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    • 3. 发明授权
    • 옥시토신 작용제로서의 펩타이드
    • 作为催产素激动剂的肽
    • KR101819804B1
    • 2018-01-17
    • KR1020157016376
    • 2013-12-17
    • 에프. 호프만-라 로슈 아게
    • 비산츠카테리나블라이허콘라드그룬트쇼버크리스토프
    • C07K7/16C07K7/56A61K38/11
    • C07K7/64A61K38/00A61K38/08C07K7/16
    • 본발명은화학식Ⅰ의화합물또는이의약학적으로허용가능한산 첨가염, 라세믹혼합물또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이다: [화학식Ⅰ]상기식에서, R은하이드록시또는아미노이고; R는 2차-부틸또는이소부틸이고; R은저급알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, -(CH)C(O)-NH, -(CH)-NH또는 -CH-5원방향족헤테로환기이고; R는수소또는저급알킬이고; R는수소또는저급알킬이거나; 또는 R및 R는, 이들이결합된 N 및 C 원소와함께, 임의적으로하이드록시또는할로겐으로치환된피롤리딘고리, 피페리딘고리또는아제티딘고리를형성할수 있고; R은수소, 저급알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, -(CH)C(O)OH, -(CH)C(O)NH, 임의적으로아미노또는하이드록시로치환된벤질, -CH-5원방향족헤테로환기, 인돌일, -CH-사이클로알킬, 사이클로알킬, -(CH)-S-저급알킬또는 -(CH)-NH이고; R은수소또는저급알킬이거나; 또는 R및 R은함께사이클로알킬이고; X는 -C(O)-CHR-NR'-C(O)-이고; R/R'는서로독립적으로수소또는저급알킬이고; m은 2이고; o는 0 또는 1이다. 본발명의화합물은, 자폐증, 외상후스트레스장애를포함하는스트레스, 불안장애및 우울증을포함하는불안, 정신분열증, 정신질환및 기억상실, 알코올금단증상, 약물중독및 프라더-윌리증후군치료를위한옥시토신수용체작용제이다.
    • 本发明涉及化合物或uiyakhak可接受可能松弛的加成盐,外消旋混合物或相应的对映异构体和/或式Ⅰ的光学异构体:[化学式Ⅰ其中R,R银河编号羟基或氨基 和; R是仲丁基或异丁基; R是低级烷基,被羟基取代的低级烷基, - (CH)C(O)-NH, - (CH)-NH或-CH-5元芳族杂环基团; R是氢或低级烷基; R是氢或低级烷基; 或者R和R可以与N和C元素一起形成它们所连接,并且可以形成任选羟基或卤素取代的吡咯烷环,哌啶环,氮杂环丁烷或环; R是低级烷基,被氢取代,低级烷基,羟基, - (CH)C(O)OH, - (CH)C(O)NH,任选的苄基,-CH-5通过氨基或羟基取代的 -CH-环烷基,环烷基, - (CH)-S-低级烷基或 - (CH)-NH; R是氢或低级烷基; 或者R和R一起是环烷基; X是-C(O)-CHR-NR'-C(O) - ; R / R'彼此独立地为氢或低级烷基; m是2; o是0或1。 对于Willi综合征 - 本发明中,自闭症,创伤后焦虑的化合物,包括紧张,焦虑和抑郁,包括应激障碍,精神分裂症,精神疾病和记忆力减退,酒精戒断症状,​​药物成瘾和基础设施更多 催产素受体激动剂。
    • 7. 发明授权
    • 사이클릭 리포펩타이드 화합물 또는 그의 염의 정제방법
    • 一种纯化环状脂肽化合物或其盐的方法
    • KR101514903B1
    • 2015-04-23
    • KR1020137010894
    • 2011-09-27
    • 샹하이 테크웰 바이오파마슈티컬 컴퍼니, 리미티드
    • 장,자오리리우,시동줘,종하오지,샤오밍
    • C07K7/56C07K1/16
    • 본 발명에는 사이클릭 리포펩타이드 화합물 또는 그의 염의 정제방법이 기재되었으며, 상기 방법은 (1) 화학식 Ⅰ의 조 화합물을 매크로다공성 흡착수지에 주입하는 단계, (2) 물, 유기용매, 또는 물과 유기용매의 혼합액을 세척액으로 사용하여 매크로다공성 흡착수지를 세척하는 단계, 및 (3) 물, 유기용매, 또는 물과 유기용매의 혼합액을 용리액으로 사용하여 매크로다공성 흡착수지로부터 화학식 Ⅰ의 화합물을 용리시키는 단계를 포함한다. 상기 정제방법은 기존 기술에 비해 유기용매의 사용량이 적고 실리카겔을 사용하지 않으며, 환경에 대한 오염이 적은 장점을 가지고 있으며, 수집한 화학식 I의 화합물의 순도는 기존에 공개한 방법에 비해 개선되었다.
      [화학식 Ⅰ]
    • 本发明是一种环状脂肽化合物或已被描述的盐的片剂的方法,该方法包括:(1)注入式Ⅰ的大孔吸附树脂,(2)水,有机溶剂,或水和有机化合物的粗品 使用的溶剂的混合物作为洗涤液洗涤大孔吸附树脂,和(3)水,使用有机溶剂,或水和有机溶剂的从一个大孔吸附树脂洗脱剂的混合溶液,洗脱式的化合物的步骤ⅰ 等等。 的纯化方法是在有机溶剂的量小于现有技术不使用硅胶,用环境,小的优势的这种污染,并且所收集的通式(I)的化合物的纯度与先前公布的方法进行了改进。