEIZO
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D409/04 , C07D231/18 , C07D233/24 , C07D277/36 , C07D307/64 , C07D333/34 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要：本發明係提供一種如式(I)所示之化合物或其鹽:
097136593P01.bmp
其中,A環為含有至少一個選自氮原子、氧原子及硫原子之雜原子做為碳以外的環構成原子的飽合或不飽合5員雜環,環構成原子X1及X2為相同或不同,且各自為碳原子或氮原子,環構成原子X3及X4為相同或不同,且各自為碳原子、氮原子、氧原子或硫原子(惟X1為氮原子之咯環排除於A環之外),而當環構成原子X3及X4為相同或不同,且各自為碳原子或氮原子時,各環構成原子可視需要具有選自下列之取代基:視需要經取代的烷基、醯基、視需要經取代的羥基、視需要經取代的巰基、視需要經取代的胺基、鹵原子、氰基及硝基;B環為含有X5及X6做為環構成原子之環狀基,X5為碳原子或氮原子,X6為碳原子、氮原子、氧原子或硫原子;R^1為視需要具有取代基之環狀基;R^2為當X6為碳原子或氮原子時,X6視需要具有之取代基
;R^3為視需要經取代的烷基、醯基、視需要經取代的羥基、視需要經取代的巰基、視需要經取代的胺基、鹵原子、氰基或硝基;R^4及R^5為相同或不同,且各自為氫原子或烷基,或R^4及R^5視需要與相鄰氮原子共同形成視需要經取代的含氮雜環;m為0或1,惟B環為芳基或雜芳基時,m應為1;及n為0至3的整數。本化合物具有優異的酸分泌抑制效果,並顯示抗潰瘍活性等。
简体摘要：本发明系提供一种如式(I)所示之化合物或其盐: 097136593P01.bmp 其中,A环为含有至少一个选自氮原子、氧原子及硫原子之杂原子做为碳以外的环构成原子的饱合或不饱合5员杂环,环构成原子X1及X2为相同或不同,且各自为碳原子或氮原子,环构成原子X3及X4为相同或不同,且各自为碳原子、氮原子、氧原子或硫原子(惟X1为氮原子之咯环排除于A环之外),而当环构成原子X3及X4为相同或不同,且各自为碳原子或氮原子时,各环构成原子可视需要具有选自下列之取代基:视需要经取代的烷基、酰基、视需要经取代的羟基、视需要经取代的巯基、视需要经取代的胺基、卤原子、氰基及硝基;B环为含有X5及X6做为环构成原子之环状基,X5为碳原子或氮原子,X6为碳原子、氮原子、氧原子或硫原子;R^1为视需要具有取代基之环状基;R^2为当X6为碳原子或氮原子时,X6视需要具有之取代基 ;R^3为视需要经取代的烷基、酰基、视需要经取代的羟基、视需要经取代的巯基、视需要经取代的胺基、卤原子、氰基或硝基;R^4及R^5为相同或不同,且各自为氢原子或烷基,或R^4及R^5视需要与相邻氮原子共同形成视需要经取代的含氮杂环;m为0或1,惟B环为芳基或杂芳基时,m应为1;及n为0至3的整数。本化合物具有优异的酸分泌抑制效果,并显示抗溃疡活性等。

6. 发明专利

TW200700393A 新穎順式-2,4,5-三芳基-咪唑 NOVEL CIS-2,4,5-TRIARYL-IMIDAZOLINES 失效
简体标题：新颖顺式-2,4,5-三芳基-咪唑 NOVEL CIS-2,4,5-TRIARYL-IMIDAZOLINES
公开(公告)号：TW200700393A
公开(公告)日：2007-01-01
申请号：TW095108346
申请日：2006-03-13
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：納達佛托希 FOTOUHI, NADER , 葛雷格里傑海利 HALEY, GREGORY JAY , 克勞斯B 席蒙森 SIMONSEN, KLAUS B. , 賓坦福 VU, BINH THANH , 史蒂芬伊凡偉伯 WEBBER, STEPHEN EVAN
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D233/22 , C07D233/24 , C07D233/26 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要：本發明係提出下式化合物
095108346-p01.bmp
或其藥學上可接受之鹽,其中Y1,Y2,X1,X2,X3及R均如本申請案中所述。咸認此等化合物會抑制MDM2–p53交互作用,且因此,此等化合物係具有抗過高增生性細胞活性。
095108346-p01.bmp
简体摘要：本发明系提出下式化合物 095108346-p01.bmp 或其药学上可接受之盐,其中Y1,Y2,X1,X2,X3及R均如本申请案中所述。咸认此等化合物会抑制MDM2–p53交互作用,且因此,此等化合物系具有抗过高增生性细胞活性。 095108346-p01.bmp

7. 发明专利

TW200306783A 殺蟲雜環物 PESTICIDAL HETEROCYCLES 审中-公开
简体标题：杀虫杂环物 PESTICIDAL HETEROCYCLES
公开(公告)号：TW200306783A
公开(公告)日：2003-12-01
申请号：TW092108110
申请日：2003-04-09
申请人：富曼西公司 FMC CORPORATION
发明人：約翰A 迪克森 JOHN A DIXSON , 拉納M 伊夏納威 ZEINAB M ELSHENAWY , 哈維R 溫迪 HARVEY R WENDT , 莎洛席葛 SAROJ SEHGEL , 羅伯特H 亨利二世 ROBERT H HENRIE Ⅱ , 大衛M 羅許 DAVID M ROUSH , 容後補呈 PENG BAI , 約翰W 黎葛 JOGN W LYGA , 史帝文F 多諾凡 STEPHEN F DONOVAN
IPC分类号： A01N
CPC分类号： A01N43/88 , A01N43/50 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/76 , A01N43/78 , C07D211/70 , C07D211/74 , C07D233/10 , C07D233/20 , C07D233/22 , C07D233/24 , C07D233/26 , C07D233/64 , C07D263/14 , C07D273/04 , C07D277/14 , C07D307/06 , C07D307/12 , C07D307/20 , C07D309/18 , C07D309/20 , C07D309/22 , C07D309/30 , C07D333/08 , C07D333/16 , C07D333/32 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07F9/65061 , C07F9/6533 , C07F9/65586
摘要：目前頃發現特定的新穎雜環系衍生物提供意想不到的殺昆蟲活性。以式(I)代表這些化合物：092108110p01.bmp以那些其中R^2及R^3一起係＝NCH(R^6)CH(R^7)N(R^8)–、＝NC(R^6)＝C(R^7)N(R^8)–或＝CHN＝C(R^7)N(R^8)–及其互變體，及其中R^4及R^5一起係–C(R^11＝C(R^12)C(R^13)＝C(R^14)–之式(I)化合物較佳，其中R、R^1、R^6、R^7、R^8、R^11、R^12、R^13、R^14和X係如所述。此外，也揭示含有效殺昆蟲量之至少一種式(I)化合物及視需要含有效量之至少其中一種第二個化合物與至少一種與其殺昆蟲性相容之載體的組合物；也揭示控制昆蟲之方法，其包含以該組合物施灑於有或預期有昆蟲存在的場所。
简体摘要：目前顷发现特定的新颖杂环系衍生物提供意想不到的杀昆虫活性。以式(I)代表这些化合物：092108110p01.bmp以那些其中R^2及R^3一起系＝NCH(R^6)CH(R^7)N(R^8)–、＝NC(R^6)＝C(R^7)N(R^8)–或＝CHN＝C(R^7)N(R^8)–及其互变体，及其中R^4及R^5一起系–C(R^11＝C(R^12)C(R^13)＝C(R^14)–之式(I)化合物较佳，其中R、R^1、R^6、R^7、R^8、R^11、R^12、R^13、R^14和X系如所述。此外，也揭示含有效杀昆虫量之至少一种式(I)化合物及视需要含有效量之至少其中一种第二个化合物与至少一种与其杀昆虫性兼容之载体的组合物；也揭示控制昆虫之方法，其包含以该组合物施洒于有或预期有昆虫存在的场所。

8. 发明专利

TW247313B 芳磺醯胺基取代之異羥酸失效
简体标题：芳磺酰胺基取代之异羟酸
公开(公告)号：TW247313B
公开(公告)日：1995-05-11
申请号：TW082110865
申请日：1993-12-22
申请人：諾華股份公司
发明人：大衛.湯姆斯.派克 , 勞倫斯J.麥克佛桑
IPC分类号： C07D , C07C , A61K
CPC分类号： C07D213/42 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07C311/42 , C07C2601/14 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/58 , C07D211/66 , C07D215/12 , C07D223/10 , C07D231/12 , C07D233/24 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/10 , C07D277/06 , C07D277/28 , C07D307/16 , C07D309/14 , C07D313/18 , C07D317/58 , C07D317/62 , C07D333/58 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要：本發明有關於化學式Ⅰ之化合物
CC （Ⅰ）（其中R、R1、R2及Ar如本文敘述中所定義者），具有有價值之醫藥性質並且可作為特別有效之母質金屬蛋白抑制劑，以治療例如關節炎它們可以利用本質上已知的方法製備。
简体摘要：本发明有关于化学式Ⅰ之化合物 CC （Ⅰ）（其中R、R1、R2及Ar如本文叙述中所定义者），具有有价值之医药性质并且可作为特别有效之母质金属蛋白抑制剂，以治疗例如关节炎它们可以利用本质上已知的方法制备。

9. 发明专利

TWI314552B 新穎順式-2,4,5-三芳基-咪唑、其作為抗癌藥劑之用途及其製造方法 NOVEL CIS-2,4,5-TRIARYL-IMIDAZOLINES,THEIR USE AS ANTI-CANCER MEDICAMENTS AND THEIR MANUFACTURE PROCESS 失效
简体标题：新颖顺式-2,4,5-三芳基-咪唑、其作为抗癌药剂之用途及其制造方法 NOVEL CIS-2,4,5-TRIARYL-IMIDAZOLINES,THEIR USE AS ANTI-CANCER MEDICAMENTS AND THEIR MANUFACTURE PROCESS
公开(公告)号：TWI314552B
公开(公告)日：2009-09-11
申请号：TW095108346
申请日：2006-03-13
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：納達佛托希 FOTOUHI, NADER , 葛雷格里傑海利 HALEY, GREGORY JAY , 克勞斯B 席蒙森 SIMONSEN, KLAUS B. , 賓坦福 VU, BINH THANH , 史蒂芬伊凡偉伯 WEBBER, STEPHEN EVAN
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D233/22 , C07D233/24 , C07D233/26 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要：本發明係提出下式化合物

或其藥學上可接受之鹽,其中Y1,Y2,X1,X2,X3及R均如本申請案中所述。咸認此等化合物會抑制MDM2-p53交互作用,且因此,此等化合物係具有抗過高增生性細胞活性。
简体摘要：本发明系提出下式化合物或其药学上可接受之盐,其中Y1,Y2,X1,X2,X3及R均如本申请案中所述。咸认此等化合物会抑制MDM2-p53交互作用,且因此,此等化合物系具有抗过高增生性细胞活性。

10. 发明专利

TW200930291A 殺蟲雜環物 PESTICIDAL HETEROCYCLES 审中-公开
简体标题：杀虫杂环物 PESTICIDAL HETEROCYCLES
公开(公告)号：TW200930291A
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：TW098109967
申请日：2003-04-09
申请人：拜耳作物科學公司 BAYER CROPSCIENCE AG
发明人：迪克森約翰A DIXSON, JOHN A. , 伊夏納威拉納M ELSHENAWY, ZEINAB M. , 溫迪哈維R WENDT, HARVEY R. , 席葛莎洛 SEHGEL, SAROJ , 亨利二世羅伯特N HENRIE II, ROBERT N. , 羅許大衛M ROUSH, DAVID M. , 丁平 DING, PING , 黎葛約翰W LYGA, JOHN W. , 多諾凡史帝文F DONOVAN, STEPHEN F
IPC分类号： A01N , A01P
CPC分类号： A01N43/88 , A01N43/50 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/76 , A01N43/78 , C07D211/70 , C07D211/74 , C07D233/10 , C07D233/20 , C07D233/22 , C07D233/24 , C07D233/26 , C07D233/64 , C07D263/14 , C07D273/04 , C07D277/14 , C07D307/06 , C07D307/12 , C07D307/20 , C07D309/18 , C07D309/20 , C07D309/22 , C07D309/30 , C07D333/08 , C07D333/16 , C07D333/32 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07F9/65061 , C07F9/6533 , C07F9/65586
摘要：目前頃發現特定的新穎雜環系衍生物提供意想不到的殺昆蟲活性。以式(I)代表這些化合物:
098109967P01.bmp
以那些其中R^2及R^3一起係=NCH(R^6)CH(R^7)N(R^8)-、=NC(R^6)=C(R^7)N(R^8)-或=CHN=C(R^7)N(R^8)-及其互變體,及其中R^4及R^5一起係-C(R^11)=C(R^12)C(R^13)=C(R^14)-之式(I)化合物較佳,其中R、R^1、R^6、R^7、R^8、R^11、R^12、R^13、R^14和X係如所述。此外,也揭示含有效殺昆蟲量之至少一種式(I)化合物及視需要含有效量之至少其中一種第二個化合物與至少一種與其殺昆蟲性相容之載體的組合物;也揭示控制昆蟲之方法,其包含以該組
合物施灑於有或預期有昆蟲存在的場所。
简体摘要：目前顷发现特定的新颖杂环系衍生物提供意想不到的杀昆虫活性。以式(I)代表这些化合物: 098109967P01.bmp 以那些其中R^2及R^3一起系=NCH(R^6)CH(R^7)N(R^8)-、=NC(R^6)=C(R^7)N(R^8)-或=CHN=C(R^7)N(R^8)-及其互变体,及其中R^4及R^5一起系-C(R^11)=C(R^12)C(R^13)=C(R^14)-之式(I)化合物较佳,其中R、R^1、R^6、R^7、R^8、R^11、R^12、R^13、R^14和X系如所述。此外,也揭示含有效杀昆虫量之至少一种式(I)化合物及视需要含有效量之至少其中一种第二个化合物与至少一种与其杀昆虫性兼容之载体的组合物;也揭示控制昆虫之方法,其包含以该组合物施洒于有或预期有昆虫存在的场所。

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