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    • 2. 发明授权
    • 헤테로아세트산유도체
    • 杂乙酸衍生物
    • KR100294381B1
    • 2001-09-17
    • KR1019930013760
    • 1993-07-21
    • 노바티스 아게
    • 요코야마나오카타고돈노드롭워커앨런조셉메인
    • C07C323/37C07C229/18C07C41/00
    • PURPOSE: Provided are heteroacetic acid derivatives useful as potent lipid lowering agents for treating hyperlipidemia, particularly hypercholesterolemia and related conditions in mammals. CONSTITUTION: The heteroacetic acid derivatives are represented by formula I, wherein R is H, OH, a lower alkanoyloxy or a lower alkoxy tetrahydropyranyloxy; each of R1, R2 and R4 is H, a halogen, trifluoromethyl or a lower alkyl; R3 is a halogen, trifluoromethyl, a lower alkyl, aryl, an aryl-lower alkyl, a C5-C7 cycloalkyl, a C5-C7 cycloalkyl-lower alkyl, or a radical of the formula of -C(R8)(R9)(R10) £wherein R8 is H, a lower alkyl, phenyl, a substituted phenyl, a C5-C7 cycloalkyl, a substituted benzyl or phenethyl, or a C5-C7 cycloalkyl-lower alkyl; R9 is OH or an acyloxy; and R10 is H or a lower alkyl, or R9 and R10 represent oxo together|; X is -NR7 (wherein R7 is H or a lower alkyl); W is O or S; R5 and R6 represent oxo together; and Z is a carboxyl, a C1-C4 alkoxycarbonyl, a non-substituted or substituted benzyloxycarbonyl, 1-(C2-C4 alkanoyloxy)-ethoxycarbonyl, (2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-methoxycarbonyl, 5-indanyl oxycarbonyl, 1-(C1-C4-alkoxycarbonyloxy)-ethoxycarbonyl, 3-pyridylmethoxycarbonyl, £lower alkylamino, arylamino, di-lower alkylamino, morpholino, N-lower alkylpiperazino, pyrrolidino, piperidino, (amino or acylamino)-lower alkyl amino or aryl-lower alkylamino|-carbonyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
    • 4. 发明公开
    • 헤테로아세트산유도체
    • KR1019940005555A
    • 1994-03-21
    • KR1019930013760
    • 1993-07-21
    • 노바티스 아게
    • 요코야마나오카타고돈노드롭워커앨런조셉메인
    • C07C323/37C07C229/18C07C41/00
    • 본 발명은 저콜레스테린혈증제로서 유요한 하기 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염에 관한 것이다.

      상기식에서, R은 수소, 하이드록시, 에스테르화 하이드록시 또는 에테르화 하이드록시이고, R
      l 은 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 저급 알킬이며. R
      2 는 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 저급 알킬이고, R
      3 은 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급 알킬, 아릴, 아릴-저급 알킬, 사이클로알킬 또는 사이클로알킬-저급 알킬이거나, 라디칼
      [여기서 R
      8 은 수소, 저급 알킬, 아릴, 사이클로알킬, 아릴-저급 알킬 또는 사이클로알킬-저급 알킬이고, R
      9 는 하이드록시 또는 아실옥시임. R
      10 은 수소, 또는 저급 알킬이거나 R
      9 및 R
      10 은 함께 옥소를 나타낸다] 이며 R
      4 는 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 저급 알킬이고, X는 -NR
      7 이며, W는 0 또는 S이고, R
      5 및 R
      6 은 함께 옥소를 나타내며, R
      7 은 수소 또는 저급 알킬이고, Z는 카복실 또는 약제학적으로 허용 가능한 에스테르 또는 약제학적으로 허용 가능한 아미드로 유도체화된 카복실이다.