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1. 发明授权

KR100820039B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬아미노나프탈렌일옥시메틸 프로페닐 하이드록시벤즈아마이드유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는항암제용 약학 조성물 失效
标题翻译：具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的烷基亚胺基甲基丙烯酰羟基苯甲酸衍生物，其制备方法和包含其的抗体组合物
公开(公告)号：KR100820039B1
公开(公告)日：2008-04-07
申请号：KR1020060109436
申请日：2006-11-07
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 정희정 , 김재학 , 정원장 , 조중명 , 노성구 , 현영란 , 이철순
IPC分类号： C07C233/22 , C07C233/21 , C07C217/16
摘要： An alkylamino naphthalenyloxymethyl propenyl hydroxybenzamide derivative is provided to obtain a pharmaceutical composition having an anti-cancer effect by inhibiting activity of histone deacetylase, inducing differentiation of tumor cells and inhibiting growth of tumor cells. An alkylamino naphthalenyloxymethyl propenyl hydroxybenzamide derivative is represented by the following formula 1. In formula 1, R1 is H or a C1-C3 alkyl; R2 is a C1-C6 alkyl non-substituted or substituted with a substituent selected from the group consisting of di-C1-C3 alkylamino, C1-C4 alkylpyrrolidinyl, morpholinyl, imidazolyl, methoxy and thiophenyl, a C1-C6 alkyl substituted with hydroxyphenyl, di-C1-C3 alkylaminophenyl, methoxyphenyl or trifluoromethoxyphenyl, pyrrolidine non-substituted or substituted with C1-C3 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkyl C1-C3 alkyl, benzyl or C3-C8 cycloalkylcarbonyl, piperidine substituted with a C3-C8 cycloalkyl or C1-C6 alkyl, or a C3-C8 cycloalkyl, with the proviso that when R1 is H or CH3, R2 is not non-substituted C1-C2 alkyl and morpholinyl-substituted C1-C2 alkyl.
摘要翻译：提供烷基氨基萘氧基甲基丙烯基羟基苯甲酰胺衍生物，通过抑制组蛋白脱乙酰酶的活性，诱导肿瘤细胞的分化和抑制肿瘤细胞的生长来获得具有抗癌作用的药物组合物。烷基氨基萘氧基甲基丙烯基羟基苯甲酰胺衍生物由下式1表示。在式1中，R 1为H或C 1 -C 3烷基; R2是未取代或被选自二C1-C3烷基氨基，C1-C4烷基吡咯烷基，吗啉基，咪唑基，甲氧基和噻吩基的取代基取代的C1-C6烷基，被羟基苯基取代的C1-C6烷基，二-C 1 -C 3烷基氨基苯基，甲氧基苯基或三氟甲氧基苯基，未被取代或被C 1 -C 3烷基，C 3 -C 8环烷基，C 3 -C 8环烷基C 1 -C 3烷基，苄基或C 3 -C 8环烷基羰基取代的吡咯烷， C8环烷基或C1-C6烷基，或C3-C8环烷基，条件是当R 1为H或CH 3时，R 2不是未取代的C 1 -C 2烷基和吗啉基取代的C 1 -C 2烷基。

2. 发明授权

KR100814092B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체, 이의제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물 有权
标题翻译：具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的亚苄基氨基亚磺酰基羟基酰胺衍生物，其制备方法和包含其的抗体组合物
公开(公告)号：KR100814092B1
公开(公告)日：2008-03-14
申请号：KR1020060108230
申请日：2006-11-03
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 정희정 , 김재학 , 정원장 , 조중명 , 노성구 , 현영란 , 이철순
IPC分类号： C07C235/18 , C07C235/10 , C07C233/05
摘要： An alkylcarbamoyl naphthalenyloxy octenoyl hydroxyamide derivative, its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the derivative, and an anticancer pharmaceutical composition containing the derivative or the salt are provided to inhibit the enzymatic activity of histone deacetylase effectively and to suppress the proliferation of tumor cells. An alkylcarbamoyl naphthalenyloxy octenoyl hydroxyamide derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is a C1-C3 alkyl group substituted or unsubstituted with at least one substituent selected from the group consisting of a halophenyl group, a C1-C3 alkoxy C1-C3 alkyl group, a cyclohexanyl group, a furanyl group, a thiophenyl group, an imidazole group, an imidazolidyl C1-C3 alkyl group, a C1-C3 alkylamino group, a di-C1-C3 alkylamino group, a hydroxyphenyl group, a tetrahydrofuranyl group, a cyclohexyl group, a cyclohexenyl group, an oxopyrrolidinyl group, an alkoxyphenyl group, a di-C1-C3 alkylaminophenyl group, a C1-C3 alkylpyrrolidinyl group and a trifluoromethoxyphenyl group; a pyrrolidine group substituted or unsubstituted with at least one substituent selected from the group consisting of a C3-C8 cycloalkyl group, a C3-C8 cycloalkyl C1-C3 alkyl group, a benzyl group, a C1-C3 alkyl group or a C3-C8 cycloalkylcarbonyl group; a piperidine group substituted with a C1-C3 alkyl group or a C3-C8 cycloalkyl group; a furan group; or a C3-C8 cycloalkyl group.
摘要翻译：提供烷基氨基甲酰基萘氧基辛烯酰羟基酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备该衍生物的方法和含有该衍生物或其盐的抗癌药物组合物，以有效抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性并抑制肿瘤细胞的增殖。烷基氨基甲酰基萘氧基辛烯酰羟基酰胺衍生物由式1表示，其中R1是被至少一个选自卤代苯基，C1-C3烷氧基C1-C3烷基的取代基取代或未取代的C1-C3烷基环己烷基，呋喃基，噻吩基，咪唑基，咪唑烷基C1-C3烷基，C1-C3烷基氨基，二C1-C3烷基氨基，羟基苯基，四氢呋喃基，环己基，环己烯基，氧代吡咯烷基，烷氧基苯基，二-C1-C3烷基氨基苯基，C1-C3烷基吡咯烷基和三氟甲氧基苯基; 用至少一个选自C 3 -C 8环烷基，C 3 -C 8环烷基C 1 -C 3烷基，苄基，C 1 -C 3烷基或C 3 -C 8的取代基取代或未取代的吡咯烷基环烷基羰基; 被C1-C3烷基或C3-C8环烷基取代的哌啶基; 一个呋喃组; 或C 3 -C 8环烷基。

3. 发明授权

KR100814098B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬아미노나프탈렌일옥시 메틸옥트 Ｎ-하이드록시엔아마이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물 失效
标题翻译：含有甲基脱乙酰壳多糖的抑制活性的亚氨基亚甲氧基甲基甲氧基羰基衍生物，其制备方法和包含其的抗原组合物
公开(公告)号：KR100814098B1
公开(公告)日：2008-03-14
申请号：KR1020060108228
申请日：2006-11-03
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 정희정 , 김재학 , 정원장 , 조중명 , 노성구 , 현영란 , 이철순
IPC分类号： C07C237/16 , C07C237/14 , C07C233/19
摘要： An alkylcarbamoyl naphthalenyloxy methyloct N-hydroxyenamide derivative, its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the derivative, and an anticancer pharmaceutical composition containing the derivative are provided to inhibit the enzymatic activity of histone deacetylase effectively and the proliferation of tumor cells. An alkylcarbamoyl naphthalenyloxy methyloct N-hydroxyenamide derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is a C1-C3 alkyl group substituted or unsubstituted with at least one substituent selected from the group consisting of a C1-C3 alkyl group, a C1-C3 alkoxy group, a hydroxy C1-C3 alkyl group, a halophenyl group, a piperidinyl group, a morpholinyl group, a cyanomethyl group, a piperazinyl group, a di-C1-C3 alkylamino group, a di-C1-C3 alkylamino C1-C3 alkyl group, a piperidinyl C1-C3 alkyl group, a C1-C3 alkoxy C1-C3 alkyl group, a morpholino C1-C3 alkyl group, a piperazino C1-C3 alkyl group, a pyrrolidinyl group, an oxopyrrolidinyl group, a C1-C3 alkylpyrrolidinyl group, an imidazole group, an imidazolyl C1-C3 alkyl group and a thiophenyl group.
摘要翻译：提供烷基氨基甲酰基萘氧基甲基N-羟基酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备该衍生物的方法和含有该衍生物的抗癌药物组合物，以有效抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性和肿瘤细胞的增殖。烷基氨基甲酰基萘氧基甲基N-羟基酰胺衍生物由式1表示，其中R 1是被至少一个选自C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基的取代基取代或未取代的C 1 -C 3烷基基团，羟基C 1 -C 3烷基，卤代苯基，哌啶基，吗啉基，氰基甲基，哌嗪基，二-C 1 -C 3烷基氨基，二-C 1 -C 3烷基氨基C 1 -C 3烷基基团，哌啶基C1-C3烷基，C1-C3烷氧基C1-C3烷基，吗啉代C1-C3烷基，哌嗪基C1-C3烷基，吡咯烷基，氧代吡咯烷基，C1-C3烷基吡咯烷基基团，咪唑基，咪唑基C1-C3烷基和噻吩基。

4. 发明授权

KR100814100B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물 失效
标题翻译：具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的亚苄基亚氨基二羟基苯甲醛衍生物，其制备方法和包含其的抗体组合物
公开(公告)号：KR100814100B1
公开(公告)日：2008-03-14
申请号：KR1020060108182
申请日：2006-11-03
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 정희정 , 김재학 , 정원장 , 조중명 , 노성구 , 현영란 , 이철순
IPC分类号： C07C237/30 , C07C235/10 , C07C235/18
摘要： An alkylcarbamoyl naphthaleneoxypropenyl hydroxybenzamide derivative, its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the derivative, and an anticancer pharmaceutical composition containing the derivative are provided to inhibit effectively the enzymatic activity of histone deacetylase and to suppress the proliferation of tumor cells. An alkylcarbamoyl naphthaleneoxypropenyl hydroxybenzamide derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is H; and R2 is a C1-C6 alkyl group substituted or unsubstituted with at least one substituent selected from the group consisting of a di-C1-C3 alkylamino group, a pyrrolidinyl group, an oxopyrrolidinyl group, a methoxypyrrolidinyl group, a C1-C3 alkylpiperidinyl group, a morpholinyl group, an imidazolyl group, a methoxy group, an ethoxy group, a tetrahydroxyfuran group, a C3-C8 cycloalkenyl group, a furanyl group and a thiophenyl group, a C1-C6 alkyl group substituted with a fluorophenyl group, a di-C1-C3 alkylaminophenyl group or a methoxyphenyl group, a piperidine group substituted with a C1-C6 alkyl group, or a C3-C8 cycloalkyl group.
摘要翻译：提供烷基氨基甲酰基萘氧基丙烯基羟基苯甲酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备该衍生物的方法和含有该衍生物的抗癌药物组合物，以有效地抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性并抑制肿瘤细胞的增殖。烷基氨基甲酰基萘氧基丙烯基羟基苯甲酰胺衍生物由式1表示，其中R 1是H; 并且R 2是被至少一个选自二-C 1 -C 3烷基氨基，吡咯烷基，氧代吡咯烷基，甲氧基吡咯烷基，C 1 -C 3烷基哌啶基的取代基取代或未取代的C 1 -C 6烷基，吗啉基，咪唑基，甲氧基，乙氧基，四羟基呋喃基，C3-C8环烯基，呋喃基和噻吩基，被氟苯基取代的C1-C6烷基，二 -C 1 -C 3烷基氨基苯基或甲氧基苯基，被C 1 -C 6烷基取代的哌啶基或C 3 -C 8环烷基。

5. 发明公开

KR1020060099287A 펩타이드 디포밀라제 활성 억제 화합물, 이의 제조방법 및이를 함유하는 약학 조성물 无效
标题翻译：化合物抑制肽变性酶，其制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020060099287A
公开(公告)日：2006-09-19
申请号：KR1020050020646
申请日：2005-03-11
申请人： 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이경주 , 이철순 , 신동규 , 현영란 , 허용석 , 윤정민 , 이재일 , 김철민 , 이윤석 , 이태규 , 노성구 , 조중명
IPC分类号： C07D241/20 , C07D263/28
摘要： 본 발명은 펩타이드 디포밀라제(peptide deformylase, PDF)의 활성을 억제하는 하기 화학식 1의 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 PDF 활성 억제용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 박테리아 증식에 필요한 PDF의 활성을 억제하므로 다양한 박테리아에 의한 각종 감염증상의 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
화학식 1

상기 식에서,
n은 0 또는 1이며;
X는 수소, 비치환되거나 치환된 C
1 -C
6 알킬, 하이드록시, 또는 할로겐이며;
R
1 은 수소, 비치환되거나 치환된 C
1 -C
6 알킬, 비치환되거나 치환된 C
1 -C
6 알케닐, 또는 헤테로알킬이며;
m은 0 내지 5의 정수이며;
Y는 -NR
4 , -S-, 또는 -CR
2 R
3 이며;
R
2 및 R
3 는 각각 독립적으로 H, R
4 , -OH, -OR
4 , -SH, -SR
4 , -NH
2 , -NHR
4 , -NR
4 R
5 , -C(=O)R
4 , -C(=O)OR
4 , -C(=O)SR
4 , -C(=O)NR
4 R
5 , -C(=O)OCHR
4 R
5 , -S(=O)
2 NR
4 R
5 , -N(R
4 )C(=O)R
5 , -N(R
4 )C(=O)OR
5 , -N(R
4 )S(=O)
2 R
5 또는 -N(R
4 )S(=O)
2 OR
5 이거나, 서로 결합하여 비치환되거나 치환된 사이클릭 알킬, 헤테로사이클릭 알킬, 방향족, 또는 헤테로방향족 고리를 형성한다. 여기에서, R
4 및 R
5 는 각각 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 C
1 -C
6 알킬(치환기는 할로겐, 알콕시, 아미노, 모노 또는 다이알킬아미노, 하이드록실, 티올, 카르복시, 벤질, 시아노, 니트로 또는 비치환되거나 치환된 페닐-치환기는 할로겐, 알콕시, 아미노, 모노 또는 다이알킬아미노, 하이드록실, 티올, 카르복시, 페닐, 벤질, 시아노, 니트로, 카르복시알데하이드 또는 카르복시아미드-임), 헤테로알킬, 비치환되거나 치환된 C
1 -C
6 알케닐, 헤테로알케닐, 비치환되거나 치환된 C
1 -C
6 알카이닐, 알콕시, 비치환되거나 치환된 방향족(치환기는 알킬, 알케닐, 알카이닐, 할로겐, 알콕시, 아실옥시, -NH
2 , 다이알킬 아미노, -OH, -SH, 카복실, 벤질옥시, 페닐, 아릴옥시, 벤질, -CN, -NO
2 , -CHO 또는 -CONH
2 임), 또는 비치환되거나 치환된 헤테로방향족(치환기는 알 킬, 알케닐, 알카이닐, 할로겐, 알콕시, 아실옥시, -NH
2 , 다이알킬 아미노, -OH, -SH, 카복실, 벤질옥시, 페닐, 아릴옥시, 벤질, -CN, -NO
2 , -CHO 또는 -CONH
2 )이다.

6. 发明公开

KR1020060099260A 펩타이드 디포밀라제 저해활성을 갖는 하이드록사민산유도체 및 이의 제조방법 无效
标题翻译：具有抗肽活性的抑制活性的羟基酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020060099260A
公开(公告)日：2006-09-19
申请号：KR1020050020591
申请日：2005-03-11
申请人： 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이경주 , 이철순 , 신동규 , 현영란 , 허용석 , 윤정민 , 이재일 , 김철민 , 이윤석 , 이태규 , 노성구 , 조중명
IPC分类号： C07C311/04
摘要： 본 발명은 펩타이드 디포밀라제(peptide deformylase, PDF)의 활성을 억제하는 하이드록사민산(hydroxamic acid) 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 PDF 활성 억제용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 박테리아 증식에 필요한 PDF의 활성을 억제하므로 다양한 박테리아에 의한 각종 감염증상의 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.

7. 发明授权

KR100850969B1 신규한 1-[1-(3,4-디알콕시페닐)-알킬]-1Ｈ-피라졸 화합물,이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 失效
标题翻译： 1- [1-3,4-二烷氧基苯基 - 烷基] -1H-吡唑化合物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR100850969B1
公开(公告)日：2008-08-12
申请号：KR1020070002715
申请日：2007-01-10
申请人： 한국화학연구원
发明人： 전동주 , 노재성 , 송종환 , 이계형 , 김익연 , 박창민 , 소원영 , 이지선 , 김은주 , 강남숙 , 천혜경 , 조영식 , 송진숙 , 배명애 , 김지현 , 조중명 , 노성구 , 현영란 , 이철순 , 이재일 , 유성은
IPC分类号： C07D231/12 , C07D401/04 , C07D403/10 , C07D413/04
摘要： 본 발명은 하기의 화학식 1로 표시되는 신규한 1-[1-(3,4-디알콕시페닐)-알킬]-1
H -피라졸 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)을 포함한 염증관련 질환의 치료 및 관절염, 아토피피부염, 백혈병과 각종 암 및 알쯔하이머 등의 퇴행성뇌질환의 예방 및 치료용 또는 기억력증진용 약제학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

1-[1-(3,4-디알콕시페닐)-알킬]-1H-피라졸 화합물, PDE-4, 천식, 만성폐쇄성 폐질환, 염증관련 질환, 관절염, 아토피피부염, 백혈병, 암, 중추신경계 질환, 알쯔하이머.

8. 发明公开

KR1020080065722A 신규한 1-[1-(3,4-디알콕시페닐)-알킬]-1Ｈ-피라졸 화합물,이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 失效
标题翻译： 1- [1-（3,4-二甲氧基苯基） - 乙基] -1H-吡唑化合物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020080065722A
公开(公告)日：2008-07-15
申请号：KR1020070002715
申请日：2007-01-10
申请人： 한국화학연구원
发明人： 전동주 , 노재성 , 송종환 , 이계형 , 김익연 , 박창민 , 소원영 , 이지선 , 김은주 , 강남숙 , 천혜경 , 조영식 , 송진숙 , 배명애 , 김지현 , 조중명 , 노성구 , 현영란 , 이철순 , 이재일 , 유성은
IPC分类号： C07D231/12 , C07D401/04 , C07D403/10 , C07D413/04
摘要： A novel compound is provided to show excellent activity on PDE-4 enzymes and high selectivity on other PDE enzymes, thereby being used as a therapeutic agent of inflammation related diseases, arthritis, atopic dermatitis, leukemia, various cancers and degenerative brain diseases with little side effects. A 1-[1-(3,4-dialkoxyphenyl)-alkyl]-1H-pyrazole compound is represented by a formula(1) and is prepared by reacting a halo-benzyl compound represented by a formula(2) with a pyrazole compound represented by a formula(3). In the formula(1), each R1 and R2 is independently H, linear or branched saturated or unsaturated C1-7 alkyl which may be substituted or unsubstituted by halogen, C3-7 cycloalkyl, (C3-7)cycloalkyl(C1-7)alkyl, aryl or heteroaryl, ar(C1-5)alkyl, or ar(C1-5)alkoxy, or the R1 and R2 may be linked to each other by C1-3 alkylene; each R3, R4 and R5 is independently H, phenyl, pyridinyl, N-oxypyridinyl, linear or branched saturated and unsaturated C1-7 alkyl, C3-7 cycloalkyl, (C3-10)cycloalkyl(C1-7)alkyl, halogen, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-7)alkylamino, mono or di(C1-7)alkylaminocarbonyl, C3-7 cycloalkylamino, 3 to 7-membered saturated or unsaturated hetero-ring including O, N or S, guanidinyl, ureido, benzyl, benzyloxy, formyl, C1-7 alkanoyl, C1-7 alkoxy, (C1-7)alkoxy(C1-7)alkyl, hydroxy(C1-7)alkyl, carboxyl, or (C1-7)alkoxycarbonyl; R6 is linear or branched saturated and unsaturated C1-7 alkyl, C3-7 cycloalkyl, (C3-10)cycloalkyl(C1-7)alkyl, phenyl, phenoxy, benzyl, benzyloxy, C1-7 alkoxy, or (C1-7)alkoxy(C1-7)alkyl. A pharmaceutical composition for treating or preventing diseases related to airway inflammation, arthritis, atopic dermatitis, leukemia, cancer or degenerative brain diseases comprises the 1-[1-(3,4-dialkoxyphenyl)-alkyl]-1H-pyrazole derivative as an effective ingredient.
摘要翻译：提供了一种新型化合物，以显示对PDE-4酶的优异活性和对其他PDE酶的高选择性，从而被用作炎症相关疾病，关节炎，特应性皮炎，白血病，各种癌症和退行性脑病的治疗剂效果。 1-（1-（3,4-二烷氧基苯基） - 烷基] -1H-吡唑化合物由式（1）表示，通过式（2）表示的卤代苄基化合物与吡唑化合物由公式（3）表示。在式（1）中，每个R 1和R 2独立地为H，可被卤素取代或未取代的直链或支链饱和或不饱和C 1-7烷基，C 3-7环烷基，（C 3-7）环烷基（C 1-7）烷基，芳基或杂芳基，芳（C 1-5）烷基或芳（C 1-5）烷氧基，或者R 1和R 2可以被C 1-3亚烷基相互连接; 每个R 3，R 4和R 5独立地为H，苯基，吡啶基，N-氧代吡啶基，直链或支链饱和和不饱和C 1-7烷基，C 3-7环烷基，（C 3-10）环烷基（C 1-7）烷基，卤素，氰基，硝基，氨基，单或二（C1-7）烷基氨基，单或二（C1-7）烷基氨基羰基，C3-7环烷基氨基，3至7元饱和或不饱和杂环，包括O，N或S，胍基（C 1-7）烷基，羟基（C 1-7）烷基，羧基或（C 1-7）烷氧基羰基;（C 1-7）烷氧基， R6是直链或支链饱和和不饱和的C1-7烷基，C3-7环烷基，（C3-10）环烷基（C1-7）烷基，苯基，苯氧基，苄基，苄氧基，C1-7烷氧基或（C1-7）烷氧基（C 1-7）烷基。用于治疗或预防与气道炎症，关节炎，特应性皮炎，白血病，癌症或退行性脑疾病相关的疾病的药物组合物包括1- [1-（3,4-二烷氧基苯基） - 烷基] -1H-吡唑衍生物作为有效的成分。

9. 发明授权

KR100833799B1 신규한 1-[1-(3,4-디알콕시아릴)-피리딜메틸]-1Ｈ-피라졸화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 失效
标题翻译： 1- [1-（3,4-二甲氧基乙基） - 吡咯烷基] -1H-吡唑化合物，其制备方法和包含该化合物的药物组合物
公开(公告)号：KR100833799B1
公开(公告)日：2008-05-30
申请号：KR1020070002725
申请日：2007-01-10
申请人： 한국화학연구원
发明人： 전동주 , 노재성 , 송종환 , 이계형 , 김익연 , 박창민 , 소원영 , 이지선 , 김은주 , 강남숙 , 천혜경 , 조영식 , 송진숙 , 배명애 , 김지현 , 조중명 , 노성구 , 현영란 , 이철순 , 이재일 , 유성은
IPC分类号： C07D401/06 , C07D413/14
摘要： 1-[1-(3,4-Dialkoxyaryl)-pyridylmethyl]-1H-pyrazole compounds are provided to inhibit activity of PDE-4(phosphodiesterase-4) with high activity and selectivity without side effects, so that the compounds are useful for treating inflammation diseases, neurodegenerative disease and cancers. 1-[1-(3,4-Dialkoxyaryl)-pyridylmethyl]-1H-pyrazole compounds represented by the formula(1) are provided, wherein A is N or CH; R1 is linear or branched, saturated or unsaturated (C1-C7)alkyl or halogen-substituted linear or branched, saturated or unsaturated (C1-C7)alkyl; R2 is hydrogen atom, (C3-C7)cycloalkyl or (C3-C8)cycloalkylmethyl; R3, R4 and R5 are each independently hydrogen atom, phenyl, pyridinyl, N-oxypyridinyl, linear or branched, saturated or unsaturated (C1-C7)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl, (C3-C10)cycloalkyl(C1-C7)alkyl, halogen atom, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-C7)alkylamino, mono- or di(C1-C7)alkylaminocarbonyl, (C3-C7)cycloalkylamino, 3- to 7-membered saturated or unsaturated hetero ring containing oxygen, nitrogen or sulfur in hetero ring, guanidinyl, ureido, benzyl, benzyloxy, formyl, (C1-C7)alkanoyl, (C1-C7)alkoxy, (C1-C7)alkoxy(C1-C7)alkyl, hydroxy(C1-C7)alkyl, carboxyl or (C1-C7)alkoxycarbonyl; and R6 is pyridinyl or N-oxypyridinyl group.
摘要翻译：提供1- [1-（3,4-二烷氧基芳基） - 吡啶基甲基] -1H-吡唑化合物以抑制具有高活性和选择性的PDE-4（磷酸二酯酶-4）的活性而没有副作用，使得该化合物可用于治疗炎症疾病，神经退行性疾病和癌症。提供由式（1）表示的1- [1-（3,4-二烷氧基芳基） - 吡啶基甲基] -1H-吡唑化合物，其中A是N或CH; R1是直链或支链饱和或不饱和（C1-C7）烷基或卤素取代的直链或支链饱和或不饱和（C1-C7）烷基; R2是氢原子，（C3-C7）环烷基或（C3-C8）环烷基甲基; R 3，R 4和R 5各自独立地为氢原子，苯基，吡啶基，N-氧代吡啶基，直链或支链，饱和或不饱和的（C1-C7）烷基，（C3-C7）环烷基，（C3-C10）环烷基）（C 1 -C 7）烷基氨基羰基，（C 3 -C 7）环烷基氨基，3至7元饱和或不饱和的（C 1 -C 7）烷基氨基，杂环中含氧，氮或硫的杂环，胍基，脲基，苄基，苄氧基，甲酰基，（C1-C7）烷酰基，（C1-C7）烷氧基，（C1-C7）烷氧基（C1-C7）（C 1 -C 7）烷基，羧基或（C 1 -C 7）烷氧基羰基; R6是吡啶基或N-氧代吡啶基。

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