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1. 发明公开

KR1020150085845A 옥시토신 작용제로서의 펩타이드 审中-实审
标题翻译：作为氧化剂激素的作用
公开(公告)号：KR1020150085845A
公开(公告)日：2015-07-24
申请号：KR1020157016376
申请日：2013-12-17
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 비산츠카테리나 , 블라이허콘라드 , 그룬트쇼버크리스토프
IPC分类号： C07K7/16 , C07K7/56 , A61K38/11
CPC分类号： C07K7/64 , A61K38/00 , A61K38/08 , C07K7/16
摘要： 본발명은화학식Ⅰ의화합물또는이의약학적으로허용가능한산 첨가염, 라세믹혼합물또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이다: [화학식Ⅰ]상기식에서, R은하이드록시또는아미노이고; R는 2차-부틸또는이소부틸이고; R은저급알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, -(CH)C(O)-NH, -(CH)-NH또는 -CH-5원방향족헤테로환기이고; R는수소또는저급알킬이고; R는수소또는저급알킬이거나; 또는 R및 R는, 이들이결합된 N 및 C 원소와함께, 임의적으로하이드록시또는할로겐으로치환된피롤리딘고리, 피페리딘고리또는아제티딘고리를형성할수 있고; R은수소, 저급알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, -(CH)C(O)OH, -(CH)C(O)NH, 임의적으로아미노또는하이드록시로치환된벤질, -CH-5원방향족헤테로환기, 인돌일, -CH-사이클로알킬, 사이클로알킬, -(CH)-S-저급알킬또는 -(CH)-NH이고; R은수소또는저급알킬이거나; 또는 R및 R은함께사이클로알킬이고; X는 -C(O)-CHR-NR'-C(O)-이고; R/R'는서로독립적으로수소또는저급알킬이고; m은 2이고; o는 0 또는 1이다. 본발명의화합물은, 자폐증, 외상후스트레스장애를포함하는스트레스, 불안장애및 우울증을포함하는불안, 정신분열증, 정신질환및 기억상실, 알코올금단증상, 약물중독및 프라더-윌리증후군치료를위한옥시토신수용체작용제이다.

2. 发明公开

KR1020160042903A 위상 변이 수면 장애의 치료를 위한 V1a 길항제 审中-实审
标题翻译： V1A治疗相位移动障碍的拮抗剂
公开(公告)号：KR1020160042903A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：KR1020167003917
申请日：2014-08-12
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 슈니더패트릭 , 그룬트쇼버크리스토프
IPC分类号： A61K31/5517 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61K9/48 , A61K9/00
CPC分类号： A61K31/5517
摘要： 본발명은특정한화학적화합물및 이를함유하는약학조성물에대한신규한의료용도에관한것이다. 본발명은위상변이수면장애, 특히시차증의치료에사용하기위한선택적인 V1a 길항제인화합물에관한것이다. 또다른양상에서, 본발명은위상변이수면장애의치료에사용하기위한, 본발명에따른화합물및 약학적으로허용되는담체를포함하는약학조성물에관한것이다.

3. 发明授权

KR101819804B1 옥시토신 작용제로서의 펩타이드 有权
标题翻译：作为催产素激动剂的肽
公开(公告)号：KR101819804B1
公开(公告)日：2018-01-17
申请号：KR1020157016376
申请日：2013-12-17
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 비산츠카테리나 , 블라이허콘라드 , 그룬트쇼버크리스토프
IPC分类号： C07K7/16 , C07K7/56 , A61K38/11
CPC分类号： C07K7/64 , A61K38/00 , A61K38/08 , C07K7/16
摘要： 본발명은화학식Ⅰ의화합물또는이의약학적으로허용가능한산 첨가염, 라세믹혼합물또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이다: [화학식Ⅰ]상기식에서, R은하이드록시또는아미노이고; R는 2차-부틸또는이소부틸이고; R은저급알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, -(CH)C(O)-NH, -(CH)-NH또는 -CH-5원방향족헤테로환기이고; R는수소또는저급알킬이고; R는수소또는저급알킬이거나; 또는 R및 R는, 이들이결합된 N 및 C 원소와함께, 임의적으로하이드록시또는할로겐으로치환된피롤리딘고리, 피페리딘고리또는아제티딘고리를형성할수 있고; R은수소, 저급알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, -(CH)C(O)OH, -(CH)C(O)NH, 임의적으로아미노또는하이드록시로치환된벤질, -CH-5원방향족헤테로환기, 인돌일, -CH-사이클로알킬, 사이클로알킬, -(CH)-S-저급알킬또는 -(CH)-NH이고; R은수소또는저급알킬이거나; 또는 R및 R은함께사이클로알킬이고; X는 -C(O)-CHR-NR'-C(O)-이고; R/R'는서로독립적으로수소또는저급알킬이고; m은 2이고; o는 0 또는 1이다. 본발명의화합물은, 자폐증, 외상후스트레스장애를포함하는스트레스, 불안장애및 우울증을포함하는불안, 정신분열증, 정신질환및 기억상실, 알코올금단증상, 약물중독및 프라더-윌리증후군치료를위한옥시토신수용체작용제이다.
摘要翻译：本发明涉及化合物或uiyakhak可接受可能松弛的加成盐，外消旋混合物或相应的对映异构体和/或式Ⅰ的光学异构体：[化学式Ⅰ其中R，R银河编号羟基或氨基和; R是仲丁基或异丁基; R是低级烷基，被羟基取代的低级烷基， - （CH）C（O）-NH， - （CH）-NH或-CH-5元芳族杂环基团; R是氢或低级烷基; R是氢或低级烷基; 或者R和R可以与N和C元素一起形成它们所连接，并且可以形成任选羟基或卤素取代的吡咯烷环，哌啶环，氮杂环丁烷或环; R是低级烷基，被氢取代，低级烷基，羟基， - （CH）C（O）OH， - （CH）C（O）NH，任选的苄基，-CH-5通过氨基或羟基取代的 -CH-环烷基，环烷基， - （CH）-S-低级烷基或 - （CH）-NH; R是氢或低级烷基; 或者R和R一起是环烷基; X是-C（O）-CHR-NR'-C（O） - ; R / R'彼此独立地为氢或低级烷基; m是2; o是0或1。对于Willi综合征 - 本发明中，自闭症，创伤后焦虑的化合物，包括紧张，焦虑和抑郁，包括应激障碍，精神分裂症，精神疾病和记忆力减退，酒精戒断症状，药物成瘾和基础设施更多催产素受体激动剂。

4. 发明公开

KR1020170004014A 옥시토신 작용제인 펩티드 审中-实审
标题翻译：作为氧化剂激素的作用
公开(公告)号：KR1020170004014A
公开(公告)日：2017-01-10
申请号：KR1020167036061
申请日：2015-06-03
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 비싼츠카테리나 , 블라이허콘라트 , 차크라보르티칸찬 , 그룬트쇼버크리스토프 , 사하구탐
IPC分类号： C07K7/16 , C07K7/50 , A61K38/12
CPC分类号： C07K7/16 , A61K38/00
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물, 또는이의약학적으로허용되는산 부가염, 라세미혼합물또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이다: 화학식 I상기식에서, R은수소, 저급알킬, -CH-사이클로알킬또는사이클로알킬이고, R는수소, 저급알킬, 또는하이드록시로치환된저급알킬이거나, R및 R는이들이부착된 N 및 C 원자와함께 1 또는 2개의 F 원자또는하이드록시로선택적으로치환된피롤리딘고리를형성하거나, 아제티딘또는피페리딘고리를형성하고; R은수소, 저급알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, -(CH)NH, 하이드록시로선택적으로치환된벤질, 페닐, -CH-사이클로알킬또는사이클로알킬이고; R는수소또는저급알킬이고; n은 1이고; m은 0 또는 1이고; o는 1 내지 4이다. 본발명의화합물이자폐증, 외상후스트레스장애를비롯한스트레스, 불안장애또는우울증을비롯한불안, 정신분열증, 정신질환, 기억상실, 알코올금단증상, 약물중독또는프라더-윌리증후군의치료를위한옥시토신수용체작용제임이밝혀졌다.
摘要翻译：本发明化合物是用于治疗自闭症，压力的催产素受体激动剂，包括创伤后应激障碍，焦虑，包括焦虑障碍和抑郁症，精神分裂症，精神障碍和记忆丧失，酒精戒断，药物成瘾和Prader- 威利综合征

5. 发明公开

KR1020170004013A 옥시토신 작용제인 펩티드 审中-实审
标题翻译：作为氧化剂激素的作用
公开(公告)号：KR1020170004013A
公开(公告)日：2017-01-10
申请号：KR1020167036060
申请日：2015-06-01
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 비싼츠카테리나 , 블라이허콘라트 , 그룬트쇼버크리스토프
IPC分类号： C07K7/16 , C07K7/56 , A61K38/12
CPC分类号： C07K7/56 , A61K38/00
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물, 또는이의약학적으로허용되는산 부가염, 라세미혼합물또는이의상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이다: 화학식 I상기식에서, R은수소, 저급알킬또는사이클로알킬이고, R는수소이거나, R및 R는이들이부착된 N 및 C 원자와함께 1 또는 2개의 F 원자또는하이드록시로선택적으로치환된피롤리딘고리를형성하거나, 아제티딘또는피페라진고리를형성하고; R은수소, 저급알킬, 하이드록시로치환된저급알킬, -(CH)C(O)NH, 벤질, 페닐, -CH-5원방향족헤테로환형기, CH-인돌일, -CH-사이클로알킬, 사이클로알킬또는 -(CH)-S-저급알킬이고; R는수소또는저급알킬이고; X는 -C(O)-CHR-CHR-C(O)-NH-CH-이고; R및 R는수소이거나, R및 R중하나는아미노이고; o는 0 또는 1이다. 본발명의화합물이자폐증, 외상후스트레스장애를비롯한스트레스, 불안장애또는우울증을비롯한불안, 정신분열증, 정신질환, 기억상실, 알코올금단증상, 약물중독또는프라더-윌리증후군의치료를위한옥시토신수용체작용제임이밝혀졌다.
摘要翻译：本发明化合物是催产素受体激动剂，用于治疗自闭症，压力，包括创伤后应激障碍，焦虑症，包括焦虑障碍和抑郁症，精神分裂症，精神障碍和记忆丧失，酒精戒断，药物成瘾和Prader- 威利综合征

6. 发明公开

KR1020150108384A 중추신경계 질병의 치료를 위한 옥시토신 수용체 작용제 审中-实审
标题翻译：用于治疗CNS疾病的氧自由基受体激动剂
公开(公告)号：KR1020150108384A
公开(公告)日：2015-09-25
申请号：KR1020157021897
申请日：2014-01-14
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 비산츠카테리나 , 그룬트쇼버크리스토프 , 네테코벤마티아스 , 플랑셔장-마르크 , 비피안발터
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/506 , C07D231/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D417/04 , A61K31/415 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/506 , C07D231/42 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要： 본 발명은 자폐증, 외상후 스트레스 장애를 포함하는 스트레스, 불안 장애 및 우울증을 포함하는 불안, 정신분열증, 정신질환 및 기억상실, 알코올 금단 증상, 약물 중독 및 프라더-윌리 증후군 치료를 위한 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 산 부가 염, 라세믹 혼합물 또는 상응하는 거울상이성질체 및/또는 광학이성질체의 용도에 관한 것이다:
[화학식 I]

상기 식에서,
A
1 은 페닐, 또는 N 및 S로부터 선택되는 1, 2 또는 3 개의 헤테로원자를 포함하는 5 또는 6 원의 헤테로아릴 기이고;
R
1 은 수소, 저급 알킬, 할로겐, 할로겐으로 치환된 저급 알킬 또는 사이클로알킬이고;
A
2 는 페닐이고;
R
2 는 할로겐, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, 사이아노, 할로겐으로 치환된 S-저급 알킬, 또는 할로겐으로 치환된 S(O)
2 -저급 알킬이고;
n은 1 또는 2이다.

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