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1. 发明公开

KR1019950703519A 레닌 억제제로서의 N-(하이드록시 에틸) 부탄 디아미드 유도체 无效
标题翻译： N-（羟乙基）丁二酰胺衍生物作为肾素抑制剂
公开(公告)号：KR1019950703519A
公开(公告)日：1995-09-20
申请号：KR1019950701199
申请日：1993-09-15
申请人： 바이오-메가/베링거인겔하임리서치인코포레이티드
发明人： 폴케이츠앤더슨 , 데디할모 , 그레이스로레나정 , 마르크-앙드레푸파르 , 브루노시모노
IPC分类号： C07C233/19
摘要： 본원에는 하기 일반식(1)의 화합물이 기술되어 있다.

상기식에서, A는 (a) HO-CH(R
3 )CH
2 [여기서, R
3 은 예를 들어 수소, 저급 알킬, 저급 사이클로알킬, 페닐, 또는 N, O 또는 S의 그룹으로부터 선택되고 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 함유하는 비치환된 5원 또는 6원의 헤테로사이클릭 환이다]; (b) HO-CH
2 CH(R
4 ) [여기서, R
4 는 예를 들어 저급 알킬 또는 페닐(저급)알킬이다]; (c) HOCR
5 (R
6 )CH
2 [여기서, R
5 및 R
6 은 각각 저급 알킬 이거나; R
5 및 R
6 이 부착된 탄소 원자와 함께는 1, 1-(저급 사이클로알칼디일), 1, 1-(4-하이드록시사이클로헥산디일) 또는 1, 1-(4-옥소사이클로헥산디일)을 형성한다]; (d) (저급 알콕시) CR
5A (R
6A )CH
2 [여기서, R
5A 및 R
6A 는 각각 저급 알킬 이거나; R
5A 및 R
6A 이 부착된 탄소원자와 함께는 1, 1-(저급 사이클로알칸디일을 형성한다]; (e) (저급 알킬)C(O)CH
2 로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 산소 함유 라디칼이고; R
1 은 예를 들어 벤질, 알킬, 치환된 알킬(예:사이 클로헥실메틸) 또는 R
7 R
8 NC(O)CH
2 [여기서, R
7 및 R
8 은 메틸 또는 에틸과 같은 알킬이다]이고; R
2 는 예를 들어 알킬, 사이클로알킬메틸, 1H-이미다졸-4-일메틸, 4-티아졸릴메틸 또는 (2-아미노-4-티아졸릴)메틸이고; B는 레닌 기질 전이상태 유사체, 예들 들어[1(S)-사이클로헥실메틸)-2(R), 3(S)-디하이드록시-5-메틸헥실]아미노산이다.
본 발명의 화합물은 레닌 활성을 억제시키고 고혈압 및 충혈성 심부전증의 치료 효과를 나타낸다.

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