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    • 4. 发明授权
    • 디아릴벤조피란유도체및이를함유하는시클로옥시게네이즈-2저해제조성물
    • 二芳基苯并吡喃衍生物和含有它们的环加氧酶-2抑制剂组合物
    • KR100295206B1
    • 2001-07-12
    • KR1019980034131
    • 1998-08-22
    • 주식회사 아모레퍼시픽그룹
    • 강선화노민수이창훈주영협하준용최진규임경민김진관
    • C07D335/06C07D311/28C07D215/06
    • 본 발명은 하기 일반식 (Ⅰ)로 표시되는 디아릴벤조피란(diarylbenzopyran) 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 및 이들을 유효한 양으로 함유하는 시클로옥시게네이즈-2 저해제(cyclooxygenase-2 inhibitor) 조성물에 관한 것이다.
      (Ⅰ)
      상기 식중,
      X는 O, NR
      5 또는 S(O)n이고,
      (식중, n은 0, 1 또는 2이고,
      R
      5 는 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬기이다.)
      Y는 O 또는 S이며,
      R
      1 과 R
      2 는 서로 같거나 다른 것으로서, 수소, 할로겐, 탄소수 1 내지 6의 저급알킬, 알콕시, 히드록시 또는 니트로기이고,
      R
      3 는 수소, 할로겐, 탄소수 1 내지 6의 저급알킬, 니트로, S(O)nR
      6 또는 NR
      7 R
      8 이며,
      (식중, n은 상기 X에서 정의된 바와 동일하고,
      R
      6 는 수소, 탄소수 1 내지 6의 저급알킬기 또는 NR
      9 R
      10 이며,
      (식중, R
      9 및 R
      10 은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬기이다.)
      R
      7 및 R
      8 은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬기이다.)
      R
      4 는 벤조[b]티에닐, 나프틸, 페닐에티닐, 페닐에테닐 또는 다음의 구조들을 갖는 치환기이다.

      상기 식중, R
      11∼15 는 서로 같거나 다른 것으로서, 수소, 할로겐, 탄소수 1 내지 6의 저급알킬, 트리플루오르메틸, 알콕시, 히드록시, 니트로, S(O)nR
      6 , 트리플루오르메톡시, 아세틸 또는 포르밀기이다.
      (식중, n 또는
      R
      6 는 상기 X 및 R
      3 에서 정의된 바와 같다.)
      또는
      상기 식중, R
      16∼18 는 서로 같거나 다른 것으로서, 수소, 할로겐 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬기이다.
      (식중, n 또는
      R
      6 는 상기 X 및 R
      3 에서 정의된 바와 같다.)
    • 5. 发明公开
    • 디아릴벤조피란유도체및이를함유하는시클로옥시게네이즈-2저해제조성물
    • DIARYL BENZOPYRAN衍生物和CYCLOOXYGENASE-2抑制剂
    • KR1020000014628A
    • 2000-03-15
    • KR1019980034131
    • 1998-08-22
    • 주식회사 아모레퍼시픽그룹
    • 강선화노민수이창훈주영협하준용최진규임경민김진관
    • C07D335/06C07D311/28C07D215/06
    • C07D405/04C07D311/26C07D409/04
    • PURPOSE: Title compound is provided which has a good COX-2 inhibition effect. CONSTITUTION: The diarylbenzopyran derivatives(formula I; X is O, NR5 or S(O)n; R5 is hydrogen, C1- C6 lower alkyl pr NR6R7; R6 and R7 are same or not, hydrogen or C1- C6 lower alkyl group; n is integer of 0- 2; Y is O, S, H2 or N(OR6); R1 and R2 are same or not, H, halogen, C1- C6 lower alkyl, trifluoromethyl, alkoxy, hydroxy, nitro, S(O)nR5 or NR8R9; R8 and R9 are same or not H, C1- C6 lower alkyl or methylsulfonyl group; R4 is oxazolyl, benzo£b|thienyl, benzodioxanyl, naphthyl, thiazolyl, indanyl, indolyl, etc. and formula II; R10- R14 are same or not, H, halogen, C1- C6 lower alkyl, phenyl, alkoxy, hydroxy, nitro, S(O)nR5, NR6R7, etc.) and their pharmaceutical salt and cyclooxygenase-2 inhibitor containing formula I. are provided.
    • 目的:提供具有良好COX-2抑制作用的标题化合物。 构型:二芳基苯并吡喃衍生物(式I; X为O,NR 5或S(O)n; R 5为氢,C 1 -C 6低级烷基,NR 6 R 7; R 6和R 7相同或不同,为氢或C 1 -C 6低级烷基; n是0-2的整数; Y是O,S,H 2或N(OR 6); R 1和R 2相同或不同,H,卤素,C 1 -C 6低级烷基,三氟甲基,烷氧基,羟基,硝基, )nR 5或NR 8 R 9; R 8和R 9相同或不相同,C 1 -C 6低级烷基或甲基磺酰基; R 4是恶唑基,苯并[b]噻吩基,苯并二恶烷基,萘基,噻唑基,茚满基,吲哚基等和式II; R 10 - R 14相同或不同,其中,H,卤素,C 1 -C 6低级烷基,苯基,烷氧基,羟基,硝基,S(O)nR 5,NR 6 R 7等)及其药物盐和环氧合酶-2抑制剂 提供。