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热词
    • 1. 发明授权
    • 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬아미노나프탈렌일옥시 메틸옥트 N-하이드록시엔아마이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물
    • 含有甲基脱乙酰壳多糖的抑制活性的亚氨基亚甲氧基甲基甲氧基羰基衍生物,其制备方法和包含其的抗原组合物
    • KR100814098B1
    • 2008-03-14
    • KR1020060108228
    • 2006-11-03
    • 한국화학연구원크리스탈지노믹스(주)
    • 이철해정희정김재학정원장조중명노성구현영란이철순
    • C07C237/16C07C237/14C07C233/19
    • An alkylcarbamoyl naphthalenyloxy methyloct N-hydroxyenamide derivative, its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the derivative, and an anticancer pharmaceutical composition containing the derivative are provided to inhibit the enzymatic activity of histone deacetylase effectively and the proliferation of tumor cells. An alkylcarbamoyl naphthalenyloxy methyloct N-hydroxyenamide derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is a C1-C3 alkyl group substituted or unsubstituted with at least one substituent selected from the group consisting of a C1-C3 alkyl group, a C1-C3 alkoxy group, a hydroxy C1-C3 alkyl group, a halophenyl group, a piperidinyl group, a morpholinyl group, a cyanomethyl group, a piperazinyl group, a di-C1-C3 alkylamino group, a di-C1-C3 alkylamino C1-C3 alkyl group, a piperidinyl C1-C3 alkyl group, a C1-C3 alkoxy C1-C3 alkyl group, a morpholino C1-C3 alkyl group, a piperazino C1-C3 alkyl group, a pyrrolidinyl group, an oxopyrrolidinyl group, a C1-C3 alkylpyrrolidinyl group, an imidazole group, an imidazolyl C1-C3 alkyl group and a thiophenyl group.
    • 提供烷基氨基甲酰基萘氧基甲基N-羟基酰胺衍生物,其药学上可接受的盐,制备该衍生物的方法和含有该衍生物的抗癌药物组合物,以有效抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性和肿瘤细胞的增殖。 烷基氨基甲酰基萘氧基甲基N-羟基酰胺衍生物由式1表示,其中R 1是被至少一个选自C 1 -C 3烷基,C 1 -C 3烷氧基的取代基取代或未取代的C 1 -C 3烷基 基团,羟基C 1 -C 3烷基,卤代苯基,哌啶基,吗啉基,氰基甲基,哌嗪基,二-C 1 -C 3烷基氨基,二-C 1 -C 3烷基氨基C 1 -C 3烷基 基团,哌啶基C1-C3烷基,C1-C3烷氧基C1-C3烷基,吗啉代C1-C3烷基,哌嗪基C1-C3烷基,吡咯烷基,氧代吡咯烷基,C1-C3烷基吡咯烷基 基团,咪唑基,咪唑基C1-C3烷基和噻吩基。
    • 4. 发明公开
    • 레닌 억제제로서의 N-(하이드록시 에틸) 부탄 디아미드 유도체
    • N-(羟乙基)丁二酰胺衍生物作为肾素抑制剂
    • KR1019950703519A
    • 1995-09-20
    • KR1019950701199
    • 1993-09-15
    • 바이오-메가/베링거인겔하임리서치인코포레이티드
    • 폴케이츠앤더슨데디할모그레이스로레나정마르크-앙드레푸파르브루노시모노
    • C07C233/19
    • 본원에는 하기 일반식(1)의 화합물이 기술되어 있다.

      상기식에서, A는 (a) HO-CH(R
      3 )CH
      2 [여기서, R
      3 은 예를 들어 수소, 저급 알킬, 저급 사이클로알킬, 페닐, 또는 N, O 또는 S의 그룹으로부터 선택되고 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 함유하는 비치환된 5원 또는 6원의 헤테로사이클릭 환이다]; (b) HO-CH
      2 CH(R
      4 ) [여기서, R
      4 는 예를 들어 저급 알킬 또는 페닐(저급)알킬이다]; (c) HOCR
      5 (R
      6 )CH
      2 [여기서, R
      5 및 R
      6 은 각각 저급 알킬 이거나; R
      5 및 R
      6 이 부착된 탄소 원자와 함께는 1, 1-(저급 사이클로알칼디일), 1, 1-(4-하이드록시사이클로헥산디일) 또는 1, 1-(4-옥소사이클로헥산디일)을 형성한다]; (d) (저급 알콕시) CR
      5A (R
      6A )CH
      2 [여기서, R
      5A 및 R
      6A 는 각각 저급 알킬 이거나; R
      5A 및 R
      6A 이 부착된 탄소원자와 함께는 1, 1-(저급 사이클로알칸디일을 형성한다]; (e) (저급 알킬)C(O)CH
      2 로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 산소 함유 라디칼이고; R
      1 은 예를 들어 벤질, 알킬, 치환된 알킬(예:사이 클로헥실메틸) 또는 R
      7 R
      8 NC(O)CH
      2 [여기서, R
      7 및 R
      8 은 메틸 또는 에틸과 같은 알킬이다]이고; R
      2 는 예를 들어 알킬, 사이클로알킬메틸, 1H-이미다졸-4-일메틸, 4-티아졸릴메틸 또는 (2-아미노-4-티아졸릴)메틸이고; B는 레닌 기질 전이상태 유사체, 예들 들어[1(S)-사이클로헥실메틸)-2(R), 3(S)-디하이드록시-5-메틸헥실]아미노산이다.
      본 발명의 화합물은 레닌 활성을 억제시키고 고혈압 및 충혈성 심부전증의 치료 효과를 나타낸다.