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1. 发明公开

KR1020170015575A （1Ｓ,4Ｒ） - 2 - 옥사 - 3 - 아자비시클로 ［2.2.1］ 헵트 - 5 - 엔의 제조 방법 无效
标题翻译： 14-2 - - 3 - 2.2.1 - 5 - 制备14-2-OXA-3-AZABYYCLO [2.2.1] HEPT-5-ENES的方法
公开(公告)号：KR1020170015575A
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：KR1020177003043
申请日：2010-08-25
申请人： 론자 리미티드
发明人： 프란첸마누엘라 , 노티크리슈티안
IPC分类号： C07D265/34 , C07D261/08 , C07H5/02 , C07H5/00
CPC分类号： C07D265/34 , Y02P20/55 , C07D261/08 , C07H5/00 , C07H5/02
摘要： 본발명에따르면, 하기화학식의거울상이성질적으로강화된 (1S,4R) - 2 - 옥사 - 3 - 아자비시클로 [2.2.1] 헵트 - 5 - 엔:[식중, PG은아미노-보호기임] 은하기화학식의보호된 1 -- 니트로소 - β - D - 리보푸라노실할라이드:[식중, X 는불소, 염소, 브롬및 요오드로부터선택되는할로겐원자이고, PG는히드록실-보호기이고, PG는 1,2 - 디올-보호기임] 와의헤테로-디엘스-알더고리화첨가를통해시클로펜타디엔으로부터제조된다.
摘要翻译：具有下式的对映异构富集（1S，4R）-2-氧杂-3-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯：其中PG1是氨基保护基，是由环戊二烯通过杂 - 狄尔斯 - 阿尔德环加成与保护的 1-C-亚硝基和D-呋喃核糖基卤化物，其中X是选自氟，氯，溴和碘的卤素原子，PG2是羟基保护基，PG3是1,2-二醇保护基。

2. 发明公开

KR1020070091627A 방사성 약제 전구체의 안정화 有权
标题翻译：无脊椎动物前列腺的稳定
公开(公告)号：KR1020070091627A
公开(公告)日：2007-09-11
申请号：KR1020077014076
申请日：2005-11-18
申请人： 지이 헬스케어 에이에스 , 지이 헬쓰케어 리미티드
发明人： 비크스트롬,릴,토를리드 , 펠트,더크인트 , 오스본,나이젤,존 , 그릭,줄리안 , 윌슨,안토니
IPC分类号： A61K51/04 , A61K31/70
CPC分类号： C07H5/00 , C07H1/00 , C07H5/02 , C07H13/04
摘要： The present invention relates to a method for improving stability of non fluoridated sugar derivatives, and in particular glucose derivatives such as 1,3,4,6-tetra-O-acetyl-2-O-trifluoromethanesulfonyl-beta-D-mannopyranose which are used as precursors for production of radiofluoridated sugar derivatives for use in in vivo imaging procedures such as positron emission tomography (PET). The method comprises storing the non fluoridated sugar derivative in an organic solvent. The resultant formulations of the non fluoridated sugar derivative and cassettes for automated synthesis apparatus comprising the same are also claimed.
摘要翻译：本发明涉及一种改善非氟化糖衍生物，特别是诸如1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-O-三氟甲磺酰基-β-D-吡喃甘露糖的葡萄糖衍生物的稳定性的方法，用作生产放射性氟化糖衍生物的前体，用于体内成像过程如正电子发射断层扫描（PET）。该方法包括将非氟化糖衍生物储存在有机溶剂中。还要求保护所得的非氟化糖衍生物制剂和包含其的自动化合成装置的盒。

3. 发明公开

KR1020150085067A 나트륨 글루코스 공동수송체 1의 억제제 审中-实审
标题翻译：钠葡萄糖分泌物抑制剂1
公开(公告)号：KR1020150085067A
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：KR1020157016124
申请日：2013-11-18
申请人： 렉시컨 파마슈티컬스 인코퍼레이티드
发明人： 카슨,케네스고든 , 굿윈,니콜캐슬린 , 해리슨,브라이스알덴 , 롤린스,데이비드브렌트 , 스트로벨,에릭 , 잠브로비츠,브라이언
IPC分类号： C07H15/14 , C07H5/00 , C07D309/10 , A61K31/7034
CPC分类号： C07H15/14 , C07D309/10 , C07H5/00
摘要： 나트륨글루코스공동수송체 1 (SGLT1)의억제제, 그를포함하는조성물, 및질환및 장애, 예컨대당뇨병을치료하기위한그의사용방법이개시되어있다. 특정한화합물은하기화학식 I의화합물이고, 그의다양한치환기는본원에정의되어있다.

4. 发明授权

KR101318502B1 방사성 약제 전구체의 안정화 有权
标题翻译：无脊椎动物前列腺的稳定
公开(公告)号：KR101318502B1
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：KR1020077014076
申请日：2005-11-18
申请人： 지이 헬스케어 에이에스 , 지이 헬쓰케어 리미티드
发明人： 비크스트롬,릴,토를리드 , 펠트,더크인트 , 오스본,나이젤,존 , 그릭,줄리안 , 윌슨,안토니
IPC分类号： A61K51/04 , A61K31/70
CPC分类号： C07H5/00 , C07H1/00 , C07H5/02 , C07H13/04
摘要： 본 발명은 생체 내 영상화 과정, 예컨대 양전자방출단층촬영(PET)에 사용하기 위한 방사성 플루오르화 당 유도체 제조용 전구체로 사용되는 비플루오르화 당 유도체, 및 특히 글루코오스 유도체, 예컨대 1,3,4,6-테트라-O-아세틸-2-O-트리플루오로메탄술포닐-β-D-만노피라노오스의 안정성 개선 방법에 관한 것이다. 본 방법은 비플루오르화 당 유도체를 유기 용매 중에 저장하는 것을 포함한다. 생성된 비플루오르화 당 유도체의 제형, 및 이를 포함하는 자동화 합성 장치용 카세트가 또한 청구된다.
비플루오르화 당 유도체, 밀봉 용기, 비양성자성 용매, 아세토니트릴

5. 发明公开

KR1020120092101A （1Ｓ,4Ｒ） - 2 - 옥사 - 3 - 아자비시클로 ［2.2.1］ 헵트 - 5 - 엔의 제조 방법 有权
标题翻译：制备（1S，4R）-2-氧杂-3-亚氨基二氢呋喃[2.2.1] HEPT-5-ENES的方法
公开(公告)号：KR1020120092101A
公开(公告)日：2012-08-20
申请号：KR1020127007771
申请日：2010-08-25
申请人： 론자 리미티드
发明人： 프란첸마누엘라 , 노티크리슈티안
IPC分类号： C07D265/34 , C07D261/08 , C07H5/02
CPC分类号： C07D265/34 , Y02P20/55 , C07D261/08 , C07H5/00 , C07H5/02
摘要： 본 발명에 따르면, 하기 화학식의 거울상이성질적으로 강화된 （1Ｓ,4Ｒ） - 2 - 옥사 - 3 - 아자비시클로 [2.2.1] 헵트 - 5 - 엔:

[식 중, PG
1 은 아미노-보호기임]
은 하기 화학식의 보호된 1 -
C - 니트로소 - β - D - 리보푸라노실 할라이드:

[식 중, X 는 불소, 염소, 브롬 및 요오드로부터 선택되는 할로겐 원자이고, PG
2 는 히드록실-보호기이고, PG
3 는 1,2 - 디올-보호기임]
와의 헤테로-디엘스-알더 고리화첨가를 통해 시클로펜타디엔으로부터 제조된다.

6. 发明公开

KR1020100079291A 6-디옥시글루코오스의 제조방법 无效
标题翻译：一种制备6-脱氧葡萄糖的方法
公开(公告)号：KR1020100079291A
公开(公告)日：2010-07-08
申请号：KR1020080137720
申请日：2008-12-31
申请人： 코오롱생명과학 주식회사
发明人： 장원태 , 최윤환
IPC分类号： C07H5/00 , C07H5/02 , C07H5/06
CPC分类号： C07H5/00 , A61K31/7004
摘要： PURPOSE: A method for preparing 6-dioxyglucose is provided to massively and safely produce 6-dioxyglucose of high yield and high purity without using dangerous industrial materials. CONSTITUTION: A method for preparing 6-dioxyglucose comprises: a step of performing tosylation or mesylation of a compound of chemical formula 5 under the presence of base to obtain a compound of chemical formula 4; a step of performing helogenation of a compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 3; a step of reducing the compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 2; and a step of deprotecting the compound of chemical formula 2 under the presence of acid catalyst to obtain a compound of chemical formula 1.
摘要翻译：目的：提供一种制备6-二羟基葡萄糖的方法，大量安全地生产高产率和高纯度的6-二羟基葡萄糖，而不使用危险的工业材料。构成：制备6-二羟基葡萄糖的方法包括：在碱的存在下进行化学式5的化合物的甲苯磺酰化或甲磺酰化以获得化学式4的化合物的步骤; 进行化学式4的化合物的均化以获得化学式3的化合物的步骤; 降低化学式3的化合物以获得化学式2的化合物的步骤; 以及在酸催化剂存在下使化学式2的化合物脱保护的步骤，得到化学式1的化合物。

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