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    • 10. 发明授权
    • 화학적 화합물
    • 化合物
    • KR100857671B1
    • 2008-09-08
    • KR1020077026231
    • 2000-10-05
    • 글락소 그룹 리미티드
    • 알바로,기우셉페디파비오,로마노지오반니니,리카르도구에르시오,기우셉페에스티-데니스,이베스우르지니,안토넬라
    • C07D295/16C07D241/04A61P25/24A61P29/00
    • C07D401/06A61K31/135A61K31/196A61K31/495A61K31/496C07D241/04C07D403/06A61K2300/00
    • 본 발명은 하기 화학식 (I)의 피페라진 유도체, 및 그의 제약상 허용가능한 염 및 그의 용매화물에 관한 것이다.


      상기 식에서, R은 할로겐 원자 또는 C
      1
      -4 알킬기를 나타내고; R
      1 은 수소 또는 C
      1-4 알킬기를 나타내고, R
      2 는 수소, C
      1
      -4 알킬, C
      2
      -6 알케닐, 또는 C
      3
      -7 시클로알킬기를 나타내거나; R
      1
      및 R
      2 가 이들이 각각 결합된 질소 및 탄소 원자와 함께 5 내지 6-원 헤테로시클릭기를 나타내고; R
      3 은 트리플루오로메틸, C
      1
      -4 알킬, C
      1
      -4 알콕시, 트리플루오로메톡시 또는 할로겐기를 나타내고; R
      4 는 수소, (CH
      2 )
      q R
      7 또는 (CH
      2 )
      r CO(CH
      2 )
      p R
      7 기를 나타내고; R
      5 는 수소, C
      1
      -4 알킬 또는 COR
      6 기를 나타내고; R
      6 은 수소, 히드록시, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노, 산소, 황 및 질소로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 5-원 헤테로아릴기, 또는 1 내지 3개의 질 소 원자를 함유하는 6-원 헤테로아릴기를 나타내고; R
      7 은 수소, 히드록시, 또는 NR
      8 R
      9 를 나타내는데, 여기서 R
      8 및 R
      9 는 독립적으로 수소 또는 경우에 따라 히드록시 또는 아미노로 치환된 C
      1
      -4 알킬을 나타내고; R
      10 은 수소, C
      1
      -4 알킬기를 나타내거나, R
      10 은 R
      2 와 함께 C
      3
      -7 시클로알킬기를 나타내며; m은 0 또는 1 내지 3의 정수이고; n은 0 또는 1 내지 3의 정수이고; p와 r은 둘다 독립적으로 0 또는 1 내지 4의 정수이고; q는 1 내지 4의 정수이며; 단, R
      1
      및 R
      2 가 이들이 각각 결합된 질소 및 탄소 원자와 함께 5 내지 6-원 헤테로시클릭기를 나타내는 경우, i) m은 1 또는 2이고; ii) m이 1인 경우, R은 불소가 아니며, iii) m이 2인 경우, 2개의 치환체 R은 둘다 불소인 것은 아니다.
      피페라진 유도체, 제약상 허용가능한 염, 용매화물
    • 本发明涉及式(I)的哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。